Goserelin -acetátegy hormon alapú gyógyszer, amely fehér vagy szürkés fehér por, szagtalan és íztelen. Molekuláris képlete C61H88N18O16, CAS 145781-92-6, és a molekulatömeg 1329,49. A víz oldhatósága 20 mg\/ml, tiszta és színtelen. Ezenkívül oldódik szerves oldószerekben, például metanolban, etanolban, acetonban stb. Ez egy szintetikus dekapeptid -vegyület, amely komplex kémiai szerkezetű. Molekulája több funkcionális csoportot tartalmaz, például aminosavmaradékokat és észtercsoportokat, amelyek bizonyos hatással vannak annak stabilitására, oldhatóságára és egyéb tulajdonságaira. Ez egy hormon gyógyszer, amelynek többszörös felhasználása van, és széles körben használják prosztatarák, endometriosis, emlőrák és más területek kezelésében.
|
Testreszabott palack sapkák és dugók:
|
|
|
Vegyi képlet |
C61H88N18O16 |
|
Pontos tömeg |
1329 |
|
Molekulatömeg |
1329 |
|
m/z |
1329 (100.0%), 1330 (66.0%), 1331 (21.4%), 1270 (6.6%), 1271 (4.0%), 1272 (3.3%), 1271 (2.9%), 1272 (1.8%), 1272 (1.3%) |
|
Elemi elemzés |
C, 55.11; H, 6.67; N, 18.96; O, 19.25 |
A kémia területén van bizonyos speciális felhasználása. Az alábbiakban ismertetjük annak alkalmazását a kémia területén:
Szintetikus kutatás és kábítószer -kutatás és fejlesztés
- Ez egy gonadotropin-felszabadító hormon (GNRH) antagonista, amely felhasználható a GNRH receptorok hatásmechanizmusának és jelátviteli útjainak tanulmányozására. FelhasználásávalGoserelin -acetát, a GNRH szabályozó hatása az gonadal hormonszekrécióra, megvizsgálható, tovább megértve a hormonszabályozó mechanizmusokat a reproduktív rendszerben.
- Ez egy fontos vegyület a gyógyszerkutatásban és fejlesztésben, amelyet gyógyszerek kialakítására használnak hormontól függő betegségek, például prosztatarák, endometriosis és emlőrák kezelésére. A hatásmechanizmus és a hatékonysági mechanizmus tanulmányozása elősegítheti az új terápiás célok és módszerek felfedezését, és elősegítheti a kábítószer -kutatás és fejlesztés előrehaladását.
Kémiai szintézis és biológiai elemzés
- A szintézis több kémiai reakciót és lépést foglal magában, és gondosan megtervezett szintézis -útvonalakat és pontos műveleteket igényel. A szintézis módszereinek tanulmányozásával és fejlesztésével hasznos a szintézis hatékonyságának és hozamának javításában, támogatva a kémiai szintézis technológia fejlesztését.
- biológiai elemzésben használják a gonadotropint felszabadító hormonreceptorok expressziójának és működésének kimutatására. Ennek az anyagnak a szondaként történő felhasználásával megvizsgálható olyan biológiai viselkedés, mint a lokalizáció, az expressziós szintek és a GNRH receptorok jelátvitele a sejtekben.
5. Farmakológiai kutatás
Farmakológiai kutatásban használják a gyógyszerek és a reproduktív rendszerre gyakorolt hatásainak tanulmányozására. Ennek az anyagnak a felhasználásával megfigyelhető a gyógyszer hatása az gonadális hormonszekrécióra és a reproduktív szerv funkciójára, ezáltal kiértékelve a gyógyszer hatékonyságát és biztonságát.
(1) A farmakológiai kutatás elsősorban a következő szempontokra összpontosít:
Hormonszabályozás: Ez a gonadotropint felszabadító hormon (GNRH) antagonistája, amely gátolhatja a luteinizáló hormon (LH) és a tüsző stimuláló hormon (FSH) felszabadulását. Ezen hormonok szintjének szabályozásával befolyásolhatja a reproduktív rendszer működését, például az ovulációt és a tesztoszteron szintézist.
(2) Tumorkezelés: A tumorkezelés szempontjából főként hormontól függő betegségek, például prosztata rák, endometriosis és emlőrák esetén használják. Az LH és az FSH felszabadulásának gátlásával csökkenthető a szérum -tesztoszteron vagy az ösztradiolszint, ezáltal csökkentve a tumor térfogatát, javítva a tüneteket és meghosszabbítva a túlélési időt.
