Oktreotid por CAS 79517-01-4

A Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. az egyik legtapasztaltabb oktreotid por cas 79517-01-4 gyártója és szállítója Kínában. Üdvözöljük a nagykereskedelmi ömlesztett, kiváló minőségű oktreotid por cas 79517-01-4 eladása itt gyárunkból. Jó szolgáltatás és elfogadható ár érhető el.

Oktreotid poregy mesterségesen szintetizált szomatosztatin analóg (molekulaképlete: C₄9H6₆N1₀O₀₀S₂), fehér vagy törtfehér liofilizált por formájában. Sötét helyen, 2-8 fokos hűtőben tárolandó. Hosszan ható oktapeptid származékként farmakológiai hatása 30-szor erősebb, mint a természetes szomatosztatiné, felezési ideje 90-120 percre (természetesen csak 2-3 percre) nő. Úgy fejti ki hatását, hogy gátolja a hormonok, például a növekedési hormon (GH), az inzulin, a glukagon és az 5-hidroxi-triptamin szekrécióját.
Főbb alkalmazások:
Endokrin daganatok: akromegália (GH-gátlás), neuroendokrin daganatok (például karcinoid szindróma);
Emésztőrendszeri vérzés: Sürgősségi vérzéscsillapítás a nyelőcső visszér szakadásához;
Ritka betegség: a veleszületett hiperinzulinizmus hosszú távú{0}}kezelése.
Használati megjegyzés: A szubkután vagy intravénás injekció beadása előtt steril állapotban újra fel kell{0}}szuszpendálni. A gyakori mellékhatások közé tartozik a gyomor-bélrendszeri kellemetlen érzés, a vércukorszint ingadozása és az epekő kialakulásának kockázata. A por forma kényelmes a precíz elkészítéshez, de a GMP szabványok szigorú betartása szükséges. Jelenleg klinikai körülmények között gyakran használt peptidkészítmény, és nem-orvosi célú felhasználása illegális.

Oktreotid poregy mesterségesen szintetizált oktapeptid analóg, amely a szomatosztatin analógok osztályába tartozik. Terápiás szerepet játszik különböző betegségekben azáltal, hogy gátolja a peptidek kóros szekrécióját a gyomor-bélrendszer és a hasnyálmirigy endokrin rendszerében. Nagyon gyakori az oktreotid vérzésre történő alkalmazása, az injekció beadásának módja miatt aggódnunk kell. Az infúzió felhasználási területe széles körben elterjedt és indikációira, injekciós felhasználási területeire időnként oda kell figyelnünk.

• A hasnyálmirigy-műtét utáni szövődmények megelőzése

A hasnyálmirigy-műtét után megelőzhetőek az olyan szövődmények, mint a hasnyálmirigy-sipoly és a vérzés.

Gyomor- és nyelőcső visszérvérzés megelőzése és terápiája: gyomor- és nyelőcső visszérvérzés megelőzésére és kezelésére használható, csökkentve a visszavérzés kockázatát.

• A terápia az akromegália

Alkalmazható az akromegália terápiájára, különösen olyan betegeknél, akiknek műtéti és sugárkezelést követően maradvány vagy visszatérő tünetei vannak. Hatékonyan tudja kezelni az akromegália kapcsolódó tüneteit, mint például a fejfájás, a látótér rendellenességei stb.

A funkcionális szigetsejtes karcinóma enyhítése: Enyhítheti a funkcionális szigetsejtes karcinómával kapcsolatos tüneteket és jeleket, mint például a hipoglikémia, hiperinzulinémia stb.

• Májbetegségek adjuváns terápiája

Használható adjuváns terápiaként olyan májbetegségek esetén, mint a hepatitis és cirrhosis, segít csökkenteni a portális nyomást és enyhíti a kapcsolódó tüneteket.

• Az intussuscepció konzervatív terápiája

Egyes esetekben az intussuscepció konzervatív terápiájában is alkalmazható, az emésztőfolyadék szekréció gátlásával, lehetővé téve az intussuscepciós rész öncsökkentésének lehetőségét.

