Melittin CAS 20449-79-0

Az emberi társadalom története felhasználásaMelittinhosszú, és a méhméreg és a méhméreg peptidek kutatása is folyamatosan elmélyül. Mivel Neuman et al. 1952-ben elektroforézissel izolálták a melitint, megkezdődött a meittin kutatása, és számos tanulmány kimutatta, hogy az mlittin ölő hatással van különböző daganatsejtekre mind in vivo, mind in vitro. 1972-ben Habermant arról számolt be, hogy 1 μ Mol/L méhméreg peptid képes megakadályozni a tumorsejtek proliferációját, de nem gátolja a normál sejtek növekedését és klónozási sebességét. mRNS-DNS reverz transzkripciót használt a méhkirálynő méregmirigyének cDNS-könyvtárának létrehozására a pBR322 plazmid felhasználásával.

1996-ban Arora összehasonlította a normál patkánymájsejtek hipoxiás károsodás elleni képességét patkánymájráksejtekkel, és megerősítette, hogy a melitin által aktivált foszfolipáz A2 (PLA2) képes enyhíteni a májráksejtek hipoxiával szembeni rezisztenciáját. DUNn et al. fuzionáltatta az egér anti-humán mielóma sejtekből származó antitest SCFV gént és a limfóma sejt felszíni specifikus fehérjéit a méhméreg peptid génjével, hogy létrehozzon egy anti-toxin gént, amely képes elpusztítani a daganatsejteket. A fuzionált gént E. coliban expresszálták, és a finomított anti-toxin in vitro bizonyította hatékonyságát a tumorsejtek elpusztításában.

Benachir et al. a kalceint fluoreszcens markerként használta a meittin által kiváltott membránszivárgás szisztematikus tanulmányozására. Úgy gondolják, hogy aMelittinés a hólyagok nagyon gyorsak, és a meittin hatására egyes vezikulák teljes tartalmát felszabadítják, míg mások érintetlenek maradnak. A tartalom felszabadulás aránya a melitin/lipidek mólarányától függ. Pontosabban, az olvadék megkülönbözteti az ép és a már exudált vezikulákat, és ez azt jelzi, hogy a foszfolipid kettősréteg felületén lévő negatív töltések gátló hatással vannak az mlittin lítikus képességére.

A melitin, a méhméregből származó erős peptid biológiai aktivitások figyelemre méltó skáláját mutatja, beleértve az antimikrobiális, gyulladáscsökkentő,{0}}gyulladáscsökkentő, citotoxikus és fájdalomcsillapító hatásokat.

Egyedülálló szerkezete és hatásmechanizmusa ígéretes jelöltté teszi a különféle terápiás alkalmazásokhoz, a több gyógyszerrel{0}}rezisztens fertőzések kezelésétől a rák elleni küzdelemig. Azonban az olyan kihívásokkal, mint a hemolitikus toxicitás, az immunogenitás és a stabilitás, foglalkozni kell a benne rejlő lehetőségek teljes kihasználásához.

A melitin fájdalomcsillapító hatása főként két alapvető útvonalon keresztül, szinergiában fejti ki, anélkül, hogy komplex szabályozásra támaszkodna, közvetlen megjelenéssel és kiemelkedő célzással.
Először is blokkolja a fájdalomjelek továbbítását. A fájdalomjeleket lépésről lépésre kell továbbítani az idegpályákon keresztül a központi rendszerbe, hogy fájdalomérzetet keltsünk. A melitin megcélozhatja és zavarhatja ezt az átviteli folyamatot, gátolja a fájdalomjelek átvitelét és erősítését, csökkenti a jelek vételét a fájdalomközpontban.

A melittn fájdalomcsillapító hatékonysága egyértelmű mennyiségi jellemzőkkel és jelentős biztonsági előnyökkel rendelkezik a hagyományos fájdalomcsillapító anyagokhoz képest.
Először is a fájdalomcsillapítás intenzitásának meghatározása. Kísérleti eredmények kimutatták, hogy a melitin fájdalomcsillapító intenzitása körülbelül 40%-a a morfinénak, és hatékonyan képes enyhíteni a mérsékelt vagy súlyos fájdalmat. Különböző forgatókönyvek esetén képes kielégíteni a fájdalomcsillapító szükségleteket, és gyorsan kezdődik és stabil a hatástartam. Nem igényel gyakori adagolást a fájdalomcsillapító hatás fenntartásához.