A Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. az atosiban cas 90779-69-4 egyik legtapasztaltabb gyártója és szállítója Kínában. Üdvözöljük az ömlesztett, kiváló minőségű atosiban cas 90779-69-4 nagykereskedelmi értékesítésén, amelyet gyárunkból értékesítünk. Jó szolgáltatás és elfogadható ár érhető el.
Atosibanegy szintetikus peptid oxitocin receptor antagonista, amelyet a koraszülés megelőzésére használnak. Úgy fejti ki hatását, hogy kompetitív módon kötődik a méh simaizomzatán lévő oxitocin receptorokhoz, ezáltal csökkenti a kontrakciók gyakoriságát és intenzitását. Szerkezete hasonló az oxitocinhoz, de módosították a receptor affinitásának és stabilitásának fokozása érdekében.
|
Testreszabott palackkupakok és dugók:
|
|
Termékűrlapjaink
|
|
|
Atosiban COA
Klinikai alkalmazás:
Koraszülés kezelése: a szülés késleltetése, hogy több idő álljon rendelkezésre a magzat éréséhez, vagy glükokortikoidok beadására a tüdő érésének elősegítése érdekében.
Beadási mód: Intravénás injekció (kezdeti telítő adag + folyamatos infúzió), gyorsan kezdődő és körülbelül 12 perces felezési idővel.
Előnyök:
Magas szelektivitás: A hagyományos ₂ agonistákhoz (például ritodrinhez) képest kevesebb szív- és érrendszeri mellékhatása van.
Biztonság: mind az anyák, mind a csecsemők számára jól tolerálható, és nincsenek jelentős hosszú távú{0}} mellékhatások.
Korlátozások:
A költségek magasak, és a gyógyszeres választ szorosan ellenőrizni kell. Ez fontos előrelépést jelent a koraszülés kezelésében, és különösen alkalmas olyan terhes nők számára, akik nem tolerálják a hagyományos gyógyszereket.
A koraszülés késleltetésének alkalmazása
A koraszülés azokra vonatkozik, akik a terhesség 28. hete és kevesebb, mint 37 hete között szülnek. Az ekkor született újszülöttet koraszülöttnek nevezik, súlya 1000-2499 g. A koraszülés a perinatális halálozás és betegségek egyik fontos oka. A koraszülöttek hajlamosak különféle szövődményekre, például légzési distressz szindrómára, koponyán belüli vérzésre és éretlen szervrendszerek miatti fertőzésekre, amelyek súlyosan befolyásolják életminőségüket és prognózisukat. Ezért fontos klinikai jelentősége van annak, hogy hatékony intézkedéseket hozzanak a koraszülés késleltetése és a magzat méhen belüli fejlődési idejének növelése érdekében.Atosibanaz oxitocin analógja, amely kompetitív módon tud kötődni az oxitocin és a vazopresszin V1A receptoraihoz, ezáltal blokkolja az oxitocin és a vazopresszin hatásútját.
Az oxitocin fontos szabályozó szerepet tölt be a szülés során, mivel serkentheti a méh simaizom összehúzódását és elősegítheti a szülést. Az atoxibán gátolja az oxitocin és receptorai közötti kölcsönhatást a hozzájuk kötődve, csökkenti a méh simaizomzatának ingerlékenységét, valamint csökkenti a méhösszehúzódások gyakoriságát és intenzitását, ezáltal elérheti a koraszülés célját. oxitocin receptor az izommembránon, megakadályozva az oxitocin által stimulált megnövekedett inozitol-trifoszfát termelődést, ezáltal megakadályozva a raktározott kalcium felszabadulását a szarkoplazmatikus retikulumból, és ezt követően a feszültség{2}}zárt kalciumcsatornák megnyitását.
