A Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. az elsiglutide cas 914009-84-0 egyik legtapasztaltabb gyártója és beszállítója Kínában. Üdvözöljük az ömlesztett, kiváló minőségű elsiglutide cas 914009-84-0 nagykereskedelmi értékesítésében, amelyet gyárunkból értékesítünk. Jó szolgáltatás és elfogadható ár érhető el.
ELSIGLUTIDE(ZP1846 néven is ismert) egy innovatív gyógyszer, amely a glukagonszerű peptid -2 (GLP-2) analógjai és receptoragonistái közé tartozik. CAS 914009-84-0, egy peptid, amely 39 aminosavból áll, amelyek meghatározott szekvenciában vannak elrendezve, és biológiai aktivitással ruházzák fel. Ennek a sorrendnek a pontossága kulcsfontosságú a működése szempontjából. A molekulatömeg a fizikai tulajdonságainak egyik kulcsparamétere. Ennek a peptidnek a mérsékelt molekulatömege specifikus előnyöket biztosít a szervezeten belüli eloszlásban és metabolizmusban. Ezenkívül a ZP1846 izoelektromos pontja szintén jelentős hatással van az élő szervezetekben való viselkedésére, beleértve a biomolekulákkal való kölcsönhatását és stabilitását. Peptid gyógyszerként a ZP1846 oldhatósága és stabilitása döntően befolyásolja biológiai hozzáférhetőségét és terápiás hatékonyságát. Ez a peptid jól oldódik, és különböző oldószerekben stabilan létezhet. Mindeközben szerkezeti stabilitása lehetővé teszi biológiai aktivitásának fenntartását különböző környezeti feltételek mellett is. Az organizmuson belüli funkció szorosan összefügg annak konformációjával és konformációs átalakulásával. A peptid konformációja a térben lévő háromdimenziós szerkezetére utal, míg a konformációs átalakulás e szerkezet különböző körülmények között bekövetkező változásaira utal. Ezeknek a tulajdonságoknak a tanulmányozása döntő fontosságú biológiai aktivitási mechanizmusaik feltárásához.
|
Testreszabott palackkupakok és dugók:
|
|
Elsiglutid, más néven ZP1846, egy innovatív gyógyszer, amely a glukagonszerű peptid-2 (GLP-2) analógjai és receptoragonistái közé tartozik. Ez a fajta peptid gyógyszer nagy figyelmet keltett az orvosbiológiai területen egyedülálló funkciói és széles körű alkalmazási lehetőségei miatt.
1. Növelje a sejtszaporodást
A ZP1846, mint GLP-2 analógja, serkentheti a bélsejtek proliferációját. Ennek a funkciónak fontos klinikai jelentősége van bizonyos bélbetegségek, például a rövidbél szindróma és a gyulladásos bélbetegség kezelésében. A sejtproliferáció fokozásával a ZP1846 segít helyreállítani a bélszövet szerkezetét és működését, ezáltal javítja a betegek életminőségét.
2. Csökkentse a bélsejtek apoptózisát
A sejtproliferáció fokozása mellett a ZP1846 csökkentheti a bélsejtek apoptózisát is. Az apoptózis egy programozott sejthalál folyamat, amely fontos szerepet játszik a szöveti homeosztázis fenntartásában és a betegségek előfordulásának megelőzésében. Bizonyos betegségekben azonban előfordulhat, hogy a bélsejtek apoptózisi folyamata túlzottan aktiválódik, ami a bélszövet károsodásához vezethet. A ZP1846 segít megvédeni a bélszövetet a további károsodásoktól, és elősegíti a bélrendszer helyreállítását és regenerálódását a sejtapoptózis gátlásával.
3. A bélműködés javítása
Az Elseglutide másik fontos funkciója a bélműködés javítása. A ZP1846 segít helyreállítani a bél normál szerkezetét és működését a sejtproliferáció fokozásával és a sejtapoptózis csökkentésével. Ezenkívül elősegítheti a bélnyálkahártya növekedését és helyreállítását, valamint javíthatja a tápanyagok bélrendszeri felszívódását. Ezek a hatások együttesen elősegítik a bélműködés javulását, aminek nagy jelentősége van a bélrendszeri betegségek kezelésében.
