A Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. a 4,4'-diaminodifenil-szulfon cas 80-08-0 egyik legtapasztaltabb gyártója és beszállítója Kínában. Üdvözöljük az ömlesztett, kiváló minőségű 4,4'-diaminodifenilszulfon cas 80-08-0 nagykereskedelmi értékesítésében, amelyet gyárunkból értékesítünk. Jó szolgáltatás és elfogadható ár érhető el.
4,4'-Diamino-difenil-szulfon, C12H12N2O2S kémiai képlettel, két benzolgyűrűből és egy szulfoncsoportból áll. A szulfoncsoport két benzolgyűrűhöz kapcsolódik kénatomokon keresztül. Ez a molekula merev síkszerkezetű, ezért bizonyos fokú térbeli stabilitással rendelkezik. Fehér kristályos szilárd anyag, amely szobahőmérsékleten por formájában jelenik meg. Olvadáspontja körülbelül 168{13}}172 fok, forráspontja pedig körülbelül 350 fok. Sűrűsége körülbelül 1,42 g/cm³, jól oldódik, sok szerves oldószerben, például etanolban, kloroformban és dimetil-szulfoxidban oldódik, de vízben kevéssé oldódik. A polimerek szintetizálásának fontos monomerjeként felhasználható különféle nagy teljesítményű polimer anyagok, például poliamid, poliészter és poliimid előállítására. Ezeket a polimereket széles körben használják az iparban, és kiváló mechanikai tulajdonságokkal, magas hőmérséklet-állósággal, szigeteléssel és önkenő tulajdonságokkal rendelkeznek. Széles körben használják műszaki műanyagokban, szálerősítésű anyagokban, bevonatokban és más területeken.
|
Kémiai képlet |
C12H12N2O2S |
|
Pontos mise |
248 |
|
Molekulatömeg |
248 |
|
m/z |
248 (100.0%), 249 (13.0%), 250 (4.5%) |
|
Elemelemzés |
C, 58.05; H, 4.87; N, 11.28; O, 12.89; S, 12.91 |
|
|
|
4,4'-diamino-difenil-szulfonszéles körben alkalmazható a polimer szintézisben, és fontos monomerként használható különféle polimerek szintéziséhez.
Használható a monomerek egyikeként a dikarbonsavakkal való reakcióhoz poliamid szintéziséhez. A poliamid kiváló mechanikai tulajdonságokkal, kopásállósággal, magas hőmérséklettel és korrózióállósággal rendelkező polimer anyag. Széles körben használják műszaki műanyagokban, szálerősítésű anyagokban, kopásálló-anyagokban és más területeken.
A poliamid szintetizálása során a 4,4'--diamino-difenil-szulfont meghatározott arányban más dikarbonsavakkal (például adipinsavval, szebacinsavval stb.) keverik, bizonyos hőmérsékletre melegítik, és a reakció során poliamid keletkezik. A polimerek molekulatömege és teljesítménye beállítható a reakciókörülmények és a monomerarány szabályozásával.
2. Szintetikus poliészter:
Használható a monomerek egyikeként a diolokkal való reakcióhoz poliészter szintéziséhez. A poliészter kiváló mechanikai tulajdonságokkal, magas hőmérséklettel és időjárásállósággal rendelkező polimer anyag. Széles körben használják csomagolóanyagokban, szálerősítésű anyagokban, bevonatokban és más területeken.
A poliészter szintetizálása során más bináris alkoholokkal (például etilénglikollal, propilénglikollal stb.) bizonyos arányban összekeverik, meghatározott hőmérsékletre melegítik, majd reagáltatva poliésztert hoznak létre. A polimerek molekulatömege és teljesítménye beállítható a reakciókörülmények és a monomerarány szabályozásával.
Használható a monomerek egyikeként a bináris acil-kloriddal való reakcióhoz poliimid szintéziséhez. A poliimid kiváló mechanikai tulajdonságokkal, magas hőmérséklettel szembeni ellenállással, szigeteléssel és önkenő{1}}tulajdonságokkal rendelkező polimer anyag. Széles körben használják olyan területeken, mint a műszaki műanyagok, szigetelőanyagok és kenőanyagok.
