A Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. a pefloxacin-mezilát-dihidrát cas 149676-40-4 egyik legtapasztaltabb gyártója és szállítója Kínában. Üdvözöljük a nagykereskedelmi, ömlesztett, kiváló minőségű pefloxacin-mezilát-dihidrát cas 149676-40-4 gyárunkból. Jó szolgáltatás és elfogadható ár érhető el.
Pefloxacin-mezilát-dihidrátegy kémiai vegyület, amelyet elsősorban az orvostudományban használnak antibakteriális szerként. Az antibiotikumok fluorokinolonok osztályába tartozik, amelyek széles-spektrumú Gram{2}}pozitív és Gram{3}}negatív baktériumokkal szembeni aktivitásukról ismertek. Ez a speciális forma, a dihidrát, két molekula kristályvizet tartalmaz pefloxacin-mezilát molekulánként.
A pefloxacin, a hatóanyag, a bakteriális DNS-giráz enzim gátlásával fejti ki hatását, amely a bakteriális replikáció elengedhetetlen folyamata. Azáltal, hogy megzavarja ezt a mechanizmust, a pefloxacin hatékonyan gátolja a fogékony baktériumok növekedését és szaporodását, ezáltal lehetővé teszi az immunrendszer számára, hogy leküzdje a fertőzést, vagy lehetővé teszi a szervezet számára, hogy önmagában eltávolítsa a baktériumokat.
A pefloxacin mezilátsó formája javítja oldhatóságát és stabilitását, így alkalmasabb gyógyszerkészítményekhez. Antibakteriális szerként különféle bakteriális fertőzések, köztük légúti, húgyúti, bőr- és lágyrészfertőzések kezelésére javallt.
Más fluorokinolonokhoz hasonlóan azonban óvatosan kell alkalmazni a lehetséges mellékhatások, például gyomor-bélrendszeri zavarok, fejfájás és ritka esetekben súlyosabb mellékhatások, például íngyulladás és ínszakadás miatt. A rezisztens baktériumtörzsek megjelenésének elkerülése érdekében kulcsfontosságú, hogy szigorúan kövessük az orvosi tanácsokat, és végezzük el az előírt kezelést.
Összefoglalva,pefloxacin-mezilát-dihidrátegy erős antibiotikum, amelyet számos bakteriális fertőzés kezelésére használnak. Hatékonysága és biztonsági profilja értékes kiegészítője az antimikrobiális terápiák arzenáljának, jóllehet a lehetséges mellékhatások éber figyelemmel kísérése szükséges.
|
|
|
|
Kémiai képlet |
C17H20FN3O3 |
|
Pontos mise |
333.15 |
|
Molekulatömeg |
333.36 |
|
m/z |
333.15 (100.0%), 334.15 (18.4%), 335.16 (1.6%), 334.15 (1.1%) |
|
Elemelemzés |
C, 61.25; H, 6.05; F, 5.70; N, 12.61; O, 14.40 |
Antibakteriális szer
Hatásmechanizmus
- A fluorokinolon antibiotikumok csoportjába tartozik.
- Úgy fejti ki hatását, hogy gátolja a DNS-girázt, a bakteriális DNS-replikációhoz és transzkripcióhoz nélkülözhetetlen enzimet. A DNS-giráz működésének megzavarásával a pefloxacin megakadályozza a bakteriális DNS megfelelő replikációját és átírását, ami bakteriális sejthalálhoz vezet.
A tevékenység spektruma
- A pefloxacin széles-spektrumú antibakteriális aktivitást mutat a Gram-pozitív és Gram{2}}negatív baktériumok ellen egyaránt.
- Különösen aktív az olyan organizmusok ellen, mint a Staphylococcus aureus, az Escherichia coli, más Enterobacteriaceae és a Pseudomonas aeruginosa.
Terápiás felhasználások
- Erős antibakteriális hatásának köszönhetően gyakran használják súlyos és életveszélyes{0}} bakteriális fertőzések kezelésére.
