Vapreotide CAS 103222-11-3

A Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. a vapreotide cas 103222-11-3 egyik legtapasztaltabb gyártója és szállítója Kínában. Üdvözöljük az ömlesztett, kiváló minőségű vapreotide cas 103222-11-3 nagykereskedelmi értékesítésében, amelyet gyárunkból értékesítünk. Jó szolgáltatás és elfogadható ár érhető el.

Vapreotide, kémiai név D-Fenilalanil-L-ciszteinil-L-fenilalanil-D-triptofil-L-lizil-L-treoninol-acetát-só7O702 C2H4O2 xH2O), CAS 103222-11-3. Több aminosav-maradékot és egy acetátmolekulát tartalmaz, és hidrátok formájában is létezhet. Relatív molekulatömege 1257,5 Da. Fehér vagy csaknem fehér szilárd por, néha világossárga tónusú is. A pH-érték jelentős hatással van kémiai tulajdonságaira és biológiai aktivitására. Vízben, metanolban és etanolban jól oldódik, míg szerves oldószerekben, például kloroformban, benzolban és diklór-metánban viszonylag alacsony az oldhatósága. Savas körülmények között stabil (pH<3), but slowly decomposes under alkaline conditions (pH>10). Ez egy szomatosztatin analóg, amelyet neuroendokrin daganatok és más endokrin rendellenességek kezelésére használnak.

Ez a módszer egy előállítási módszerre vonatkozikVapreotidea kémiai szintézis területéhez tartozó. A vazopril egy fiziológiailag aktív pentapeptid vegyület, amely bélbetegségek, például fekélyes vastagbélgyulladás és Crohn-betegség kezelésére használható. Ez a cikk egy módszert mutat be vakcinin előállítására, amely egyszerűen kezelhető, alacsony nyersanyag-bevitellel, alacsony költséggel és magas hozammal rendelkezik, valamint jó gazdasági és gyakorlati értékkel rendelkezik.

1. Eljárás vakcinin előállítására, amely a következő lépéseket tartalmazza:

(1) reagáltassa a Rink Amid gyantát HMPTA-val, hogy HMPTA-val kezelt Rink Amide gyantát kapjon;

(2) Az (1) lépésben kapott, HMPTA-val kezelt Rink Amid gyantát reagáltatjuk aminofenil-acetilént tartalmazó tetrafluor-borát oldattal, így szilárd fázisú szintézis közbenső terméket kapunk;

(3) Végezzen oxidációs reakciót a (2) lépésben kapott szilárd fázisú szintézis közbenső terméken, hogy megkapja az oxidált szilárd fázisú szintézis közbenső terméket;

(4) Hajtsa végre a hasítási reakciót a (3) lépésben kapott oxidált szilárd -fázisú szintézis közbenső terméken, hogy megkapja a valproid nyerstermékét;

(5) Végezze el a (4) lépésben kapott nyerstermék védőcsoport-mentesítését, sótalanítását és színtelenítő kezelését a céltermék előállításához.Vapreotide.

Az (1) lépésben a Rink Amid gyanta és a HMPTA közötti reakciókörülmények a következők: piperidinnel kezeljük vizes DMF-oldatban. A piperidin hatására a Rink Amide gyanta tercier amincsoportjai HMPTA-val kezelt tercier amincsoportokká alakulnak, ezáltal fokozva reaktivitását és stabilitását.

A (2) lépésben az aminofenil-acetilént tartalmazó tetrafluor-borát oldat és a HMPTA-val kezelt Rink Amid gyanta közötti reakciókörülmények a következők: a reakciót metanol, acetonitril és víz vegyes oldatában hajtjuk végre. Ebben a lépésben az aminofenil-acetilén tetrafluor-borátját a Rink Amide gyanta karboxilcsoportjával kondenzálják, hogy összekapcsolják az aminofenil-acetilént a gyantával, szilárd fázisú szintézis közbenső terméket képezve.

