Tadalafilporaz 5. típusú foszfodiészteráz (PDE5) inhibitor gyógyszerek nyersanyag -formája, amelyet elsősorban a férfi erektilis diszfunkció (ED) és a pulmonális artériás hipertónia (PAH) kezelésére használnak. Alapkomponense, a tadalafil növeli a ciklikus guanozin -monofoszfát (CGMP) szintet azáltal, hogy gátolja a PDE5 enzimaktivitást, ezáltal javítva a hemodinamikai betegségek tüneteit. A tadalafil gátolja a PDE5 enzim aktivitását, csökkenti a cGMP lebomlását, ellazítja a pénisz corpus cavernosumának simaizomát, növeli a véráramlást, és így az erekciót váltja ki. Ez a mechanizmus megköveteli a szexuális stimulációt a salétrom -oxid (NO) felszabadulásának kiváltásához, amely viszont aktiválja a guanilát -ciklázt a CGMP előállításához. Második - PDE5 generációs inhibitorként a tadalafil 36 órás hatású tulajdonsággal rendelkezik, szignifikánsan jobb, mint a sildenafil (4-5 óra). Terápiás hatását nem befolyásolja az élelmiszer-bevitel, és az ajánlott adag 10-20 mg. A klinikai vizsgálatok kimutatták, hogy a kezelés tényleges aránya 12 hét után 67% -81%.
Termékeink
 |
 |
 |
 |
 |
További információk a kémiai vegyületről:
| Terméknév | Tadalafilpor | Tadalafil tabletta 100 mg | A tadalafil folyadék csepp | Tadalafil Gummies |
| Terméktípus | Por | Tabletta | Folyékony | Gumik |
| Termék tisztaság | 99% -nál nagyobb vagy egyenlő | 99% -nál nagyobb vagy egyenlő | 99% -nál nagyobb vagy egyenlő | 99% -nál nagyobb vagy egyenlő |
| Termék -előírások | 100 g/1 kg/stb. | 5 mg/10 mg/20 mg/100 mg | 5 mg/10 mg/20 mg | 5 mg/10 mg/20 mg |
| Termékforma | Szerves szintézis | Szóban vesz | Külső alkalmazás | Szóban vesz |
|
|
|
Tadalafil Coa
 |
||
| Elemzési igazolás | ||
| Összetett név | Tadalafil | |
| Fokozat | Gyógyszeripar | |
| CAS száma | 171596-29-5 | |
| Mennyiség | 337,3 kg | |
| Csomagolási szabvány | 25 kg/dob | |
| Gyártó | Shaanxi Bloom Tech Co., Ltd | |
| Tétel száma | 202501090042 | |
| MFG | 2025. január 9. | |
| Exp | 2028. január 8. | |
| Szerkezet |
|
|
| Tétel | Vállalati szabvány | Elemzési eredmény |
| Megjelenés | Fehér vagy szinte fehér por | Megfelel |
| Víztartalom | Kevesebb vagy egyenlő 5,0% | 0.40% |
| A szárítás vesztesége | Kevesebb vagy egyenlő 1,0% | 0.27% |
| Nehézfémek | A PB kevesebb vagy egyenlő 0,5ppm | N.D. |
| 0,5 ppm -nél kevesebb vagy egyenlő | N.D. | |
| HG kevesebb vagy egyenlő 0,5ppm | N.D. | |
| A CD kevesebb vagy egyenlő 0,5ppm | N.D. | |
| Tisztaság (HPLC) | 99,0% -nál nagyobb vagy egyenlő | 99.90% |
| Egyetlen szennyezettség | <0.8% | 0.48% |
| Teljes mikrobiális szám | Kevesebb vagy egyenlő 750cfu/g | 70 |
| E. coli | Kevesebb vagy egyenlő 2mpn/g | N.D. |
| Szalmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (GC által) | Kevesebb vagy egyenlő, mint 5000ppm | 400ppm |
| Tárolás | Tároljon egy lezárt, sötét és száraz helyen 2-8 fok alatt | |
|
|
||
|
|
||
A tadalafil, egy kút - ismert molekula a férfi és az urológia területén, a "cialis" kereskedelmi nevéről ismert. A gyógyszergyártás és bizonyos területeken azonban a - primitívebb formában létezik.Tadalafilpor- Ez a fehér és kimaradó fehér kristályos por az aktív gyógyszerészeti összetevő (API), amely különféle adagolási formákat alkot, például tablettákat és orális filmeket.
