A Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. a dezmopresszin-acetát cas 16789-98-3 egyik legtapasztaltabb gyártója és szállítója Kínában. Üdvözöljük az ömlesztett, kiváló minőségű dezmopresszin-acetát cas 16789-98-3 nagykereskedelmében, amelyet gyárunkból értékesítünk. Jó szolgáltatás és elfogadható ár érhető el.
Dezmopresszin-acetát, egy vegyület, amely fontos szerepet játszik az élő szervezetekben. Általában szilárd formában létezik, és fehér vagy enyhén sárgás kristályos por. Megjelenése a gyártási módszerektől és a tisztaságtól függően kissé eltérhet. A CAS-szám 62288-83-9, amely egy egyedi azonosító, amely a vegyület pontos azonosítására és nyomon követésére szolgál a kémiai adatbázisokban. Molekulaképlete C48H68N14O14S2, molekulatömege 1129,269, ami azt jelzi, hogy olyan elemekből áll, mint a szén, hidrogén, nitrogén, oxigén és kén. Ez a természetes arginin vazopresszin szerkezeti analógja, valamint a vazopresszin származéka. Alkalmazása szempontjából kulcsfontosságú a különböző oldószerekben való oldhatóság. Általánosságban elmondható, hogy vízben való oldhatósága nagy, ami kényelmessé teszi gyógyszeroldatok készítését. Egyes szerves oldószerekben azonban az oldhatóságuk alacsony lehet, amit az adott alkalmazási forgatókönyveknek megfelelően módosítani kell. Erős vízhajtó hatású és hosszan tartó hatása van, de érszűkületet nem mutatott, így gyógyszermellékhatásai viszonylag csekélyek. Az orvostudományban egyedülálló biológiai aktivitása miatt nagy figyelmet keltett, és számos területen mutatott potenciális alkalmazási értéket.
|
Testreszabott palackkupakok és dugók:
|
|
|
Kémiai képlet |
C50H72N14O16S2 |
|
Pontos mise |
1188 |
|
Molekulatömeg |
1189 |
|
m/z |
1188 (100.0%), 1189 (54.1%), 1190(14.3%), 1070 (9.0%), 1069 (5.2%), 1071 (4.5%), 1070 (2.6%), 1070 (2.5%), 1069 (1.6%), 1071 (1.2%), 1071 (1.1%), 1072 (1.1%) |
|
Elemelemzés |
C, 51.67; H, 6.03; N, 18.34; O, 17.96; S, 6.00 |
1. Diabetes insipidus kezelése
Dezmopresszin-acetáta Central Diabetes Insipidus (CDI) kezelésében előnyben részesített gyógyszer. A Diabetes insipidus olyan betegség, amelyet az antidiuretikus hormon (AVP) elégtelen szekréciója vagy a vesék erre való érzéketlensége okoz, és amelyet poliuria, szomjúság és alacsony fajsúlyú vizelet jellemez. Szerkezete hasonló a természetes AVP-hez, és serkentheti a víz visszaszívását a vese gyűjtőcsatornáján, ezáltal csökkentve a vizeletkibocsátást.
2. Éjszakai polyuria kezelése
Az éjszakai polyuria kezelésére is használják, amely gyakori tünet, amely befolyásolja az alvás minőségét. Az FDA jóváhagyta a Noctiva használatát olyan felnőtt betegeknél, akik legalább kétszer felkelnek éjszaka vizelni. Az éjszakai vizelet mennyiségének csökkentésével ez a gyógyszer javítja a beteg alvásminőségét.
3. A vérzés szabályozása
A plazma VIII-as prokoaguláns faktor aktivitását fokozó hatása van, és vérzéses betegségek kezelésére és kezelésére használható. Például hemofília A (örökletes véralvadási faktor-hiány) és cirrhosis által okozott vérzés kezelésére használják. Emellett kis műtétek során is alkalmazható vérzéscsillapításra és -megelőzésre.
