Exenatidecetate CAS 141732-76-5

Exenatid -acetátegy olyan peptid gyógyszer, amely fehér vagy szürkés, fehér por, szinte szaga nélkül . C186H286N50O62S molekuláris képlet, CAS 141732-76-5. oldódik a szerves oldószerekben, mint például a víz, a metanol és a DMSO oldat, az oldat formájában, amely a forma előkészítését biztosítja, és a formulációt biztosítja a képzéshez, amely a formulációt biztosítja a képkészítéshez . Forma szobahőmérsékleten viszonylag stabil . A magas hőmérsékletek azonban befolyásolhatják annak stabilitását, és bomláshoz vezethetnek . Ezért a termék tárolását és szállítását megfelelő hőmérsékleten, és a. {{-1}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}} -át kell szállítani, és Diabetes .

Az exenatide -acetát különféle alkalmazásokkal rendelkezik, elsősorban a cukorbetegség kezelésének és az orvosbiológiai kutatás területeire koncentrálódnak . Az alábbiakban egy konkrét bevezetés:

01.

Hipoglikémiás mechanizmus

Az exenatid-acetát egy glükagon-szerű peptid -1 (GLP -1) analóg . A GLP fiziológiai hatásainak szimulálásával, a GLP -1, elősegíti a glükóz-függő inzulin szekréciót, az inn-nem megfelelő glükagon szekréciót, a lassú nyírást, a gasztránstruktívot, a GASTRIC-t, a GASTRIC-t. Perifériás szövetek az inzulinhoz és a vércukorszint csökkentésének elérése .

02.

Klinikai alkalmazás

A 2. típusú diabéteszes betegek számára alkalmas, akiknek vércukorszintje nem volt jól ellenőrzve, annak ellenére, hogy önmagában metformin, szulfonilkarbamid, vagy a metformin és a szulfonilkarbak kombinációja . vizsgálatok kimutatták, hogy az exenatid -acetát csökkentheti a böjt és a posztprandialis vércukorszint -koncentrációkat a 2. típusú diabétákkal és javítja a vér glükóz -szabályozását.}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}} (}})

Exenatid -acetátszéles körű felhasználási lehetőséggel rendelkezik, és számos szempontból is magában foglalja, így a szintézis hatékonyságának javítása sok kutató számára aggodalomra ad okot . A következő szövegben bevezetünk egy kutatóink által javasolt szintetikus útvonalat: .

1. lépés: Szintetizálja az FMOC Gly Pro SE (TBU) SE (TBU) Gly ala Pro SE (TBU) - MBHA gyanta

1) Az FMOC SER (TBU) - MBHA gyanta szintézise

After swelling Fmoc Rink Amide MBHA Resin with N, N-dimethylformamide, remove Fmoc twice with a mixture of piperidine and N, N-dimethylformamide in a volume ratio of 1:4. Add N, N-dimethylformamide, Fmoc Ser (tBu) - OH, 1-hydroxyphenylpropanetriazole, benzotriazol -n, n, n ', n' - tetrametil -karea -tetrafluoroborsav, n, n ' - diizopropil -etil -amin, és szobahőmérsékleten keverjük meg 1-3 órákat nitrogén védelem alatt, szerezzen fmoc ser (tbu) - mbha rezin .}}}}}}}}}}}}

2) Az FMOC Pro SE (TBU) - MBHA gyanta szintézise

Fmoc Ser (tBu) - MBHA Resin was removed twice using a mixture of piperidine and N, N-dimethylformamide in a volume ratio of 1:. N, N-dimethylformamide, Fmoc Pro OH, 1-hydroxyphenylpropanetriazole, benzotriazole-N, N, N ', N' - Tetrametil -karbamid -tetrafluor -borsav, N, N ' - diizopropil -etil -amint adunk hozzá, és szobahőmérsékleten keverjük 1-3 órákig nitrogénvédelem alatt, hogy az FMOC Pro Ser (TBU) - MBHA gyanta .}}}}}}}}}}}}}}}

3) Az FMOC Gly Pro SE (TBU) SE (TBU) Gly ala Pro SE (TBU) szintézise - MBHA gyanta

Connect FMOC PRO OH, FMOC PRO OH, FMOC ALA OH, FMOC Gly OH, FMOC SER (TBU) OH, FMOC SER (TBU) OH, FMOC PRO OH és FMOC Gly OH az FMOC PRO SE (TBU) SE (TBU) - Gly ala Pro Se (TBU) - MBHA Resin Sequa (2), 2), 2), 2), 2), 2), 2) fm -to -to -to -to coain pro se (tbu) - mbha resin, szekvenciák szerint, lépés, szekvenciák szerint, szekvenciák szerint. (TBU) - Gly ala Pro SE (TBU) - MBHA gyanta .