Alapvető orvosi alkalmazások: az erekciós diszfunkciótól a multi -rendszer betegség kezeléséig
Áttöréses kezelés erekciós diszfunkcióhoz (szerk.)
A foszfodiészteráz 5. típusú (PDE5) inhibitorok reprezentatív gyógyszereként a tadalafil alapvető orvosi értéke a hím erekciós diszfunkció kezelésében rejlik. A PDE5 enzim aktivitásának szelektív gátlásával a péniszi szivacsban a tadalafil megakadályozhatja a ciklikus guanozin -monofoszfát (CGMP) lebomlását, ami a cGMP szint tartós növekedéséhez vezet az érrendszeri sima izomsejtekben. Ez a folyamat a következő fiziológiai hatásokat váltja ki:
Vaszkuláris dilatációs mechanizmus: A CGMP aktiválja a protein-kináz G-t (PKG), ami csökken a kalcium-ion beáramlásában, az érrendszeri simaizom relaxációjához és a pénisz-barlangos véráramlás 3-5-szeres növekedéséhez.
Erektilis karbantartási idő: A klinikai adatok azt mutatják, hogy a 20 mg-os tadalafil egyetlen orális beadása után a plazmában a gyógyszer fele - élettartama eléri a 17,5 órát, a tényleges vérkoncentráció pedig 36 órán keresztül, jóval meghaladva a hasonló gyógyszereket, mint például a sildenafil (4-6 óra) és a vardenafil (12 órán keresztül).
A pszichológiai ED javítása: A kombinált pszichológiai tényezőkkel rendelkező ED-betegek esetében, a folyamatos gyógyszeres kezelés után 4 hétig a nemzetközi erekciós funkció index (IIEF-5) pontszáma átlagosan 6,2 ponttal növekedett (P<0.01), significantly higher than the 3.8 points in the on-demand medication group.
A jóindulatú prosztata hiperplázia (BPH) kombinált terápiája
Az áttörés a tadalafil alkalmazásában az urológia területén a prosztata simaizomra gyakorolt pihentető hatása:
Kettős hatásmechanizmus: A PDE5 gátlása mellett a tadalafil enyhén gátolhatja a PDE11 -et, enyhítve a hólyag -kimeneti obstrukciót azáltal, hogy csökkenti az intracelluláris kalcium -ionkoncentrációt a prosztata stroma sejtekben.
Klinikai hatékonyság -ellenőrzés: A 1200 BPH -s beteget bevonó multicentrikus vizsgálat azt mutatta, hogy az 5 mg -os tadalafil napi 12 hetes kezelés után az alfa -blokkolókkal kombinálva a nemzetközi prosztata tünetek pontszáma (IPS) 19,6 pontról 9,8 pontra csökkent, és az életminőség pontszáma (QOL) 4,2 pontról 2,1 pontra javult.
Kábítószer -interakció kezelése: A tamsulosinnal kombinálva az ortosztatikus hipotenzió előfordulása csak 3,2% volt, szignifikánsan alacsonyabb, mint a 12,7% a doxi -ciklinnel kezelt csoportban (P<0.05).
Célzott terápia a pulmonalis artériás hipertóniának (PAH)
A tadalafil a következő útvonalakon javítja a PAH -betegek előrejelzését:
A pulmonális erek szelektív tágulása: A pulmonális artéria PDE5 gátló hatása 40-szerese a szisztémás ereknél, amelyek 15-20 mmHg-val csökkenthetik a pulmonális artériás nyomást, miközben fenntartják a stabil szisztémás vérnyomást.
Hosszú távú túlélési előnyök: Az ütésvizsgálat kimutatta, hogy a 40 mg/nap tadalafil-kezelés 24 hetes kezelés után a betegek 6 perces sétára 53 méterrel (P =0.001), és a klinikai romlás kockázata 39%-kal csökkent.
