Metilgyovin maleát só CAS 57432-61-8

Metil -gonovin maleát sóegy szerves lúgos vegyület a C20H24N2O2 · C4H6O4 molekuláris képlettel, CAS 57432-61-8. Fehér vagy hasonló fehér kristályos por, és kristály formája általában prizmatikus vagy oszlopos. Vízben oldhatatlan és könnyen oldható szerves oldószerekben, például etanolban, kloroformban, benzolban és éterben. A bomlás magas hőmérsékleten fordul elő, és a fő termékek közé tartozik a nitrogén, a szén -monoxid, a szén -dioxid és a víz. Ez egy izomer, amelyet a Datura stramonium nemzetség mérgező magjából extrahálnak, és különféle biológiai aktivitással rendelkezik, mint például fájdalomcsillapító, érzéstelenítő, anti -szorongás és hallucinogén hatások. Ergot alkaloid, a metil -ergot -alkaloid aktív metabolitja, vazokonstrikciós és méh összehúzódási hatásaival. A metil-maleát egy hatékony szelektív 5-HT receptor antagonista, orális aktivitással és PA2-értékkel 9,6. A metilgyometrin -maleát migrén- és dopaminerg aktivitással rendelkezik, amely felhasználható a szülés utáni vérzés megelőzésére és szabályozására.

Az alábbiakban látható a termékinformációs elemző táblázat:

A metilgyometrin-maleát, mint az ergot alkaloidok származéka, fontos terápiás gyógyszerré vált a szülészet, a nőgyógyászat, a neurológia és a gastroenterológia területén, az egyedi farmakológiai mechanizmusa és a széles körű indikációk miatt, a 20. század közepén való megjelenése óta. Közvetlenül javítja a méh összehúzódását az alfa -adrenerg receptorok és szerotonin receptorok stimulálásával a méh simaizomban, miközben többdimenziós szabályozó hatást gyakorol a központi idegrendszerre, a gyomor -bél simaizomra és az érrendszerre.

Alapvető jelzés: A nőgyógyászati ​​vérzés és a méh invonációjának fő gyógyszere

 

1. A szülés utáni vérzés megelőzése és kezelése
A szülés utáni vérzés az anyai halálozás vezető oka világszerte, körülbelül 80% -át a méh atony okozta. A metil -glinin -maleát közvetlenül a méh simaizomsejtjeire hat, növelve az intracelluláris kalcium -ionkoncentrációt és a tetanikus összehúzódásokat kiváltva, ezáltal gyorsan bezárva az ereket a placentális leválasztás felületén.
Preventív felhasználás: A 0,2 mg intramuszkuláris injektálás közvetlenül a császármetszés vagy a hüvelyi bejuttatás után 35% -kal csökkentheti a szülés utáni vérzést (összehasonlítva az oxitocin használatával), és nincs szignifikáns különbség a mellékhatások előfordulásában.

 

Terápiás felhasználás: Az oxitocinnel nem hatékony makacs vérzéshez az intravénás 0,2 mg (hígított és lassan tolva) intravénás injekció 30 másodpercen belül hatályba léphet, és kb. 45 percig tarthat. Ha szükséges, ismételje meg 2-4 óránként, legfeljebb ötször.
Figyelem: Ne használja a magzat beadása előtt, különben méh merevséget és összehúzódást okozhat, ami magzati hipoxiához vagy intrakraniális vérzéshez vezethet.
2. Hiányos méh invonáció vetélés után
Orvosi abortusz vagy indukált abortusz után a gyenge méh összehúzódások a szöveti maradék visszatartáshoz és tartós vérzéshez vezethetnek. A metilgyinin -maleát elősegíti a méh összehúzódásait és felgyorsítja a méh tartalmának kiválasztását.

 

Egy korai vetéléssel járó 300 beteg bevonásával végzett tanulmány kimutatta, hogy az orális beadás napi háromszor háromszor háromszoros napon keresztül növelheti a méh üregéből a maradék ürítés sebességét 65% -ról 88% -ra, miközben a hüvelyi vérzés időtartamát átlagosan 2,3 nappal csökkenti.

4. A túlzott menstruáció kezelése
Az anovulációs diszfunkcionális méh vérzéssel (DUB) szenvedő betegek esetében az ergometrin -maleát csökkentheti a menstruációs áramlást a méh simaizomtónusának szabályozásával. Az orális beadás napi kétszer kétszer 5 egymást követő napon 40% -50% -kal csökkentheti a menstruációs áramlást, különösen a hormonterápiával szembeni intolerancia vagy ellenjavallt betegek esetében.