2. lépés: Szintetizálja az FMOC LYS (BOC) - ASN (TRT) - Gly COOH -t

1) Az fmoc gly szintézise -2- CTC gyanta

A duzzanat duzzadása után diklór-metánnal duzzadt 2- diklór-metánt adjunk hozzá, fmoc gly-OH, N, N '- diizopropil-etil-amin hozzáadása, és szobahőmérsékleten keverjük 1-3 órákat nitrogénvédelem alatt}}}}}}}}}}} ctc rema {}} ctc rema {} ctc rema {} ctc rema {} ctc rema {} ctc rema {} ctc rema {} ctc rema.

2) Az FMOC LYS (BOC) - ASN (TRT) - Gly-2- ctc gyanta szintézise

Az 1. lépés (2) bekezdésében szereplő módszert követve csatlakoztassa az FMOC ASN (TRT) - OH és FMOC LYS (BOC) - OH -t egymás után az FMOC Gly -2- ctc gyanta.

3) A kezelés vágása

Adjon hozzá vágó folyadékot az fmoc lys -hez (boc) - ASN (TRT) - Gly -2- CTC gyanta, szobahőmérsékleten keverje meg 1-3 órákig, szűrje a szűrletet a hideg -éterhez, a kicsapódást és az fmoc lys (boc) - Asn (TRT) - Gly CoOH . influidot, a Trifluor -ecetsav és diklór -metán 1:99 vagy 2:98 térfogatarányban, vagy a trifluor -etanol és az ecetsav és a diklór -metán keveréke 2: 1: 7. térfogatarányban

3. lépés: Szintetizálja az FMOC Val Arg (PBF) - Leu The Ile Glu (OTBU) - TRP Leu Cooh

A 2. lépés (1) bekezdésben szereplő módszert követve csatlakoztassa az FMOC Leu OH -t a 2- klórotritási klorid gyantahoz, hogy megkapja az FMOC Leu 2- ctc -gyantát ., majd kövesse a 2. lépésben szereplő módszert a FMOC o, fmoc glu (OTBU) OH, OTBU) OH, FMOC o, FMOC Glu (OTBU) OH, OTBU) Csatlakozásához. Ó, FMOC Leu OH, FMOC arg (PBF) OH, FOMC Val Arg (PBF) - Leu He Ile Glu (OTBU) - Trp Leu -2- CTC gyanta, fmoc val arg (pbf) - Leu az ile Glu (Otbu) - Trp Leu -2- ctc rema. (3) Az FMOC val arg (PBF) - Leu the Ile Glu (OTBU) - TRP LEU COOH . - leu megszerzése.

4. lépés: Az FMOC MET GLU (OTBU) - GLU (OTBU) - GLU (OTBU) - ALA COOH szintetizálása.

Following the method in step 2 (1), connect Fomc Ala-OH to the 2-chlorotrityl chloride resin to obtain Fmoc Ala-2-CTC resin. Then, follow the method in step 2 (2) to connect Fomc Glu (otBu) - OH, Fmoc Glu (otBu) - OH, Fmoc Glu (OTBU) - Ó, a FOMC MET GLU (OTBU) - GLU (OTBU) - GLU (OTBU) - GLU (OTBU) - A la -2- CTC gyanták, fmoc Met Glu (OTBU) - Glu (OTBU) - Glu (OTBU) - ala -2- ctc. módszer a 2. lépésben (3) az FMOC MET GLU (OTBU) - GLU (OTBU) - GLU (OTBU) - ALA -COOH . - GLU (OTBU) előállításához.

5. lépés: Az FMOC Thr (TBU) - SE (TBU) - ASP (OTBU) - LEU SE (TBU) - LYS (BOC) - GLN (TRT) - COOH szintetizálása.

A 2. lépés (1) bekezdésében szereplő módszert követve csatlakoztassa a FOMC GLN (TRT) - OH -t a 2- klórotritási klorid -gyantahoz, hogy fmoc GLN (TRT) -2- ctc gyanta .}} . -et kapjon, kövesse a 2. lépésben (2) a szekvenciális csatlakoztatást a fomc lys -hez (boc) - oh, oh, oh, oh, oh, oh, oh, oh, oh, oh, oh, oh, oh, oh, oh, oh, oh, oh, oh, oh, oh, oh, oh, oh, oh, oh, oh, oh, oh, oh, oh, oh. Ó, FMOC Leu OH, FMOC ASP (OTBU) - OH, FMOC SER (TBU) - OH, FOMC THR (TBU) - OH) az FMOC GLN -hez (TRT) -2- ctc gyanta {. tbu) - Oh, Oh, Oh, Of Fmoc thr (tbu) - szer (tbu) - aspe) (tBu) - Lys (Boc) - Gln (Trt) -2-CTC Resin, Fmoc Thr (tBu) - Ser (tBu) - Asp (otBu) - Leu Ser (tBu) - Lys (Boc) - Gln (Trt) -2-CTC Resin, and perform cutting and processing according to the method in step 2-3 to Szerezzen be fmoc thr (TBU) - SER (TBU) - ASP (OTBU) - LEU SER (TBU) -2- ctc gyanta . - lys (boc) -gln (trt) -cooh .}}}}}}}