(3) endometriosis és méhfibroidok: Az endometriosis és a méhfibroidok gyakori nőgyógyászati betegségek. Az LH felszabadulásának gátlásával és a szérum -ösztradiolszint csökkentésével az endometriosis és a méh fibroidok tünetei enyhíthetők.
(4) meddőségkezelés: A nők meddőség kezelésében felhasználható a gonadotropinek felszabadulásának szabályozására, ezáltal elősegítve az ovulációt. A gonadotropinek szintjének szabályozásával javíthatja a termékenységet és növelheti a sikeres terhesség esélyét.
(5) Segített reproduktív technológia: A segített reproduktív technológiában a gonadotropinek felszabadulásának ellenőrzésére szolgál, hogy elősegítsék a terméketlen párok termékenységet. Az LH és az FSH szintjének szabályozásával előmozdítható az ovuláció, és javítható a segített reproduktív technológiák, például az in vitro megtermékenyítés sikere.
A cselekvés elveGoserelin -acetátelsősorban a hormonok szabályozását foglalja magában. Ez a luteinizáló hormon felszabadító hormon (GNRH) szintetikus analógja, amely hosszú ideig használva gátolhatja a luteinizáló hormon szekrécióját az agyalapi mirigyben, ami a férfi szérum tesztoszteron és a nőstény szérum -ösztradiol csökkenéséhez vezet. Ez a gátló hatás a legtöbb prosztata daganat regressziót és javíthatja a tüneteket. A női betegek esetében csökkenti a szérum -ösztradiolszintet az LH felszabadulásának gátlásával, ezáltal enyhítve az endometriosis és a méh fibroidok tüneteit.
A cselekvési mechanizmus elsősorban a következő szempontokat foglalja magában:
1. Hormonszabályozás
A testben lévő hormonszabályozó rendszer szimulálásával folyamatosan felszabadul egy olyan kémiai anyag, amely hasonló a gonadotropint felszabadító hormonhoz (GNRH). Ez a GNRH receptorok tartós stimulációjához vezethet az agyalapi mirigyben, ezáltal csökkentve a gonadotropinek (LH és FSH) szekrécióját. Ezen hormonok szintjének szabályozásával befolyásolhatják a reproduktív rendszer működését, és felhasználhatók a hormonokkal kapcsolatos betegségek kezelésére.
2. Daganatkezelés
A hormonfüggő betegségek, például a prosztatarák kezelésében a terápiás hatást a szérum tesztoszteron szint csökkentésével érik el. Az LH felszabadulásának gátlásával és a tesztoszteron termelésének csökkentésével segít csökkenteni a tumor térfogatát és javítja a tüneteket. Más hormonfüggő betegségek, például emlőrák esetében a hatásmechanizmus magában foglalja a rokon hormonok szabályozását is, ezáltal gátolja a daganatok növekedését és terjedését.
3. Az endometriosis és a méh fibroidok kezelése
Az endometriosis és a méh fibroidok gyakori nőgyógyászati betegségek. Az LH felszabadulásának gátlásával és a szérum -ösztradiolszint csökkentésével az endometriosis és a méh fibroidok tünetei enyhíthetők. Ez a hatásmechanizmus elősegíti a betegek fájdalmának és kellemetlen tüneteinek javítását és életminőségének javítását.
4. Terhességi kezelés és segített reproduktív technológia
A nők meddőségének és a segített reproduktív technológiának a kezelése során a hatásmechanizmus magában foglalja a gonadotropinek felszabadulásának ellenőrzését, ezáltal elősegíti az ovulációt. A gonadotropinek szintjének szabályozásával javíthatja a termékenységet és növelheti a sikeres terhesség esélyét.
toxikológiai hatások
1. Karcinogenitás:
Egy 1- és 23 hetes helyreállítási időszakban a patkány állatok vizsgálata körülbelül 80 mcg\/kg\/nap és napi 150 mcg\/kg (hím patkányok) szubkután beültetése (hím patkányok) vagy napi 50 mcg\/kg\/nap és 100 mcg\/kg (nőstény patkányok) 4 hétenként fokozott adenómák incidenciáját eredményezte a testben. A hím patkányok 72 hetes vagy 101 hetes hím patkányok vizsgálatában a termék hasonló dózisainak szubkután beültetése szintén az agyalapi mirigy adenómák előfordulását eredményezte. A patkány hipofízis adenoma és az emberi test közötti korreláció még nem egyértelmű. Az egér vizsgálatok során ennek a terméknek a szubkután beültetése (adagolás: 2400 mcg\/kg, napi 3 hetente egyszer 2 évente) a gerinc- és femorális szöveti sejtek előfordulásának növekedéséhez vezethet. A kapott állati kutatási adatok alapján még nem lehet kiszámítani az emberi dózis -expozíció szorzóját. Az egerekben az emberek által alkalmazott hosszú távú dózisok hosszú távú ismételt felhasználása az emésztőrendszer szöveti szerkezetének változásait eredményezte, amelyek a gyomor pylorikus régiójának jóindulatú proliferációjává váltak, és az inzulinsejtek proliferációja (szintén spontán károsodásként számolva). A jelenségek és a klinikai gyakorlat közötti kapcsolat továbbra sem tisztázott.
