Meglumine por CAS 6284-40-8

Meguminpor, elsősorban N - metilglutaminból és kémiailag 1 - dezoxy - 1- (metil-amino)- d-szorbitolból áll, egy fehér kristályos por, szag nélkül és kissé édes és sós ízű. Tárolja normál hőmérsékleten és nyomáson. A molekuláris képlet C7H17NO5, és a CAS 6284-40-8 molekulatömege 195,21 g/mol. Szobahőmérsékleten stabil, és jó tárolási stabilitással rendelkezik. Egy szerves aminhoz tartozik, és elsősorban három részből áll: glükozamin, metil és etanolamin. Szerkezete hasonló a glükózhoz, azzal a különbséggel, hogy az egyik hidrogénatomot metilcsoport helyettesíti. Ez egy szilárd, magas relatív sűrűséggel, és gyorsan feloldódhat a vízben. Nagyon oldódik vízben, és átlátszó és színtelen oldatot képes előállítani. Feloldható az alkoholokban és más oldószerekben is, beleértve az acetont, etanolt, metanolot, dimetil -szulfoxidot, kissé oldódik etanolban (1,2 g oldható 25 fokon, 21 g oldódik 100 ml etanolban 70 fokon), és szinte oltalmasak klóroformban. Ez egy szagtalan vegyület, amely irritálja a bőrt és a szemet. Nem könnyen felszívódik, és a veséken keresztül ürül. Ezt a terméket cosolventként használják a gyógyszerekben. Sók képződik néhány gyógyszerrel, hogy növeljék oldhatóságukat. Használható kosolventként és felületaktív anyagként a kontrasztanyagok számára is.

Meglumin (n - metil - d - glükózamin, megumin) egy egyensúlyi ion, amelyet széles körben használnak a gyógyszerek oldhatóságának javítására. Ez egy szorbitolból származó aminocukor, amelynek PKA értéke 9,6. A Megumin széles körű alkalmazásával rendelkezik, különösen az összes gyenge savas gyógyszernél, amelynek PKA -értékei 2 és 7 között vannak. Mivel a meggumin hasonló permeabilitást és ion sugarat, mint a nátrium, és nem hatol át a sejtmembránon, egyre inkább a nátrium helyettesítésére használják.

Figyelemre méltó, hogy a nátrium -sóval összehasonlítva a magas disszociációs foka in vivo jelentősen javíthatja a fő gyógyszer biohasznosulását, és teljes mértékben elkerülheti a nátrium -só toxikológiai hatásait. A gyógyszer stabilitásának szempontjából a meggumin megakadályozhatja a nátriumot a folyadék előkészítésében, hogy az üvegcsomagolás szennyeződései a csomagolóanyaggal való közvetlen érintkezés során kilépjenek; Bebizonyosodott, hogy a lebomlással előállított formaldehid felszívódhat a mikrokristályos cellulózt, laktóz, mannit és magnézium -sztearátot tartalmazó mikrokristályos cellulózt tartalmazó készítményekben.

A gyógyszeriparban a Meglumint mint lúgos csoportot széles körben használják savas gyógyszerekkel történő sóhoz, hogy javítsák a gyógyszerek oldhatóságát és stabilitását. Amint az az 1. ábrán látható, előkészítési módszere a metil -amin alkalmazása a D - glükóz reagálására, majd nyomás alatt áll a hidrogénezés csökkentésére, hogy a Meglumin eléréséhez.

A CN112479906a kínai szabadalmi kérelem közzéteszi a váz nikkel előállításának műszaki rendszerét alumínium nikkel -króm -ródium ötvözet felhasználásával. A metil -amingázt vízmentes etanolba vezetjük be, hogy metil -amin -etanololdatot kapjunk, glükózt adjunk hozzá, és a Schiff bázist 45 fokos reakcióval állítják elő, majd a fenti csontváz nikkel hidrogenizálására 0,3 mPa nyomás alatt történő hidrogenizációhoz használjuk a meglumin előállításához.

A meglévő előkészítési módszerekMeguminpornyomás alatt hajtják végre. Az ipari alkalmazások folyamatában figyelembe kell venni a hidrogénezési nyomóberendezések biztonságos használatát, és meg kell szerezni a felhasználási engedélyt a biztonsági felügyeleti és kezelési osztálytól. A biztonság alacsony, és a használat nagyon kellemetlen. Ezért a fenti helyzetre tekintettel sürgősen szükség van a Meglumine előkészítési módszerének kidolgozására a jelenlegi gyakorlati alkalmazás hiányosságainak leküzdésére.