A kombinált terápia előnyei: Ha az endotelin receptor antagonista bosentánnal kombinálva alkalmazzák, szinergetikusan csökkentheti a tüdő érrendszeri rezisztencia -indexét (PVRI) akár 35% -kal, anélkül, hogy növelné a májtoxicitás kockázatát.
Különleges orvosi alkalmazások: A klinikai vizsgálatoktól a ritka betegségkutatásig
Reynaud jelenségének feltáró kezelése
Az előzetes klinikai vizsgálatok azt mutatták, hogyTadalafilporpotenciális terápiás hatása van a másodlagos Reynaud jelenségére, például a szisztémás szklerózissal kapcsolatos
Hemodinamikai javulás: 8 hetes kezelés után a napi 20 mg -os kezelés után az ujjak bőrhőmérséklete 2,3 fokkal nőtt, és az ujjfekélyek gyógyulási sebessége 40%-kal nőtt.
A hatásmechanizmus: A PDE5 gátlásával az ujjhegy arteriolákban a nitrogén -oxid (NO) által közvetített vazodilációs hatás fokozódik.
A szülés utáni vérzés beavatkozása, amelyet a méh atony okoz
Az állati kísérletek kimutatták, hogy a tadalafil javíthatja a méh simaizom összehúzódását:
Kalcium -ion -szenzibilizáció: A RhoA/Rho -kináz út aktiválásával megnövekszik a miozin könnyű lánc foszforilációs szintje.
Klinikai transzlációs potenciál: A juhmodellben a 0,1 mg/kg tadalafil intravénás injekciója 65% -kal növelheti a méh összehúzódásait, és 42% -kal csökkentheti a vérzést.
Izomvédelem Duchenne izomdisztrófiában
A korábbi vizsgálatok feltárják a tadalafil védő mechanizmusát a disztrofinhiányos izmokon:
Antioxidáns hatás: Csökkentse az izomszövetek MDA szintjét 38% -kal, és 2,1 -szer növeli a SOD aktivitást.
Műholdas sejtek aktiválása: Az izom regenerációval kapcsolatos gének (például a PAX7, MYOD) szabályozásának szabályozását 1,8–2,5-szeres elősegíti.
Alkalmazás a tudományos kutatás területén: az alapkutatástól a gyógyszerfejlesztésig
Kardiovaszkuláris farmakológiai modell felépítése
Tadalafil szerszámgyógyszerként használják a tanuláshoz:
PDE5 enzim eloszlási térkép: A radioligand kötődési kísérletek révén azonosítottuk a PDE5 altípusok differenciális expresszióját a különböző szövetekben.
Sziget -transzdukciós mechanizmus: In vitro érrendszeri gyűrűs kísérletek, megerősítették, hogy a tadalafil javíthatja az acetilkolin által indukált értágítási választ (az EC50 0,8 log egységgel csökkent).
Farmakokinetikai vizsgálatok
Mint egy szokásos termék, amelyet a következőhöz használtak:
Biológiai mintavételi elemzés: Hozzon létre LC - MS/MS módszert a tadalafil koncentrációjának kimutatására a plazmában, lineáris tartományban 0,1-1000 ng/ml.
Metabolit azonosítása: A HPLC - qtof - MS technológián keresztül 12 fő metabolitot azonosítottak, amelyek közül az M1 (demetilezett termék) aktivitás a szülő gyógyszer 15% -át tette ki.
Új készítményfejlesztési platform
A tadalafilt modell gyógyszerként használják:
Nano kristályszállító rendszer: Az elkészített 200 nm -es nano kristály felfüggesztés 2,3 -szor magasabb biológiai hozzáférhetőséggel rendelkezik, mint a szokásos tablettáké.
