A Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. az ibuprofen por cas 15687-27-1 egyik legtapasztaltabb gyártója és szállítója Kínában. Üdvözöljük a nagykereskedelmi, ömlesztett, kiváló minőségű ibuprofen por cas 15687-27-1 értékesítésében itt, gyárunkból. Jó szolgáltatás és elfogadható ár érhető el.
Ibuprofen por, más néven izobutilbenzol-propionsav, CAS 15687-27-1, fehér kristályos por, szagtalan és íztelen. Vízben nem oldódik, alkoholokban és sok más szerves oldószerben könnyen oldódik, szobahőmérsékleten és nyomáson stabil. Lázcsillapító, fájdalomcsillapító, nem szteroid gyulladáscsökkentő-gyógyszer. Ez a termék gátolhatja a ciklooxigenázt, csökkentheti a prosztaglandin szintézisét, valamint fájdalomcsillapító és gyulladáscsökkentő hatást fejt ki; Lázcsillapító szerepet játszik a hipotalamusz termoregulációs központján keresztül. Ez egy nem szteroid gyulladáscsökkentő{14}}gyógyszer, amely enyhíti a lázat és a fájdalmat. Az ibuprofen a többi 2-aril-propionát származékhoz hasonlóan (pl. ketoprofen, flurbiprofen, naproxen stb.) A pozícióban egy királis centrum található, így az izobutil-benzol-propionsav két enantiomerrel rendelkezik, amelyek eltérő hatással lesznek a fiziológiára és az anyagcserére. Valójában az (S)-(+)-izobutil-benzol-propionsav (azaz a dextrális ibuprofén) nyilvánvaló aktivitással rendelkezik mind a kísérleti kimutatásban, mind a klinikai vizsgálatokban. A jelenleg forgalomban lévő izobutilbenzol-propionsav racém keverék, vagyis az összetevők fele nem praktikus.
Az alábbi sárga képen látható termékek ebből a terméksorozatból származnak, laboratóriumunk készterméket vagy egyedi technológiát tud biztosítani. Kérjük, küldje el nekünk e-mailben igényeit.
|
Kémiai képlet |
C13H18O2 |
|
Pontos mise |
206 |
|
Molekulatömeg |
206 |
|
m/z |
206 (100.0%), 207 (14.1%) |
|
Elemelemzés |
C, 75.69; H, 8.80; O, 15.51 |
|
|
|
Az ibuprofen, mint nem szteroid gyulladáscsökkentő{0}} (NSAID), többféle lázcsillapító, fájdalomcsillapító és gyulladáscsökkentő hatást fejt ki azáltal, hogy gátolja a ciklooxigenáz (COX) aktivitását és csökkenti a prosztaglandin szintézist.
1. Fájdalomcsillapítás
Enyhe vagy közepes fájdalom: Ez egy gyakran használt gyógyszer a nem zsigeri fájdalmak, például fejfájás, fogfájás, izomfájdalom, neuralgia, dysmenorrhoea stb. enyhítésére. Például az elsődleges dysmenorrhoeában szenvedő betegek 70-80%-os fájdalomcsillapítási arányt érhetnek el az ibuprofén szájon át történő bevétele után. Hatásmechanizmusa a prosztaglandin szintézis gátlása és a méh simaizomzatának túlzott összehúzódásának csökkentése.
Posztoperatív fájdalom: Kisebb műtétek után hatékonyan csökkentheti a sebfájdalmat és elősegítheti a beteg gyógyulását. Fájdalomcsillapító hatása az opioid gyógyszerekéhez hasonlítható, de alacsony a függősége és kevesebb a mellékhatása.
Krónikus fájdalom: Krónikus fájdalmak, például derékfájás és neuralgia esetén alkalmazható egy multimodális fájdalomkezelési terv részeként a betegek életminőségének javítására.
