Atropin-szulfát-monohidrát CAS 5908-99-6

Antikolinerg hatás

Kompetitív, nem{0}}szelektív antikolinerg szerként farmakológiai hatásait úgy fejti ki, hogy kompetitív módon kötődik a szervezet muszkarin acetilkolin receptoraihoz. Hatékonyan blokkolja az endogén acetilkolin kötődését a célreceptorokhoz, ezáltal antagonizálja a túlingerelt paraszimpatikus idegműködést. Ez az alapmechanizmus gátolja a zsigeri simaizmok túlzott összehúzódását, és elnyomja a különböző külső elválasztású mirigyek túlzott kiválasztódását, beleértve a gyomor-, nyálmirigyeket, hörgőmirigyeket és verejtékmirigyeket.

A simaizomfeszültség és a mirigyek szekréciós szintjének szabályozásával a gyógyszer enyhíti a zsigeri görcsös fájdalmat, csökkenti a kóros testi váladék mennyiségét és stabilizálja az autonóm idegrendszer működését. Ez a széles spektrumú antikolinerg tulajdonság az alapvető farmakológiai alapja a gyomor-bélrendszeri, légzőszervi, keringési és toxikológiai betegségekben való kiterjedt klinikai alkalmazásának, célzott terápiás hatások elérése érdekében többszörös paraszimpatikus hiperaktivitási rendellenességek esetén.

Emésztőrendszeri betegségek kezelése

A gasztroenterológiában ez egy klasszikus első{0}}vonalbeli adjuváns gyógyszer a görcsös és fekélyes gyomor-bélrendszeri rendellenességek kezelésére. Közvetlenül a gasztrointesztinális traktus simaizomzatára hat, enyhítve a gyomor- és bélrendszer simaizomzatának tartós görcsös összehúzódását, amelyet paraszimpatikus hiperaktivitás, gyulladásstimuláció vagy irritábilis bélelváltozások okoznak. Gyakori klinikai állapotok esetén, beleértve a gyomorfekélyt, nyombélfekélyt, akut és krónikus gyomor-bélrendszeri görcsöket, valamint a gasztroenteritisz által kiváltott hasi kólikát, a gyógyszer gyorsan enyhítheti a paroxizmális hasi fájdalmat, a görcsös kényelmetlenséget és a gyomor-bélrendszeri hiperperisztaltikát.

Ezenkívül a gyomormirigyek szekrécióját gátló hatása hatékonyan csökkenti a túlzott gyomorsav- és pepszintermelést, ami enyhíti a nyálkahártya irritációt, csökkenti a fekélyerózió stimulációját, és kedvező helyreállító környezetet teremt a sérült gyomor-bélrendszeri nyálkahártya szövetek számára, jelentősen javítva a betegek hasfeszülését, fájdalmát és kóros székletürítési tüneteit.

Fájdalomcsillapítás zsigeri kólika esetén

A gasztrointesztinális fájdalmakon túl a gyógyszer jelentős fájdalomcsillapító hatással rendelkezik a simaizomgörcsök által okozott különféle refrakter zsigeri kólikákra. Széles körben alkalmazzák a vese-, epe- és bélkólika klinikai enyhítésére.

A húgykő okozta húgycső simaizomgörcse által kiváltott vesekólikát, valamint az epekőből és epehólyag-gyulladásból eredő epehólyag- és epeúti görcsök okozta epekólikát atropinnal hatékonyan lehet enyhíteni. A túlzottan összehúzódó simaizomzat ellazításával a húgyúti, epeúti és kompressziós ingerek megszüntetése gyorsan csillapítja a súlyos paroxizmális kólikát, és enyhíti a betegek intenzív fájdalmát és autonóm reakcióit, például hányingert és hányást, amit kólikával kísérnek. Nevezetesen a simaizomgörcs kiváltó okát célozza meg ahelyett, hogy pusztán elfedné a fájdalmat, és stabil és tartós fájdalomcsillapító hatást fejt ki a zsigeri görcsös fájdalomra.

Szemészeti alkalmazások

Atropin-szulfát-monohidráta klinikai szemészetben nélkülözhetetlen gyógyszerészeti szer, főként pupillatágító és cikloplegiás refrakciós vizsgálatokban alkalmazzák. Az írisz sphincter izom és a ciliáris izom muszkarin receptorainak blokkolásával ellazítja az összehúzódott írisz sphinctert, hogy mydriasis alakuljon ki, és megbénítja a görcsös ciliáris izmokat, hogy kiküszöbölje a regulációs akkomodációs görcsöt. A szemfenéki vizsgálatok során a teljes pupillatágítás megszünteti a kis pupillák okozta látótérelzáródást, lehetővé téve a szemészek számára a porckorong, a retina, az erek és a makula elváltozások átfogó és világos megfigyelését, nagymértékben javítva a finom szemfenéki elváltozások észlelési arányát.

