A Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. az orphenadrine-citrát por cas 4682-36-4 egyik legtapasztaltabb gyártója és szállítója Kínában. Üdvözöljük az ömlesztett, kiváló minőségű orphenadrine-citrát por cas 4682-36-4 nagykereskedelmi értékesítésén itt, gyárunkból. Jó szolgáltatás és elfogadható ár érhető el.
Orfenadin-citrát poraz Orfenadine fő összetevője, és fehér vagy csaknem fehér kristályos por. Kémiai képlet C18H23NO · C6H8O7, CAS 4682-36-4, molekulatömege körülbelül 461,5 g/mol. Általában citrát formájában létezik, és szagtalan vegyület. Hidrokloridos természetének köszönhetően nagy az oldhatósága és stabilitása. Vízben jól oldódik, szobahőmérsékleten könnyen oldódik vízben. Különféle szerves oldószerekben, például etanolban, metanolban és kloroformban is oldható. Az orto-toluidin-citrát az etanol-amin származéka, amely bizonyos antihisztamin hatásokkal, helyi érzéstelenítéssel, hányáscsillapító és antikolinerg hatással rendelkezik. A vázizom relaxációs gyógyszer összetevője, amely a központi idegrendszerre hat, izomlazító hatást fejt ki. Fájdalomcsillapító és antikolinerg hatású gyógyszer, amelyet általában izomgörcsök és kapcsolódó fájdalmak enyhítésére használnak. Mint idegrendszeri gyógyszer, széles körű alkalmazási értéke van az orvostudományban. Főleg helyi izomgörcsös fájdalmak enyhítésére, olyan betegségek kezelésére használják, mint az érelmeszesedés és a Parkinson-kór.
|
Kémiai képlet |
C24H31NO8 |
|
Pontos mise |
461 |
|
Molekulatömeg |
462 |
|
m/z |
461 (100.0%), 462(26.0%), 463(2.7%), 463 |
|
Elemelemzés |
C, 80.26; H, 8.61; N, 5.20; O, 5.94 |
|
Morfológiai |
tiszta |
|
Szín |
por |
|
Olvadáspont |
132-1340 °C |
|
Forráspont |
360 fok C |
|
Tárolási feltételek |
szárazon lezárva, 2-8 C fokon |
Oldhatóság vízben mérsékelten oldódik, etanolban gyengén oldódik (96%), Morfológiai tiszta, InChIKeyASDBZPGDZBFZAH-UHFFFAOYSA-N, Veszélyszimbólum (GHS), GHS07,GHS08, Figyelmeztető szó, Veszély leírása h302-h351,8}Chauptions p{2}8} p312 + p330-p281, Veszélyes áruk táblái xn, Xi, Veszélyességi kategória kód 22-40-20 / 21 / 22, Biztonsági utasítások 22-36-62-38-36 / 37 / 39-28-26-24 / 25, Veszélyes áruk szállítása Németország},{{GK19}lass},{{GK19} 6.1(b), Csomagolási Csoport III
|
|
|
Orfenadin-citrát porAz orphenadrine-citrát vagy az o-metildifenhidramin-citrát néven is ismert gyógyszer központi izomlazító hatással, valamint antihisztaminokkal, antikolinerg és neuroprotektív tulajdonságokkal rendelkezik. Kémiai szerkezete etanol-amin származék, amely a központi idegrendszerre és a neurotranszmitter rendszerre hatva többféle farmakológiai hatást fejt ki.
1. Akut izomgörcsök adjuváns kezelése
A Fennarin-citrát fő felhasználási területe a trauma, terhelés vagy degeneratív osteoarthritis által okozott akut izomgörcsös fájdalom enyhítése. Hatásmechanizmusa magában foglalja a központi idegrendszer motoros központjának szabályozását, az izomtónus csökkentését és a fájdalom csillapítását a dopamin, szerotonin és noradrenalin útvonalak gátlása révén. A klinikai gyakorlatban ezt a gyógyszert gyakran nem szteroid gyulladáscsökkentő szerekkel (NSAID-okkal) kombinálva alkalmazzák a fájdalomcsillapító hatás fokozása érdekében. Például az akut derékfájás vagy a nyak- és váll-szindróma rövid távú kezelésében a Fennarin-citrát második vonalbeli izomrelaxánsként használható, különösen a benzodiazepinekkel szembeni intoleranciában szenvedő betegeknél.
2. Parkinson-kór és mozgászavarok adjuváns kezelése
A korai kutatások során a Fenneryl-citrátot a Parkinson-kórhoz kapcsolódó izommerevség tüneteinek enyhítésére használták. Nem kompetitív NMDA receptor antagonista hatása (Ki=6.0 μM) szabályozhatja a glutamáterg neurotranszmissziót, enyhítheti a tipikus tüneteket, mint a bradykinesia és az izommerevség. Bár ez az indikáció fokozatosan háttérbe szorult a hatékonyabb gyógyszerek, például a levodopa népszerűsége miatt, egyes fejlődő országokban vagy korlátozott erőforrásokkal rendelkező területeken, a Fennercept-citrát továbbra is gazdaságilag hatékony adjuváns kezelési lehetőség. Ezenkívül klinikailag is igazolták a gyógyszer-kiváltotta extrapiramidális reakciókra (például az antipszichotikumok által okozott remegésre) kifejtett enyhítő hatását.
