Clascoterone pora 17-(1-oxopropil)-17-hidroxi-androszt-4-, 16-én-3-on nevű kémiai anyag. Fehér vagy törtfehér kristályos por, molekulaképlete C24H34O5, CAS 19608-29-8. Vízben nagyon csekély, de jól oldódik szerves oldószerekben, például metanolban, kloroformban, etanolban, éterben stb. Különféle biológiai aktivitásokkal rendelkező fontos szerves vegyület. Ez egy mesterségesen előállított adrenerg 2 receptor agonista, amelyet szintetikus gyógyszerként használnak asztma, krónikus obstruktív tüdőbetegség (COPD) és egyéb légúti betegségek kezelésére. Tágíthatja a hörgők simaizmát, csökkentheti a hörgőgörcsöket és enyhítheti az asztmás tüneteket. Megjegyzendő, hogy jelenleg bőrbetegségek, például akne kezelésére használják, csak orvos irányítása mellett használható. De a laboratórium által biztosított termékek elsődleges vegyi termékek, és csak laboratóriumi használatra szolgálnak.
Általában fehér vagy törtfehér kristályok vagy kristályos porok formájában létezik. Ez a megjelenési jellemző azt jelzi, hogy molekulaszerkezete nagy rendezettséggel és stabilitással rendelkezik. A fehér vagy törtfehér szín általában azt jelenti, hogy a vegyület nem tartalmaz nyilvánvaló szennyeződéseket vagy kromoforokat. A kristályosság azt jelzi, hogy a klavulánmolekulák szilárd állapotban szabályos rácsszerkezetet alkothatnak, ami szorosan összefügg a molekulák közötti kölcsönhatásukkal.

|
Kémiai képlet |
C24H34O5 |
|
Pontos mise |
402 |
|
Molekulatömeg |
403 |
|
m/z |
402 (100.0%), 403 (26.0%), 404 (2.7%), 404 (1.0%) |
|
Elemelemzés |
C, 71.61; H, 8.51; O, 19.87 |
|
|
|

Több biológiai aktivitású vegyületkéntclascoteron porszéles körű alkalmazási kilátásokat mutatott több területen.
Orvosi terület
1. Az acne vulgaris kezelése
Az acne vulgaris egy krónikus bőrbetegség, amelyet túlzott faggyúkiválasztás, hyperkeratosis, akne baktériumok megtelepedése és gyulladás jellemez. Új helyi androgénreceptor-gátlóként a dihidrotesztoszteronhoz hasonló szteroid szerkezettel rendelkezik, és in vitro gátolja a dihidrotesztoszteron kötődését az androgénreceptorokhoz. Ez a gátló hatás jelentősen hatásossá teszi az acne vulgaris kezelésében. A kutatások kimutatták, hogy ennek 1%-a jó biztonságot és hatást mutat a közepesen súlyos vagy súlyos aknés betegek kezelésében. Ez a krém csökkentheti az aknés elváltozások számát és súlyosságát, valamint javíthatja a betegek bőrállapotát. Ezért várhatóan új lehetőség lesz az acne vulgaris kezelésében.
2. Légúti betegségek kezelése
A légúti betegségek terápiás potenciálját is bemutatja. Adrenerg 2 receptor agonistaként alkalmazható a hörgők simaizomzatának tágítására, a hörgőgörcsök csökkentésére és az asztmás tünetek enyhítésére. A Klaustone a hörgők simaizomsejtjeinek membránján található adrenerg 2 receptorhoz kötődik, aktiválja a sejtekben az adenilát-ciklázt, növeli a cAMP-szintet, majd aktiválja a protein-kináz A-t, hogy csökkentse a hörgők simaizomsejtjeiben a Ca2+koncentrációt, ezáltal elérje a hörgők ellazító hatását. Ezenkívül gátolja a gyulladásos és allergiás reakciókat, csökkenti a légúti nyálkahártya ödémáját és gyulladását, és tovább javítja az asztmás tüneteket. Emiatt széles körű alkalmazási lehetőségei vannak a légúti betegségek, például az asztma és a krónikus obstruktív tüdőbetegség (COPD) kezelésében.
3. Egyéb gyógyászati célokra
A fent említett fő felhasználásokon kívül más gyógyszerészeti alkalmazások is lehetnek. Például gyógyászati intermedierként szolgálhat, és részt vehet más biológiailag aktív vegyületek szintézisében. Ezenkívül biológiai aktivitásokkal is rendelkezhet, például antibakteriális, gyulladásgátló és antioxidáns tulajdonságokkal, amelyek potenciálisan értékessé teszik a gyógyszerfejlesztés területén. Ezek a lehetséges felhasználások azonban még további kutatást és validálást igényelnek.
Akvakultúra mező
Az akvakultúra-iparban is bebizonyította egyedülálló bioaktív felhasználását. Feladata a vízi élőlények növekedésének elősegítése és a takarmány megtakarítása, valamint a vízi betegségek megelőzése. Ez a felhasználás megmutatja a biológiai egészség előmozdításában és a termelés hatékonyságának javításában rejlő potenciált.