A gyermek- és serdülőkorú optometriában erőteljes cikloplegikus hatása teljesen megbénítja a szem akkomodációját, kiküszöböli az akkomodációs görcs által okozott pszeudomyopia interferenciát, és javítja a dioptria mérési pontosságát, megbízható alapot biztosítva a szemüveg pontos illesztéséhez, valamint a myopia diagnosztizálásához és beavatkozásához.

Fertőző betegségek kezelése

Egyedülálló antikolinerg és mikrokeringést{0}}szabályozó aktivitására támaszkodva kritikus kiegészítő terápiás szerepet játszik súlyos fertőző betegségekben és kritikus szindrómák kezelésében.

Klinikailag alkalmazható fertőző toxikus sokk és antimonkészítmények által kiváltott akut kardiogén ischaemiás szindróma, súlyos bakteriális és vírusfertőzések esetén. Kritikus fertőző állapotokban a gyulladásos mediátorok túlzott felszabadulása és a paraszimpatikus ideg rendellenes gerjesztése mikrovaszkuláris görcsöt, mikrokeringési zavart és hypoxiás szöveti ischaemiát okoz. Az atropin tágítja a mikroereket, enyhíti a vaszkuláris simaizom görcsöt, javítja a szisztémás mikrokeringést és a szöveti vérperfúziót, korrigálja az ischaemiás és hipoxiás károsodást olyan létfontosságú szervekben, mint a szív, az agy és a vese, és gátolja a túlzott gyulladásos stresszválaszt.

Hatékonyan stabilizálja az életfunkciókat, megakadályozza a sokk és ischaemiás elváltozások progresszióját, valamint jelentősen csökkenti a súlyos fertőző, kritikus betegségek mortalitását, fontos mikrokeringést szabályozó gyógyszerként szolgál a sürgősségi kritikus ellátásban.

Szerves foszformérgezés megmentése

Ez a legfontosabb elsősegély-gyógyszer-a szerves foszfortartalmú növényvédőszer-mérgezés klinikai megmentésére. A szerves foszforvegyületek gátolhatják az emberi kolinészteráz aktivitását, ami az acetilkolin masszív felhalmozódásához vezet a szinaptikus hasadékokban, ami a muszkarin-, nikotin- és központi idegrendszer folyamatos izgalmát okozza, és súlyos mérgezési tünetek sorozatát eredményezheti, mint például erős izzadás, nyálfolyás, hörgőgörcs, coma tremor.

Az atropin kompetitív módon blokkolja a perifériás és centrális muszkarin acetilkolin receptorokat, levágja a felhalmozódott acetilkolin okozta kóros gerjesztési jelet, és gyorsan enyhíti a kritikus mérgezési tüneteket, beleértve a légúti szekréciós hiperaktivitást, a bronchospasmust, a bradycardiát és a hipotenziót. Azonban csak az acetilkolin túlakkumulációjának toxikus hatásait antagonizálja, és nem tudja újraaktiválni a gátolt kolinészterázt, vagy eltávolítani a maradék szerves foszfortoxinokat.

Ezért közepes és súlyos organofoszformérgezés esetén az atropint kolinészteráz-reaktivátorokkal, például pralidoximmal kombinálva kell alkalmazni az alapos méregtelenítés elérése és a mentés sikerességének javítása érdekében.

Érzéstelenítés előtti beadás

Rutinszerű érzéstelenítés előtti-gyógyszerként széles körben használják különféle sebészeti érzéstelenítési készítményekben a perioperatív betegek biztonsága érdekében. Érzéstelenítés alatt a betegek hajlamosak a paraszimpatikus idegi izgalomra, ami a légutak és a szájmirigyek túlzott szekréciójához vezet, ami légúti elzáródást, aspirációs tüdőgyulladást és légzési distressz kockázatát okozhatja.

Az atropin jelentősen gátolja a nyálmirigyek, a hörgőmirigyek és a légúti nyálkahártya mirigyek hiperszekrécióját, csökkenti a szájüregi és légúti váladék mennyiségét, valamint szárazon és akadálytalanul tarthatja a légutakat az érzéstelenítési és műtéti folyamat során. Eközben blokkolhatja az érzéstelenítés és a műtéti húzás által kiváltott vagus reflexet, megelőzheti a bradycardiát, hipotenziót és a vagus túlingerlése okozta szívritmuszavart, stabilizálja a páciens szív- és érrendszeri és légzési funkcióit, csökkenti az érzéstelenítési szövődményeket, biztonságos és stabil élettani állapotot biztosít a műtét utáni zökkenőmentes felépüléshez.