A Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. a lipresszin cas 50-57-7 egyik legtapasztaltabb gyártója és szállítója Kínában. Üdvözöljük a nagykereskedelmi ömlesztett, kiváló minőségű lypressin cas 50-57-7 értékesítésében itt, gyárunkból. Jó szolgáltatás és elfogadható ár érhető el.
LypressinA vazopresszin (más néven vazopresszin) egy 9 peptidből álló hormon, amelyet a hypothalamus supraopticus és paraventricularis magjában lévő idegsejtek választanak ki, amely a neurohypophysis hátsó lebenyének elérése után szabadul fel a hypothalamus hypophysis traktuson keresztül. Molekulaképlet C46H65N13O12S2, CAS 50-57-7.
Általában fehér vagy enyhén sárgás kristályos por formájában létezik. Ez a por szobahőmérsékleten stabil, nem könnyen higroszkópos, könnyen tárolható és szállítható. Formája amorf por, finom részecskékkel és jó folyékonysággal. Jól oldódik vízben, tiszta és átlátszó oldatot képezhet. Különböző pH-viszonyok között az oldhatósága változhat, de általában a fiziológiás pH-tartományon belül magas oldhatóságot tart fenn. Szobahőmérsékleten jó stabilitást mutat, és nem könnyen befolyásolja a fény, a hő és a páratartalom, ami bomláshoz vagy romláshoz vezet. Stabilitása azonban bizonyos mértékig befolyásolható magas hőmérsékleten vagy párás környezetben.
Testreszabott palackkupakok és dugók:
|
|
|
Termékek űrlapjai
lypressin COA
 |
||
| Elemzési bizonyítvány | ||
| Összetett név | lypressin | |
| Fokozat | Gyógyszerészeti minőségű | |
| CAS-szám | 50-57-7 | |
| Mennyiség | Testreszabott | |
| Csomagolási szabvány | Testreszabott | |
| Gyártó | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| számú tétel | 202501090065 | |
| MFG | 2026. január 9 | |
| EXP | 2029. január 8 | |
| Szerkezet |  |
|
| Tétel | Vállalati szabvány | Elemzés eredménye |
| Megjelenés | Fehér vagy csaknem fehér por | Megegyezett |
| Víztartalom | 5,0% vagy annál kisebb | 0.54% |
| Szárítási veszteség | 1,0% vagy annál kisebb | 0.42% |
| Nehézfémek | Pb Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm | N.D. |
| As Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm | N.D. | |
| Tisztaság (HPLC) | 99,0% vagy nagyobb | 99.98% |
| Egyetlen szennyeződés | <0.8% | 0.52% |
| Teljes mikrobaszám | 750 cfu/g vagy annál kisebb | 95 |
| E. Coli | 2 MPN/g vagy annál kisebb | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (GC szerint) | 5000 ppm vagy annál kisebb | 500 ppm |
| Tárolás | Zárt, sötét és száraz helyen -20 fok alatt tárolandó | |
|
|
||
Ezért a tárolás és a használat során ügyelni kell a magas hőmérséklet és nedvesség elkerülésére, a szárazság és a tisztaság megőrzésére. Kis molekulatömegének köszönhetően gyorsan áthatol a sejtmembránon és kifejti hatását. Molekuláris szerkezete több funkciós csoportot tartalmaz, beleértve az amidkötéseket, karboxilcsoportokat és aminocsoportokat, amelyek fontos szerepet játszanak a gyógyszerreceptorok megkötésében és a gyógyszer metabolizmusában a szervezetben. Fő funkciója a gyűjtőcső vízáteresztő képességének javítása, a vízfelvétel elősegítése, valamint a vizelet koncentrációjának és hígításának kulcsfontosságú szabályozó hormonja. Ezen túlmenően ez a hormon fokozhatja a velő belső gyűjtővezetékének karbamiddal szembeni permeabilitását is.
LypressinA vazopresszin (Lysiparessin) egy peptidvegyület, amelyet a természetes vazopresszin (AVP) kémiai módosításával szintetizálnak. Alapvető szerkezeti jellemzője az arginin helyettesítése az eredeti molekula 8. pozíciójában lizinnel, és egy prodrug képzése három glicerin megkötésével az N--terminálison. Ez az anyag a szervezetben enzimatikus hidrolízist követően hatóanyagokat szabadít fel, szelektíven aktiválja a V1 receptorokat a vaszkuláris simaizomzaton és a V2 receptorokat a vese gyűjtőcsatorna hámsejtjein, olyan farmakológiai hatásokat fejt ki, mint a zsigeri erek összehúzódása, a portális nyomás szabályozása és a vízvisszaszívás elősegítése.