• Kutatás a daganatellenes tevékenységről{0}}

Tumorellenes -aktivitással rendelkezik, és közvetítheti a sejt apoptózisát, ami segít tanulmányozni a daganatok előfordulásának és fejlődésének mechanizmusait. Laboratóriumban in vitro és in vivo daganatellenes kísérletekhez használható, hogy feltárják a tumorsejtek növekedésére gyakorolt ​​gátló hatását.

• Növekedési hormonnal kapcsolatos kutatás

általánosan használt laboratóriumban a növekedési hormon kiválasztásának és szabályozásának tanulmányozására. Gátolhatja a növekedési hormon felszabadulását, ami segít a növekedési hormon élettani és kóros hatásainak mélyebb megértésében.

• Gyógyszerszűrés és -fejlesztés

Szomatosztatin analógként gyógyszerszűrésre és -fejlesztésre használható. A célponttal való kölcsönhatás tanulmányozásával új, potenciális terápiás hatású gyógyszermolekulák fedezhetők fel, amelyek tovább segítik az új gyógyszerek fejlesztési folyamatát.

• Sejttenyésztés és kísérleti modell létrehozása

Laboratóriumban használható sejttenyésztési modellek és kísérleti állatmodellek létrehozására, amelyek hatásmechanizmusát tanulmányozzák különböző betegségi állapotokban. Feldolgozott sejt- vagy állatmodellek használatával a betegség folyamatai szimulálhatók, hogy mélyebben megértsük a betegségek patogenezisét és lehetséges terápiás stratégiáit.

A laboratóriumi szintézisoktreotid porjellemzően a szilárd fázisú peptidszintézis (SPPS) módszert használja. Ez a módszer szilárd fázisú hordozón lévő aminogyantát használ kiindulási anyagként, és peptidláncot hoz létre a szükséges aminosavak egymás utáni hozzáadásával.

Szilárd fázisú hordozó kiválasztása

Válasszon megfelelő szilárd fázisú hordozót a peptidszintézishez. Az általánosan használt hordozók közé tartoznak a sztirol polimerek és a polivinil-alkohol. Rögzítse az aminogyantát a hordozón, hogy szilárd{1}}fázisú szintetikus gyantát képezzen.

Oldallánc allil védelem

Bizonyos esetekben a szintézis során az oldallánc allilreakcióinak megelőzése érdekében allilvédelemre van szükség. A gyakori védőcsoportok közé tartoznak a trifluor-acetil- és klór-acetil-csoportok.

Az oldallánc allilcsoportjainak védőcsoportjainak eltávolítása

A kívánt aminosav gyűrűzárási reakciójának befejezése után az oldallánc allilcsoportjainak védőcsoportjainak eltávolítási reakcióját hajtjuk végre. Általában savas vagy lúgos oldatokat használnak a védőcsoport eltávolításához.

Az aminogyanta kondenzációja

A szükséges aminosavakat aminogyantával kondenzálják, így keletkezik a peptidlánc első aminosav-maradéka. A kondenzációs reakció általában diklór-metánt használ oldószerként, N-hidroxi-szukcinimidet (NHS) és 1-(3-dimetilaminopropil)-3-etil-karbodiimidet (EDC) kapcsolószerként.

R-CHOCO-NH-R + R-NH + NHS + C₂H₄Cl₂→ R-CHOCO-NH-R + NHS + C₂H₄Cl₂

Ciklizációs reakció

A lineáris peptidláncok ciklikus szerkezetekké alakítása a szintézis egyik kulcsfontosságú lépése. A ciklizálás különböző módszerekkel valósítható meg, például észterkötések, amidkötések kialakításával, stb. Az általánosan használt ciklizálási módszer szerint a peptidlánc egyik végét összekapcsolják a másik végével, így körkörös szerkezetet alakítanak ki.

Vágás és tisztítás

Vágja le a peptidláncokat a szilárd{0}}fázisú hordozókról, és tisztítsa meg őket, hogy eltávolítsa a nem reagált nyersanyagokat és{1}}melléktermékeket. A szokásos vágóreagensek közé tartozik a TFA (trifluor-ecetsav) vagy a HCl stb. A tisztítás általában oszlopkromatográfiával vagy kristályosítással történik.