A (3) lépésben az oxidációs reakció körülményei a következők: a reakciót metanol, acetonitril és víz vegyes oldatában hajtjuk végre. Ebben a lépésben a szilárd -fázisú szintézis közbenső termékben lévő imincsoportokat szén-szén kettős kötésekké oxidálják jód és nátrium-hidroxid oxidálószerként történő felhasználásával, hogy megkapják az oxidált szilárd -fázisú szintézis közbenső terméket. A konkrét kémiai egyenlet a következő:

Rink-NH-CH═CH-CO^- + I₂+ NaOH → Rink-NH-CH═CH-COOH + NaI + H₂O

A (4) lépésben a krakkolási reakció körülményei a következők: a reakciót metanol, acetonitril és víz vegyes oldatában hajtjuk végre. Ebben a lépésben az oxidált szilárd -fázisú szintézis közbenső terméket metanol és acetonitril oldószerként történő felhasználásával lehasítják a gyantáról, így nyers valproid terméket kapnak. A konkrét kémiai egyenlet a következő:

Rink-NH-CH═CH-COOH → Rink + NH-CH═CH-COOH

Az (5) lépésben a védőcsoport-eltávolítási, sótalanítási és színtelenítő kezelések a következők: trifluor-ecetsav alkalmazása az aminocsoport Boc-védőcsoportjának eltávolítására; Távolítsa el az ionszennyeződéseket a reakcióoldatból ioncserélő gyantával; Használjon aktív szenet a színtelenítéshez. Ezekkel a feldolgozási lépésekkel nagy-tisztaságú céltermék, a vaccinin nyerhető. A konkrét kémiai egyenlet a következő:

A védelem megszüntetése:

Rink-NH-CH₂C(CH₃)₃+CF₃COOH → Rink{0}}NH-CH₂CH=CHCOOH+CH₃COOH+CO₂+H₂O

Sótalanítás és színtelenítés: Nem tartalmaz kémiai egyenleteket, de ioncserélő gyanta és aktív szén hatására a reakcióoldatban lévő ionszennyeződések és színszennyeződések eltávolíthatók, javítva a termék tisztaságát és megjelenési minőségét.

Ennek a módszernek a következő előnyei vannak: egyszerű működés, alacsony nyersanyag-bevitel, alacsony költség és nagy hozam. A lineáris valproid gyanta szilárd fázisban történő jódos oxidációjának módszerével elkerülhetők a hagyományos folyékony fázisú oxidáció okozta működési nehézségek, és az oxidációs hozam 10-20%-kal nő. Ennek a módszernek a teljes kitermelése elérheti a 68%-ot, a nyers peptid tisztasága 85%.

Vapreotideegy többféle kémiai felhasználású gyógyszer, kémiai szerkezete és biológiai aktivitása széles körben alkalmazhatóvá teszi a klinikai kezelésben. Amellett, hogy májcirrhosisban szenvedő betegeknél a nyelőcső visszerek vérzésének kezelésére használják, a valproid a következő általános kémiai felhasználásokkal is rendelkezik:

Alkalmazása emésztőrendszeri betegségekben

 

Akut pancreatitis kezelése
Az akut hasnyálmirigy-gyulladás patogenezise a másodlagos hasnyálmirigy önemésztése az emésztőenzimek kóros aktiválódása miatt. A szomatosztatin analógok a legerősebb hasnyálmirigy-exokrin gátlók, és szomatosztatin analógokként a vazopresszin csökkentheti vagy teljesen gátolhatja a posztprandiális hasnyálmirigy- és gasztrointesztinális hormonszekréciót, enyhítheti a hasnyálmirigy terhelését és csökkenti a hasnyálmirigy-károsodás (nekrózis) kockázatát, így az egyik potenciális gyógyszer az akut pancreatitis kezelésére.
Gasztrointesztinális és hasnyálmirigy-sipolyok kezelése
A szomatosztatin és analógjai gátolhatják a különböző gasztrointesztinális hormonok felszabadulását és szekrécióját, meghosszabbíthatják a táplálék áthaladási idejét a bélben, valamint fokozhatják a víz és elektrolit felszívódását. A Vaptin ezen a mechanizmuson keresztül csökkentheti a gyulladásos választ a sipolynyílás körül, lehetővé téve a sipoly öngyógyulását, és a gyomor-bélrendszeri és a hasnyálmirigy sipolyok kezelésére használható.