4. Egyéb felhasználás
A fent említett fő felhasználásokon kívül a vazopresszin-acetát bizonyos speciális körülmények között más alkalmazásokban is alkalmazható. Például:
(1) A szív- és érrendszeri betegségek területén olyan betegségek kezelésére használható, mint a szívelégtelenség és az akut szívinfarktus. A vizeletkibocsátás csökkentésével segít csökkenteni a szív terhelését és javítja a szívműködést.
(2) A neurológia területén potenciális neuroprotektív hatásai lehetnek, és bizonyos neurológiai betegségek, például Parkinson-kór és Alzheimer-kór kezelésére alkalmazható.
(3) A vesék területén bizonyos vesebetegségek, például akut vesekárosodás és krónikus vesebetegség kezelésére alkalmazható. A víz sóháztartásának szabályozásával és a veseműködés javításával segít csökkenteni a vese terhelését és késleltetni a betegség progresszióját.
Dezmopresszin-acetátegy szintetikus gyógyszer, amelyet általában olyan betegségek kezelésére használnak, mint a diabetes insipidus és a hemofília.
1. lépés: Először benzil-kloridot metanollal reagáltatva benzil-metil-észtert kapunk.
C6H5CH2COCl+CH3OH → C6H5CH2KANCS3+HCl
2. lépés: A metil-benzoátot dimetil-szulfoxiddal reagáltatjuk lúgos körülmények között, így fenil-acetil-imint állítunk elő.
C6H5CH2KANCS3+(CH3)2SO+NaOH → C6H5CH=CH2+CH3O-Na++(CH3)2ÍGY2
3. lépés: A fenil-acetil-imint lúgos körülmények között butiril-kloriddal reagáltatva fenil-acetil-butiril-imint állítunk elő.
C6H5CH=CH2+CH3(CH2)2COCl+NaOH → C6H5CH=C (CH2)2CH3+CH3O-Na++HCl
4. lépés: A fenil-acetil-szukcinimidet lúgos körülmények között reagáltatjuk dimetil-formamiddal, így desmopresszin-butiril-imint állítunk elő.
C6H5CH=C(CH2)2CH3+DMF+NaOH → C6H5CH=N(CH3)C(CH2)2CH3+H2O+NaOH
5. lépés: A szukcinimidet ecetsavanhidriddel reagáltatjuk lúgos körülmények között, hogy dezmopresszin-acetilamidot kapjunk.
C6H5CH=N(CH3)C(CH2)2CH3+(CH3CO)2O+NaOH → C6H5CH=N(CH3)COCH3+CH3COONa+H2O
6. lépés: A dezmopresszin-acetamidot etanol-aminnal reagáltatva dezmopresszin-acetamidot állítanak elő.
C6H5CH=N(CH3)COCH3+NH2CH2CH2OH → C6H5CH(NHCOCH3)N(CH3)CH2CH2Ó
7. lépés: Végül lúgos körülmények között reagáltatjuk a demetil-acetátot ecetsavanhidriddel, hogy etil-demetil-acetátot kapjunk.
C6H5CH(NHCOCH3)N(CH3)CH2CH2OH+(CH3CO)2O+NaOH → C6H5CH(NHCOCH3)N(CH3)CH2CH2OCH3+CH3COONa+H2O
A fentiek az etil-vicenát általános szintézismódszerének részletes lépései és kémiai egyenletei a Bundesligában. Felhívjuk figyelmét, hogy ez csak az egyik szintézismódszer, és a laboratóriumban más módszerek is létezhetnek. Ezenkívül a szintetikus drogokat megfelelő környezetben és szakemberek irányítása mellett kell végezni, és nem szabad megkísérelni a kábítószerek otthoni szintetizálását.