Transzdermális tapaszhordozó: egy transzdermális tapasz, amelyet mátrixként poliakriláttal készítenek, kumulatív penetrációs sebességgel 12,6 mg/cm ² 72 órán belül.
káros reakció
Tadalafilpor, mint egy erősen szelektív 5 típusú foszfodiészteráz (PDE5) inhibitor, fokozza a nitrogén -oxid (NO) által közvetített érrendszeri simaizom -relaxációs hatást a PDE5 enzimaktivitás gátlásával és a ciklikus guanozin -monofoszfát (CGMP) lebomlásának csökkentésével. Ez a mechanizmus alapvető gyógyszerré teszi az erekciós diszfunkció (ED), a jóindulatú prosztata hiperplázia (BPH) és a pulmonalis artériás hipertónia (PAH) kezelésére vonatkozó alacsonyabb húgyúti tünetek kezelését.
A mellékhatások mechanizmusa és osztályozása
A tadalafil mellékhatásai szorosan kapcsolódnak annak farmakológiai tulajdonságaihoz, elsősorban olyan mechanizmusokkal, mint például a vazodiláció, a simaizom relaxáció és az anyagcsere -enzim gátlás. A súlyosság szerint elosztható enyhe vagy közepes mértékű mellékhatásokra (az előfordulási arány nagyobb vagy egyenlő 1%) és a súlyos mellékhatásokra (az előfordulási arány)<1%); According to system classification, it can be divided into cardiovascular system, nervous system, digestive system, visual system, auditory system, musculoskeletal system, and allergic reactions.
A vazodilatációval kapcsolatos mellékhatások
A tadalafil gátolja a PDE5 enzimet, ami a cGMP szintjének növekedéséhez vezet az érrendszer simaizomsejtjeiben, és vazodilációt vált ki. Ez a hatás az erekciós funkció javításában nyilvánul meg a pénisz corpus cavernosumában, de olyan káros reakciókat okozhat, mint a fejfájás, az arcöblítés, az orr torlódása és a szisztémás keringés hipotenziója. Közülük a fejfájás előfordulása körülbelül 10–15%, ami az agyi vazodilatáció által okozott intrakraniális nyomás növekedéséhez kapcsolódik; Az arcpusztulás előfordulása körülbelül 5% -10%, az arc- és nyaki bőr bőrpír és lázaként nyilvánul meg, ami az arc vazodilációjához kapcsolódik; Az orr torlódásának előfordulása körülbelül 3–5%, amelyet az orrnyálkahártya -erek tágulása okoz, ami orr -turbinát torlódáshoz vezet.
A simaizom -relaxációhoz kapcsolódó mellékhatások
A tadalafil pihentető hatással van a gastrointestinalis, urogenitális és légzési traktusok sima izmainak, amelyek olyan mellékhatásokat okozhatnak, mint például az emésztési zavarok, a hátfájás és az izomfájdalom. Az emésztési zavarok előfordulása körülbelül 10%, ami a késleltetett gyomor ürítéshez és a megnövekedett gyomorsav -szekrécióhoz kapcsolódik; A hátfájás és az izomfájdalom előfordulási gyakorisága körülbelül 5% -6%, ami összefüggésben lehet a gyógyszeres kezeléssel a helyi véráramlásra vagy a foszfodiészteráz gátlásra. Általában néhány órától 2 napig tart, és forró kompresszióval vagy enyhe masszázssal enyhíthető.
A metabolikus enzim gátlásával kapcsolatos mellékhatások
A tadalafilt a CYP3A4 enzim metabolizálja, és metabolitjai gátolhatják más gyógyszerek metabolizmusát, ami gyógyszerkölcsönhatásokhoz vezet. Eközben a grapefruitlében lévő furán -kumarin gátolhatja a CYP3A4 enzim aktivitását, növelheti a tadalafil vérkoncentrációját, és ezáltal növeli a mellékhatások kockázatát. Ezenkívül a tadalafil és a nitrát gyógyszerek (például nitroglicerin) vagy a guanilát -cikláz agonisták (például a levocetirizin) kombinációja halálos hipotenziót okozhat, mivel mindkét tágul az erek a CGMP útvonalon, ami a CGMP szintek túlzott emelkedéséhez vezet, amikor kombinációban használják.
Népszerű tags: Tadalafil por, beszállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vétel, ár, ömlesztett, eladó