4. A kemoterápia okozta hasmenés megelőzése
Preklinikai vizsgálatokban kimutatták, hogy a ZP1846 folyamatosan serkenti a vékonybél nyálkahártyájának növekedését, csökkentve a kemoterápia által kiváltott hasmenés (CID) előfordulását és súlyosságát. Ez a funkció lehetővé teszi az Elseglutide alkalmazási értékét a kemoterápia által kiváltott hasmenés megelőzésében és kezelésében. A bélnyálkahártya növekedésének és helyreállításának elősegítésével,Elsiglutidsegít enyhíteni a kemoterápiás gyógyszerek bélkárosodását, csökkenti a hasmenés előfordulását és javítja a betegek életminőségét.
5. A bélgát működésének javítása
Az elseglutid javíthatja a bélgát funkcióját is. A bélgát fontos szerkezet, amely megvédi a szervezetet a külső kórokozóktól és káros anyagoktól. Bizonyos betegségek esetén azonban a bélgát funkciója károsodhat, ami kórokozók és káros anyagok bejutásához vezethet a szervezetbe, és betegségek sorozatát idézheti elő. A ZP1846 elősegíti a bélsejtek proliferációját és csökkenti az apoptózist, segít a bélgát funkciójának helyreállításában és fokozásában, valamint fokozza a szervezet ellenálló képességét.
6. Gyulladáscsökkentő hatások
A ZP1846 gyulladáscsökkentő hatással is rendelkezik. A gyulladás számos betegség egyik fontos kóros folyamata, beleértve a bélbetegségeket, a szív- és érrendszeri betegségeket és az autoimmun betegségeket. A ZP1846 csökkenti a gyulladás által okozott szövetkárosodást azáltal, hogy gátolja a gyulladásos mediátorok termelődését és felszabadulását, segít a betegség tüneteinek enyhítésében és elősegíti a szövetek helyreállítását.
7. Elősegíti az angiogenezist
Ezenkívül a ZP1846 az angiogenezist is elősegítheti. Az angiogenezis a szövetek helyreállításának és regenerációjának egyik kulcsfontosságú folyamata, amely nagy jelentőséggel bír a sérült szövetek szerkezetének és működésének helyreállításában. A ZP1846 elegendő tápanyagot és oxigénellátást biztosít a sérült szöveteknek az angiogenezis elősegítésével, felgyorsítva a szövetek helyreállításának és regenerációjának folyamatát.
Elsiglutida glukagonszerű peptid-2 (GLP-2) analógja és receptor agonistája, és egyedülálló biológiai aktivitása széles körű alkalmazási lehetőséget kínál a bélbetegségek kezelésében és más területeken.
1. Peptidláncok szintézise
1. lépés: Az aminosavak aktiválása
Először is megfelelő védőcsoportokat kell kiválasztani a szükséges aminosavak védelmére, hogy elkerüljük a peptidlánc szintézis során fellépő szükségtelen reakciókat. Ezt követően a védett aminosavakat aktiváló reagensekkel (például N-hidroxi-szukcinimid-észterrel) reagáltatják, hogy megfelelő aminosavaktivációs közbenső termékeket állítsanak elő.
Példa a kémiai egyenletre:
R-AA-OH+NHS → R-AA-O-NSU
Ezek közül az R az aminosavak oldalláncát, az AA az aminosavakat, az NHS pedig az N-hidroxi-szukcinimid.
2. lépés: Peptid kötések kialakítása
Az aktivált aminosav intermedier reagáltatása a következő aminosavval (vagy annak aktivált formájával), hogy peptidkötést hozzon létre. Ezt a lépést általában megfelelő oldószerek és katalizátorok (például bázisok) jelenlétében hajtják végre.
Példa a kémiai egyenletre:
R1- AA1- O-NSU+R1- AA1- OH → R1- AA1- CO-NH-R1- AA1- Ó!
Közülük R1 és R1 két szomszédos aminosav oldalláncát jelenti, míg az AA1 és AA1 két szomszédos aminosavat jelent.
3. lépés: Fokozatosan hosszabbítsa meg a peptidláncot
Ismételje meg a 2. lépést, és fokozatosan csatlakoztassa a szükséges aminosavakat a peptidlánchoz, amíg a teljes lineáris peptidlánc meg nem szintetizálódik. Minden lépésnek biztosítania kell a teljes reakciót, és el kell távolítania a nem reagált aminosavakat és a melléktermékeket.