Különleges kezelési forgatókönyv: Kereszt fegyelmi alkalmazás a migréntől a gastrointestinalis motilitási rendellenességekig

 

1. A migrén akut fáziskezelése
Metil -gonovin maleát sóA maleát szelektíven aktiválja az 5-hidroxi-triptamin 2a receptorokat az intrakraniális érrendszer simaizomsejtjein, ér vazokoncsoncsot és enyhítő migrén tüneteket okozva, amelyeket a megnövekedett intrakraniális nyomás okoz. Hatékonysága különösen szignifikáns az aurával rendelkező migrénben szenvedő betegek esetében: egy randomizált kontrollos vizsgálat azt mutatta, hogy 2 órával az intramuszkuláris injekció után 0,2 mg volt, a fejfájás -enyhítés aránya elérte a 72%-ot, ami szignifikánsan magasabb, mint a placebo csoport (35%).
VIGYÁZAT: A hosszú távú felhasználás kábítószer -túladagolás fejfájáshoz (MOH) vezethet, és ajánlott havonta legfeljebb 9 napig használni.

 

2. A gastrointestinalis motilitási rendellenességek szabályozása
Ez a gyógyszer szabályozza a gastrointestinalis motilitást azáltal, hogy gátolja az acetilkolin stimuláló hatását a gastrointestinalis simaizomra
Postoperatív bélbénulás: A hasi műtét utáni napi háromszor 0,2 mg orális beadás lerövidítheti a bél hangjainak helyreállítási idejét (átlagosan 1,5 nappal korábban), és csökkentheti a bél obstrukciójának előfordulását.
Diabetes gastroparezis: A domperidonnal kombinálva a gyomor ürülési idő 120 percről 75 percre rövidíthető, jelentősen javítva a hányingert és a hányási tüneteket.

 

Mechanizmus: A dopamin receptorok stimulálásával a központi idegrendszerben közvetett módon gátolja a vagális hangot.
3. A fájdalmas görcsök enyhítése
A metil-glinin-maleát közvetlenül hathat az izomsejtek felületén lévő 5-hidroxi-triptamin receptorokon, gátolja a kalcium-ion beáramlását és csökkentheti a sejtek gerjeszthetőségét. A vesekő által okozott ureterális görcsök esetében a 0,2 mg intramuszkuláris injekció 8 -ról 3 -ra csökkentheti a fájdalom pontszámát (VAS), körülbelül 3 óra időtartammal. A hatás összehasonlítható a floroglucinol értékével, de gyorsabban lép hatályba.

Kombinált terápiás stratégia: Pontos egyensúly a hatékonyság fokozásától a toxicitás csökkentéséig

 

1. szinergetikus hatás az oxitocinnal
A szülés utáni vérzés kezelése során az ergometrin -maleát és a 10 NE oxitocin 10 NE intravénás infúziójának 0,2 mg intramuszkuláris injekciójának kombinációja szinergikus összehúzódási hatást eredményezhet. Egy multicentrikus tanulmány kimutatta, hogy a kombinált gyógyszercsoport 29% -kal csökkent a szülés utáni 24 órás vérzésben, mint az oxitocin csoport (P) (P<0.01), and the hysterectomy rate decreased from 1.2% to 0.3%.
Mechanizmus: Az oxitocin elsősorban a méhtestre hat, míg az ergometrin -maleát erősebb összehúzódási hatással van a méh alsó szegmensére, és a kettő kiegészíti egymást, hogy lefedjék az egész méhet.

2. óvatos kombinációs terápia prosztaglandin gyógyszerekkel
A szülés utáni vérzéshez az ergometrin maleát karboproszt -trometaminnal (15 metil PGF2) kombinálva alkalmazható. Meg kell azonban jegyezni, hogy:

 

Both have strong vasoconstrictive effects and may cause severe hypertension (systolic blood pressure>180 mmHg), a vérnyomás szoros megfigyelését igényli.
Kombinációban történő alkalmazás esetén az ergometrin -maleát adagját felére kell csökkenteni (0,1 mg intramuszkuláris injekció), hogy csökkentsék a szív- és érrendszeri mellékhatások kockázatát.

3. Interakció a vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel
Az ergometrin -maleát alfa -adrenerg receptor agonisztikus hatása megnövekedett vérnyomáshoz vezethet, és az adagot úgy kell beállítani, ha vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel, például nifedipinnel és labetalollal kombinálva alkalmazzák. Például a szülés utáni vérzés kezelése során hipertóniás anyákban, ha ergometrin maleát használatára van szükség, akkor a nifedipin adagját napi 30 mg -ról 15 mg -ra kell csökkenteni, és a vérnyomást 30 percenként kell ellenőrizni.

Termékvegyület előállítása:

Mérje meg az IOG -t nyers metil -görcs -maleát, 25 g metanolt és 25 g etanolot egy 250 ml -es - portreakciós lombikba, és melegítse fel 50 C fokig oldódás céljából; Adjunk hozzá 0,5 g aktivált agyagot, keverjük 30 percig, szűrjük forrón, keverjük a szűrletet 5 fokra lehűlni, szűrjük és szűrjük a szilárd anyagot, és szárítsuk meg, hogy metil -ergometrin maleát vegyületet kapjunk 7 3 G, 73%-os hozam.