2. Gyulladásos betegségek kezelése
Rheumatoid arthritis (RA) és osteoarthritis (OA): A gyulladásos mediátorok, például a prosztaglandinok és a leukotriének felszabadulásának gátlásával csökken az ízületi bőrpír, fájdalom és reggeli merevség, és javul az ízületek mobilitása. Hosszú távú használat késlelteti az ízületi szerkezet károsodását, de ügyelni kell a gyomor-bélrendszer védelmére.
A lágyrész-gyulladás, mint például az ínhüvelygyulladás és a bursitis, gyorsan enyhítheti a helyi fájdalmat és duzzanatot, és elősegítheti a gyulladás oldását.
Spondylitis ankylopoetica (AS): a gerinc gyulladásos válaszának gátlásával, csökkenti az alsó hátfájást és a merevséget, valamint javítja a gerinc mozgékonyságát.
3. Hőszabályozás
Fertőző láz:Ibuprofen pora hipotalamusz hőmérsékletszabályozó központjára hat, hogy csökkentse a hőmérsékletszabályozó pontok érzékenységét. Alkalmas megfázás, influenza vagy egyéb fertőzések okozta lázra. Lázcsillapító hatása az acetaminofenéhez hasonlítható, de időtartama hosszabb (kb. 6-8 óra).
Védőoltás utáni láz: Megelőző gyógyszerként csökkentheti az oltás utáni lázreakciókat.
Hatásmechanizmus: Többcélú gyulladás és fájdalom gátlása
1. A prosztaglandin szintézis gátlása
A COX-1 és COX-2 nem szelektív gátlása csökkenti a gyulladásos mediátorok, például a prosztaglandin E2 (PGE2) és a tromboxán A2 (TXA2) termelődését. A prosztaglandinok a fájdalom és a gyulladás kulcsfontosságú közvetítői, csökkentésük csökkentheti a fájdalomérzékelő idegvégződések érzékenységét, valamint enyhítheti az értágulat és váladékozás okozta bőrpírt, duzzanatot és hőfájdalmat.
2. A gyulladásos mediátorok felszabadulásának blokkolása
Ezenkívül gátolja az arachidonsav metabolizmusát, csökkenti a leukocita kemokinek (például leukotrién B4) felszabadulását, ezáltal gátolja a leukociták beszűrődését és a gyulladásos helyekre történő aktiválódást, valamint csökkenti a szövetkárosodást.
3. Hőmérsékletszabályozó központ beavatkozása
A hipotalamusz hőszabályozó központjára ható, elősegíti a hőleadási folyamatokat (például értágulat, izzadás), alacsony láz kezelésére alkalmas, de 39 fokot meghaladó testhőmérséklet vagy tartós láz esetén azonnal orvoshoz kell fordulni.
Gyakori vegyi anyagkéntIbuprofen porszéles körű felhasználási területtel és számos szintézis módszerrel rendelkezik. Az alábbiakban felsoroljuk az általános kémiai szintézis módszereket:
1. Alkohol elszenesítési módszer
Az alkoholos karbonizációs módszer, nevezetesen a BHC módszer, izobutil-benzolt vesz nyersanyagként, Friedel Crafts acetil-kloridos acilezés, katalitikus hidrogénezési redukció és
Az ibuprofént három lépésben katalitikus karbonizációval állítottuk elő.
Az ibuprofén BHC-módszerrel (etanol-karbonilezési módszer) történő szintézis útja egy hatékony és környezetbarát eljárás, amelyet a BHC cég továbbfejlesztett és ezzel elnyerte a US Green Chemistry Challenge Award díjat. Ez a módszer izobutil-benzolt használ fő kiindulási anyagként, és karbonilcsoportokat visz be etanolos karbonilezési reakcióval az ibuprofén molekulavázának megalkotásához. Katalizátor hatására az izobutil-benzol etanollal és szén-monoxiddal karbonilezve megfelelő ketonvegyületeket állít elő, amelyeket azután egy sor további reakció során ibuprofénné alakítanak át.