3. Posztoperatív rehabilitáció és sportorvoslás
Az ortopédiai posztoperatív rehabilitáció során a Fennarizine-citrát elősegíti az izomrelaxációt, csökkenti a görcsök gyakoriságát és felgyorsítja a betegek funkcionális helyreállítását. Például a térdprotézis műtét után az ezt a gyógyszert használó betegek körülbelül 30%-kal csökkentik az ízületi mozgástartomány javulásának idejét. A sportorvoslás területén sportsérülések, például izomhúzódások és szalagficamok okozta helyi fájdalmak kezelésére alkalmazzák. Általában naponta kétszer adják be 100 mg-os tablettákkal, legfeljebb 7 napig.
Idegtudományi kutatás: Neuroprotekció és betegségmodellek
1. Fájdalommechanizmusok kutatása
NMDA receptor antagonistakéntorfenadin-citrát pora fájdalom központi szenzibilizációs mechanizmusának feltárására szolgál. Például a formalin által kiváltott perzisztens fájdalom modellben a gyógyszer dózisfüggően képes gátolni a gerincvelő hátsó szarv neuronjainak abnormális tüzelését, elméleti alapot biztosítva a krónikus fájdalom kezeléséhez.
2. Neurodegeneratív betegségmodellek kutatása
A fennarizin-citrátot széles körben használják idegtudományi kutatásokban neurodegeneratív betegségek modelljeinek megalkotására. Neuroprotektív hatása a következő mechanizmusokon keresztül érhető el:
Antioxidáns stressz: A 3-nitropropionsav (3-NPA) által kiváltott kisagyi szemcsesejtek toxicitási modelljében a 12 μM fenadin-citráttal végzett 24,5 órás kezelés jelentősen gátolta a sejtaggregációt, a térfogatcsökkenést és a neuronális fragmentációt, a sejttúlélési arány 40%-kal nőtt.
Antiapoptotikus hatás: Állatkísérletek kimutatták, hogy az intraperitoneális injekció 30 mg/kg dózisban csökkentheti a 3-NPA által kiváltott mortalitást patkányokban (80%-ról 10-40%-ra), és helyreállíthatja a súlycsökkenést. A mechanizmus a mitokondriális apoptózis útvonalhoz kapcsolódó fehérjék (például a HSP27) expressziójának gátlásával kapcsolatos.
Neurotranszmitter szabályozás: A HERG kálium-ioncsatornáinak blokkolásával a fenadin-citrát szabályozhatja az idegsejtek ingerlékenységét és javíthatja a kognitív funkciókat az Alzheimer-kór modelljében.
Speciális célú és feltáró alkalmazások
1. Mozgási betegség kezelése
A Fennarin-citrát antikolinerg hatása bizonyos potenciállal rendelkezik az utazási betegség (például utazási betegség és tengeribetegség) kezelésében. Enyhíti az olyan tüneteket, mint a hányinger és a hányás azáltal, hogy gátolja a vestibularis mag túlzott izgalmát. Klinikai kis mintán végzett vizsgálatok kimutatták, hogy az 50 mg-os orális adag 30 percen belül fejti ki hatását, és a terápiás hatás körülbelül 6 órán át tart.
2. A kábítószer-függőség és elvonás adjuváns kezelése
Az opioidelvonás kezelésében a fentanil-citrát a központi idegrendszer ingerlékenységének szabályozásával enyhítheti az elvonási tüneteket, például a szorongást és az izomgörcsöket. Előzetes tanulmányok kimutatták, hogy klozapinnal való kombinációja 25%-kal növelheti a megvonási arányt.
3. Alkalmazás az állatgyógyászat területén
Az állatgyógyászatban a Fennarin-citrátot kutyák és macskák izomgörcseinek kezelésére használják. Például porckorong-betegség okozta hátsó végtagbénulásban a 0,5 mg/kg dózisú intramuszkuláris injekció jelentősen javíthatja a motoros funkciót, és biztonságosabb, mint a hagyományos benzodiazepinek.