2. Peptidláncok módosítása
4. lépés: Távolítsa el a védelmet az oldalláncról
A peptidlánc-szintézis befejezése után az aminosav-oldalláncokon lévő védőcsoportokat el kell távolítani a későbbi módosításhoz vagy más molekulákkal való összekapcsoláshoz. Ezt a lépést általában megfelelő kémiai reagensek vagy körülmények alkalmazásával hajtják végre.
Példa a kémiai egyenletre (példaként a terc-butoxi-karbonil-védőcsoport eltávolítását vesszük figyelembe):
(Boc)2O-R-AA-OH+HCl/MeOH → R-AA-OH+(Boc)2Cl+MeOH
Közülük a (Boc)2O a terc-butoxi-karbonil-védőcsoportot, az R-AA-OH pedig védőcsoportokkal rendelkező aminosavakat jelent.
5. lépés: Ciklizációs reakció
Mivel a ZP1846 ciklikus peptid, a peptidlánc mindkét végén hurkokat kell kialakítani. Ezt a lépést általában intramolekuláris acilezéssel vagy más ciklizálási reakciókkal érik el.
Példa a kémiai egyenletre (példaként intramolekuláris acilezést használva):
R1-AA1-CO-NH-R1- AA2-CO-NH-Ræ-AAæ-CO-NH-R4-AA4-CO-NH-Ræ-AAæ-OH →R-AA
3. Tisztítás és azonosítás
6. lépés: Tisztítás
Az el nem reagált nyersanyagokat,{0}}melléktermékeket és egyéb szennyeződéseket megfelelő tisztítási módszerekkel (például nagy teljesítményű folyadékkromatográfiával, gélszűréssel stb.) távolítják el.Elsiglutidnagy tisztasággal.
7. lépés: Azonosítás
Használjon többféle módszert (pl. tömegspektrometria, mágneses magrezonancia stb.) a tisztított termék azonosítására, és biztosítsa, hogy szerkezete és tisztasága megfeleljen a követelményeknek.
Az elsiglutid (más néven ZP1848 vagy GSK716155) egy hosszú -hatású glukagonszerű peptid-1 (GLP-1) receptor agonista, amelyet eredetileg a Zealand Pharma fejlesztett ki, majd a GlaxoSmithKline (GSK) klinikai kutatásra engedélyezett. GLP-1 analógként az Elsiglutidet a 2-es típusú diabétesz (T2DM) és a potenciális elhízás kezelésére szánták, de fejlesztési folyamata a korai felfedezéstől a klinikai vizsgálatokig tart, és végül a stratégiai alkalmazkodás miatt leállt. A glukagonszerű peptid-1 (GLP-1) egy inzulinotróp hormon, amelyet a bél L-sejtek választanak ki, és az 1980-as években fedezték fel. Fő funkciói a következők:
- Elősegíti az inzulinszekréciót (glükózfüggő, csökkenti a hipoglikémia kockázatát)
- Gátolja a glukagon felszabadulását (csökkenti a máj glükóztermelését)
- A gyomor kiürülésének késleltetése (növeli a jóllakottságot és csökkenti a táplálékfelvételt)
- Elősegíti a - sejtproliferációt (védheti a hasnyálmirigy-szigetek működését)
A természetes GLP-1 felezési ideje azonban rendkívül rövid (körülbelül 2 perc), ami korlátozza terápiás alkalmazását, mivel érzékeny a dipeptidil-peptidáz-4 (DPP-4) általi lebontásra.
A természetes GLP{1}}1 korlátainak leküzdésére a gyógyszergyárak elkezdték fejleszteni a hosszú hatású GLP-1 analógokat, mint például:
- Exenatid (2005-ben piacra dobva, az első GLP-1 receptor agonista)
- Liraglutid (2010-ben piacra dobták, a zsírsav-módosítás meghosszabbítja a felezési{1}}időt)
- Dulaglutid (2014-ben piacra dobva, Fc fúziós fehérje technológia)
- Az Elsiglutide fejlesztése ebben az összefüggésben történt.