Klinikai kezelés: alapjavallatok és terápiás mechanizmusok
1. A májcirrhosis szövődményeinek precíz kezelése
(1) Nyelőcső visszerek vérzése
A zsigeri vaszkuláris simaizom V1 receptor aktiválásával a portális véna véráramlása 35%-kal csökken, jelentősen csökkentve a visszérrepedés kockázatát. Klinikai vizsgálatok kimutatták, hogy sikerességi rátája az akut nyelőcső visszérvérzés szabályozásában 76-85%-kal magasabb, mint a hagyományos gyógyszereké (például a szomatosztatin analógok 65-70%-a). A mechanizmus az, hogy szelektíven összehúzza a lépartériát, miközben tágítja a veseartériát, 56%-kal növeli a glomeruláris filtrációs rátát, fenntartja a vese perfúzióját, miközben csökkenti a portális nyomást, és csökkenti a hepatorenalis szindróma kockázatát.
(2) Hepatorenalis szindróma
Egy 2017-ben végzett multicentrikus vizsgálatban a szérum kreatinin teljes remissziós aránya hepatorenalis szindrómában szenvedő betegeknél 56% volt, ami 11-szer magasabb, mint a kontrollcsoporté (5%). Csökkenti a bélpangást és javítja a vese hemodinamikáját azáltal, hogy összehúzza a zsigeri vérereket, miközben gátolja a renin-angiotenzin rendszer aktivitását és csökkenti a vese érrendszeri ellenállását. A szokásos adagolási rend 1-2 mg intravénás injekció 4-6 óránként, és a vér nátriumszintjét ellenőrizni kell az elektrolit egyensúlyhiány megelőzése érdekében.
2. A sokkkezelés kiegészítő stratégiái
(1) Szeptikus sokk
A szervi perfúzió javítása az átlagos artériás nyomás (MAP) növelésével különösen alkalmas olyan betegek számára, akik nem reagálnak a folyadék újraélesztésére. A noradrenalinhoz képest a mellékhatások, például a koszorúér-szűkület előfordulási gyakorisága 2,3%-ra csökkent, és nem növelte a szívizom oxigénfogyasztását. Egy 200 beteg bevonásával végzett randomizált, kontrollos vizsgálat kimutatta, hogy a vazopresszin kombinált alkalmazása (180 ± 30) Hgmm-ről (250 ± 40) Hgmm-re növelheti az oxigenizációs indexet (PaO ₂/FiO ₂), és 40%-kal lerövidítheti a gépi lélegeztetési időt.
(2) Kardiogén sokk
Kardiogén sokkkal szövődött akut miokardiális infarktus sürgősségi kezelésében a perifériás erekre hatva szabályozza az érszűkületet, hatékonyan csökkenti a túlzott perctérfogatot, az alsó bal kamra előterhelését, és jelentősen fokozza a szívizom meggyengült kontraktilitását. A vonatkozó farmakológiai állatkísérletek teljes mértékben igazolták hatékonyságát, megerősítve, hogy 15–20%-kal növelheti a perctérfogatot.
Speciális indikációk: az alapbetegségektől a viselkedésszabályozásig
1. A diabetes insipidus differenciált kezelése
(1) Központi diabetes insipidus
A lizin vazopresszin spray (1-2 permetezés minden alkalommal, napi 3-5-ször) elősegítheti a víz visszaszívódását a vesetubulusokban azáltal, hogy aktiválja a V2 receptort, és 50-70%-kal csökkenti a vizelet mennyiségét. Antidiuretikus hatása körülbelül 50%-kal erősebb, mint a természetes AVP, de érszűkítő tulajdonságai csak nagy dózisok mellett nyilvánulnak meg, így biztonságosabb az enyhe és közepesen súlyos betegek számára. Egy hosszú távú követéses vizsgálat kimutatta, hogy a standardizált gyógyszert szedő betegek vérének nátriumkoncentrációja stabilan (140 ± 5) mmol/L-en maradt, a kiszáradási rohamok gyakorisága pedig 80%-kal csökkent.
(2) Vese diabetes insipidus
A vese diabetes insipidusban szenvedő betegek V2 receptorainak diszfunkciója miatt a terápiás hatás korlátozott, de tiazid diuretikumok (például hidroklorotiazid) együttes alkalmazásával fokozható. A mechanizmus az, hogy a tiazidvegyületek közvetve növelik az akvaporin 2 (AQP2) expresszióját azáltal, hogy csökkentik a vese tubuláris nátrium-reabszorpcióját, és szinergetikus hatást fejtenek ki a lizin vazopresszinnel.