Minőségi tesztelés és ellenőrzés

A szintetizált anyagot analitikai módszerekkel, például tömegspektrometriával és nagy{0}}teljesítményű folyadékkromatográfiával minőségi tesztelésnek és ellenőrzésnek vetik alá annak biztosítása érdekében, hogy tisztasága és minősége megfeleljen a követelményeknek.

Ez a gyógyszer, mint egy nagyon specifikus és mesterségesen szintetizált oktapeptid szomatosztatin analóg, a kezdetektől fogva széles körű alkalmazási lehetőségeket és jelentős terápiás hatásokat mutatott a klinikai orvoslás területén. Nemcsak a természetes szomatosztatin alapvető farmakológiai tulajdonságait örökli, hanem finom szerkezeti kiigazításokkal és optimalizálásokkal fokozza biológiai aktivitását és stabilitását is, így pótolhatatlan szerepet játszik az endokrin és exokrin hasnyálmirigy diszfunkcióhoz kapcsolódó különféle betegségek terápiájában.

Az oktreotid farmakológiai mechanizmusa

Gátolja az endokrin és a hasnyálmirigy szekrécióját

A főként hasnyálmirigy-szigetsejtekből álló endokrin hasnyálmirigy különféle hormonok kiválasztásáért felelős, amelyek közül az inzulin és a glukagon kulcsfontosságú tényezők a vércukor egyensúly szabályozásában. szelektíven kötődni tud a hasnyálmirigy sejtmembránján található szomatosztatin receptorokhoz a szomatosztatin hatásmechanizmusának utánzásával, egy sor jelátviteli útvonal aktiválásával, és végső soron gátolja a hasnyálmirigy béta-sejtjeinek inzulin- és a hasnyálmirigy alfa-sejtek glukagon-szekrécióját. Ez a folyamat különösen fontos a cukorbetegség és szövődményei terápiájában, mert a túlzott inzulinszekréció súlyosbíthatja az inzulinrezisztenciát, a glukagon kóros emelkedése pedig a vércukorszint nehéz szabályozásához vezet. Beavatkozása segít helyreállítani a hasnyálmirigy működésének egyensúlyát és elősegíti a vércukor stabilitását.

Gátolja a bikarbonát és az emésztőenzimek felszabadulását az exokrin hasnyálmirigyből

Az exokrin hasnyálmirigy főként acinussejtekből és duktális sejtekből áll, amelyek felelősek a hasnyálmirigy-lé kiválasztásáért, amely nagy mennyiségű bikarbonátot és különféle emésztőenzimeket (például tripszin, hasnyálmirigy-lipáz, hasnyálmirigy-amiláz stb.) tartalmaz, amelyek kulcsfontosságúak az emésztésben és a táplálék felszívódásában. Bizonyos kóros állapotokban azonban, mint például akut hasnyálmirigy-gyulladás, krónikus hasnyálmirigy-gyulladás akut exacerbációja stb., a túlzott hasnyálmirigynedv-elválasztás és az emésztőenzimek aktiválása kiválthatja a hasnyálmirigyszövet önemésztését, ami súlyos gyulladásos reakciókhoz és szövetkárosodáshoz vezethet. Csökkenti a bikarbonát és az emésztőenzimek felszabadulását azáltal, hogy gátolja az acinus sejtek szekréciós aktivitását, ezáltal enyhíti a hasnyálmirigy önemésztési terhét és védi a hasnyálmirigy szövetét a további károsodásoktól. Ez a hatásmechanizmus teszi ezt az egyik előnyben részesített gyógyszerré az akut hasnyálmirigy-gyulladás kezelésében és kiújulásának megelőzésében.

Az oktreotid por klinikai alkalmazása

Terápia akut hasnyálmirigy-gyulladás esetén

Az akut hasnyálmirigy-gyulladás a hasnyálmirigy betegsége, amelyet a tripszin önemésztése okoz. Hirtelen kezdődik, az állapot veszélyes, a halálozási arány magas. Ez fontos gyógyszerré vált az akut hasnyálmirigy-gyulladás terápiájában azáltal, hogy gátolja a hasnyálmirigy exokrin szekrécióját, csökkenti a hasnyálmirigy-nedv stimulációját és károsodását a hasnyálmirigyszövetben, valamint enyhíti a szisztémás gyulladásos választ. Kutatások kimutatták, hogy korai alkalmazása jelentősen csökkentheti akut hasnyálmirigy-gyulladásban a szövődmények előfordulását és a mortalitást, valamint javíthatja a betegek prognózisát.