Ezért az eredeti alapján a fent említett hiányosságok és problémák javítása érdekében újra megvitattuk egy új útvonalat, és találtunk egy másik módszert a katalitikus hidrogénezésre, hogy a meglumin -t a borazinnal hidrogénforrással szintetizáljuk, amely a kémiai gyógyszer -szintézisekhez tartozik, a glükóz -metil -aminnal és metil -aminnel történő szintézissel, az infalizátumok szintézisével, az infalizátumok szintézisével, az infalizátumok szintézisével, az infalizátumok szintézisével, az infalizátumok szintézisével, az infalizátumok szintézisével, az infalizátumok szintézisével. Borazin mint hidrogénforrás. Az előző módszerekkel összehasonlítva a módszernek az enyhe katalitikus hidrogénezési reakció, a biztonság és a magas hozam előnyei vannak.

Meglumin (kémiai név 1 - deoxy - 1- (metil-amino)- D-szorbitol) egy szerves vegyület, amelyet a glükóz és a metil-amin katalitikus hidrogénezésével szintetizálnak. Molekuláris képlete c ₇ h ₁ no ₅, molekulatömege 195,21. Fehér kristályos por formája, kissé édes és sós íze, valamint az alacsony toxicitás miatt alapvető alapanyaggá teszi a különféle területeken, mint például az orvostudomány, a diagnózis és az ipari katalízis.

Gyógyszerészeti készítmények: A segédanyagok és a hatóanyagok kettős szerepe

 

1.
A glükózamint, mint pH -szabályozót, szolubilizátorot és stabilizátorot, széles körben használják injekciókban, szemcseppekben és orális készítményekben. Alapvető hatásmechanizmusa a következőket foglalja magában:

Gyengesen savas gyógyszer szolubilizáció: PKA-értékekkel rendelkező gyógyszerek 2-7 (például antibiotikumok, hormonok) közötti gyógyszerekhez, amelyek oldható sók vagy komplexek kialakításával jelentősen növelik a gyógyszer-oldhatóságot. Például, amikor a kálium -klavulanátot a megguminnal kombinálják, oldhatósága több mint háromszor növekszik, megkönnyítve a magas koncentrációjú injekciók elkészítését.
Ozmotikus egyensúly: Szemészeti készítményekben a meggumin szabályozhatja az oldat oldat ozmotikus nyomását a fiziológiai szintekre (280-310 MOSM/kg), csökkentve a szaruhártya irritációját. Például egy bizonyos márkájú levofloxacin szemcsepp 40% -kal csökkentette az irritációs pontszámokat, 0,5% Megumin hozzáadásával.

 

Fő gyógyszervédelem: Antibiotikum készítményekben,Meguminporgátolhatja a fémion katalizált oxidatív bomlási reakciókat. A kísérleti adatok azt mutatják, hogy az 1% meggumin hozzáadása a ceftriaxon -nátrium -injekcióhoz a gyorsított tesztben 65% -kal csökkenti a hatóanyag -tartalom csökkenésének sebességét 40 fokos sebességgel.

2. A kontrasztanyag alapvető alkotóeleme: javítja az orvosi képek tisztaságát
A glükózamin kulcsfontosságú CO oldószer az x - sugarak és a CT kontrasztanyagokhoz, és származékai, a Meglumin -diatoate és a Meglumine -iotalamát dominálnak a klinikai gyakorlatban

Angiográfia: A Meglumin fluoreszcein jód-ionokkal kombinálódik, hogy víz - oldható komplexet képezzen, amely 5-8-szor növeli az érrendszeri képalkotás kontrasztját. A klinikai adatok azt mutatják, hogy a koszorúér angiográfiájában a pantoprazol használata növelheti az érrendszeri határok tisztasági pontszámát 3,2 pontról 4,7 pontra (5 pontos skálán).

 

Urográfia: A meggumin -colangid intravénás injekciója után 90% -ot ürítenek a veséken keresztül, ami egyértelműen megmutathatja a vese medence, húgyút és hólyag szerkezetét. A gyermekgyógyászati ​​hidronefrózis diagnosztizálásában érzékenysége eléri a 98% -ot, a specifitás pedig eléri a 95% -ot.
Biztonsági optimalizálás: A Megumin nátrium -helyettesítési tulajdonsága csökkentheti a kontrasztanyagokhoz kapcsolódó nephropathia (CIN) kockázatát. A kutatások kimutatták, hogy a veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a meggumin alapú kontrasztanyagok használata csökkentheti a CIN előfordulását 12% -ról 4% -ra.