2. A neurobiológiai funkciók feltáró alkalmazásai
(1) Az állatok viselkedésének szabályozása
A füves pocok modellben az agy vazopresszin receptorának blokkolása azt eredményezte, hogy az egyedek 90%-a elvesztette specifitását eredeti párjával szemben.
Ennek az anyagnak az injekció kiegészítése visszaállíthatja a partner felismerő képességét a kísérleti egerekben. A mechanizmus összefüggésbe hozható a hipotalamuszban felszabaduló dopamin "kémiai partnerkötő" hatásával, amely molekuláris szintű magyarázó modellt biztosít az állatok társas viselkedésének tanulmányozásához.
(2) Sérülés elleni tevékenység
A patkányos forrólemezes kísérletben a farokmozdulat-reakció látenciája szignifikánsan meghosszabbodott (5,2 másodpercről 8,7 másodpercre), amit a V1 receptor aktiválásával értek el a gerinc hátsó szarv neuronjaiban. Ezenkívül sertések méhizomrétegében fokozhatja a kontraktilitást az intracelluláris kalciumion-koncentráció növelésével, ami potenciális szülészeti alkalmazásra utal.
A prekurzor peptidláncok szintézisének kémiai egyenlete és az azt követő módosítási lépések (leegyszerűsített formában)
-Aktivált aminosavak: H2N-AA1-COOH+aktivátor → AA1-O-aktivátor
-Aktivált peptidlánc: AA1-O-aktivátor+H2N-AA2-COOH → AA1-AA2-O-aktivátor
-Ismételje a fenti lépéseket, amíg a teljes prekurzor peptidlánc szintetizálódik.
-Védőcsoportok eltávolítása: Dmoc Arg → Arg
-Oxidációs reakció: AA1-AA2-AA3-S-AA4-AA5 → AA1-AA2-AA3-S-AA4-AA5
-Oldás és átkristályosítás: AA1-AA2-AA3-S-AA4-AA5+oldószer → kristályok
-Separation and purification: Crystals+separation and purification reagents ->Tiszta vazopresszin
Meg kell jegyezni, hogy a laboratóriumi szintézis módszereLypressinösszetett és nehézkes, és speciális kísérleti körülményeket és reagensválasztást foglalhat magában. Ezért a gyakorlati működés során előfordulhat néhány részletes lépés és reakciókörülmény, amelyeket az adott körülményeknek megfelelően módosítani és optimalizálni kell.
Kutatási alkalmazások: Szerszámgyógyszerek és modellépítés
Receptorfarmakológiai kutatások:
A V1/V2 receptorok szelektív agonistájaként széles körben alkalmazzák receptorkötési kísérletekben. A V1 receptorokhoz való affinitása háromszorosa a V2 receptorokénak, ígylypressináltalában a receptor altípus funkcióinak megkülönböztetésére használják. Például ex vivo vaszkuláris szalagkísérletekben koncentrációfüggő módon összehúzhatja a patkány aortagyűrűit (EC50=0.3nM), míg antidiuretikus hatásához magasabb koncentrációra (EC50=10nM) van szükség.
Betegségmodellek felépítése:
A cirrhosis által okozott portális hipertónia patkánymodelljében a vazopresszin folyamatos infúziója (0,1 mg/kg/h) csökkentheti a portális véna nyomását (18 ± 2) cmH ₂ O-ról (12 ± 1) cm H2O-ra anélkül, hogy szisztémás vérnyomás-ingadozást okozna. Ez a modell stabil platformot biztosít az új portális vérnyomáscsökkentő gyógyszerek értékeléséhez.
Köztes termék a gyógyszerszintézishez:
Kulcsfontosságú intermedierként használható a terlipressin (N - - triglikozil-8-lizin-presszin) szintézisében. A terlipressin a triglicerid módosítása révén 6 órára meghosszabbítja felezési idejét, és első vonalbeli gyógyszer a májcirrhosisban fellépő varixvérzés kezelésére. 2023-ban a terlipressin globális piacának mérete eléri az 1,2 milliárd amerikai dollárt, a lizin vazopresszin intermedierek pedig több mint 30%-ot tesznek ki.
A vazopresszin (AVP) egy fontos endogén neuropeptid hormon, amelynek olyan funkciói vannak, mint a vízháztartás szabályozása, az érszűkület és az antidiurézis az emberi szervezetben.