Valódi eset a goserelin -acetát használatáról az emlőrák kezelésében:
1. kórtörténet és diagnózis:
Zhang asszonynak 2015 -ben diagnosztizálták a jobb mell ductalis invazív carcinomáját, és módosított radikális műtéten ment keresztül. A posztoperatív patológia eredményei PT4N2M1 -et mutattak, nyirokcsomó -metasztázissal. A kemoterápia és a sugárterápia után Wang asszony orális tamoxifént szed az adjuváns terápiára. 2018 -ban azonban egy tömeget talált a jobb mellkasi falon, valamint a jobb felső végtag duzzanatát és korlátozott mozgását. További vizsgálat után diagnosztizálták a jobb mellrák posztoperatív helyi megismétlődését csont metasztázissal.
2. Kezelési folyamat:
Kezdeti kemoterápia:
Wang asszonyt először kemoterápiás kezeléssel kezelték (epirubicin -hidroklorid + ciklofoszfamid + paklitaxel liposzóma) + tamoxifen + zoledronsav. Három kemoterápiás ciklus után az állapot stabil maradt, de az emlő ultrahangja továbbra is tumorigenikus léziót mutatott.
A kemoterápiás kezelés beállítása:
Ezt követően a kezelési kezelési rendjét a kemoterápiához (paclitaxel liposzóma + lopressor) + letrozole + goserelin acetát + zoledronsavhoz igazítottuk. A kemoterápia 6. ciklusának végén láz és más mellékhatások alakult ki. A fertőzésellenes, leukociták, a vérlemezke és a hemoglobinnövelő kezelések után a vérrutin-indexek normálba visszatértek.
A kemoterápia és karbantartási terápia nyomon követése:
A következő kemoterápiás kezelés a kemoterápia (paklitaxel) + trastuzumab + letrozole + goserelin acetát + zoledronsav. A kemoterápia befejezése után Zhang asszony trasztuzumab (intravénás) + kapecitabin tabletta (orális) + letrozol + goserelin acetát + zoledronsav alapján végzett karbantartási terápiát kapott.
3. A goserelin -acetátot alkalmazták:
A goserelin -acetátot a kezelési rendjében használták fontos endokrin terápiás gyógyszerként. Ez gátolja az emlőrák növekedését azáltal, hogy gátolja a gonadotropinek felszabadulását a hypothalamusból, és csökkenti a petefészek ösztrogén termelését. A goserelin -acetátot 28 naponta szubkután adták be, 3,6 mg injektálható implantátum formájában.
4. terápiás hatékonysági értékelés:
A fenti kezelési program végrehajtása után Zhang asszony állapota jelentősen megkönnyebbült. A mell ultrahang eredményei azt mutatták, hogy a jobb mellkas falán lévő hipoechoikus terület fokozatosan csökkent, és végül nem észleltek határozott rendellenes visszhangokat. Ez azt jelzi, hogy a goserelin -acetát jelentős hatékonysággal rendelkezik az emlőrák kezelésében.
5. Következtetés:
Ez az eset azt mutatja, hogy a goserelin -acetát hatékonyan használja az emlőrák kezelésében. Más kemoterápiás gyógyszerekkel és endokrin terápiás gyógyszerekkel kombinálva a goserelin -acetát jelentősen csökkentheti a beteg ösztrogén szintjét, és gátolja az emlőrákos sejtek növekedését és terjedését, ezáltal javítva a terápiás hatékonyságot és meghosszabbítva a beteg túlélését.
Felhívjuk figyelmét, hogy a fenti esetek csak példák, és nem azt jelenti, hogy minden emlőrákos beteg ugyanazt a kezelési hatást kaphatja. A kezelési tervet személyre kell szabni a beteg konkrét helyzete szerint és az orvos irányítása alatt.
Népszerű tags: Goserelin acetate CAS 145781-92-6, Szállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vétel, ár, ömlesztett, eladó