Atosibantovábbra is az egyetlen méhspecifikus méhösszehúzódás-gátló, amelyet az Európai EMA koraszülésre jóváhagyott. A vonatkozó irányelvek és szakértői konszenzus szerint mind hazai, mind nemzetközi szinten ez a koraszülés jeleit mutató terhes nők kezelésére is javasolt. Általánosságban elmondható, hogy ha a terhes nők rendszeres méhösszehúzódásokat tapasztalnak, amelyek minden alkalommal legalább 30 másodpercig tartanak, 4-30 cm-es vagy annál hosszabb tágulási idővel. (elsőszülőknél eléri a 0-3 cm-t), 50% feletti méhnyaklágyulás, 18 éves vagy idősebb korban normális magzati pulzusszám. Ez a koraszülés késleltetésének tekinthető, főként olyan terhes nőknél alkalmazzák, akiknél a terhesség 24. és 33. hete között rendszeres méhösszehúzódások, normális magzati szívverés és koraszülésként diagnosztizáltak.
A koraszülés késleltetése a terhesség 24-27 hetében nagy jelentőséggel bír a magzati túlélés javításában és a szövődmények előfordulásának csökkentésében, mivel a magzat ekkor még nem fejlődött ki teljesen. Azonban a hatékonyságaatosibanEbben a terhességi hétben még nem határozták meg teljesen, és az orvosoknak átfogó értékelést kell végezniük a terhes nő sajátos helyzete alapján. A terhesség 28-33. hetében a magzati szervek viszonylag jól fejlődnek, de még mindig fennáll a koraszülés kockázata. Használata hatékonyan gátolja a méhösszehúzódásokat, meghosszabbítja a terhességi heteket, és időt nyerhet a magzat további fejlődésére.
Használata a magzat védelmében
A magzat védelmének célja a terhesség fenntartása és a magzat normális fejlődésének biztosítása a méhben a teljes -szülésig. Ez stabil méhen belüli környezetet teremt a magzat számára azáltal, hogy gátolja a méhösszehúzódásokat és csökkenti azok magzatra gyakorolt káros hatásait. Csökkentheti a méh simaizomzatának ingerlékenységét, megakadályozhatja a méh izomzatának összehúzódását, ezáltal csökkentve a kontrakciók gyakoriságát és intenzitását, elkerülhetőek az olyan problémák, mint a magzati hipoxia és a korai összehúzódások okozta distressz, valamint javítható a magzatok életminősége és prognózisa. Jelenleg a klinikai gyakorlatban általánosan használt magzatvédő gyógyszerek közé tartoznak a 2-receptor agonisták (például Rituojun és Terbutalin), a magnézium-szulfát és a prosztaglandin szintáz inhibitorok (például az indometacin).
Ezekkel a gyógyszerekkel összehasonlítva ennek egyedülálló előnyei vannak. Bár a 2-receptor agonisták a méhösszehúzódásokat is gátolhatják, szív- és érrendszeri mellékhatásokat okozhatnak, például megnövekedett pulzusszámot, emelkedett vércukorszintet és csökkent vér káliumszintet, ami bizonyos terhet róhat a terhes nők szervezetére. A magnézium-szulfát használata során szigorúan ellenőrizni kell a vér magnéziumkoncentrációját, mivel a túlzott használat súlyos mellékhatásokhoz vezethet, például légzésdepresszióhoz és csökkent izomtónushoz. A mellékhatások azonban viszonylag csekélyek, minimális hatással vannak a terhes nők szív- és érrendszerére, és nagyobb a biztonság.
A gyakorlati klinikai alkalmazásokban számos sikeres eset létezik a terhesség megőrzésére. Például egy 28 éves terhes nő a terhesség 28. hetében rendszeres méhösszehúzódásokat tapasztal, amelyek minden alkalommal körülbelül 40 másodpercig tartanak, 30 percenként 4-5 összehúzódással, 1,5 cm-es méhnyak-tágulattal és 60%-os méhnyak-lágyulással. Az orvos koraszülés jeleként diagnosztizálta, és azonnal megkezdte a kezelést. A kezdeti adag 6,75 mg, 7,5 mg/ml oldat injekcióban adva be.