3. Az állatgyógyászat területén: speciális hordozók anti - gyulladásos és fájdalomcsillapító célokra
A Flunixin Meglumine egy széles körben használt nem szteroid anti - gyulladásos gyógyszer (NSAID) az állatorvosi területen, és annak hatásmechanizmusa magában foglalja a következőket:

 

 

Gyulladásos szuppresszió: A ciklooxigenáz (COX) aktivitás gátlásával és a prosztaglandin E ₂ (PGE ₂) szintézis, a posztoperatív fájdalom és a mastitis tünetei csökkentése révén az állatokban enyhíthető. A kísérletek kimutatták, hogy a tehenek masztitisz kezelése során a flunixin meglumin lerövidítheti a testhőmérsékletnek a normál visszatérésének idejét 24 órával, és 30%-kal növeli a tejtermelés visszanyerésének sebességét.
Apyretic gátló hatása: A sertésláz kezelése során a flunixin Meglumin 4 órán belül 1,5 fokkal csökkentheti a testhőmérsékletet, ami hatékonyabb, mint a hagyományos metamaterial.
Biztonsági előny: Az aszpirinnel összehasonlítva a flunixin Meglumin 70% -kal alacsonyabb a gastrointestinalis fekély előfordulási gyakorisága, és hosszú - kifejezésre alkalmas.

Diagnosztikai technológia: A biomarkerektől a detektáló reagensekig

 

2.
A meggumin primer és másodlagos hidroxilcsoportjai dinamikus kovalens kötéseket képezhetnek a bórsav -észterekkel, amelyek felhasználhatók magas -} érzékenységi enzim aktivitás detektálókészletek kidolgozására. Például:

Alkalin -foszfatáz (ALP) kimutatása: A meggumin -borát komplex fluoreszcencia -oltási hatása alapján az ALP -aktivitás kvantitatív detektálása elérhető 0,1 U/L detektálási határértékkel, amely tízszer érzékenyebb, mint a hagyományos módszerek.
Glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz (G6PDH) kimutatása: Az elektród felületének glükózaminnal történő módosításával a G6PDH katalitikus terméke kifejezetten rögzíthető, elérve az elektrokémiai jel kimenetet és csökkentve a kimutatási időt 5 percre.

 

1. Metabolikus szindróma biomarkerek
Maga a glükózamin potenciális biomarkerként szolgálhat a metabolikus szindróma számára. Az állatkísérletek kimutatták, hogy a szérum megguminszintek elhízott patkányokban, amelyek magas - zsíros étrend által kiváltottak, 2,3 -szor magasabbak, mint a normál csoportban, és pozitívan korrelálnak az éhomi vércukorszint és a triglicerid szintjével (R =0.78, P, P, P.<0.01). The mechanism may be related to the involvement of meglumine in regulating fat metabolism.

Cardiovaszkuláris terápia: a kardiotonikus és az antiaritmiás

 

1. Kardiotonikus hatás: javítja a miokardiális összehúzódást
A glükozamin fokozza a miokardiális összehúzódást az L - típusú kalciumcsatornák aktiválásával, elősegítve a kalcium -ion beáramlását. A klinikai vizsgálatok kimutatták, hogy:

Krónikus szívelégtelenség (CHF): 300 CHF betegnél a kombinált felhasználásMeguminpor(0,5 g/nap) és a digoxin növelte a bal kamrai kilökődés frakcióját (LVEF) 32% -ról 41% -ra, és a 6 perces sétára 85 méterrel növekedett.
Akut miokardiális infarktus (AMI): Az AMI utáni kardiogén sokk kezelése során a meglumin 15 mmmm -rel növelheti az artériás nyomást (MAP), növeli a vizeletteljesítményt 40 ml -rel/órával, és jelentősen javíthatja a szöveti perfúziót.

 

2. Vaszkuláris tágulás: A szív utójának csökkentése
A glükózamin aktiválja a káliumcsatornákat (KATP) az érrendszeri simaizomsejtekben, elősegíti a kálium -ion kiáramlását és membrán hiperpolarizációhoz vezet, ezáltal enyhítve az érrendszer simaizomját. A hatásai között szerepel:

Perifériás érrendszeri tágulás: Egészséges önkénteseknél a meggumin (50 mg) intravénás injekciója 300% -kal növelheti az alkar véráramlását, és 40% -kal csökkentheti a perifériás érrendszeri rezisztenciát.
Koszorúér artériás tágulás: A koszorúér angiográfiájában a Meglumin 15% -20% -kal növelheti a koszorúér átmérőjét és javíthatja a szívizom vérellátását.