A poliimid szintetizálása során a 4,4'--diamino-difenil-szulfont meghatározott arányban más bináris acil-kloridokkal (például ftálsavanhidriddel, para-ftaloil-kloriddal stb.) keverik, egy bizonyos hőmérsékletre melegítik, és a reakció során poliimid keletkezik. A polimerek molekulatömege és teljesítménye beállítható a reakciókörülmények és a monomerarány szabályozásával.
4,4'-Diamino-difenil-szulfonA diamino-difenil-szulfon néven is ismert szintetikus gyógyszer antibakteriális, gyulladáscsökkentő és immunmoduláló hatású. Kémiai felépítése hasonló a szulfonamid gyógyszerekéhez, antibakteriális hatást fejt ki a bakteriális folsavanyagcsere megzavarásával. Amióta az 1940-es években bevezették a klinikai gyakorlatba, az aminobenzol központi helyet foglal el a lepra kezelésében, és fokozatosan kiterjedt a bőrbetegségekre, fertőző betegségekre, autoimmun betegségekre és más területekre.
1. A lepra kezelésének mechanizmusa
Az aminofeniramin az előnyben részesített gyógyszer a Hansen-kór, különösen a multibakteriális lepra (MB) kezelésére. Hatásmechanizmusa a következő:
A folát metabolizmus gátlása: Az aminobenzoesav verseng a para-aminobenzoesavval (PABA) a dihidrofolát szintázért, blokkolja a dihidrofolát szintézist, és ezt követően gátolja a bakteriális DNS- és fehérjeszintézist.
Kettős hatásmód: Az alacsony dózis gátolja a baktériumokat, a nagy dózis (100 mg/nap vagy annál nagyobb) baktericid hatást fejthet ki, de más gyógyszerekkel (pl. rifampicin, klofazimin) kell kombinálni a gyógyszerrezisztencia megelőzése érdekében.
2. Klinikai alkalmazási terv
Kombinált kemoterápia (MDT): Az Egészségügyi Világszervezet (WHO) által javasolt standard séma többszörös bakteriális lepra esetén az amoxicillin (100 mg/nap) rifampicinnel (600 mg/hónap) és klofaziminnel (300 mg/hónap) kombinálva, 12 hónapig tart; Alacsony bakteriális lepra (PB) esetén az amoxicillint (100 mg/nap) rifampicinnel (600 mg/hónap) kombinálva alkalmazzák 6 hónapig.
Hatékonyság és kezelési mód: Az aminofeniramin gyorsan enyhítheti a bőrkárosodást (például bőrpír és csomók) és a neurológiai tüneteket (például zsibbadást és fájdalmat), de hosszú távú{0}}gyógyszeres kezelésre van szükség a visszamaradt baktériumközösségek eltávolításához. A kutatások azt mutatják, hogy a standardizált kezelés 0,02% alá csökkentheti a lepra kiújulásának arányát.
3. A mellékhatások kezelése
Hematotoxicitás: A betegek körülbelül 20%-ánál alakulhat ki hemolitikus anémia (különösen G6PD-hiány), ezért a vérrutin rendszeres monitorozása szükséges.
Bőrreakciók: beleértve a bőrkiütést, a gyógyszeres túlérzékenységi reakció szindrómáját (DRESS), súlyos esetekben a gyógyszeres kezelés leállítása és kortikoszteroidok alkalmazása szükséges.
Hepatotoxicitás: Hosszan tartó használat megemelkedett transzamináz szintet okozhat. A májműködést 3 havonta ajánlott ellenőrizni.
Bőrbetegségek kezelése: széles körű lefedettség a gyulladástól az autoimmun betegségekig
1. Dermatitis Herpetiformis
Hatásmechanizmus: Az aminofeniramin csökkenti a bőrhólyagokat és a viszketést a neutrofil kemotaxis és az 5-lipoxigenáz aktivitás gátlásával.
Gyógyszeres kezelési terv: A kezdő adag 50-100mg/nap, fokozatosan 200-300mg/nap-ra emelve, majd a tünetek megszüntetése után a minimális fenntartó adagra (általában 50-100mg/nap) csökken.
Kombinált terápia: Gluténmentes diéta (GFD) szükséges a bélantigéneknek való kitettség csökkentése érdekében, és néhány beteg abbahagyhatja a paracetamol alkalmazását.