- Felírható a légutak, a húgyutak, a bőr és a lágyszövetek, valamint más testrendszerek fertőzései esetén.
Tudományos kutatás és gyógyszerfejlesztés
Gyógyszerészeti intermedierek
- Fontos intermedierként szolgál más gyógyszerészeti vegyületek szintézisében.
- Egyedülálló kémiai szerkezete és tulajdonságai értékes kiindulási anyaggá teszik új antibakteriális szerek kifejlesztéséhez.
Tudományos kutatás
- A kutatók különféle tudományos tanulmányokban használják fel, hogy megvizsgálják antibakteriális mechanizmusait, hatásspektrumát és új terápiás stratégiák kidolgozásának lehetőségét.
- A tudományos irodalomban is megjelent, hozzájárulva a fertőző betegségek és az antibakteriális terápia ismereteinek bővítéséhez.
Bevezetés a fluorokinolon antibiotikumokba
A fluorokinolonok, a szintetikus antibakteriális szerek egy osztálya, felfedezésük óta forradalmasították az antimikrobiális terápia területét. Íme egy részletes beszámoló a fluorokinolonok felfedezésének történetéről:
- 1962-ben bevezették a klinikai gyakorlatba az első kinolon gyógyszert, a nalidixinsavat. Melléktermékként fedezték fel George Y. Lesher klorokin szintézisére tett kísérlete során, az egyesült államokbeli Sterling Winthrop Research Institute-ban. A nalidixsavat, bár elsősorban húgyúti fertőzésekre használják magas vizeletkiválasztása miatt, nagymértékben megszüntették alacsony biológiai hozzáférhetősége miatt.
- A nalidixsavra építve megkezdődött a fluorokinolonok kifejlesztése. A fluoratomok bevitele jelentősen fokozta ezen vegyületek antibakteriális hatását.
- 1974-ben a pipemidinsavat, a második generációs kinolont szintetizálták. A nalidixsavhoz képest szélesebb antibakteriális hatásspektrumot és kevesebb mellékhatást mutatott.
- Az első fluorokinolont, a norfloxacint 1978-ban szintetizálták. Ezzel kezdetét vette a fluorokinolonok korszaka, és ezt követően számos fluorokinolon származék fejlődött ki.
A harmadik generációs fluorokinolonok, köztük a ciprofloxacin és a levofloxacin, az 1980-as és 1990-es években jelentek meg.
- Ciprofloxacin: Az 1981-ben felfedezett és a Bayer által szabadalmaztatott ciprofloxacin 1987-ben vált elérhetővé. Erős hatást mutatott a baktériumok széles skálája ellen, így a bakteriális fertőzések kezelésének alappillére.
- Levofloxacin: A Hoechst (jelenleg Sanofi) és a Daiichi Sankyo által közösen kifejlesztett levofloxacint 1985-ben vezették be Németországban és 1993-ban Japánban. Ez az ofloxacin erősebb és kevésbé reaktív formája, szélesebb antibakteriális hatásspektrummal.
A negyedik generációs fluorokinolonokat, például a moxifloxacint és a gatifloxacint az 1990-es évek végén és a 2000-es évek elején vezették be.
- Moxifloxacin: A különböző országokban engedélyezett moxifloxacin széles-spektrumú lefedettséget és jó szöveti behatolást biztosít.
- Gatifloxacin: Sajnos a gatifloxacint 2006-ban kivonták az Egyesült Államok és Kanada piacáról a súlyos vagy végzetes hipoglikémiáról vagy hiperglikémiáról szóló jelentések miatt.
- A fluorokinolonok sikere ellenére a nemkívánatos hatásokkal, például a QT-intervallum megnyúlásával és a vércukorszint-zavarokkal kapcsolatos aggodalmak a nem-fluorokinolon kinolonok feltárásához vezettek.
