A Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. a mekobalamin cas 13422-55-4 egyik legtapasztaltabb gyártója és szállítója Kínában. Üdvözöljük az ömlesztett, kiváló minőségű mekobalamin cas 13422-55-4 nagykereskedelmi értékesítésében, amelyet gyárunkból értékesítünk. Jó szolgáltatás és elfogadható ár érhető el.
Mekobalamina B12-vitamin egyik biológiailag legaktívabb formája az emberi szervezetben. Alapvető szerkezeti jellemzője a tetra-pirrolgyűrűrendszerben rejlik, amelynek középpontjában egy kobaltion áll, és egy fenti -ligandum-metilcsoporttal (-CH3) található, ami a természetben előforduló szerves fém-koenzimmé teszi. Ez az egyedülálló metil-kobalamin szerkezet lehetővé teszi, hogy közvetlenül részt vegyen az emberi szervezet kulcsfontosságú fiziológiai folyamataiban anélkül, hogy bonyolult májkonverzión menne keresztül: a metionin-szintáz szükséges kofaktora, szabályozza a homocisztein re{7}metilációs útvonalát a szív- és érrendszeri és idegrendszeri egészség megőrzése érdekében, valamint biztosítja a DNS és a mielin-foszfolipid precíz szintézisét; ugyanakkor metil-donorként számos metilációs reakcióban vesz részt, közvetlenül befolyásolva az epigenetikai szabályozást és a neurotranszmitter egyensúlyt. A cianokobalamin hagyományos formáihoz képest kiváló szöveti affinitása és a vér{9}}agygáton való áthatolási képessége lehetővé teszi, hogy hatékonyabban és gyorsabban jelentkezzen a diabéteszes perifériás neuropátia, a megaloblasztos vérszegénység és a központi idegrendszeri degeneratív betegségek kezelésében, így fontos hatóanyaga a modern neurofarmakológiai táplálkozástudomány és területgyógyászat.
|
|
|
|
Kémiai képlet |
C24H36O5 |
|
Pontos mise |
404 |
|
Molekulatömeg |
405 |
|
m/z |
404 (100.0%), 405 (26.0%), 406 (2.7%), 406 (1.0%) |
|
Elemelemzés |
C, 71.26; H, 8.97; O, 19.77 |
Szubakut toxicitás
Kutyákban 90 napon keresztül 0,5, 5,0 és 50,0 mg/ttkg/nap intravénás injekció beadása után nem volt különösebb változás az általános tünetekben, a testtömegben, a vérben és a szervek tömegében az egyik kezelési csoportban sem. A kórszövettani vizsgálat során mikroszkópos megfigyeléssel kiderült, hogy a vese proximális húgytubulusainak bőrsejtjeibe 50,0mg/kg dózisban eozinofilek kerültek, és elektronmikroszkóppal a lizoszómák növekedését figyelték meg, míg más szervekben nem észleltek elváltozást.
Krónikus toxicitás
Napi 0,5, 5,0 és 50,0 mg/kg/nap intravénás injekciót követően 12 hónapon át kutyáknál nem volt változás az általános tünetekben, a testtömegben, a vérben és a szervtömegben az egyik kezelési csoportban sem. A kórszövettani vizsgálat során mikroszkópos megfigyeléssel megállapították, hogy 5,0 mg/kg vagy nagyobb dózisban eozinofil granulátumot adtak a vese proximális vizelettubulusaiban lévő bőrsejtekhez. Az elektronmikroszkópos vizsgálat során a lizoszómák növekedését figyelték meg, és a glomeruláris mezangiális sejtekben és a máj Kupffer sejtjeiben is megfigyelték a lizoszómák növekedését az 50,0 mg/kg kísérletben.
Gyógyszerkönyvi információk
- Vegyünk ebből körülbelül 1 mg-otMekobalamin, adjunk hozzá kb. 50mg kálium-hidrogén-szulfátot, tegyük tégelybe, égessük olvadásig, hűtsük le, adjunk hozzá 3 ml vizet, forraljuk fel oldódásig, adjunk hozzá 1 csepp fenolftalein indikátor oldatot, adjunk hozzá nátrium-hidroxid tesztoldatot, amíg világos piros szín nem jelenik meg, adjunk hozzá 0,5 ml nátrium-acetátot, 0,5 ml híg ecetsav. 1-nitrozo-2-naftol-3,6-diszulfonsav-nátrium-oldat vörös vagy narancsvörös színűvé válik; Adjunk hozzá 0,5 ml sósavat, forraljuk 1 percig, és a szín nem tűnik el.
- A tartalom meghatározása alatt feljegyzett kromatogramon a vizsgálati oldat főcsúcsa retenciós idejének meg kell egyeznie az összehasonlító oldat főcsúcsa retenciós idejével.