2. Egyéb gyulladásos bőrbetegségek
A neutrofil bőrbetegségek, mint a pyoderma gangrenosum és a Sweet-szindróma, paracetamollal kezelhetők a neutrofilek beszűrődésének gátlására, a fekélyek és a fájdalom enyhítésére.
Az érrendszeri betegségek, mint például a bőr allergiás érgyulladása és a göbös erythema, gyulladáscsökkentő hatásuk révén csökkentik a bőrpírt és a duzzanatot.
Psoriasis és akne: Bizonyos terápiás hatásai vannak a pustularis pikkelysömörre és az acne vulgarisra, de óvatosan kell eljárni a gyógyszerek mellékhatásaival szemben.
3. Autoimmun bőrbetegségek
Discoid lupus erythematosus (DLE): Az aminofeniramin enyhítheti a bőrpírt és a pikkelyeket, de óvatosan kell eljárni a szisztémás lupus erythematosus (SLE) alkalmazásakor, mivel hemolízist válthat ki.
A bullosus bőrbetegségek, mint például a pemphigus és a pemphigoid, csökkentik a hólyagok képződését azáltal, hogy gátolják az autoantitestek által közvetített gyulladásos választ.
Fertőző betegségek: a parazitáktól az opportunista fertőzésekig
1. Pneumocystis carinii tüdőgyulladás (PCP)
Hatásmechanizmus:4,4'-Diamino-difenil-szulfongátolja a Pneumocystis carinii folsav metabolizmusát és blokkolja proliferációját.
Gyógyszerterv: trimetoprimmel (TMP) kombinálva alkalmazva (TMP 15mg/ttkg/nap+paracetamol 50mg/ttkg/nap, 3 orális adagra osztva), 14-21 napos kúra során.
Alkalmazható populáció: magas-kockázatú csoportok, például HIV-fertőzöttek (CD4+T-sejtszám<200/μ L) or organ transplant recipients.
2. Malária megelőzése és kezelése
Gyógyszerrezisztens malária: Az aminofeniramin etambutollal kombinálva a klorokin rezisztens malária (például Plasmodium vivax) megelőzésére szolgál, 100 mg/hét aminofeniramin és 12,5 mg/hét etambutol adaggal.
Háromszoros terápia: Azokon a területeken, ahol magas a malária előfordulása, a klorokin (300 mg/hét) kombinálható a megelőző hatás fokozása érdekében.
1. Ismétlődő polichondritis (RP)
Hatásmechanizmus: Az aminofeniramin enyhíti a fül-, orr- és ízületi fájdalmakat azáltal, hogy gátolja az immun{0}}mediált porcpusztulást.
Gyógyszeres kezelési terv: A kezdő adag 100 mg/nap, az állapottól függően 200 mg/nap-ra módosítva, gyakran glükokortikoidokkal kombinálva alkalmazzák.
2. Granuloma Annuule
Klinikai hatás: Generalizált vagy refrakter gyűrűs granulomák esetén a paracetamol elősegítheti a bőrelváltozások visszafejlődését, de hosszú távú (6-12 hónapos) gyógyszeres kezelés szükséges.
3. Kritikus ellátást támogató kezelés
Égési sérülések: Az aminobenzol csökkentheti a Pseudomonas aeruginosa fertőzés kockázatát égési sebekben, de óvatosan kell eljárni a hemolitikus reakciók ellen.
Actinomycosis: Actinomycetes által okozott bőrfertőzések esetén a paracetamol adjuváns kezelési gyógyszerként alkalmazható.
