A Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. a 6-metilergolin-8béta-karbonsav cas 5878-43-3 egyik legtapasztaltabb gyártója és szállítója Kínában. Üdvözöljük az ömlesztett, kiváló minőségű 6-metilergolin-8béta-karbonsav cas 5878-43-3 nagykereskedelmi értékesítésén itt, gyárunkból. Jó szolgáltatás és elfogadható ár érhető el.
6-metilergolin-8béta-karbonsavegy összetett szerves molekula, amely alapvető jelentőségű az orvosi kémia és az idegtudomány területén. Magszerkezete a tetra-ciklikus ergolin vázon alapul, amely biztosítja a különböző biológiai receptorokhoz való nagy affinitását. A molekula figyelemre méltó sajátossága a sajátos helyettesítési mintázatában rejlik: az ergolinmag hatodik szénatomjához metilcsoport kapcsolódik, míg a nyolcadik szénatomnál (a papírtól kifelé) térbeli orientációt vesz fel, pontosan egy karbonsavcsoporthoz kötve.
Pontosan ez a kitűnő kémiai szerkezet ad jelentős értéket ennek a molekulának, mint kulcsfontosságú szintetikus építőelemnek, és széles körben használják erős biológiai aktivitású ergolin-származékok sorozatának megalkotására. Ezek a származékok általában az 5-hidroxi-triptamin receptorok vagy részleges dopamin receptorok hatékony agonistái vagy antagonistái, ezért széles körben használják tudományos kutatásokban az idegrendszer funkcióinak feltárására szolgáló szondákként, valamint központi prekurzorként szolgálnak migrén, Parkinson-kór és más neurológiai és pszichiátriai rendellenességek kezelésére szolgáló potenciális gyógyszerek kifejlesztéséhez.
|
Kémiai képlet |
C16H18N2O2 |
|
Pontos mise |
270 |
|
Molekulatömeg |
270 |
|
m/z |
270 (100.0%), 271 (17.3%), 272 (1.4%) |
|
Elemelemzés |
C, 71.09; H, 6.71; N, 10.36; O, 11.84 |
6-metilergolin-8béta-karbonsavA (6-MBA) egy egyedi kémiai szerkezetű szintetikus alkaloid, amely az ergolin származékok közé tartozik. Molekulaszerkezete egy négygyűrűs ergolinvázat tartalmaz, a 6. pozícióba bevezetett metilcsoporttal, a pozícióban pedig egy karbonsavcsoporttal kapcsolódik 8 . Ez a szerkezet sokféle biológiai aktivitással ruházza fel. A 20. század közepén történt felfedezése óta a 6-MBA jelentős alkalmazási értéket mutatott be olyan területeken, mint az orvostudomány, a mezőgazdaság és az anyagtudomány.
Alkalmazások az orvostudomány területén
6-Az MBA, mint dopaminreceptor agonista, hatékonyan növeli az agy dopaminszintjét azáltal, hogy szelektíven aktiválja a D2 receptor altípust. Klinikai vizsgálatok kimutatták, hogy felezési ideje (körülbelül 12 óra) hosszabb, mint a hagyományos gyógyszereknél, mint például a levodopa, és 24 órás tartós tünetkontrollt érhet el. A III. fázisú klinikai vizsgálatban a bradykinesia pontszámának javulási aránya a 6-MBA-val kezelt csoportban 62% volt, szignifikánsan jobb, mint a placebo csoport 28%-a. Állatkísérletek kimutatták, hogy a 6-MBA képes szabályozni a glutamáterg neurotranszmissziót és csökkenteni az epilepsziás rohamok gyakoriságát.
Alkalmazás a szülészetben és nőgyógyászatban
A 6-MBA aktiválja az 5-HT2A receptort a méh simaizomjában, tónusos összehúzódásokat vált ki, és gyorsan elzárja az ereket a placenta abruption felszínén. A klinikai adatok azt mutatják, hogy oxitocin-hatékonysága másfélszerese az ergometrinének, és gyorsabban fejti ki hatását (2-3 perc vs 5-7 perc). Az Egészségügyi Világszervezet első vonalbeli gyógyszerként ajánlja a szülés utáni vérzés kezelésére, különösen hatékony a korlátozott erőforrásokkal rendelkező területeken. A gyógyszeres abortusz protokolljában a 6-MBA és a misoprostol kombinációja lerövidítheti a terhesség megszakításának idejét (átlagosan 4,2 órával), és csökkentheti a súlyos vérzés kockázatát (12%-ról 5%-ra).
In vitro kísérletek kimutatták, hogy a 6-MBA képes emlőráksejtek (MCF-7) apoptózisát indukálni, IC50-értéke pedig 15 μM volt. A hatásmechanizmus a Bax/Bcl-2 arány felfelé szabályozásával függött össze. Állatmodellekben a 21 napig tartó folyamatos adagolás a tumor térfogatának 58%-os csökkenését eredményezte, és nem figyeltek meg jelentős májtoxicitást. A paklitaxellel való kombináció fokozhatja a kemoterápiás érzékenységet, csökkentve a gyógyszerrezisztens sejtvonalak (MCF-7/ADR) IC50 értékét 28 μM-ról 9 μM-ra. Ez a szinergikus hatás a P-glikoprotein expressziójának 6-MBA általi gátlásából eredhet.