Dezmopresszin-acetátegy mesterségesen szintetizált vazopresszin analóg. A természetes arginin vazopresszin kémiai módosításával nyerik (1- cisztein deamináció, 8-L-arginint D-arginin helyettesít). Antidiuretikus hatása 10-100-szor erősebb, mint a természetes hormoné, nincs érszűkítő mellékhatása. Széles körben használják klinikai körülmények között, például központi diabetes insipidus, éjszakai bevizelés, hemofília és sebészeti vérzés szabályozása esetén. Az alábbi elemzés négy dimenzióból történik: kémiai szerkezet, farmakológiai mechanizmus, analitikai módszerek és klinikai alkalmazás.
Kémiai szerkezet és fizikai és kémiai tulajdonságok
A dezmopresszin-acetát molekulaképlete C48H68N14O14S2, molekulatömege 1129,27. Szerkezeti jellemzői a következők:
Cisztein dezamináció:Távolítsa el a cisztein aminocsoportját a természetes hormonokban, csökkentve az anyagcsere sebességét;
A D-arginin az L-arginint helyettesíti:Növeli a receptorkötési specifitást, meghosszabbítja a hatás időtartamát (felezési -3-4 óra).
Ez a gyógyszer fehér por, vízben, DMSO-ban és etanolban oldódik. Stabilitását a hőmérséklet befolyásolja, hűtve (2-8 fok) kell tárolni. Sűrűsége 1,56 g/cm³, olvadáspontja nincs megadva, de magas hőmérsékleten hajlamos a bomlásra, ezért óvni kell a fénytől és a nedves környezettől.
Farmakológiai mechanizmus és analitikai módszerek
Lorem ipsum dolor sit amet consectetur adipisicing elit.
Antidiuretikus mechanizmus
A dezmopresszin aktiválja a V2 receptort a vesetubulusokban, elősegítve a vízcsatorna-fehérje-2 (AQP2) szállítását a sejtmembránba, növelve a víz reabszorpcióját a vesetubulusokban, ezáltal csökkentve a vizeletkibocsátást. Az elemzés során figyelmet kell fordítani a következőkre:
Receptorkötési kísérlet: Radioaktívan jelölt ligandumok (például ³H-Descosine) használata a V2 receptorokhoz való affinitás meghatározására és a gyógyszer aktivitásának ellenőrzésére;
Az AQP2 expresszió kimutatása: Western blot vagy immunfluoreszcencia analízissel mérjük az AQP2 expressziós szintjét a veseszövetben, hogy értékeljük a gyógyszer víz-visszaszívásra gyakorolt hatását;
A vizelet ozmotikus nyomásának mérése: A klinikai gyakorlatban a páciens vizeletének ozmotikus nyomását jégpontos ozmométerrel mérik, amely közvetlenül tükrözi a gyógyszer antidiuretikus hatását.
A hemosztázis mechanizmusa
A dezmopresszin serkentheti az endothel sejteket a von Willebrand-faktor (vWF) és a VIII-as véralvadási faktor (FⅧ) felszabadítására, fokozva a vérlemezkék adhéziós funkcióját. Az elemzési módszerek a következők:
ELISA a vWF/FⅧ szint meghatározásához: A gyógyszernek a véralvadási faktorok felszabadulását elősegítő hatásának kvantitatív elemzése;
Thrombocyta-funkciós teszt: Határozza meg a gyógyszer hatását a thrombocyta-aggregációs rátára thrombocyta-aggregációs műszer segítségével;
Vérzési idő mérése: Klinikailag a Simplate II módszerrel mérik a betegek vérzési idejét a gyógyszer vérzéscsillapító hatásának igazolására.
Farmakokinetikai elemzés
Plazmakoncentráció meghatározása: Használjon HPLC-MS/MS-t a Desmopressin plazmakoncentrációjának kimutatására a beadás után, rajzolja meg az idő-koncentrációs görbét, és számítsa ki a felezési -felezési időt (3-4 óra) és a biohasznosulást (körülbelül 85% szubkután injekció esetén);
Szövetben való eloszlás vizsgálata: Figyelje meg a gyógyszer eloszlását olyan szervekben, mint a vese és a máj radioaktív autoradiográfiával, és határozza meg a koncentrációt a célszervekben.