A metil -gometrin maleát vegyület előállítása:

Mérje meg az IOG -t nyers metil -gotamin -maleátot, 45 g metanolot és 450 g etanolot egy 1000 ml -es kislemezbe - portreakciós lombikba, és melegítse fel 70 fokot az oldódáshoz; Adjunk hozzá 2 g aktív agyagot, keverjük 30 percig, szűrjük forrón, keverjük a szűrletet, hogy lehűljön a - 5 C fokra, szűrje és szűrje el a szilárd anyagot, és szárítsa meg, hogy metil -ergometrin maleát vegyületet kapjon 6 9 g, 69%-os hozam.

A metil -gometrin maleát vegyület előállítása:

Mérje meg az IOG -t nyers metil -gotamin -maleátot, 25 g metanolot és 175 g etanolot egy 250 ml -es - port reakció lombikba, és melegítse fel 650 fokos C -re az oldódás céljából; Adjunk hozzá 0. 75 g aktivált agyagot, keverjük 30 percig, szűrjük forrón, keverjük össze a szűrletet 0 fokra, szűrjük és szűrjük a szilárd anyagot, és szárítsuk, hogy metil -ergometrin maleát vegyületet kapjunk 7 8 G, 78%-os hozam.

A szintézis útjametil -gonovin maleát sóa következő:

Ez egy egyszerű szintézis -módszer a metilgotamin -andronátra, de a tényleges termelésnél összetettebb szintézis sémák lehetnek, vagy a fenti reakciófeltételek beállíthatók.

A metil -gotamin -maleát -vegyület előállításának módszerét jellemzik, mivel a következő lépéseket foglalja magában: a nyers metil -gotamin -maleát melegítése és feloldása egy kristályos oldószerben, aktív agyag hozzáadásával, keveréssel és szűréssel; A szűrletet lehűtjük és kristályosítjuk, elválasztjuk és szárítják, hogy megkapjuk a metil -gotamin -maleát kristályformáját.

Az IT -vegyület előkészítése:

Mérje meg az IOG -t nyers metil -görcs -maleát, a 30 g metanol és a 120 g etanolból egy 250 ml -es - portreakciós lombikba, és melegítse fel 60 fokos C -re az oldódás céljából; Adjunk hozzá IG aktív agyagot, keverjük 30 percig, szűrjük forrón, keverjük a szűrletet, hogy lehűljünk (TC, szűrjük és válasszuk el a szilárd anyagot, és szárítsuk meg, hogy metil -ergometrin maleát vegyületet kapjon 8 2 G, 82%-ot hozva.

Ez egy olyan gyógyszer, amelyet általában a szülés utáni vérzés és a méh disztrófia kezelésére használnak. Az alábbiakban a farmakokinetikai tulajdonságai:

Metil -gonovin maleát sóegy félig - szintetikus ergonovin -analóg, amelynek fő funkciója a méh simaizomjának összehúzása, a méh összehúzódási és gyakorisága javítása, hogy elérjék a szülés utáni vérzés és a méh dystrophia kezelésének célját. Az alábbiakban a farmakológiai tulajdonságai:

1. A hatásmechanizmus: A méh-simaizomsejtek metaerergonandronát hatása 1-adrenerg receptor és 5-hidroxi-triptamin receptor növelheti az izom-összehúzódást és csökkentheti az endometriális erek véráramlását, ezáltal csökkentve a szülés utáni vérzést.

2. Farmakodinamika: A MEGA növelheti a méh simaizomjának feszültségét és gyakoriságát, ezáltal csökkentve a szülés utáni vérzést. A császármetszésű nők körében a MEGA jelentősen csökkentheti a vérzés előfordulását, különösen akkor, ha a nők magas - kockázati tényezői, például többszörös terhesség, intrauterin fertőzés stb.

3. Farmakokinetika: Az orális beadás után a metil -gotandronát felszívható a gyomor-bélrendszerben, körülbelül 60-70%biológiai hozzáférhetőséggel. Az abszorpciós sebesség gyorsabb lesz, ha a gyógyszert más módon adják be (például intramuszkuláris injekció). A gyógyszert elsősorban a májban, a tüdőben, a vese, a méhben és a test más szöveteiben oszlanak el, és elsősorban a májon és a vesén keresztül ürülnek.

4. mellékhatások: A methaergonandronát olyan mellékhatásokat okozhat, mint például megnövekedett vérnyomás, fejfájás, syncope, émelygés, hányás és súlyos mellékhatások, például aritmia, toxikus epidermális nekrolízis (tíz), intersticiális pneumonia.

Népszerű tags: Metylergonovine Maleate Salt CAS 57432-61-8, Szállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vétel, ár, ömlesztett, eladó