Az elsiglutidot a természetes GLP-1 (7-36) szerkezete alapján módosították:
- DPP-4 rezisztencia módosítása: Cserélje ki azokat az aminosavakat, amelyeket a DPP-4 könnyen hasít (például Ala8 → Gly8).
- Zsírsav-oldallánc módosítása: A palmitinsavláncok Lys20 vagy Lys26 helyekre történő bevezetése javítja az albuminkötő képességet, és több napra meghosszabbítja a felezési időt.
Ez a kialakítás hetente csak 1-2 szubkután injekciót tesz lehetővé, javítva a betegek együttműködését.
Mellékhatások
Emésztőrendszeri reakciók
Hányinger
Ez az Elsiglutide egyik leggyakoribb mellékhatása. A gyógyszereknek a gasztrointesztinális traktus idegi szabályozására és hormonszekréciójára gyakorolt hatása miatt a normál emésztési funkció megzavarodik, ami késleltetett gyomorürülést, elhúzódó táplálék-visszatartást a gyomorban, a gyomornyálkahártya receptorainak stimulálását és hányingert eredményez. Ez a fajta hányinger általában nyilvánvalóbb a gyógyszeres kezelés korai szakaszában, és ahogy a gyógyszeres kezelés ideje meghosszabbodik, és a szervezet fokozatosan alkalmazkodik, a tünetek fokozatosan enyhülhetnek.
Hányás
Egyes betegek hányingert tapasztalhatnak hányásos tünetekkel. Az erős hányás nemcsak a beteg táplálékfelvételét és életminőségét befolyásolja, hanem kiszáradáshoz és elektrolit-egyensúlyzavarokhoz is vezethet. A hányás mechanizmusa hasonló az émelygéshez, amely a gyomor-bél traktus védőreflexe, miután gyógyszerekkel stimulálták.
Hasmenés
Az elsiglutid befolyásolhatja a bél mikrobiota egyensúlyát, fokozhatja a bélszekréciót, vagy megváltoztathatja a bélnyálkahártya permeabilitását, ami hasmenéshez vezethet. A hasmenés súlyossága személyenként változó. Az enyhe esetek csak a székletürítés fokozódását eredményezhetik, míg a súlyos esetekben vizes széklet jelentkezhet olyan tünetekkel, mint a hasi fájdalom és puffadás. A hosszú távú hasmenés alultápláltsághoz és bélműködési zavarokhoz is vezethet.
Székrekedés
A hasmenéssel ellentétben a betegek kis része székrekedés tüneteit tapasztalhatja. Ennek oka lehet, hogy a gyógyszer gátolja a normál bélperisztaltikát, aminek következtében a széklet túl sokáig marad a bélben, ami túlzott vízfelvételt eredményez. A székrekedés nehezített székletürítéshez, száraz széklethez és kellemetlen érzéshez vezethet a betegek számára.
Reakció az injekció beadásának helyén
Fájdalom
Néhány beteg fájdalmat érezhet az injekció beadásának helyén az Elsiglutide injekció beadása után. Ennek oka lehet a helyi szövetek gyógyszer általi stimulálása vagy a nem megfelelő injekciós eljárások. A fájdalom mértéke általában enyhe, és általában rövid időn belül magától elmúlik, de ha a fájdalom továbbra is fennáll vagy súlyosbodik, azonnal értesíteni kell az orvost.
Vörösség és duzzanat
Az injekció beadásának helyén bőrpír és duzzanat is előfordulhat, ami a helyi gyulladásos válasz megnyilvánulása. A bőrpír és duzzanat mértéke és súlyossága személyenként változik, és általában néhány napon belül fokozatosan csökken. Ha a bőrpír és duzzanat kiterjed, lázzal vagy súlyosbodó fájdalommal jár, az fertőzést jelezhet, és azonnali orvosi kezelésre van szükség.
Viszkető
Néhány beteg viszketést érezhet az injekció beadásának helyén, ami helyi allergiás reakció lehet, amelyet gyógyszer okoz. A viszketési tünetek általában enyhék, elkerülik a karcolást, és általában maguktól is enyhülhetnek. De ha a viszketés súlyos vagy más allergiás tünetekkel, például bőrkiütéssel jár, le kell állítani a gyógyszert, és orvoshoz kell fordulni.