Ezt követően nagy, 7,5 mg/ml koncentrációjú (300 μg/perc) dózist adtunk be 3 órán keresztül; Ezután alacsony dózisú, 7,5 mg/ml koncentrációjú oldatot (100 μg/perc) adtunk be legfeljebb 45 órán keresztül, folyamatos kezeléssel, amely nem haladta meg a 48 órát. A kezelést követően a terhes nők méhösszehúzódásai jelentősen csökkentek, a kontrakciók gyakorisága a kezelés előtti 30 percenkénti 4-5 alkalomról 2-3 óránkénti 1-2 alkalomra csökkent, a méhnyak tágulása megszűnt. A kismama végül sikeresen meghosszabbította terhességi korát 37 hétre, zökkenőmentesen szült, az újszülött egészségi állapota jó volt.
Részletes lépések és kémiai egyenletek a szintézishez
1. Fmoc Pro Orn Gly NH2 tripeptid szintézise
(1) Az Fmoc Pro Orn (Boc) Gly NH2-t Fmoc Pro OH, Orn (Boc) OH és Gly NH2 acilezésével kaptuk.
Az 1. lépésben kapott terméket megfelelő mennyiségű DMF-ben oldjuk fel, adjuk hozzá az EDC és HOBt kondenzációs szereket, majd keverjük el egyenletesen az Fmoc Pro Orn (Boc) Gly NH2-t a kondenzálószerrel.(2) Nitrogénvédelem mellett a 2. lépésben kapott keveréket egy bizonyos ideig keverjük a kondenzációs reakció befejezéséhez.
(3) Határozza meg a reakcióoldatot, és kövesse nyomon a reakció folyamatát vékonyréteg-kromatográfiával (TLC) vagy nagy teljesítményű folyadékkromatográfiával (HPLC). Amikor a reakció a végponthoz közeledik, adjon hozzá megfelelő mennyiségű sósavat a tripeptid felszabadításához. (4) Dializálja, töményítse és szárítsa meg a 4. lépésben kapott keveréket, hogy megkapja a cél tripeptidet.
Kémiai egyenlet:
Fmoc Pro Orn (Boc)-Gly-NH2 + C2H4Cl2 + C6H5N3O → Fmoc Pro Orn (Boc)-Gly-NH2
Fmoc Pro Orn (Boc)-Gly-NH2+ HCl → Fmoc Pro Orn (Boc)-GlyNH2
2. Fmoc Pro Orn (trifenilmetil-gyanta) Gly NH szintézise2
(1) Oldja fel a trimetil gyantát megfelelő mennyiségű DMF-ben, és keverje egyenletesen. (2) Keverje el egyenletesen az 1. lépésben kapott gyantaoldatot az 5. lépésben kapott Fmoc Pro Orn (Boc) Gly NH2 tripeptid oldattal.
(3) Nitrogénvédelem mellett keverje a 2. lépésben kapott keveréket egy bizonyos ideig, hogy a gyanta teljesen összekapcsolódjon a tripeptiddel. (4) Szűrje le a reakcióoldatot, hogy eltávolítsa a nem reagált gyantát, és megkapja a célgyantát.
Fmoc Pro Orn (Boc) - Gly-NH2+ Trifenil-metil-gyanta → Fmoc Pro Orn (Trifenil-metil-gyanta) -Gly-NH2
(1) A termékszekvenciában minden aminosav vagy fragmens acilezése acilezett aminosavak vagy fragmentumok sorozatát eredményezi.
(2) Oldjuk fel a 3. lépésben kapott gyantát megfelelő mennyiségű DMF-ben, adjunk hozzá megfelelő mennyiségű kondenzálószert, majd adjunk hozzá egyenként acilezett aminosavakat vagy fragmenseket. Minden adagolás után keverje meg egy bizonyos ideig, hogy az aminosavak vagy fragmensek teljesen összekapcsolódjanak a gyantával.
(3) A reakció folyamatának TLC-vel vagy HPLC-vel történő nyomon követésével, amikor az összes aminosav vagy fragmens összekapcsolódott, a reakcióoldatot szűrjük a nem reagált aminosavak vagy fragmentumok eltávolítására, és megkapjuk a cél lineáris peptid gyantát.
Fmoc Pro Orn (trifenil-metil-gyanta)-Gly-NH2+ acilezett aminosavak vagy fragmentumok → Atoxiban lineáris peptid gyanta
(1) Törjük fel a 4. lépésben kapott lineáris peptid gyantát, távolítsuk el a trifenil-metil védőcsoportot, és állítsuk elő a lineáris peptidet.