Kulcs lépések
1. Etanol-karbonilezési reakció:
Bizonyos nyomás- és hőmérsékleti körülmények között az izobutil-benzol karbonilezési reakción megy keresztül etanollal és szén-monoxiddal katalizátorok, például palládium, kobalt és más fémkatalizátorok felhasználásával, ami para-izobutil-acetofenon képződését eredményezi. Ez a lépés a BHC-módszer alapreakciója, hatékonysága és szelektivitása kulcsfontosságú a további lépések sikeréhez.
2. Kondenzációs reakció:
Ezt követően kondenzációs reakció megy végbe az izobutil-acetofenon és a - klór-etil-acetát, valamint más kondenzálószerek között lúgos körülmények között, ami - és - epoxi-észterek képződését eredményezi. Ez a lépés tovább gazdagítja a molekulaszerkezetet, és megalapozza a későbbi átalakulásokat.
3. Hidrolízis és dekarboxilezés:
Az epoxi-észtereket savas vagy lúgos körülmények között hidrolizálják a karboxilcsoportok eltávolítása és a megfelelő aldehid vegyületek előállítása érdekében. Ez a lépés döntő lépés az ibuprofén molekulák karbonsavcsoportjának felépítésében.
4. Restaurálás és átrendezés:
Az aldehidek redukciós reakciókkal alkoholokká alakulnak, és molekulaszerkezetüket katalitikus átrendeződési reakciókkal állítják be, hogy végül ibuprofént vagy prekurzorait kapják. Ez a lépés több reakciótípus és katalizátor kiválasztását foglalja magában, amelyek jelentős hatással vannak a termék hozamára és tisztaságára.
5. Tisztítás:
Tisztítási lépésekkel, például desztillációval és kristályosítással eltávolítják a szennyeződéseket, és nagy tisztaságú ibuprofén termékeket kapnak{0}. A tisztítási folyamat kulcsfontosságú a termék minőségének és stabilitásának biztosításához.
2. Olefin katalitikus hidrogénezési módszer
A Zeipsent 2- (6-nenénba-metoxi-nenénea-2-tea) akrilsav hidrogénezésével állítottuk elő, amelyet királis ligandumok pin-komplexei katalizáltak, 96%-os enantiomerfelesleggel (ee).
Az ibuprofén szintézisútja olefinek katalitikus hidrogénezésével az ibuprofén előállításának módja az olefinek katalitikus hidrogénezési reakciójának felhasználásával. Ez a módszer főként a katalizátorok hatására hidrogénez és redukálja a telítetlen kötéseket (például szén-szén kettős kötéseket) az olefinekben, miközben más kémiai átalakítási lépésekkel kombinálva végül ibuprofént állít elő. Az alábbiakban részletesen bemutatjuk a szintézis útját:
1. Kiindulási anyagok és katalizátorok kiválasztása
Kiindulási anyagok:
Az olefinek katalitikus hidrogénezése során, hogy ibuprofént állítsanak elő, kiindulási anyagként általában meghatározott olefin szerkezeteket tartalmazó vegyületeket választanak ki. Ezeket az olefinvegyületeket gondosan meg kell tervezni, hogy biztosítsák az ibuprofén kulcsfontosságú intermediereinek zökkenőmentes előállítását a következő hidrogénezési és átalakítási lépésekben.
Katalizátor kiválasztása:
A megfelelő katalizátor kiválasztása az olefin katalitikus hidrogénezés kulcsa. A szokásos katalizátorok közé tartoznak a nemesfém katalizátorok (például palládium, platina stb.) és a nem nemesfém katalizátorok (például nikkel, kobalt stb.). Ezek a katalizátorok hatékonyan elősegíthetik az olefinek hidrogénezési reakcióját, miközben megőrzik a nagy szelektivitást és stabilitást.