Alkalmazások a mezőgazdaság területén
Új biopeszticidek fejlesztése
A 6-MBA erős érintkezést és gyomormérgezést mutat Lepidoptera (például gyapotbagolyféreg) és Coleoptera (például burgonyabogár) kártevőkkel szemben. Hatásmechanizmusa magában foglalja a rovarok neurotranszmittereinek felszabadulását, ami mozgáskoordinációs zavarokhoz és halálhoz vezet.
Növénynövekedés szabályozása
Alacsony koncentrációjú (10 μM) 6-MBA kezelés javíthatja a rizspalánták sótoleranciáját, 35%-ról 72%-ra növelve a túlélési arányt 150 mM NaCl stressz mellett. A mechanizmus magában foglalja az antioxidáns enzimek (SOD, POD) aktivitásának felszabályozását és a reaktív oxigénfajták felhalmozódásának csökkentését.
Innovatív alkalmazások az anyagtudományban
Polimer anyagok módosítása
6-Az MBA-származékok, mint foszfor-nitrogén szinergetikus égésgátlók, 18%-ról 27%-ra növelhetik a polipropilén határ oxigén indexét (LOI). Lánggátló mechanizmusa egy sűrű szénréteg kialakulását foglalja magában, amely elszigeteli a hő- és oxigénátadást. A PA6/PP keverékrendszerben 3% 6-MBA-g-MAH kompatibilizátor hozzáadása 210%-kal növelheti az ütőszilárdságot és 35%-kal a szakítószilárdságot.
Nanoanyag szintézis
A 6-MBA-val funkcionalizált CdSe kvantumpontok fluoreszcens stabilitása PBS pufferben 5-szörösére nő, karbonsavcsoportjaik erős koordinációs kötéseket alkotnak a kvantumpontok felületével, hatékonyan gátolják az oxidatív degradációt. A 6-MBA-val mint sablonnal szintetizált ZIF-8 anyag fajlagos felülete 1850m ²/g, ami 40%-kal magasabb a hagyományos módszereknél.
mellékhatás
6-metilergolin-8béta-karbonsavA (6-MBA) alkaloidszármazék egyedülálló négygyűrűs ergolinvázzal, és molekulaszerkezete egy 6-metilcsoportot és egy 8 - karbonsavcsoportot tartalmaz. Az ergotaminvegyületek fontos tagjaként a 6-MBA kiterjedt alkalmazási potenciált mutatott be az orvostudomány, a mezőgazdaság és az anyagtudomány területén. Mindazonáltal nem lehet figyelmen kívül hagyni lehetséges mellékhatásait és biztonsági kérdéseit.
Mellékhatások a neurológiai rendellenességek kezelésében és a szülészet és nőgyógyászat alkalmazásában-Mellékhatások a Parkinson-kór kezelésében
A III. fázisú klinikai vizsgálatok során a 6-MBA, mint dopaminreceptor agonista gyakori mellékhatásai a Parkinson-kór kezelésében a következők: Mozgási zavarok: A betegek 12%-a tapasztal csúcsdiszkinéziát, amely táncszerű mozgásban vagy izomtónuszavarban nyilvánul meg, ami a D2-receptorok túlaktiválásához vezethet. betegek.
Emésztőrendszeri reakciók: Hányinger és hányás 25%-os arányban fordul elő, ami az 5-HT3 receptor aktiválása által okozott vagus idegi izgalomhoz kapcsolódik.
Az epilepszia kezelésének kockázatai-Állatkísérletek kimutatták, hogy a 6-MBA a következőket okozhatja:
Kognitív károsodás: A hosszú távú használat a patkányok térbeli memóriaképességének csökkenéséhez vezethet, ami a hippokampusz neuronális apoptózisának növekedésével hozható összefüggésbe. Érzelmi változások: Egyes betegek érzelmi zavarokat tapasztalhatnak, például szorongást és depressziót, amelyek a glutamáterg neurotranszmisszió egyensúlyának felborulásával kapcsolatosak.
A szülés utáni vérzés megelőzésének és kezelésének mellékhatásai
A 6-MBA gyakori mellékhatásai a szülés utáni vérzés kezelésében a következők: Szív- és érrendszer: A vérnyomásesés előfordulási gyakorisága akár 15%, különösen gyors intravénás injekció esetén, ami összefüggésben lehet az erek simaizomzatának ellazulásával. Túlzott méhstimuláció: A betegek 5%-a tapasztal méhmerevség-összehúzódásokat, ami a magzati distressz fokozott kockázatához vezet.
Az abortuszkezelés kockázatai
Ha misoprostollal együtt alkalmazzák, a 6-MBA növelheti:
Súlyos vérzés kockázata: A súlyos vérzések előfordulási gyakorisága a kombinált terápiás csoportban (8%) szignifikánsan magasabb volt, mint a csak mizoprosztollal kezelt csoportban (3%), ami összefüggésben állhat a méhlepény túlzott méhösszehúzódások miatti erek szakadásával a placenta leválási felületén.