- Az 1990-es évek végén a Toyama Chemical Company 6-H kinolonok sorozatát szintetizálta, megkérdőjelezve azt a hagyományos bölcsességet, hogy a fluorokinolonoknak 6-fluorcsoportot kell tartalmazniuk. Ebből a kutatásból olyan vegyületek merültek fel, mint a garenoxacin.
- Egy másik figyelemreméltó nem{0}}fluorokinolon a nemonoxacin, amelyet a Procter & Gamble fejlesztett ki, és amelyet később a TaiGen Biotechnology licenceltek. A nemonoxacin aktivitást mutatott a meticillin-rezisztens Staphylococcus aureus (MRSA) ellen, amely egy jelentős, több gyógyszerrel{3}}rezisztens kórokozó.
mellékhatás
Pefloxacin-mezilát-dihidrátegy harmadik -generációs fluorokinolon antibakteriális gyógyszer, amely széles-spektrumú antibakteriális hatást fejt ki azáltal, hogy gátolja a bakteriális DNS-giráz és a topoizomeráz IV aktivitását, és gátolja a bakteriális DNS-replikációt. Antibakteriális spektruma magában foglalja a Gram-negatív baktériumokat (például Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa), Gram-pozitív baktériumokat (például Staphylococcus aureus) és néhány anaerob baktériumot. Klinikailag általánosan alkalmazzák légúti fertőzések, húgyúti fertőzések, hasi fertőzések, bőr- és lágyrészfertőzések, valamint szepszis kezelésére.
A mellékhatások és klinikai megnyilvánulások gyakori típusai
Emésztőrendszeri reakciók
Az emésztőrendszeri reakciók a pefloxacin-mezilát-dihidrát leggyakoribb mellékhatásai, előfordulási arányuk körülbelül 5-15%. A klinikai megnyilvánulások a következők:
Hányinger és hányás: gyakran a gyógyszeres kezelés korai szakaszában észlelhető, és a gyomor-bél traktus nyálkahártyájának a gyógyszer általi közvetlen stimulálásával hozható összefüggésbe. Egy 200 beteg bevonásával végzett retrospektív vizsgálat kimutatta, hogy a hányinger előfordulása 8,5%, a hányás pedig 4,2% volt.
Hasmenés: Egyes betegek vizes vagy vizes székletet tapasztalhatnak, és súlyos esetekben pszeudomembranosus colitissé alakulhatnak ki (körülbelül 0,1-0,5%), amelyet súlyos hasi fájdalom, véres széklet és láz jellemez, és sürgős kezelést igényel.
Emésztési zavarok: beleértve a felső hasi kényelmetlenséget, puffadást és csökkent étvágyat, amelyek a gyomor-bélrendszeri motilitását vagy dysbiosisát befolyásoló gyógyszeres kezeléssel hozhatók összefüggésbe.
Előfordulási mechanizmus: A fluorokinolon gyógyszerek gátolhatják a jótékony bélmikrobióta (például Bifidobacterium és Lactobacillus) növekedését, ami a patogén baktériumok (például Clostridium difficile) túlszaporodásához és bélgyulladáshoz vezethet.
A központi idegrendszer reakciója
A pefloxacin-mezilát-dihidrát másik gyakori mellékhatása a központi idegrendszeri reakciók, amelyek előfordulási aránya körülbelül 3-8%, főként:
Fejfájás és szédülés: többnyire enyhe, önmagukban is enyhülhet, összefügghet a gyógyszerek erekre kifejtett értágító hatásával vagy az agy-gerincvelői folyadék koncentrációjának emelkedésével.
Álmatlanság és álmosság: Egyes betegek alvászavarokat tapasztalhatnak, amelyek elalvási nehézségben vagy nappali álmosságban nyilvánulhatnak meg.
Mentális rendellenességek: beleértve a szorongást, nyugtalanságot, zavartságot, hallucinációkat és remegést, és súlyos esetekben görcsrohamok is előfordulhatnak (körülbelül 0,1-0,5%). Egy idős betegeken végzett kohorszvizsgálat kimutatta, hogy az epilepsziás rohamok kockázata szorosan összefügg a veseműködési zavarokkal és a túlzott gyógyszeradagokkal.