1. A növekedés elősegítése
Élettani funkcióik szabályozásával elősegítheti a vízi élőlények növekedését és fejlődését. Növelheti a vízi élőlények növekedési ütemét és túlélési arányát azáltal, hogy befolyásolja endokrin rendszerüket, anyagcsereútjaikat vagy immunrendszerüket. Emiatt az akvakultúra területén széles körű alkalmazási lehetőségei vannak, ami hozzájárul az akvakultúra hatékonyságának és gazdasági előnyeinek javításához.
2. Mentse el a hírfolyamot
Csökkentheti a takarmányhulladék mennyiségét is azáltal, hogy növeli a vízi élőlények takarmányozási arányát. Javíthatja a vízi élőlények emésztési és abszorpciós funkcióját, vagy szabályozhatja étvágyukat, lehetővé téve számukra a takarmányban lévő tápanyagok hatékonyabb felhasználását. Ez nemcsak a tenyésztési költségek csökkentését segíti elő, hanem a környezetszennyezést is.
3. Betegségek és kártevők megelőzése
A vízi betegségek megelőzésében is szerepet játszik. Csökkentheti a betegségek előfordulását és terjedését azáltal, hogy fokozza a vízi élőlények immunitását, vagy gátolja a kórokozók növekedését és szaporodását. Ennek nagy jelentősége van az akvakultúra egészséges fejlődésének biztosítása és a vízi termékek minőségének javítása szempontjából.

Clascoterone poregy új típusú orális és helyi akne kezelésére szolgáló gyógyszer, amely a következő farmakológiai hatásokkal rendelkezik:
1. A faggyúmirigyek szekréciójának gátlása: A clascoterone, mint lokális androgénreceptor antagonista, képes gátolni a faggyúmirigyek faggyúkiválasztását, így csökkenti a pattanások állapotát.
2. Gyulladáscsökkentő hatás: A Clascoterone gátolja a gyulladásos reakciót és enyhíti az aknés gyulladás tüneteit.
3. Antimikrobiális hatás: A Clascoterone az aknés baktériumok növekedését és szaporodását is gátolja, így csökkenti a pattanások állapotát.
4. Védje a szőrtüszősejteket: A Clascoterone megvédheti a szőrtüszősejteket, és csökkentheti a pattanások okozta károkat a szőrtüszősejtekben.
Általánosságban elmondható, hogy a Clascoterone farmakológiai hatása főként az akne állapotának javítására irányul a faggyúmirigyek szekréciójának gátlásával, a gyulladásos reakciók csökkentésével, az akne baktériumok növekedésének gátlásával és a szőrtüszősejtek védelmével.
A Clascoterone az akne szájon át és külsőleg történő kezelésére szolgáló gyógyszer. Farmakokinetikai jellemzői a következők:
1. Felszívódás: A clascoteron gyorsan felszívódik orális adagolás után, és a csúcskoncentráció eléréséhez szükséges idő 2,5 óra. Külső használat után a Clascoterone a bőrön keresztül felszívódik, de felszívódása lassú.
2. Eloszlás: A clascoteron eloszlik a szervezetben, és bejuthat a bőrbe és a faggyúmirigyek szövetébe.
3. Metabolizmus: A clascoteron főként a májban metabolizálódik, és különféle metabolitokat képez, amelyek közül a 3-OH-Classcoteron a legfontosabb aktív metabolit.
4. Kiválasztás: A klaszkoteron és metabolitjai főként a májon és a vesén keresztül ürülnek ki.
5. Dózisfüggőség: A Clascoterone vérkoncentrációja pozitívan korrelál a dózisával. A biztonságos tartományon belül minél nagyobb a Clascoterone dózisa, annál nyilvánvalóbb a faggyúmirigyek szekréciójának gátlása és gyulladáscsökkentő hatása.
Általában a Clascoterone jó felszívódással, eloszlással és metabolizmussal rendelkezik, és in vivo bizonyos dózisfüggő. Ezek a jellemzők jelentős hatással vannak az akne kezelésének hatására.