Minőségellenőrzési elemzési módszerek
Tisztaság és szennyeződés kimutatása
HPLC módszer: Használjon C18 oszlopot állófázisként, acetonitril-vizet (amely 0,1% TFA-t tartalmaz) mozgófázisként, és detektálja a főcsúcs tisztaságát (98%-nál nagyobb vagy egyenlő szükséges);
Tömegspektrometriás elemzés: Erősítse meg a molekulatömeget és a lehetséges bomlástermékeket (például dezacetilezett szennyeződéseket) az ESI{0}}MS segítségével.
A tartalom meghatározása
Nem{0}}vizes titrálási módszer: Használjon ecetsavat oldószerként és perklórsavat titrálószerként a gyógyszertartalom meghatározásához;
Ultraibolya spektrofotometria: Mérjük meg az abszorbanciát 280 nm-en, és számítsuk ki a koncentrációt.
Oldószermaradék kimutatása
Használja a GC{0}}MS-t a maradék szerves oldószerek (például DMSO, etanol) kimutatására a gyártási folyamatban, biztosítva az ICH-irányelvek betartását (például a DMSO maradéka 0,5%-nál kisebb vagy azzal egyenlő).
Klinikai alkalmazás és monitorozás
Javallatok és adagolás
Központi diabetes insipidus: Felnőttek 0,1-0,2 mg adagonként, naponta háromszor; Gyermekek 0,05-0,1 mg adagonként;
Éjszakai enuresis: 0,2-0,4 mg lefekvés előtt;
Sebészeti vérzéscsillapítás: Intravénás infúzió 0,3 ug/kg.
A mellékhatások monitorozása
Hiponatrémia: rendszeresen ellenőrizni kell a szérum nátriumkoncentrációját (<130 mmol/L requires discontinuation of the medication);
Vízvisszatartás: Figyelje meg az olyan jeleket, mint a súlygyarapodás és a fejfájás, és szükség esetén korlátozza a vízbevitelt.
A gyógyszerkölcsönhatások elemzése
Antidepresszánsok/klórpromazin: fokozhatja az antidiuretikus hatást, növelve a hyponatraemia kockázatát;
Indometacin: fokozhatja a vizeletkoncentráció hatását, de nem befolyásolja a gyógyszer hatékonyságának időtartamát.
Kutatási határok és kihívások
Tumorellenes potenciál:A közelmúltban végzett vizsgálatok kimutatták, hogy a dezmopresszin a V2-receptorok aktiválásával gátolja a tumorsejtek (például a CT-26 vastagbélráksejtek) proliferációját, de a mechanizmus tisztázása még várat magára;
Ellenállási problémák:A hosszú távú{0}}használat a receptorok deszenzibilizációjához vezethet, és szükségessé teheti a kombinált gyógyszeres kezelési rendek feltárását;
Új készítmény fejlesztés:A nanorészecskék, mikrogömbök stb., mint nyújtott{1}}kibocsátású készítmények meghosszabbíthatják a hatás időtartamát és csökkenthetik a beadás gyakoriságát.
Következtetés
Az elemzésDezmopresszin-acetáthatékonyságának és biztonságosságának biztosítása érdekében a kémiai szerkezetelemzés, a farmakológiai mechanizmusok ellenőrzése, a minőség-ellenőrzés és a klinikai monitorozás integrálását igényli. A jövőbeli kutatásoknak a rezisztencia-mechanizmusok feltárására és új bejuttatási rendszerek kifejlesztésére kell összpontosítaniuk klinikai alkalmazási körének kiterjesztése érdekében.
Népszerű tags: desmopressin acetate cas 16789-98-3, beszállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vétel, ár, ömlesztve, eladó