(2) Oldja fel az 1. lépésben kapott lineáris peptidet megfelelő mennyiségű vízben, adjon hozzá megfelelő mennyiségű oxidálószert (például H2O2, NaOH stb.), és egy bizonyos hőmérsékleten hajtsa végre az oxidációs reakciót.
(3) Egy bizonyos reakcióidő elteltével a reakcióoldatot dializáljuk, bepároljuk és szárítjuk, hogy megkapjuk a célzott atoxicillint.
termék lineáris peptid gyanta+hasító → lineáris peptid+trifenilmetil származék
Lineáris peptid + oxidálószer → C43H67N11O12S2 + H2O
A felfedezés történeteAtosibanaz 1990-es évekre vezethető vissza. Abban az időben a tudósok felismerték az oxitocin szerepét a koraszülésben, és olyan vegyületek után kezdtek kutatni, amelyek antagonizálhatják az oxitocint. Hosszas szűrés és kutatás után felfedezték. Eredetileg a spanyol Ferrer Grupo fejlesztette ki, majd jóváhagyta a piaci bevezetést. Mesterségesen szintetizált peptidvegyületként, kémiai szerkezete hasonló az oxitocinhoz. Hatásmechanizmusa, hogy kompetitív módon kötődik a méh simaizomzatán és deciduán lévő oxitocin receptorokhoz, megakadályozva az oxitocin által közvetített inozitol-trifoszfát felszabadulását, ezáltal gátolva a méhösszehúzódásokat.
Magas fokú méhspecifitással rendelkezik, erős és hosszan tartó{0}}hatása van a méhösszehúzódások gátlására, a szív- és érrendszeri simaizomzatra gyakorolt hatása pedig gyenge, anélkül, hogy befolyásolná az anya és a magzat pulzusát és vérnyomását.
Klinikai vizsgálatokban az atoxibán hatékonynak bizonyult a koraszülés megelőzésében és a koraszülés kockázatának csökkentésében. Más méhösszehúzódás-gátlókkal összehasonlítva az atoxibánnak jobb a hatékonysága és kevesebb a mellékhatása. Ezért az atoxicillint széles körben használják a klinikai gyakorlatban, és a koraszülés megelőzésének egyik fontos gyógyszerévé vált.
A termék felfedezése kiterjedt szűréseken és kutatásokon ment keresztül, és farmakológiai tulajdonságai egyedülállóak. Magas fokú méhspecifitása, valamint erős és hosszan tartó -hatása a méhösszehúzódások gátlására. Klinikai vizsgálatokban az atoxibán hatékonynak bizonyult a koraszülés megelőzésében, csökkenti a koraszülés kockázatát, és a koraszülés megelőzésének egyik fontos gyógyszerévé vált.
Gyakran Ismételt Kérdések
Milyen előnyei vannak ennek?
+
-
Az atozibán az oxitocin receptorokhoz kötődik, csökkenti a méhösszehúzódások gyakoriságát és intenzitását, ezáltal elnyomja a méh összehúzódási aktivitását és a méh nyugalmát indukálja. óra. Mind az oxitocin, mind a vazopresszin szerepet játszik a méhösszehúzódások kiváltásában és fenntartásában a szülés során.
Milyen mellékhatásai vannak ennek?
+
-
Az atozibán jelentett mellékhatásai közé tartozik a hányinger, hányás, mellkasi fájdalom és nehézlégzés. Fontos, hogy az atozibán nem ellenjavallt szívbetegségben vagy cukorbetegségben. A klinikai vizsgálatok során nem hasonlították össze az atozibánt és a nifedipint közvetlenül.
Mi a szerepe az IVF-ben?
+
-
Mivel az atozibán egy kombinált oxitocin/vazopresszin V1A antagonista, főként az oxitocin és a vazopresszin V1a receptorok blokkolásával fejti ki hatását, hogy csökkentse a méhösszehúzódások gyakoriságát és amplitúdóját, ami fokozhatja a beágyazódási és terhességi arányt.
Népszerű tags: atosiban cas 90779-69-4, beszállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vétel, ár, ömlesztve, eladó