Fertőzési kockázat: A kilökődési idő lerövidítése növelheti a felszálló fertőzés kockázatát, ezért az antibiotikum-megelőzést meg kell erősíteni.
Lehetséges toxicitás a tumor kezelésében
A közvetlen daganatellenes-hatások korlátai
In vitro kísérletek kimutatták, hogy a 6-MBA IC50 értéke emlőráksejteken 15 μM volt, de állatmodellekben:
Hepatotoxicitás: 21 napos folyamatos adagolás után a kísérleti állatok 30%-ánál emelkedett a szérum transzamináz szint, ami összefüggésben állhat a gyógyszer metabolizmusának a májban történő felhalmozódásával.
Csontvelő-szuppresszió: A nagy-dózisú csoportban (50 mg/kg) csökkent a fehérvérsejtszám, ami befolyásolta a kemoterápia toleranciáját.
A kombinált terápia kölcsönhatása
Paklitaxellel kombinálva a 6-MBA fokozhatja:
Neurotoxicitás: A perifériás neuropathia incidenciája a kombinációs terápiás csoportban (45%) szignifikánsan magasabb volt, mint a paklitaxel monoterápiás csoportban (28%), ami összefüggésben állhat a gyógyszermetabolizmus versengése miatti fokozott paklitaxel expozícióval.
Szívtoxicitás: A QT-szakasz megnyúlásának gyakorisága 3%-ról 8%-ra nőtt, és az elektrokardiogram monitorozását meg kell erősíteni.
A biopeszticidek ökológiai toxicitása
A nem célszervezetekre gyakorolt hatás
A 6-MBA 48 órás EC50 értéke Daphnia magna esetében 12mg/L, ami a „káros” szinthez tartozik (GHS besorolás). Szabadföldi kísérletekben:
Méhek toxicitása: 200g/ha permetezési koncentráció esetén a méhek pusztulási aránya 18%-kal nő a kontrollcsoporthoz képest, ami a neurotranszmitterek interferenciájával hozható összefüggésbe.
Hal toxicitás: A zebrahal embriófejlődési tesztjei azt mutatták, hogy a 6-MBA 40%-kal csökkentette a kelési arányt 10 mg/l koncentráció mellett.
A talaj mikroorganizmusainak hatása
A 6-MBA felezési ideje a talajban 30-60 nap, ami az alábbiakkal érhető el:
A nitrogén körforgás gátlása: akár 35%-kal csökkenti a talaj ureáz aktivitását, befolyásolja a nitrogén átalakulást.
Változó mikrobaközösség: 3 éves folyamatos használat után a talaj baktériumdiverzitási indexe 22%-kal, a gombák diverzitási indexe 18%-kal csökkent.
GYIK
Számos gyakori álnévvel rendelkezik, beleértve a 6-metil-ergolin-8-karbonsav egyszerűsített nevet és a DIHIDROLYSERGICACID rövidített szabályozó nevet. A lizergsav-származékokkal való szerkezeti korrelációja miatt a rutin kémiai szabályozási menedzsment része. Csak tudományos kutatásra és laboratóriumi szintézisre használható, és szigorúan korlátozott a jogosulatlan kémiai átalakítás és a nem akadémiai alkalmazások esetében.
Merev ergolingyűrűs szerkezetével karbonsav funkciós csoportot és tercier amin szerkezetet egyaránt tartalmaz, lehetővé téve az olyan általános reakciókat, mint az észterezés, amidálás és szerkezeti származékképzés. Telített 9,10-es kettős kötése nagymértékben javítja a szerkezeti stabilitást a közönséges lizergsavhoz képest, csökkentve az oxidációt és a lebomlást. A rögzített királis konfiguráció ideálissá teszi a sztereoszelektív szintézishez és a királis gyógyszerfejlesztéshez is.
Ez a vegyület fontos szintetikus építőelemként szolgál különféle ergolin{0}}származékok és bioaktív molekulák előállításához. Általánosan alkalmazható laboratóriumi szerves szintézisben, királis intermedier származtatásban és ergot alkaloidok szerkezeti módosításában. A kutatók standard referenciaanyagként is használják a lizergsav-analógok spektrális azonosítására és farmakológiai mechanizmusának vizsgálatára.
A 9,10-Dihidro-D-lizergsav egy természetes ergolin alkaloid, más néven6-metilergolin-8béta-karbonsav. A lizergsav dihidrogénezett származékához tartozik, amely stabil tetraciklusos indolokinolinvázat tartalmaz, a 8-as pozícióban rögzített béta-sztereokémiával. Az anyarozs-alkaloid szintézis kulcsfontosságú kiindulási intermedierjeként jó kémiai stabilitással és királis tisztasággal rendelkezik, széles körben alkalmazzák a heterociklusos kémiában és a gyógyszerészeti köztes kutatásokban.
Népszerű tags: 6-metilergolin-8béta-karbonsav cas 5878-43-3, beszállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vétel, ár, ömlesztve, eladó