Szintetikus difenil-szulfon: az olvadt 4 4'-diamino-difenil-szulfont egy nagy-nyomású szivattyún keresztül, 140 g/h áramlási sebességgel szivattyúzzák a csővezetékes reaktorba, míg a 25%-os ammónia és réz(II)-klorid keverékét szintén a csővezetékes reaktorba 0 nyomáson szivattyúzzák. g/h (ebből a réz(II)-klorid áramlási sebessége 5,6 g/h), és a folyamatos ammonolízis reakciót 14 MPa nyomáson és 220 fokos hőmérsékleten hajtják végre. A reakcióanyag tartózkodási ideje nagynyomású csővezetékben 20 perc; A dekompressziót és a nyomáscsökkentő szelepen keresztüli kibocsátást követően a terméket folyadékkromatográfiával elemzik, és az ammonolízis terméke 0,1% 4,4'- diklór-difenil-szulfont tartalmaz. A kibocsátott anyagot a visszanyerő egységbe küldik, a felesleges ammóniát desztillálják, és a nyers 4,4'---diamino-difenil-szulfont elválasztják; A nyersterméket 30 fokon 10%-os sósavban oldjuk, aktív szénnel színtelenítjük, szűrjük, 10 fok alá hűtjük, 10%-os nátrium-karbonát-oldattal a pH-t 2-2,5-re állítjuk, centrifugáljuk, semlegesre mossuk, majd megszárítjuk, így 4-difenil-amino-{4}-difil-amino}-{4}-{4}-{4}-amino}-4}. 99,5%-os tisztaságú szulfon (folyadékkromatográfiás analízis), 97,1%-os összhozammal (4,4'---diklór-difenil-szulfonra számítva).
Farmakológiai hatás:
4,4'-Diamino-difenil-szulfonegy szulfon antibakteriális szer, amely erős antibakteriális hatást fejt ki a leprabacilusokra, és nagy dózisban baktericid hatást fejt ki. Hatásmechanizmusa hasonló a szulfonamid gyógyszerekéhez. A baktériumok dihidrofolát-szintetázára hat, és megzavarja a folsav szintézisét. Mindkettő antibakteriális spektruma hasonló, és mindkettőt aminobenzoesav antagonizálja. Ez a termék dihidrofolát-reduktáz inhibitorként is használható. Ezen túlmenően ez a termék immunszuppresszív hatással is rendelkezik, ami összefüggésben állhat a herpetiform dermatitisz gátlásával. Ha hosszú ideig önmagában alkalmazzák, a leprabacilusok hajlamosak gyógyszerrezisztencia kialakulására ezzel a termékkel szemben.
Farmakokinetika:
Ez a termék szájon át történő alkalmazás után gyorsan és teljesen felszívódik. A fehérjekötési arány 50-90%. Felszívódás után széles körben eloszlik az egész szervezet szöveteiben és testnedveiben. A máj és a vese koncentrációja a legmagasabb. A sérült bőr koncentrációja 10-szer magasabb, mint a normál bőré. Ezt a terméket az N-acetiltranszferáz metabolizálja a májban. A betegek a dapson lassú acetilezésű és gyors acetilezésű típusaira oszthatók. Az előbbinél magasabb a vérben lévő gyógyszer csúcskoncentrációja a gyógyszer bevétele után, ami hajlamos mellékhatások kiváltására, különösen a vérrendszerben jelentkező mellékhatásokra, de a klinikai hatékonyság nem nőtt. A gyors acetilációval rendelkező betegeknél szükség lehet az adag módosítására a gyógyszer szedése során. A készítmény orális beadása után néhány perccel mérhető a vérben. A csúcsidő 2-6 óra, néha 4-8 óra. A termék hepatobiliáris keringéssel rendelkezik, így a kiválasztás lassú, az eliminációs felezési idő pedig 10-50 óra (átlagosan 28 óra). A gyógyszer abbahagyása után a termék még több hétig jelen lehet a vérben. Az adag körülbelül 70-85%-a prototípusként és metabolitokként ürül ki a vizelettel, kis mennyiség pedig széklettel, verejtékkel, nyállal, köpettel és tejjel.
Az aminobenzolszulfont, mint szulfon típusú antibakteriális gyógyszert főként a Mycobacterium leprae által okozott lepra különféle típusainak kezelésére használják. Különféle bőrbetegségek, például herpetikus dermatitis és pustuláris dermatitis kezelésére is használják. Azonban bármely betegség kezelésére alkalmazott gyógyszert bizonyos toxikus reakciók is kísérhetnek. A dapson toxicitása a következő szempontok alapján részletezhető:
Gyakori mellékhatások
Emésztőrendszeri irritáció:
Egyes betegek gyomor-bélrendszeri irritációs tüneteket, például hányingert, felső hasi kényelmetlenséget és csökkent étvágyat tapasztalhatnak a dapson kezdeti alkalmazása során. Ezek a reakciók általában enyhék, és gyakran a kezelés korai szakaszában jelentkeznek. A gyógyszeres kezelés időtartamának növekedésével a tünetek általában fokozatosan enyhülnek vagy eltűnnek.