Krónikus hasnyálmirigy-gyulladás adjuváns kezelése

A krónikus hasnyálmirigy-gyulladásban szenvedő betegek gyakran tapasztalnak visszatérő hasi fájdalmat, a hasnyálmirigy endokrin működési zavarait és egyéb tüneteket. A hasnyálmirigy exokrin szekréciójára gyakorolt ​​gátló hatása révén enyhítheti a túlzott hasnyálmirigynedv-elválasztás okozta hasi fájdalom tüneteit a betegeknél, miközben segít megvédeni a hasnyálmirigy-szövetet és késleltetni a betegség progresszióját. Ezen túlmenően javíthatja a hasnyálmirigy endokrin funkcióját és elősegítheti az inzulin szekréciót és hasznosulását, ami különösen alkalmazható a krónikus hasnyálmirigy-gyulladásos cukorbetegeknél.

Ez egy hosszú hatástartamú szintetikus oktapeptid analóg, amely utánozza az endogén szomatosztatin biológiai hatásait, de jelentősen jobb metabolikus stabilitást és elhúzódó farmakológiai aktivitást mutat. A szomatosztatin receptorok szelektív agonistájaként működik, nagy affinitással a 2., 3. és 5. altípushoz, amelyek széles körben elterjedtek olyan szövetekben, mint az agy, a hipotalamusz, az agyalapi mirigy, a hasnyálmirigy és a gyomor-bél traktus.

Amikor ezekhez a receptorokhoz kötődik, aktiválja a gátló Gi-protein-kapcsolt jelátviteli útvonalakat, csökkenti az intracelluláris ciklikus adenozin-monofoszfát (cAMP) koncentrációját, és ezt követően elnyomja a rendellenes sejtproliferációt és a túlzott hormonszekréciót, így rendkívül hatékony a hormonvezérelt rendellenességek kezelésében. Az akromegáliában jól bevált alkalmazásán túl kritikus szerepet játszik a különféle neuroendokrin daganatok, köztük a karcinoid daganatok és a vazoaktív bélpeptid-szekréciós (VIP) daganatok által okozott életet megváltoztató tünetek enyhítésében.

Ezek a daganatok gyakran nagy mennyiségben bocsátanak ki bioaktív anyagokat, amelyek súlyos vizes hasmenést, bőrpírt, hasi görcsöket és elektrolitzavarokat váltanak ki. Ezen kórokozó hormonok túlzott szekréciójának erős gátlásával hatékonyan enyhíti a tüneteket, javítja a táplálkozási állapotot és javítja a betegek életminőségét. Klinikailag ez a gyógyszer többféle formában kapható, beleértve az azonnali hatóanyag-leadású injekciós oldatokat az akut kezeléshez és a hosszú hatású depó injekciókat a tartós terápiás kontroll érdekében, lehetővé téve a személyre szabott adagolási ütemezést, amely alkalmazkodik a különböző betegségi állapotokhoz és a betegek igényeihez.

Bár a kezdeti kezelés során enyhe emésztőrendszeri mellékhatások, például hasi fájdalom, hányinger, hasmenés és puffadás előfordulhatnak, ezek a hatások általában átmenetiek és a folyamatos használat során jól tolerálhatók. Rendkívül specifikus receptor-célzó mechanizmusának és megbízható klinikai hatékonyságának köszönhetően továbbra is nélkülözhetetlen terápiás szer a hormontúltermeléssel és a kontrollálatlan sejtnövekedéssel járó betegségekben. A folyamatban lévő klinikai vizsgálatok folytatják a kiterjesztett alkalmazási területek feltárását, beleértve a gyulladásos betegségek, bizonyos típusú rák és más olyan állapotok lehetséges felhasználását, ahol a szomatosztatin jelátvitel terápiás előnyökkel járhat.

Népszerű tags: octreotide por cas 79517-01-4, beszállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vétel, ár, ömlesztve, eladó