Súlyos mellékhatások
Hipoglikémia
Bár az Elsiglutide önmagában történő alkalmazása esetén viszonylag alacsony a hipoglikémia kockázata, a hipoglikémia kockázata megnő, ha más hipoglikémiás gyógyszerekkel, például szulfonilureákkal, inzulinnal stb. együtt alkalmazzák. A hipoglikémia tünetei közé tartozik a szívdobogás, a kézremegés, az izzadás, az éhség, a szédülés, a fáradtság stb. Súlyos esetekben tudati zavarok, sőt akár életveszélyes is előfordulhatnak. Ezért az Elsiglutide más hipoglikémiás gyógyszerekkel kombinálva történő alkalmazásakor szorosan ellenőrizni kell a vércukorszintet, és a gyógyszer adagját a vércukorszintnek megfelelően kell módosítani.
Hasnyálmirigy-gyulladás
Tanulmányok kimutatták, hogy a GLP-1 receptor agonisták növelhetik a hasnyálmirigy-gyulladás kialakulásának kockázatát. A hasnyálmirigy-gyulladás tipikus tünete az erős felső hasi fájdalom, amely a hátba is kisugározhat, és olyan tünetekkel jár, mint a hányinger, hányás, láz. Ha a beteg a fenti tüneteket tapasztalja az Elsiglutide alkalmazása során, azonnal abba kell hagyni a gyógyszer szedését, és orvosi segítséget kell kérni a megfelelő vizsgálatok elvégzéséhez a diagnózis megerősítése érdekében.
Allergiás reakció
Nagyon kis számú beteg lehet allergiás az Elsiglutide-ra, és súlyos allergiás reakciókat, például anafilaxiás sokkot tapasztalhat. Az allergiás sokk egy életet{1}}veszélyes vészhelyzet, amelyet a vérnyomás éles csökkenése, légzési nehézség és eszméletvesztés jellemez. Ha allergiás sokk jelentkezik, azonnali mentést kell végezni olyan gyógyszerekkel, mint az adrenalin és a glükokortikoidok, hogy fenntartsák a beteg életjeleinek stabilitását.
Mellékhatások speciális populációkban
Öregek
Az idősek hajlamosabbak a mellékhatásokra az Elsiglutide alkalmazásakor a csökkent fizikai funkció, a szervműködés gyengülése, valamint a gyógyszerek metabolizálásának és kiválasztásának csökkenése miatt. Például az idős emberek hajlamosabbak lehetnek a gyomor-bélrendszeri reakciókra, és a tünetek súlyosabbak lehetnek; A hipoglikémia kockázata viszonylag magas, mivel az idősek csökkent vércukorszint-szabályozási képességgel rendelkeznek, és fokozott érzékenységgel rendelkeznek a hipoglikémiás gyógyszerekkel szemben. Ezért, ha az Elsiglutide-ot időseknek alkalmazzák, ajánlatos kis adagokkal kezdeni, szorosan ellenőrizni a vércukorszintet és a mellékhatásokat, és a gyógyszeradagot az egyéni körülményeknek megfelelően módosítani.
Máj- és veseelégtelenségben szenvedő betegek
A máj és a vesék fontos szervei a gyógyszeranyagcserének és -kiválasztásnak. Máj- és veseelégtelenségben szenvedő betegek Elsiglutide alkalmazása esetén a gyógyszer metabolizmusa és kiválasztódása megváltozhat, ami a gyógyszer felhalmozódásához vezethet a szervezetben és növeli a mellékhatások kockázatát. Például májműködési zavarban szenvedő betegeknél lelassulhat a gyógyszeranyagcsere és megemelkedhet a vérben a gyógyszerkoncentráció, ami növeli a gyomor-bélrendszeri reakciók és a hipoglikémia valószínűségét; A veseelégtelenségben szenvedő betegeknél csökkenhet a gyógyszerkiválasztás, ami a gyógyszer felhalmozódásához és mérgezéshez is vezethet. Ezért a máj- és veseelégtelenségben szenvedő betegeknek az Elsiglutide alkalmazása előtt értékelniük kell máj- és vesefunkciójukat, a gyógyszeradagot az adott helyzetnek megfelelően módosítaniuk kell, és szorosan figyelemmel kell kísérniük a mellékhatásokat.
Népszerű tags: elsiglutide cas 914009-84-0, beszállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vétel, ár, ömlesztve, eladó