- Kerülje a könnyű működést. Vegyünk megfelelő mennyiséget ebből a termékből és a referenciatermékből, oldjuk fel és hígítsuk fel vízben, hogy körülbelül 50 μg/1 ml oldatot kapjunk. Mérjük meg a vizsgálati oldat abszorpciós spektrumát a 220–550 nm hullámhossz-tartományban UV látható spektrofotometriával (0401. általános szabály), amelynek összhangban kell lennie a referenciaoldat abszorpciós spektrumával.
- A termék infravörös abszorpciós spektrumának meg kell egyeznie a referenciaspektrummal (732-es spektrumkészlet).
vizsgálja meg
A megoldás egyértelműsége:
Vegyünk 20 mg-ot ebből a termékből, és oldjuk fel 10 ml vízben. Az oldatnak átlátszónak kell lennie (0902 általános szabály, 1. módszer).
Kapcsolódó anyagok:
Nagy teljesítményű folyadékkromatográfiával (0512. általános szabály) határozzák meg. Kerülje a könnyű működést.
Teszt megoldás:
Vegyünk megfelelő mennyiséget ebből a termékből, oldjuk fel a mozgófázisban, és mennyiségileg hígítsuk fel, hogy körülbelül 0,5 mg/1 ml oldatot kapjunk.
Referencia megoldás:
Mérjünk ki pontosan 1 ml vizsgálati oldatot, helyezzük egy 100 ml-es mérőlombikba, hígítsuk jelig mozgófázissal, és jól rázzuk fel.
Rendszeralkalmassági megoldás:
Vegyünk körülbelül 5 mg metomil referenciaanyagot, adjunk hozzá 5,0 ml 1 mol/l-es sósavoldatot, tegyük sötétbe 1 órára, azonnal adjunk hozzá 5,0 ml 1 mól/l-es nátrium-hidroxid oldatot, és jól rázzuk össze.
Kromatográfiás körülmények:
Töltőanyagként használjon oktadecilán kötőgélt (Luna C18 spektrum, 4,6 mm x 250 mm, 5 μm vagy ezzel egyenértékű kromatográfiás oszlop); 0,03 mol/l-es dihidrogén-foszfát oldatot használva (pH 4,5-re 0,2 mol/l nátrium-hidroxid oldattal vagy foszforsavval) - acetonitrilt (84:16) használva mozgófázisként, a detektálási hullámhossz 342 nm; A befecskendezési térfogat 20 μl.
Rendszeralkalmassági követelmény:
A rendszeralkalmassági oldat színtáblázatában a formamidcsúcs retenciós ideje körülbelül 13 perc, a formamidcsúcs és a körülbelül 1,16 relatív retenciós idejű szennyezőcsúcs közötti elválasztási fok pedig 3,0-nál nagyobb legyen.
Mérési módszer:
Mérjük meg pontosan a vizsgálati oldatot és a kontrolloldatot, fecskendezzük be őket a folyadékkromatográfba, és rögzítsük a kromatogramot addig, amíg a főkomponens színspektrumcsúcsának retenciós ideje háromszorosa el nem éri.
Határ:
Ha a tesztoldat színtábláján szennyeződéscsúcsok vannak, akkor egyetlen szennyezőcsúcs területe nem haladhatja meg a kontrollhengeroldat talaj csúcsterületének 0,5-szeresét (0,5%), és az egyes szennyezőcsúcsok területeinek összege nem haladhatja meg a kontrollhengeroldat főcsúcs területének 2-szeresét (2,0%).
Nedvességtartalom:
Vegye ezt a terméket és mérje meg a nedvességmeghatározási módszer szerint (0832 általános szabály, 1. módszer). A nedvességtartalom nem haladhatja meg a 12,0%-ot.
A tartalom meghatározása
A nagy-teljesítményű folyadékkromatográfiás módszer (0512. általános szabály) szerint a meghatározáshoz. Kerülje a könnyű működést.
Tesztoldat
Vegyünk megfelelő mennyiséget ebből a termékből, mérjük le pontosan, oldjuk fel a mozgófázisban, és mennyiségileg hígítsuk fel, hogy körülbelül 50 μg/1 ml oldatot kapjunk.
Referenciaoldat
Vegyünk megfelelő mennyiségű metomil referenciaanyagot, mérjük le pontosan, oldjuk fel a mozgófázisban, és mennyiségileg hígítsuk fel, hogy körülbelül 50 μg/1 ml oldatot kapjunk.
Mérési módszer
Mérjük meg pontosan a vizsgálati oldatot és a kontrolloldatot, fecskendezzük őket külön a folyadékkromatográfba, és rögzítsük a kromatogramot. Számítsa ki a csúcsterület alapján a külső standard módszerrel.