A laboratóriumi szintézis általában két fő lépésből áll: a prekurzor peptidláncok szintéziséből és az azt követő módosításból. A részletes lépések a következők:
1. lépés: A prekurzor peptidláncok szintetizálása
1. Válassza ki a megfelelő védőcsoportokat és aktivátorokat az AVP prekurzor peptidláncának szilárd -fázisú szintézissel történő szintéziséhez.
2. A szintézis folyamata során a lizint szükség szerint védjük, például a dimetil-szilil (Dmoc) kiválasztásával védő peptidláncot képezve.
3. Használjon megfelelő aktivátorokat (például szén-diszulfidot és dimetil-pirrolidont) az aminosavak aktiválásához, és kösse össze a védőpeptidláncot más aminosavakkal; Ismételje meg a fenti lépéseket, amíg a teljes prekurzor peptidlánc meg nem szintetizálódik.
2. lépés: Későbbi módosítások
Miután a prekurzor peptidlánc szintézise befejeződött, egy sor további módosítási lépésre van szükség, beleértve a védőcsoport eltávolítását, oxidációját, feloldását és átkristályosítását.
Távolítsa el a lizin védőcsoportját. Megfelelő védőreagensek, például trifluor-ecetsav (TFA) használhatók a Dmoc védőcsoportnak a lizinből történő eltávolítására, ami védetlen lizint eredményez.
Vezessen le oxidációs reakciót. Megfelelő oxidálószerek, például ecetsav-hidrogén-peroxid (AcOH/H2O2), a prekurzor peptidláncok oxidációs reakciókon mennek keresztül, és diszulfid kötéseket hoznak létre.
Oldja fel és kristályosítsa át az oxidált terméket a tisztaság javítása érdekében. Végül megfelelő elválasztási és tisztítási technológiával, például kromatográfiával, gélszűrős kromatográfiával stb. tiszta lizin vazopresszint kapunk.
GYIK
Melyek a lényeges különbségek a fiziológiai alkalmazkodás közöttlypressinés endogén arginin vazopresszin az emberi szervezetben?
+
-
Válasz: A hatóanyag kilenc peptid konfigurációjú, és molekuláris szekvenciája nagymértékben homológ a sertésekből származó természetes antidiuretikus faktorral. Csak enyhe eltéréseket mutat az aminosavak elrendezésében bizonyos helyeken az arginin vazopresszinnel, amely az emberi szervezet víz- és sószabályozásának fő szabályozója; A kettő élettani funkciói közelednek egymáshoz, de a Lypressin szorosabban kapcsolódik az állati források élettani ritmusához. Az emberi szervezetben alkalmazva csak funkcionális helyettesítőként szolgál, és nem képes teljes mértékben megismételni az endogén arginin vazopresszin globális fiziológiai szabályozó hatékonyságát.
A polyuria nem minden tünetét lehet beavatkozni vele. Hogyan lehet megkülönböztetni az alkalmazható központi diabetes insipidust?
+
-
Válasz: Ez az anyag csak a központi szabályozási hiányos típusú diabetes insipidus esetén működik, amelyet az endogén antidiuretikus hatóanyagok szintézisének és felszabadulásának akadályozása okoz a szervezetben; A nefrogén diabetes insipidust azonban magának a vese receptorválaszának kudarca okozza. Még ha exogén antidiuretikus peptid anyagokat is adunk hozzá, az nem tudja javítani a polyphagia és polyuria tüneteit, és nem tartozik a gyógyszer adaptálási körébe.
Miért lehet ezt csak ideiglenes sürgősségi intézkedésként használni a nyelőcső visszérből eredő enyhe vérzés megfékezésére, és miért nem gyógyítható?
+
-
Válasz: Ez az anyag csak az erek tónusának szabályozására és a helyi véralvadási hatékonyság fokozására támaszkodik, hogy átmenetileg blokkolja a vérzést, és nem változtatja meg a nyelőcső vénás kanyargósságának és tágulásának szerves alapját; Csak rövid távú vérzéscsillapító pufferként használható az akut fázisban, hogy előkészítse az utat a későbbi gyógyító diagnózisokhoz és kezelési tervekhez, például endoszkópiához és műtéthez, és nem tudja alapvetően kiküszöbölni az érelváltozások rejtett veszélyeit.
Népszerű tags: lypressin cas 50-57-7, beszállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vásárlás, ár, ömlesztve, eladó