Alkalmazás endokrin betegségekben

 

Az akromegália kezelése
Az akromegália egy endokrin és anyagcsere-rendellenesség, amelyet az agyalapi mirigy növekedési hormonjának (GH) túlzott szekréciója okoz, ami a testméret és a belső szervek rendellenes megnagyobbodását eredményezi, és ennek megfelelő fiziológiai diszfunkciót kísér. A GH adenomák főként SSTR2-t és SSTR5-öt expresszálnak, és a vazopresszin nagy affinitást mutat e két altípushoz. Ha a betegek nem alkalmasak a műtétre, a valproid lehet az egyik előnyben részesített terápiás gyógyszer, mivel a tumor zsugorodását idézheti elő, és helyreállíthatja az IGF-I és a GH normál szintjét a betegekben.
Diabéteszes retinopátia kezelése
A diabéteszes retinopátia (DR) kezelésében a fotokoaguláció az első választás, de a szomatosztatin analóg intravitrealis injekciója ígéretes kezelési lehetőség a proliferatív DR és a gyakori diabeteses makulaödéma (DME) kezelésére. Az emberi retina, különösen a pigment epitélium, bőséges SST-vel és SSTR-vel rendelkezik. A proliferatív DR-ben és DME-ben szenvedő betegeknél alacsonyabb az intravitreális SST szintje, amely összefüggésben áll a DR patogenezisében az ischaemia által kiváltott angiogenezissel és a DME patogenezisében szerepet játszó vér-agy gát zavarával. A vaptin neuroregulátor és angiogenetikus hatást fejthet ki a retinára, megakadályozva a vérzést és a proliferációt, valamint megvédve a vér retina gát integritását.

Alkalmazás a fájdalom kezelésében

 

Az SST a perifériás SSTR-re hat, hogy elnyomja a szervezet nociceptív ingerek észlelését. Az SST fájdalomcsillapító hatása a kapszaicin által szabályozott ioncsatornák gátlásával érhető el, a vazopresszin pedig fájdalomcsillapításra használható, ha az opioid gyógyszerek hatástalanok. Különböző klinikai vizsgálatok megerősítették, hogy az SST vagy oktreotid szisztémás, intratekális, epidurális és intrakraniális beadása többféle fájdalom gátlásához vezet, beleértve a rákkal kapcsolatos fájdalmat, a csontfájdalmat, az ízületi gyulladást, a zsigeri fájdalmat és a migrént.

Az immunrendszer működésének szabályozása
A szomatosztatin és analógjai szabályozhatják a szervezet immunrendszerét. A vaptin fokozhatja a szervezet immunrendszer-felügyeleti és -eltávolítási képességeit azáltal, hogy befolyásolja az immunsejtek aktivitását és működését, segítve a szervezetet a daganatsejtek felismerésében és eltávolításában.

A varpropid daganatellenes hatásának mechanizmusa

 

Közvetlenül gátolja a tumorsejtek proliferációját
A vaptin kötődik az SSTR-hez, kötődik az adenilát-ciklázhoz és gátolja annak aktivitását, csökkentve a cAMP-tartalmat, amely elősegíti a sejtburjánzást a tumorsejtekben, ezáltal gátolja a tumorsejtek proliferációját. Ugyanakkor aktiválhatja a protein-foszfatázt, gátolja a DNS- és fehérjeszintézist, zavarja a sejtciklust, és a sejtciklus meghatározott szakaszaiban a tumorsejtek stagnálását idézheti elő, amelyek nem képesek a proliferáció folytatására.
Gátolja a tumor angiogenezist
A daganatok növekedése és metasztázisa az új erek képződésétől függ. A vaptin gátló hatást fejt ki a daganatos ereket létrehozó különböző tényezőkre, például a vaszkuláris endoteliális növekedési faktorra, az inzulin{1}}szerű faktorra stb. Gátolhatja e faktorok felszabadulását és aktivitását, ezáltal csökkenti a daganatos erek képződését, megszakítja a daganatok tápanyagellátását, valamint gátolja a tumor növekedését és áttétképződését.