Ezt követő konverziós lépések
Konverziós reakció:
Az olefinek katalitikus hidrogénezése után a kapott terméknek általában további átalakítási lépéseken kell keresztülmennie az ibuprofén előállításához. Ezek az átalakítási lépések a kiindulási anyagok szerkezetétől és az ibuprofén kívánt molekulaszerkezetétől függően olyan reakciókat foglalhatnak magukban, mint a kondenzáció, oxidáció, hidrolízis stb.
Tisztítás és szétválasztás:
Az összes átalakítási lépés befejezése után a terméket meg kell tisztítani és el kell választani a szennyeződések eltávolítása és az ibuprofén tisztaságának javítása érdekében. Ez általában olyan lépéseket tartalmaz, mint a desztilláció, a kristályosítás és a szűrés.
Az ibuprofén szintézisútja olefinek katalitikus hidrogénezésével összetett, de hatékony módszer. A katalizátorok kiválasztására és a reakciókörülmények optimalizálására támaszkodik az olefinek hatékony hidrogénezése és ezt követő átalakítása érdekében. Ezzel a módszerrel nagy-tisztaságú ibuprofén termékeket lehet előállítani, hogy megfeleljenek a gyógyszeripar igényeinek.
olvadáspont 77-78 fok, fajlagos forgatóképesség [ ] D20-1 ~ + 1 fok (c=1, C2H5OH), Forráspont 157 °C (4 Hgmm), Sűrűség 1,0364 (durva becslés) Tárolási feltételek 2-8°C , Vízben gyakorlatilag oldódik, acetonban, metanolban és metilén-kloridban jól oldódik. Alkáli-hidroxidok és karbonátok híg oldatában oldódik. , Savassági együttható ( pKa ) pKa 4,45 ± 0,04 ( H2O, t=25 ± 0,5, I=0.15 ( KCl ) ) ( hozzávetőleges ), kristályos por, színe fehértől törtfehérig, vízben oldhatatlan.
gyógyszertan
Gyógyszertan
Fájdalomcsillapító és gyulladáscsökkentő -gyulladásgátló mechanizmusokIbuprofen pornem teljesen tisztázott, és lokálisan hathat a gyulladt szövetekre, mivel gátolja a prosztaglandinok vagy más neurotranszmitterek szintézisét. A leukocita aktivitás gátlása és a lizoszómális enzimfelszabadulás következtében a szövetekben a fájdalomimpulzusok csökkennek, a fájdalomreceptorok érzékenysége csökken. A köszvény kezelése gyulladáscsökkentő és fájdalomcsillapító intézkedéseket foglal magában, de nem tudja korrigálni a hiperurikémiát. A dysmenorrhoea kezelésének mechanizmusa a prosztaglandin szintézis gátlása lehet, ami a méhen belüli nyomás csökkenéséhez és a méhösszehúzódások csökkenéséhez vezet.
2 farmakokinetika
Farmakokinetika
2.1 Szájon át történő adagolás esetén könnyen felszívódik, étkezés közben a felszívódás lelassul, de a felszívódott mennyiség nem csökken. Az alumíniumot és magnéziumot tartalmazó antacidok szedése nem befolyásolja a felszívódást. A plazmafehérjékhez való kötődés mértéke 99%. A gyógyszer bevétele után a vérben lévő gyógyszerkoncentráció 1,2-2,1 órán belül eléri a csúcsát. A dózis 200 mg, a vérben lévő gyógyszerkoncentráció 22-27 μg/ml. 400 mg-os adagolás esetén 23-45 μg/ml, 600 mg-os adagolás esetén 43-57 μg/ml. A felezési idő egyszeri alkalmazás után általában 1,8-2 óra. Ez a termék a májban metabolizálódik, 60-90%-a a vesén keresztül a vizelettel, 100%-a pedig 24 órán belül ürül, aminek kb. 1%-a az eredeti forma, egy része pedig a széklettel ürül.
Népszerű tags: ibuprofen por cas 15687-27-1, beszállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vétel, ár, ömlesztve, eladó