Oxacillin-nátrium, más néven Benzathine Oxacillin vagy New Penicillin II, egy félig{0}}szintetikus penicillin antibiotikum. AztA penicillinhez hasonló antibakteriális hatás széles spektrumával rendelkezik, de figyelemre méltó a penicillinázzal szembeni rezisztenciája. Ez a tulajdonsága hatékonysá teszi a penicillinrezisztens Staphylococcus aureus ellen. Azonban más penicillin-érzékeny baktériumokkal szembeni hatékonysága gyengébb, mint a penicillin G. Stabil a savakkal szemben, és ellenáll a gyomorsav pusztításának, így hatékony orális adagolást tesz lehetővé.
Elsősorban a penicillin{0}}rezisztens Staphylococcus aureus által okozott fertőzések, például légúti fertőzések, endocarditis, égési sérülések, osteomyelitis, agyhártyagyulladás és szepszis esetén alkalmazzák, beadható intramuszkuláris injekcióval, intravénás infúzióval vagy szájon át. Az adagolás a beteg életkorától, súlyától és a fertőzés súlyosságától függően változik.
Terápiás előnyei ellenére nagy dózisokban alkalmazva mellékhatásokat, például gyomor-bélrendszeri zavarokat, allergiás reakciókat és potenciális máj- vagy vesetoxicitást okozhat. Ezért kulcsfontosságú az érzékenységi teszt elvégzése a beadás előtt, és a betegek szoros megfigyelése a kezelés alatt.

|
|
|
|
Kémiai képlet |
C19H21ClN3NaO6S |
|
Pontos mise |
477.07 |
|
Molekulatömeg |
477.89 |
|
m/z |
477.07 (100.0%), 479.07 (32.0%), 478.08 (20.5%), 480.07 (6.6%), 479.07 (4.5%), 479.08 (2.0%), 481.07 (1.4%), 479.08 (1.2%), 478.07 (1.1%) |
|
Elemelemzés |
C 47,75; H 4,43; Cl 7,42; N, 8,79; Na, 4,81; O 20,09; S, 6,71 |

Klinikai alkalmazások
Javallatok
- Elsősorban a penicillinázt{0}}termelő Staphylococcus aureus által okozott fertőzések, köztük a szepszis, az endocarditis, a tüdőgyulladás, valamint a bőr- és lágyrészfertőzések kezelésére használják.
- Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae vagy penicillinrezisztens Staphylococcus aureus{0}} által okozott vegyes fertőzések esetén is használható.
Hatásmechanizmus
- Antibakteriális hatása hasonló a penicillinhez. A baktériumsejt membránján található elsődleges penicillin{1}}kötő fehérjékhez (PBP) kötődik, befolyásolva a baktériumsejtfal szintézisét, ami a baktériumok duzzadásához, repedéséhez és halálához vezet.
- Jó antibakteriális aktivitást mutat a penicillinázt{0}}termelő Staphylococcus aureus ellen, és stabil a Staphylococcus aureus által termelt penicillinázzal szemben.
Farmakokinetikai tulajdonságok
- Szájon át történő alkalmazás után a gyomorsav nem pusztítja el, könnyen felszívódik, biohasznosulása 30%.
- A vérben a csúcskoncentrációt 0,5-1 órán belül érik el 0,5 g orális beadása után, és a hatékony koncentrációk körülbelül 6 órán át fennmaradnak.
- A gyógyszer nagy része a májban metabolizálódik, és körülbelül 30-40%-a ürül ki a vizelettel eredeti formájában.