Előfordulási mechanizmus: A fluorokinolon gyógyszerek átjuthatnak a vér-agy gáton, gátolhatják a gamma-aminovajsav (GABA) idegi átvitelét, és így csökkenthetik az epilepszia küszöbét. Ezenkívül a gyógyszer metabolitjai közvetlen toxicitást okozhatnak a központi idegrendszerre.
Allergiás reakciók
Az allergiás reakciók a pefloxacin-mezilát-dihidrát egyik súlyos mellékhatása, körülbelül 1–5%-os előfordulási arányával és változatos klinikai megnyilvánulásaival.
Bőrreakció: Leggyakoribb a bőrkiütés (körülbelül 2-3%), amely bőrpír, papulák vagy csalánkiütés formájában nyilvánul meg, és gyakran a gyógyszeres kezelés után 1-3 nappal jelentkezik. Súlyos esetekben exudatív erythema multiforme, Stevens Johnson szindróma (SJS) vagy toxikus epidermális nekrolízis (TEN) alakulhat ki, amelyet kiterjedt bőrhámlás és nyálkahártya-károsodás jellemez, és a halálozási arány akár 10-30%.
Vaszkuláris neuroödéma: arc-, ajak- vagy toroködéma formájában nyilvánul meg, súlyos esetekben légúti elzáródáshoz vezethet, ami sürgős kezelést igényel.
Fotogén reakció: Egyes betegek bőrpírt, duzzanatot, hólyagokat vagy égető fájdalmat tapasztalhatnak napfény hatására, előfordulási aránya körülbelül 0,5-1%. Ez a fototoxikus metabolitok képződésével kapcsolatos, miután a gyógyszer elnyeli az ultraibolya sugárzást.
Előfordulási mechanizmus: Az allergiás reakciókat főként az IgE által közvetített I-es típusú túlérzékenységi reakciók vagy a T-sejt{0}}közvetített IV-es típusú túlérzékenységi reakciók okozzák. A fényérzékeny reakció azzal kapcsolatos, hogy az ultraibolya fény elnyelése után a gyógyszerek szabad gyököket termelnek, ami károsítja a bőrsejteket.
A vázizomrendszer reakciója
A vázizomrendszer válaszreakciója aPefloxacin-mezilát-dihidrát, különös figyelmet fordítva a fiatal állatok porckárosodására
Ízületi fájdalom: Egyes betegek térd-, boka- vagy csuklófájdalmat tapasztalhatnak, előfordulási aránya körülbelül 1-2%. Többnyire átmeneti, és a gyógyszeres kezelés abbahagyása után enyhülhet.
Tendinitis és ínszakadás: leggyakrabban az Achilles-ínben észlelhető, fájdalom, duzzanat vagy mozgáskorlátozottság jellemezhető. Súlyos esetekben ínszakadás fordulhat elő (körülbelül 0,01% -0,1%) előfordulási gyakorisággal. Egy metaanalízis kimutatta, hogy a fluorokinolonokat használóknál 2,5-szer nagyobb az Achilles-ín szakadás kockázata, mint a nem használóknál.
Rhabdomyolysis: izomfájdalomban, izomgyengeségben és emelkedett szérum kreatin-kináz (CK) formájában nyilvánul meg, és súlyos esetekben akut veseelégtelenséghez vezethet (az előfordulási arány körülbelül 0,01%).
Előfordulási mechanizmus: A fluorokinolon gyógyszerek gátolhatják a porcok helyreállítását azáltal, hogy gátolják a proteoglikánok porcsejtek általi szintézisét; Eközben a gyógyszerek közvetlenül károsíthatják az ínsejteket, ami kollagénrostok felszakadásához vezethet.
Népszerű tags: pefloxacin-mezilát-dihidrát cas 149676-40-4, beszállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vétel, ár, ömlesztve, eladó