Az általános szintézis módszerekMekobalaminfőként a következőket foglalják magukban, amelyek a cianokobalamin redukciójának és metilezésének két-lépéses reakcióján alapulnak. A gyakorlatban a szintézis befejezéséhez gyakran egyedényes reakciót alkalmaznak:
A cianokobalamint nyersanyagként metil-kobalamint állítanak elő nátrium-bór-hidriddel végzett redukcióval és jód-metánnal történő metilezéssel.
Ez a módszer először a cianokobalamint reagáltatja nátrium-bór-hidriddel oldószerben, például vízben vagy metanolban redukció céljából, majd jód-metánt ad hozzá a metilezéshez, és végül metil-kobalamint kap. A reakciófolyamat során olyan tényezők, mint az oldószer kiválasztása, a reakció hőmérséklete, a reakcióidő és a nyersanyagok aránya, mind befolyásolhatják a termék minőségét és hozamát.
Metil-kobalamin előállítása cianokobalaminból nátrium-bór-hidriddel történő redukcióval és dimetil-szulfáttal végzett metilezéssel:
Hasonló a fenti módszerhez, de a metilezési lépésben metilezőreagensként dimetil-szulfátot használunk. A dimetil-szulfát szintén egy gyakran használt metilező reagens, amely hatékonyan képes a cianokobalamint metil-kobalaminná alakítani.
Metil-kobalamin előállítása cianokobalaminból nátrium-bór-hidriddel történő redukcióval és metil-toluolszulfonáttal végzett metilezéssel:
Ez a módszer is cianokobalamint használ kiindulási anyagként, amelyet nátrium-bórhidriddel redukálnak, majd metil-p-toluolszulfonáttal metilálnak. Ennek a módszernek a megválasztása a metilező reagensek elérhetőségétől és a reakciókörülmények optimalizálásától függ.
Metil-kobalamin előállítása cianokobalamin nátrium-bór-hidriddel történő redukálásával és dimetil-karbonáttal történő metilezésével:
A dimetil-karbonát szintén metilezésre használható reagens, amelyet ennél a módszernél a redukált cianokobalamin metil-kobalaminná történő átalakítására használnak.
Kobalt- vagy vassók jelenlétében a nátrium-bór-hidrid redukálja a cianokobalamint, majd a metilezést trimetil-jodid-szulfoxiddal vagy trimetil-bromid-szulfoxiddal végezzük metil-kobalamin előállításához:
Ez a módszer kobalt- vagy vassókat visz be katalizátorként a redukciós reakcióba, ami segíthet a reakció hatékonyságának és a termék tisztaságának javításában. A metilezési lépést reagensekkel, például trimetil-jodid-szulfoxiddal vagy trimetil-bromid-szulfoxiddal hajtjuk végre.
farmakológiai hatás
Mekobalaminegy endogén B12 koenzim, amely részt vesz az egy szénegység ciklusában, és fontos szerepet játszik a metionin homociszteinből történő szintézisének metilációs reakciójában. Állatkísérletek során kiderült, hogy ez a termék a cianokobalaminnál könnyebben bejut az idegsejtek szerveibe, részt vesz az agysejtekben és a gerincvelői neuronokban a timidin szintézisében, elősegíti a folsav- és nukleinsav-anyagcsere hasznosulását, és erősebben hat a nukleinsav- és fehérjeszintézis elősegítésére, mint a cianokobalamin; Ez a termék elősegítheti az axonális transzport funkciót és az axonok regenerálódását, normalizálhatja az ülőideg axonális vázfehérje transzportját streptozotocinnal kiváltott cukorbetegségben szenvedő patkányokban; Gátolja a gyógyszer-indukálta neurodegenerációt, például a doxorubicin, az akrilamid, a vinkrisztin és a spontán hipertónia patkányokban okozta neurodegenerációját. Patkányszövettenyészetben azt találták, hogy ez a termék elősegítheti a foszfolipid szintézist és a neuronális mielinképződést. Ez a termék csökkentheti a késleltetett szinaptikus átvitelt és helyreállíthatja a normál működést. Az idegrostok ingerlékenységének növelésével és a végső lemezpotenciál helyreállításának indukálásával a kolinhiányos táplálékkal táplált patkányok agyában az acetilkolinszintet a normál szintre állíthatja vissza.
Egy titokzatos és halálos vérszegénységi betegséget gyakran találtak Észak-Amerika és Európa számos nagyvárosának kórházaiban. A vörösvértestek száma a vérükben csak egyharmada volt, vagy kevesebb, mint a normál embereké, és a különböző kezelési módszerek nem voltak hatékonyak. Gyakran 1-3 éven belül meghaltak. Ezt a betegséget vészes vérszegénységnek nevezik.