 

3.
A glükózamin antiaritmiás hatásokat fejez ki a késleltetett egyenirányító káliumáram (IKR) gátlásával és a kalcium -szabályozott foszfatáz (CAN) jelátviteli út aktiválásával, a miokardiális sejtek akciópotenciáljának (APD) lerövidítésével

Beteg sinus szindróma (SSS): 200 SSS -betegnél a Meglumin növelheti a sinus pulzusszámot 45 ütésről percenként 58 ütésre percenként, és csökkentheti az atropin -teszt pozitív sebességét 70% -ról 30% -ra.
KÖZPONTI KORMÁNYOS ELŐKÉSZÍTÉSEK (VPB): A 24 órás dinamikus elektrokardiogram-megfigyelés során a Meglumine csökkentheti a VPB-k számát 1200-ról 300-ra, a hatékonyság összehasonlítva a metoprololéval.

Szerves szintézis: úttörő a zöld katalízisben

 

1. Heterociklusos vegyületek szintézise
A glükózamin, mint bioalapú katalizátor, hatékonyan szintetizálhatja a heterociklusos vegyületeket hidrogénkötéssel és magányos pár elektron aktivációs reakció közbenső termékekkel.

Pirán vegyületek: 2 - Az amino-4H-pirán vegyületek 92% -os hozammal szintetizálhatók az aldehidek, nitrilek és ketonok reagálásával 6 6 órán át 6 órán keresztül, mlumine-ként katalizátorként, és a katalizátor 3 alkalommal újra felhasznált.
Kinolinvegyületek: A ß - ketoszulfon és a sztirol egy edény szintézise meg lehet érni egy Meglumin glükonsav -oldószerrendszerrel, teljes hozammal 85%, ami 20% -kal magasabb, mint a hagyományos módszerek.

 

2. Polimer elektrolit előkészítése
A meggumin tercier aminszerkezete gyűrűnyílás -polimerizációs reakción eshet át glicidil -metakriláttal (GMA), hogy ion vezetőképességgel rendelkező polimer elektrolitot hozzon létre:

Lítium -ion akkumulátor: A meggumin alapú polimer elektrolit ionvezetőképessége eléri az 1,2 × 10 ⁻ S/cm -t, és az elektrokémiai stabilitási ablak eléri a 4,8 V -ot, így magas- feszültség lítium -} ion akkumulátorokhoz.
Rugalmas érzékelő: Megszennyező érzékelő, a meggumin poliuretán kompozit anyagon alapuló, 5,2 érzékenységgel (GF) és 0-100%detektálási tartományban, amely felhasználható az emberi mozgásfigyeléshez.

Felmerülő alkalmazások: A mezőgazdaságtól a környezetvédelemig

 

1. Mezőgazdasági stresszoldók
A glükózamin indukálhatja a növényeket stresszhöz kapcsolódó fehérjék előállítására, javítva az aszály, sótartalom, valamint a kártevők és betegségek elleni rezisztenciát

A rizs aszályrezisztenciája: Az aszály -stressz alatt a 0,1 mm -es Megérpermedara 15% -kal növelheti a rizstevelek relatív víztartalmát, a fotoszintézis sebességét pedig 20% ​​-kal.
Paradicsombetegség -rezisztencia: A metamfetamin -kezelés aktiválhatja a paradicsom szisztémás szerzett rezisztenciáját (SAR), csökkentve ezzel a késői kanyargós előfordulási sebességet 40% -ról 15% -ra.

 

2. Heavy Metal adszorbens
Funkcionálisan módosított biocharMeguminpornagy szelektív adszorpciós képességgel rendelkezik a nehézfémionokhoz, például ólomhoz és kadmiumhoz
Ólom -ion adszorpció: PH =5 körülmények között a meggumin biochar maximális adszorpciós képessége Pb ² -re eléri a 120 mg/g -t, ami háromszor magasabb, mint a módosítatlan biochar.
Újrahasznosítás: 0,1 M sósavval történő mosással az adszorbens ötször felhasználható, 80%-os adszorpciós hatékonysággal.

Népszerű tags: Meglumine Powder CAS 6284-40-8, Szállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vétel, ár, ömlesztett, eladó