Clascoterone porA (17-(1-oxopropil)-17-hidroxi-andro-4,16-én-3-on) szintetikus vegyület. Szintetikus útja a következő:
A 1. 3-hidroxi-1-propenolt propenolból hidroxilezéssel állítottuk elő.
A 2. 1,3-dimetoxi-5-hidroxi-7,8-dihidro-4H-2-benzopirán-4-ont 3-hidroxi-1-propanolból többlépéses reakcióval állítottuk elő.
3. Klaskoteront 1,3-dimetoxi-5-hidroxi-7,8-dihidro-4H-2-benzopirán-4-onból szintetizáltunk többlépéses reakcióval.
A Clascoterone szintetikus útja viszonylag összetett, kiváló kémiai technológiát és a reakciókörülmények szigorú ellenőrzését igényli. Ezenkívül az ipari termelés során figyelembe kell venni a költségeket, a hozamot, a tisztaságot és egyéb tényezőket.

A clascoteron egy szintetikus vegyület, és laboratóriumi szintézise a következő:
Az 1. 4-en-3,17-diont és a vinil-metil-étert nátrium-acetát jelenlétében redukáljuk és alkoholizáljuk, így 17-hidroxi-4-enont kapunk.
Az 2. 17-(1-brómpropiloxi)-4-enont 17-hidroxi-4-enon 3-bróm-propilsavval való reagáltatásával állították elő.
3. A 17-(1-bróm-propil-oxi)-4-enont és a benzil-trimetil-ammónium-sót lúgos katalízissel brómozásnak vetjük alá, így 17-(1-oxopropil)-4-enont kapunk.
4. A 17-(1-oxopropil)-4-enon részleges hidrolízisét nátrium-hidroxid-katalízissel és az ecetsavanhidrid észterezési reakcióját hajtottuk végre klaszkoteron előállítására.
Meg kell jegyezni, hogy amikor ezeket a kémiai reakciókat laboratóriumban hajtják végre, a reakciókörülményeket és az üzembiztonságot szigorúan ellenőrizni kell a reakció magas hozamának és tisztaságának biztosítása érdekében.
Clascoterone poregy szintetikus vegyület, amely bizonyos reakciótulajdonságokkal rendelkezik. Az alábbiakban bemutatjuk a Clascoterone néhány reakciós tulajdonságát:
Oxidációs reakció:
A clascoteron könnyen oxidálható, és különféle oxidálószerekkel (például hidrogén-peroxiddal, benzoil-peroxiddal stb.) megfelelő karbonsavvá vagy ketosavvá oxidálható.
Redukciós reakció:
A clascoteron a megfelelő alkohollá redukálható különféle redukálószerekkel (például nátrium-szulfittal, hidrogénnel, alumíniummal stb.).
Termikus bomlási reakció:
A clascoteron magas hőmérsékleten (körülbelül 200 fokon) bomlási reakción megy keresztül, és különféle termékeket állít elő.
Egyéb reakciók:
A clascoteron melegítéssel, lúgos kezeléssel, savas kezeléssel és egyéb reakciókkal is átalakítható.
Meg kell jegyezni, hogy a laboratóriumban vagy az iparban a Clascoterone reakciója szigorú ellenőrzést és biztonságos működést igényel a biztonsági balesetek elkerülése érdekében. Ezenkívül a Clascoterone-t jelenleg bőrbetegségek, például akné kezelésére használják, és csak orvos irányítása mellett alkalmazható.
Gyakran Ismételt Kérdések
A clascoteron ugyanaz, mint a spironolakton?
+
-
A spironolakton régóta az egyetlen androgénreceptor-gátló, amelyet akne kezelésére használnak. A fő különbség a klaszkoteron és a spironolakton között az, hogy a spironolakton orális szer, és ez több szisztémás mellékhatást okozhat.
A clascoterone krém szteroid?
+
-
A clascoteron egy szteroid antiandrogén, vagy az androgénreceptor (AR) antagonistája, amely az androgének, például a tesztoszteron és a dihidrotesztoszteron (DHT) biológiai célpontja.
Mit kell kerülni a clascoterone krém használata közben?
+
-
Kerülje a WINLEVI krém felhordását sérült bőrre (például vágások, horzsolások), ekcémás területekre és leégett bőrre. Kerülje az egyéb, potenciálisan irritáló helyi készítmények (gyógyszeres vagy nem) egyidejű használatát. Fontos információ: A WIN LEVI krém csak a bőrön használható (helyileg).
Népszerű tags: clascoterone por cas 19608-29-8, beszállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vétel, ár, ömlesztve, eladó