A tudósok kezdetben azt fedezték fel, hogy az egész májat tartalmazó étrend-kiegészítők fogyasztása csökkentheti a vészes vérszegénység tüneteit. 20 évnyi kutatás után a tudósok csak 1948-ban különítettek el egy vörös kristályos anyagot a májból, amely a vészes vérszegénység megfékezésére alkalmas, a B12-vitamint.
A B12-vitamin egy kobalttartalmú komplex, a metilkobalamin pedig a B12-vitamin negyedik generációs terméke. Mivel egy metilcsoport kötődik a központi kobaltmolekulához, nem szükséges aktiválni, hogy közvetlenül koenzimként működjön a metionin homociszteinből (Hcy) történő előállítása során.
Japán tudósok sikeresen szintetizálták a metilkobalamint kémiai szintézissel, kiindulási anyagként cianokobalamint használva. Kína 2003-ban kezdte meg a termelést, és általában cianokobalamint használ kiindulási anyagként a metil-kobalamin redukciós és metilezési reakciókkal történő szintéziséhez. A különböző kínai vállalatok gyártási folyamatai alapvetően megegyeznek.
Gyakori mellékhatások
Emésztőrendszeri reakciók
A gyomor-bélrendszeri reakciók az egyik leggyakoribb mellékhatás a használat során. Ez főleg olyan tüneteket foglal magában, mint az étvágytalanság, hányinger, hányás és hasmenés. Ezek a reakciók általában enyhék, és hosszan tartó gyógyszeres kezelés mellett a legtöbb beteg fokozatosan alkalmazkodik és enyhíti a tüneteket. Súlyosabb tünetek esetén azonban szükség lehet a gyógyszeradag módosítására vagy a megfigyelés megszakítására.
Allergiás reakciók
Az allergiás reakciók az egyik olyan mellékhatás, amely a használat során különös figyelmet igényel. Bár az allergiás reakciók előfordulási gyakorisága alacsony, előfordulásuk után súlyos következményekkel járhatnak. Az allergiás reakciók tünetei lehetnek a bőrkiütés, viszketés, bőrpír és duzzanat, súlyos esetekben pedig allergiás sokk tünetei, például légzési nehézség és vérnyomáscsökkenés. Ezért alkalmazása előtt a betegeknek részletesen tájékoztatniuk kell orvosukat allergiás anamnézisükről, hogy elkerüljék a lehetséges gyógyszerallergiás kockázatokat.
Az idegrendszer tünetei
Ez a vegyület, mint az idegrendszer fontos tápanyaga, használata során neurológiai tüneteket is okozhat. Ezek a tünetek magukban foglalhatják a fejfájást, szédülést, fáradtságot stb. Ezek a tünetek általában enyhék, és hosszan tartó gyógyszeres kezeléssel a legtöbb beteg fokozatosan alkalmazkodik és enyhíti a tüneteket. A súlyosabb tünetekkel járó betegeknek azonban azonnal orvoshoz kell fordulniuk, és meg kell fontolniuk a gyógyszeres kezelési rend módosítását.
Mekobalaminmetilkobalaminként is ismert, egy B12-vitamin származék, amely döntő szerepet játszik az emberi egészség megőrzésében. Ez egy vízben{2}}oldható vitamin, amely nélkülözhetetlen a szervezet számos biokémiai reakciójához, különösen az idegrendszert és a vörösvértestek képződését érintő reakciókhoz.
A B12-vitamin más formáitól, például a cianokobalamintól eltérően ez az aktív, természetesen előforduló koenzimforma, amely közvetlenül részt vesz az anyagcsere folyamatokban, anélkül, hogy a szervezetben további átalakulást igényelne. Ez nagymértékben biológiailag hozzáférhetővé és a sejtek által könnyen hasznosíthatóvá teszi.
Létfontosságú a DNS-szintézishez, az idegsejtek működéséhez, valamint a mielin, az idegrostok körüli védőburok termelődéséhez. Támogatja az egészséges idegvezetést, és gyakran olyan állapotok kezelésére írják fel, mint a perifériás neuropátia, ahol az idegek károsodása fájdalmat, zsibbadást vagy bizsergő érzést okoz.
Ezenkívül hozzájárul a vörösvértestek képződéséhez azáltal, hogy segíti a hem, a hemoglobin vas{0}}tartalmú összetevőjének szintézisét. A megfelelő szint biztosítja a hatékony oxigénszállítást az egész szervezetben, megelőzve a vérszegénységet.
A hiány neurológiai károsodásokhoz, fáradtsághoz, gyengeséghez és egyéb egészségügyi problémákhoz vezethet. Általában vegetáriánus vagy vegán étrendben egészítik ki, mivel a B12-vitamin természetesen nagy mennyiségben található az állati termékekben.
Népszerű tags: mecobalamin cas 13422-55-4, beszállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vétel, ár, ömlesztve, eladó