A penicillin antibiotikumok reprezentatív gyógyszerekéntoxacillin-nátrium(nátrium-benzilpenicillin) egyedülálló kémiai szerkezete és antibakteriális mechanizmusa miatt fontos szerepet játszik a klinikai kezelésben.
A benzilpenicillin sebészeti alkalmazásának alapja a gyors megjelenés és a rövid felezési idő (körülbelül 0,5-1 óra). A műtét előtt 30 perccel intravénásan beadható, hogy hatékony gyógyszerkoncentrációs gátat képezzen a műtéti metszésnél.
1. A magas kockázatú-műtétek szokásos megelőzése
Szívsebészet: Olyan műtéteknél, mint a mesterséges billentyűcsere és a szívkoszorúér bypass beültetés, a benzilpenicillin csökkentheti a posztoperatív fertőző endocarditis kockázatát, és megelőző hatása jobb, mint a cefuroxim.
Ortopédiai sebészet: Az olyan implantációs műtéteknél, mint az ízületi pótlás és a gerincfúzió, a benzilpenicillin és az aminoglikozidok kombinációja 3%-ról 0,5% alá csökkentheti a mélyfertőzések arányát.
Plasztikai sebészet: Égési sebek eltávolításához, bőrlebeny-átültetéshez és egyéb eljárásokhoz a benzilpenicillin külső alkalmazása csökkentheti a Staphylococcus aureus megtelepedését a sebben és elősegítheti a gyógyulást.
2. Egyéni megelőzés speciális populációk számára
Újszülöttkori műtét: A benzilpenicillin felezési ideje újszülötteknél 2-3 órára nő, és az adagot napi 50-100 mg/kg-ra kell módosítani, három adagban beadva.
Idős betegek: Veseműködési zavarban szenvedőknél az adagolást a kreatinin-clearance sebességének megfelelően kell módosítani, hogy elkerüljék a gyógyszer neurotoxicitáshoz vezető felhalmozódását.
A benzilpenicillin immunmoduláló hatása két szempontból tükröződik:
A gyulladásos mediátorok felszabadulásának gátlása: A bakteriális endotoxinok által kiváltott pro-inflammatorikus faktorok, például a TNF - és az IL-6 termelésének csökkentésével, enyhítve a túlzott gyulladásos választ szepszises betegekben.
A fagocita funkció elősegítése: Kísérleti vizsgálatok kimutatták, hogy a benzilpenicillin fokozhatja a neutrofilek fagocitáló aktivitását a Staphylococcus aureus ellen, és javíthatja a baktériumok kiürülésének hatékonyságát.

A penicillináz-termelő Staphylococcus aureus, közismert nevén MRSA (Methicillin-rezisztens Staphylococcus aureus), egy olyan baktérium, amely rezisztenciát fejlesztett ki a béta-laktám antibiotikumokkal szemben, beleértve a penicillint és származékait, például a meticilint. Ezt a rezisztenciát elsősorban a penicillináz nevű enzim termelése közvetíti, amely hatékonyan lebontja és inaktiválja ezeket az antibiotikumokat, így hatástalanná teszi őket a fertőzéssel szemben.
Oxacillin-nátriuma fertőzések súlyosak és nehézkesek lehetnek kezelni az antibiotikum-rezisztencia miatt. Különböző formákban nyilvánulhatnak meg, kezdve a bőr- és lágyrészfertőzésektől, mint például a kelések, tályogok és sebfertőzések, egészen az életveszélyesebb állapotokig, mint a tüdőgyulladás, a véráramfertőzések és még az endocarditis is, amely a szívüregek vagy a szívbillentyűk belső bélésének gyulladásával jár.
Az MRSA átvitele gyakran fertőzött személyekkel vagy szennyezett felületekkel és tárgyakkal való közvetlen érintkezés útján történik. A kórházi betegek, különösen a legyengült immunrendszerű vagy alapbetegségben szenvedők, különösen érzékenyek ezeknek a fertőzéseknek a megszerzésére. A megfelelő kézhigiénia, az egészségügyi dolgozók kesztyű- és maszkhasználata, valamint az orvosi berendezések és felületek alapos tisztítása és fertőtlenítése kulcsfontosságú az MRSA terjedésének megakadályozásában.
Az MRSA-fertőzések kezelése jellemzően olyan alternatív antibiotikumok alkalmazását foglalja magában, amelyekkel szemben a baktérium nem fejlesztett ki rezisztenciát, például vancomycin, linezolid vagy daptomycin. A korai felismerés és a megfelelő antibiotikum-terápia azonnali megkezdése elengedhetetlen a sikeres kezeléshez és az MRSA-fertőzésekkel kapcsolatos szövődmények megelőzéséhez.
- A penicillinhez hasonló antibakteriális spektrummal rendelkezik.
- Figyelemre méltó a penicillinázzal szembeni rezisztenciája, így hatékony a penicillinrezisztens Staphylococcusok ellen.
- Más penicillinre{0}}érzékeny baktériumokkal szemben azonban kisebb a hatékonysága, mint a penicillineké.
- Stabil a savval szemben, és nem pusztítja el a gyomorsav, így szájon át alkalmazva hatékony.
- Könnyen felszívódik, növelve orális biohasznosulását.
- Intramuszkuláris injekcióhoz 0,5 g-ot össze kell keverni 2,8 ml steril injekcióhoz való vízzel.
- Az ajánlott adag felnőtteknek napi 4-6 g intramuszkuláris injekcióhoz, 4 adagra osztva. Intravénás infúzió esetén az adag 4-8 g naponta, 2-4 adagra osztva. Súlyos fertőzések esetén a napi adag 12 g-ra emelhető.
- Gyermekek esetében az adagolás a testtömeg és az életkor alapján történik, a 40 kg-nál kisebb, 40 kg-nál nagyobb testtömegűek és az újszülöttek esetében módosítják.
- Probeneciddel kombinálva a vérkoncentráció emelkedhet.
- Az esetleges inkompatibilitás miatt nem szabad egy tartályban beadni többek között aminoglikozidokkal, fenilefrinnel, metaraminollal, fenobarbitállal, B- és C-vitaminnal.
- Az olyan gyógyszerek, mint az aszpirin és a szulfonamidok, gátolhatják a szérumfehérjékhez való kötődést, növelve annak szabad plazmakoncentrációját.
- Használat előtt részletes vizsgálatot kell végezni a gyógyszerallergia történetével kapcsolatban, és penicillin bőrtesztet kell végezni.
- Az egyik penicillinre allergiás betegek allergiásak lehetnek más penicillin gyógyszerekre vagy penicillaminra.
- Az allergiás betegségekben, például asztmában, ekcémában, szénanáthában és csalánkiütésben szenvedő, valamint májbetegségben szenvedő betegeknek óvatosan kell alkalmazniuk ezt a gyógyszert.
- A gyakori mellékhatások közé tartoznak a különböző típusú bőrkiütések, mint például a csalánkiütés. A kevésbé gyakori mellékhatások közé tartozik a leukopenia, az intersticiális nephritis, az asztmás rohamok és a szérumbetegséghez hasonló reakciók. Anafilaxiás sokk ritkán fordul elő, de azonnali orvosi ellátást igényel, ha előfordul.