A fenadril-citrát előállítását az US2567351 számú szabadalom ismerteti. Az US2567351 számú dokumentumban szereplő példa szerint a következő folyamat telepíthető a kísérlethez:
(1) Adjunk hozzá N,N-dimetil-etanol-amint a xilolhoz, védjük nitrogénnel, tartsuk egy bizonyos hőmérsékleten, lassan adjunk hozzá 2 -metil-difenil-klór-metánt, és keverjük a reakciót. A reakció befejeződése után lehűtjük, és a reaktor alján szilárd anyagok vannak. Vegye ki a felső átlátszó folyadékot, távolítsa el az oldószert, a xilolt vákuum alatt, és kapjon o-toluidin nyersterméket;
(2) Az o-toluidin nyerstermékét hozzáadják az oxálsav izopropil-alkoholos oldatához, így o-toluidin-oxalátot állítanak elő, szűrik és vákuumban szárítják;
(3) Az o-toluidin-oxalátot KOH-oldattal kezelve o-toluidint kapunk, majd vízmentes éterrel extraháljuk, vízzel mossuk, szárítjuk és éterrel leszívatjuk, így tiszta o-toluidint kapunk. A kísérleti folyamat bonyolult, a körülményekre vonatkozó követelmények magasak, az o-toluidin hozama viszonylag alacsony, ami ipari termelésre nem alkalmas.
A szintézis módszereorfenadin-citrát por, amely a következő lépéseket tartalmazza:
(1) lépés: Az intermedier o-toluidin szintézise
(1) Nyersanyagkeverés:
Keverje össze az N, N-dimetil-etanol-amint (amelyet általában bázisként vagy katalizátorként használnak a szerves szintézisekben) 2-metil-difenil-klór-metánnal (ami utalhat a 2-metil-difenil-amin kloridjára, de a szabványos név nem tartalmazza a „2-metil-difenil-klór-metán” kifejezést).
(2) Reakció:
Az elegyet keverjük, és a hőmérsékletet a reakció hőmérsékletére emeljük. Ez a lépés lehet a klóratom helyettesítése az N,N-dimetil-etanol-amin nitrogénatomjával nukleofil szubsztitúciós reakcióval, ezáltal o-toluidin származéka keletkezik. Meg kell azonban jegyezni, hogy az N,N-dimetil-etanol-amint általában nem használják közvetlenül az ilyen reakciókhoz, és ehhez más alkalmasabb bázisokra vagy katalizátorokra lehet szükség.
(3) Utókezelés:
A reakció befejeződése után hűtse le az elegyet, és extrahálja a felső oldatot oldószerrel (esetleg a reagálatlan nyersanyagok és a melléktermékek eltávolítása érdekében). Ezután mossa le az extrakciós oldatot tisztítószerrel, és szárítsa meg szárítószerrel. Végül az oldószert elpárologtatva o-toluidint (vagy származékait) kapjuk.
(2) lépés: szintetizáljon o-toluidin-citrát sót
(1) Oldjuk fel a citromsavat:
Oldjuk fel a citromsavat kristályos oldószerben. A kristályosításhoz használt oldószerek kiválasztásának a citromsav és az orto-toluidin közötti oldhatósági különbségen kell alapulnia a későbbi kristályosításhoz.
(2) Adjon hozzá köztes terméket:
Lassan adjuk hozzá az (1) lépésben kapott o-toluidint (vagy származékait), és keverjük 0,5-1 órán át.
(3) Kristályosítás és mosás:
A reakció előrehaladtával fehér kristályok válnak ki, amelyek o-toluidin és citromsav sók. Mossa le a kristályokat mosóoldószerrel, hogy eltávolítsa az el nem reagált nyersanyagokat és a melléktermékeket.
(4) Szárítás:
Szárítsuk meg a mosott kristályokat, hogy orto-toluidin-citrátot kapjunk.
figyelmet igénylő ügyek
A reakciókörülmények optimalizálása:
A reakcióhőmérséklet és -idő további optimalizálására lehet szükség a nagyobb hozamok és tisztaság elérése érdekében.
Nyersanyag tisztaság:
Nyersanyag tisztaság: A nyersanyagok tisztasága jelentősen befolyásolja a végtermék minőségét és hozamát, ezért nagy-tisztaságú alapanyagokat kell használni.
Biztonságos működés:
Az üzemeltetési folyamat során ügyelni kell a vegyszerek biztonságára, és be kell tartani a vonatkozó biztonsági műveleti eljárásokat.
Termék azonosítás:
A végterméket megfelelő analitikai módszerekkel azonosítani kell annak biztosítására, hogy szerkezete és tisztasága megfeleljen a követelményeknek.
A technika állásához képest az eljárásnak a következő jótékony hatásai vannak:
1. A találmány szerinti szintézismódszer nem használ mérgező oldószert, így csökkenti a környezetszennyezést és a költségeket;
2. A szintézis folyamatában leegyszerűsödik az intermedierek tisztítási folyamata, leegyszerűsítve a műveleti folyamatot, megkönnyítve a tényleges előállítást, növelve a termékhozamot és csökkentve a szennyezést;
3. Az általánosan használt oldószert a kristályosítási és sóképzési folyamatban használják, és a műveleti folyamat egyszerű, ami elősegíti az ipariOrphenadrine citrát por.
Népszerű tags: orphenadrine citrate por cas 4682-36-4, beszállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vétel, ár, ömlesztve, eladó