Neurológiai tünetek:
Egyes betegek neurológiai tüneteket is tapasztalhatnak, például fejfájást, szédülést, álmatlanságot és gyengeséget. Ezek a reakciók is többnyire átmenetiek, és a gyógyszer abbahagyása után eltűnhetnek.
Mérgező reakciók
Hemolitikus vérszegénység:
Az aminobenzolszulfon hemolitikus anémiát okozhat, különösen akkor, ha a dózis magas, vagy ha a betegnek glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz (G-6-PD) hiánya van, ami nagyobb valószínűséggel fordul elő. A hemolitikus anémia előfordulása dózisfüggő, és nagyobb valószínűséggel fordul elő, ha a napi adag meghaladja a 200 mg-ot. Az enyhe vérszegénység általában nem igényli a gyógyszeres kezelés abbahagyását, és vas-kiegészítőkkel és komplex B-vitaminnal kezelhető; Súlyos esetekben abba kell hagyni a gyógyszerszedést és megfelelő kezelést kell kapni.
Hyperhemoglobinopathia:
A dapson egyetlen adagja a hemoglobint methemoglobinná alakíthatja, és olyan tüneteket okozhat, mint a szöveti hipoxia és cianózis. Ez a reakció meglehetősen súlyos, és ha nem kezelik, mérgező májgyulladáshoz, vesegyulladáshoz, neurológiai és pszichiátriai károsodáshoz, sőt életveszélyhez is vezethet.
Hámló dermatitis:
Az aminobenzolszulfon gyógyszerkiütést okozhat, súlyos esetekben pedig hámlásos dermatitisben nyilvánulhat meg, olyan tünetekkel kísérve, mint láz, limfadenopátia, máj- és veseműködési zavar, megnövekedett monocitaszám. Ezt "aminobenzolszulfon szindrómának" nevezik. A hámló dermatitis súlyos bőrreakció, amely azonnali gyógyszeres kezelést és megfelelő kezelést igényel.
Egyéb toxikus reakciók
Májkárosodás:
Ha az adag túl magas, a dapson akut májkárosodást okozhat. Ezért a májfunkciót szorosan ellenőrizni kell a gyógyszeres kezelés alatt, és minden rendellenességet azonnal le kell állítani és kezelni kell.
Perifériás ideggyulladás:
Bár az előfordulási gyakoriság alacsony, a dapson alkalmazása után egyes betegek perifériás neuropátia tüneteit, például végtagzsibbadást és érzékszervi rendellenességeket tapasztalhatnak. Ez a reakció általában enyhe és többnyire átmeneti.
Tabuk és óvintézkedések
Ellenjavallatok:
Az aminobenzolszulfon ellenjavallt a szulfonil-gyógyszerekre allergiás személyek számára; Óvatosan alkalmazza súlyos vérszegénységben, G-6-PD-hiányban, májelégtelenségben, degeneratív hemoglobin-reduktáz-hiányban és veseelégtelenségben szenvedő betegeknél.
Keresztallergia:
Azok a betegek, akik allergiásak egy szulfon gyógyszerre, allergiásak lehetnek más szulfon gyógyszerekre is; A furoszemid diuretikumokra, szulfonilureákra, karboanhidráz-gátlókra vagy más szulfonamid gyógyszerekre allergiás betegek szintén érzékenyek lehetnek a szulfametoxazolra.
Gyógyszerkölcsönhatások:
Az aminobenzolszulfon nem alkalmazható olyan gyógyszerekkel együtt, amelyek csontvelő-szuppressziót okozhatnak, mivel súlyosbíthatja a leukopenia és a thrombocytopenia mértékét; Trimetoprimmel kombinálva mindkettő vérkoncentrációja megemelkedhet, ami súlyosbíthatja a mellékhatásokat; A dezoxiinozin csökkentheti a dapson felszívódását, és ha ezeket együtt kell alkalmazni, legalább 2 órás szünetet kell tartani.
Népszerű tags: 4,4'-diaminodifenilszulfon cas 80-08-0, beszállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vétel, ár, ömlesztve, eladó