Az antimikrobiális kutatások keretébenoxacillin-nátriumbebizonyította hasznosságát a penicillináz rezisztencia és az antimikrobiális érzékenység mechanizmusainak tanulmányozásában. Az a képessége, hogy gátolja a bakteriális sejtfalak bioszintézisét a peptidoglikán transzpeptidáció szakaszában, értékes eszközzé teszi annak megértésében, hogy a baktériumok miként fejlesztenek ki rezisztenciát az antibiotikumokkal szemben.
A jövőbeni kutatások valószínűleg több frontra fognak összpontosítani. Először is, egyre nagyobb szükség van az antibiotikum-rezisztencia növekvő előfordulásának kezelésére, és a termék döntő szerepet játszhat a rezisztens törzsek elleni küzdelem új stratégiáinak kidolgozásában. A kutatók feltárhatják a benne rejlő lehetőségeket a kombinált terápiákban vagy az új antibiotikum-kezelések részeként.
Másodszor, a biotechnológia és a szintetikus biológia fejlődése lehetővé teheti tulajdonságainak módosítását és fokozását, ezáltal hatékonyabbá és kevésbé hajlamossá téve a rezisztenciára. Géntechnológiai technikák alkalmazhatók szerkezetének optimalizálására a jobb célzás és a toxicitás csökkentése érdekében.
Ezen túlmenően az új gyógyszeradagoló rendszerek, például a nanotechnológián{0}}alapú hordozók kifejlesztése javíthatja a biológiai hozzáférhetőséget és a célzást, fokozva annak terápiás hatékonyságát.
Gyakran Ismételt Kérdések
Mire használható az oxacillin-nátrium?
+
-
Az oxacillin (ox" a sil' in) egy második generációs penicillin, amely rendkívül ellenálló a penicillinázok általi inaktivációval szemben, és ezt használják.a penicillináz-termelő baktériumok által okozott közepesen súlyos---súlyos bakteriális fertőzések, különösen a staphylococcus fertőzések kezelésére.
Népszerű tags: oxacillin-nátrium cas 1173-88-2, beszállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vétel, ár, ömlesztve, eladó