Vapreotideegy szintetikus ciklikus oktapeptid vegyület, melynek kémiai neve D-fenilalanin-cisztein-tirozin-D-triptofán-lizin-valin-cisztein-triptamin-diszulfinid [2-7]-diszulfinamid. Molekulaképlete C57H7₀N12O9S2, molekulatömege megközelítőleg 1131,37. Ez a vegyület diszulfid kötéseken keresztül stabil ciklikus szerkezetet alkot, egyedülálló kémiai tulajdonságokkal és biológiai aktivitással ruházza fel.

Ami a fizikai tulajdonságokat illeti, a Vapreotide fehér vagy törtfehér színű szilárd anyag, nagy sűrűséggel (becsült érték körülbelül 1,40 g/cm³), olvadáspontja 176-180 fok, forráspontja pedig akár 1540,9 fok is lehet. Ezek a jellemzők erős intermolekuláris erőkre és a molekula szerkezeti stabilitására utalnak. Vízoldhatóság szempontjából a Vapreotide jó oldhatóságot mutat, a vízoldat koncentrációja eléri a 60 mg/mL-t (53,03 mM), ami biztosítja a szükséges feltételeket a felszívódásához és a szervezetben való eloszlásához.

A kémiai stabilitás szempontjából a ciklikus szerkezet a cisztein maradékokat (Cys2-Cys7) diszulfid kötéseken keresztül köti össze, merev térbeli konformációt alkotva, amely hatékonyan ellenáll az enzimatikus hidrolízisnek és a kémiai lebontásnak. Ez a stabilitás lehetővé teszi, hogy megőrizze aktív konformációját mind in vitro, mind in vivo kísérletekben, meghosszabbítva hatásidejét. A tárolási feltételek szigorúak, -20 fokos vagy az alatti hőmérsékleten, sötét, száraz és zárt környezetben kell tárolni, hogy elkerüljék a hőmérséklet-ingadozások vagy a páratartalom okozta molekulaszerkezet-bomlást.

Ami a biológiai aktivitást illeti, a Vapreotide a szomatosztatin szintetikus analógjaként közvetlen és közvetett biológiai hatásokat fejt ki azáltal, hogy nagy affinitással kötődik a szomatosztatin receptorok SSTR2 és SSTR5 altípusaihoz. Hatásmechanizmusa magában foglalja a vazoaktív peptidek felszabadulásának gátlását és a portális vénás nyomás csökkentését. Jelentős hatékonyságot mutatott az akut nyelőcső visszérvérzés kezelésében és az endoszkópos kezelést követő vérzés kiújulásának megelőzésében. Klinikai vizsgálatok megerősítették, hogy a Sanvar IR gyorsan felszabaduló készítménye korai vérzéscsillapító beavatkozásra és a műtét utáni 5 napon belüli kiújulásának megelőzésére használható.

Az alkalmazási területeket tekintve a Vapreotide kémiai tulajdonságai ideális eszközzé teszik az élettudományi kutatásokhoz. Farmakológiai kísérletekben modellpeptidként használják a receptor-közvetített jelátviteli útvonalak és a sejtes válaszfolyamatok tanulmányozására; a molekuláris mechanizmus elemzésében szabályozható sejtszintű-aktivitása segít feltárni a betegségek előfordulásának és fejlődésének molekuláris alapját. Ezenkívül a Vapreotide kombinálható fluoreszcens szondákkal vagy kémiai markerekkel, hogy vizualizációs és kvantitatív elemzési módszereket biztosítson in vitro kísérletekhez, tovább bővítve alkalmazási körét a tudományos kutatás területén.

Népszerű tags: vapreotide cas 103222-11-3, beszállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vétel, ár, ömlesztve, eladó