6. lépés: Szintetizálja az FMOC-t (TRT) GLY GLU (OTBU) Gly Thr (TBU)-ő cooh

A 2. lépés (1) bekezdésében szereplő módszert követve csatlakoztassa a FOMC phe OH -t a 2- klórotritási klorid -gyantahoz, hogy az FMOC PHE -2- ctc gyanta . -et kapjon, akkor kövesse a 2. lépést (2) módszert a glum (2) szakaszban (2) -ben. Fmoc gly oh, fomc his (trt) - ó az fmoc phe -2- ctc gyanta, szerezzen fmoc His (trt) - Gly Glu (otbu) - Gly Glu (tbu) - phe -2- ctc resinfmoc His (TRT) - Gly Glu (OTBU) - Gly TYR (TYR) - TYR) - TRU) - Gly Glu (OTBU) - Gly TYR (TYR) - TYR) Phe -2- CTC gyanta, és hajtja végre a vágási kezelést a 2. lépés (3) bekezdésében szereplő módszer szerint.

7. lépés: Szintetizálja az exenatidot

1) Összeállítja és csatlakoztassa az FMOC LYS (BOC) - ASN (TRT) - Gly Gly Pro SE (TBU) - SE (TBU) - Gly ala Pro Pro Pro SE (TBU) - MBHA gyanta.

Távolítsa el az FMOC Gly Pro SE (TBU) SE (TBU) Gly ala Pro Pro Pro Pro Se r (TBU) MBHA gyanta kétszer nyert, piperidin és N-dimetil-formamid és dimetil-formamid és dimetil-szulfoxid, n-methil, n-dimetil-formamid és dimetil-formamid, n-dimetil-formamid és dimetil-formamid, n-dimetil-formamid és dimetil-formamid keverékének felhasználásával. 0.5-1: 1: 2: 1, valamint fmoc lys (BOC) ASN (TRT) Gly COOH, 1- Hidroxi-fenil-propanetriazol, benzotriazol-n, n, n ', n'- tetrametil-lurea tetrametil-lurea-tetrafluorobate és n. Hőmérséklet a 3-4 órákra nitrogénvédelem alatt, hogy FMOC LYS (BOC) - ASN (TRT) - Gly Gly Pro SE (TBU) - SE (TBU) - Gly ala Pro Ser (TBU) - MBHA resin . - Gly ala Pro Ser (TBU) - Gly Gly Gly Gly Pro SE (TBU) -

2) Az exenatid összeszerelése és csatlakozása

Az (1) lépésben szereplő összeszerelési és csatlakozási módszer szerint szekvenciálisan összeszerelje és csatlakoztassa az FMOC Val Arg (PBF) - LE Glu (OTBU) - TRP Leu CoOH, FMOC MET GLU (OTBU) - GLU (OTBU) - GLU (OTBU) - GLU (OTBU) - GLU (OTBU) - Ala CoH, fmoc Th (TBU) - SE (SEBU) - SE) (TBU) - ASP (OTBU) - LE SE (TBU) - LYS (BOC) - GLN (TRT) - COOH, FMOC HIS (TRT) - GLY GLU (OTBU) - Gly Thr (TBU) - fekooh, a piperidin és az n -dimetil -formamid exenater -exenater -vételi aránya 1: 4, fMoc, fmoc -os, fmoc -os, fmoc -os, fmoc -os keverékkel 1: 4, fmoc, fmoc, fmoc, fmoc -t, a fmoc -t, a FMOC -t. gyanta .

83% -os trifluor-ecetsavból, 5%-fenolból, 4%-benzil-szulfidból, 3% vízből és 5% -os triizopropil-szilán tömeg százalékkal alkotott vágóoldat felhasználásával, az exenatid gyanta a (2) lépésben levő módszer szerint a besztéti exenatidot purzált, és a DEAROFY fázisból származó fázisból származik. hogy megszerezzeExenatid -acetát.

Népszerű tags: Exenatide acetát CAS 141732-76-5, Szállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vétel, ár, ömlesztett, eladó