Akridin CAS 260-94-6

1. A festék- és pigmentipar - az akridin legklasszikusabb szakasza
Az ipar legrégebbi és legérettebb alkalmazása kétségtelenül a festékek és fejlett pigmentek gyártása. Az Akridin stabil kémiai tulajdonságokkal rendelkezik, és felhasználható festékként (például Yin Dan Shilin) ​​és fejlett pigmentként (például kinakridonként). Miután az akridin benzolgyűrűjén lévő hidrogént aminocsoportra cserélik, az akridin festék fontos köztes termékévé válik. Származékai felhasználhatók különféle élénk színű és nagy teljesítményű-festéktermékek előállítására, amelyeket széles körben használnak a textilnyomda- és -festőiparban.

Emellett a termékek feldolgozása és átalakítása is nagyszerű alkalmazásokat kínál. Például az oxifluorenil-2,3-sav felhasználható színezékek előállítására; a 3-amino-alkil-oxi-fluorén felhasználható gyógyszerekben; A fluor-oxi-klorid elektromos szigetelőanyagok adalékaként használható; A szulfonált kondenzátumok textil segédanyagként és nedvesítőszerként használhatók. Ezek a downstream termékek tovább bővítik az akridin ipari hatókörét.

A hajfestés területén az akridin vegyületek is helyet foglalnak el. Erős színezőképességének és jó színtartósságának köszönhetően az akridin-származékokat hajfesték-készítményekben használják, így a fogyasztók számára a hajfestékek széles választékát kínálják.

2. Az orvosi terület - az életmentő alapvető erő
Társadalmilag legértékesebb alkalmazásának az orvostudományban való alkalmazás tekinthető, amely több irányt is lefed, mint például daganatellenes, antibakteriális és gyulladáscsökkentő, idegrendszeri betegségek kezelése, anyagcsere-betegségek stb.
2.1. Tumorellenes szerek
AkridinA vegyületek a tumorellenes potenciállal rendelkező vegyületek fontos osztályát{0}} alkotják, és mechanizmusaik tanulmányozása az orvosi kémiai kutatások forró témájává és fókuszává vált.

(1) Közvetlen citotoxikus gyógyszerek: Közvetlen citotoxikus hatásuk van, és főként a sejtciklus S fázisára hatnak, gátolják a purinok, RNS és fehérjék szintézisét, valamint befolyásolják a DNS szintézist . 30 perccel egyetlen intravénás injekció beadása után a plazmakoncentráció eléri a csúcsot, és 45%-a (50%-a) a prototípus gyógyszerből és a vizeletből származik. 0-6 óra, de nem jut át a vér-agy gáton. Klinikailag elsősorban a Hodgkin-kór, a melanoma és a lágyrész-szarkóma kezelésére használják. Az intravénás adag 200-400 mg/m² naponta, 5-10 napig folyamatosan alkalmazva, 4-8 hetes időközzel a második kúra előtt.

(2) Az amsacrin, más néven aminofenil-lakridin hatásmechanizmusa hasonló az antraciklin gyógyszerekhez. Kölcsönhatásba léphet az adenin-timidin bázispárokkal, megakadályozza, hogy a DNS mintaként szolgáljon a replikációhoz és szintézishez, és beavatkozhat a sejtmembránfehérjék szerkezetébe, hogy daganatellenes hatást fejtsen ki. Főleg felnőttkori akut nem limfocitás leukémiára alkalmazzák, az intravénás dózis 90-120 mg/m², 3-4 hetente egyszer, és egy kezelési ciklus 500-750 mg/m².

(3) Mitoxantron: a doxorubicinhez hasonló szerkezetű, szintetikus cukormentes antraciklin rákellenes gyógyszer. Széles daganatellenes spektrummal rendelkezik, és mellrák, akut leukémia, rosszindulatú limfóma és emésztőrendszeri rák kezelésére használják.

(4) A takrin, más néven 9-amino-1,2,3,4-tetrahidroakridin vagy Cognex, egy acetilkolin-észter-gátló, amelyet az Egyesült Államok FDA 1993-ban hagyott jóvá Alzheimer-kór kezelésére. Fontos szerepet játszik a neurológia területén.

(5) Az akridinsárga és a leflunomid szinergikus daganatellenes -hatása: A kutatások azt találták, hogy aakridinA sárga és a klasszikus bifunkciós alkilezett melfalán jelentősen fokozhatja az utóbbi által kiváltott DNS-károsodást, elősegítheti a tumorsejtek apoptózisát, és ezáltal szinergikusan fejtheti ki a daganatellenes hatást in vitro és in vivo, tudományos alapot biztosítva a klinikai gyógyszeres kezeléshez.

(6) Kutatások az új akridin-származékok daganatellenes hatásáról: Qu Xiaona et al.

tanulmányozta a humán leukémia sejteket és a doxorubicin rezisztens leukémiás sejteket, és azt találta, hogy az új akridin származékok jelentős gátló hatást fejtenek ki a doxorubicin rezisztens leukémia sejtek növekedésére. Apoptózist és autofágiát indukálhatnak a P-glikoprotein működésének és expressziójának gátlásával, és fordító hatást fejtenek ki a multidrog rezisztenciára. A Li Xiaoliu és munkatársai által tervezett és szintetizált akridin poliamin származékok. magas aktivitást mutatott a humán leukémia sejtekkel, tüdőráksejtekkel és méhnyakrák sejtvonalakkal szemben. A Li Junwei és mások által tanulmányozott akridin-amid-tiokarbamid-származékok in vitro daganatellenes hatást fejtenek ki hasnyálmirigyrák-sejtek, méhnyakrák, neuroblasztóma, nasopharyngealis rák és tüdőrák ellen.

2.2. Gyulladáscsökkentő, antibakteriális, malária- és rákellenes tulajdonságok
Az akridin-vegyületek jelentős biológiai és farmakológiai hatást fejtenek ki a -gyulladásgátló, antibakteriális, malária- és rákellenes hatások terén. Aktivitása a hidrogénkötések és a π - π kölcsönhatások szupramolekuláris hálózatokban való széles körű alkalmazásából ered. Az Akridin híg oldata gombaölő szerként használható, és kisegítő szerepet játszik a klinikai fertőzések elleni védekezésben. A kapcsolódó tanulmányok azt is jelzik, hogy az akridin-vegyületek fontos szerepet játszhatnak a nőknél a terhesség alatt fellépő tünetekben.

Gao Sujuan és munkatársai kutatása. azt találta, hogy a metotrexáttal és etakridin-laktáttal kombinált méhartéria embolizáció hatékonyan csökkentheti a vérzés mennyiségét, lerövidítheti a kórházi tartózkodást, és csökkentheti a császármetszés és a méheltávolítás gyakoriságát azoknál a nőknél, akiknél a terhesség közepén méhlepény previa okozta abortuszt.

3. A 2-es típusú cukorbetegség elleni küzdelem - a legújabb áttörés
A 2026 májusában közzétett legfrissebb kutatási eredmények azt mutatják, hogy a Shen Xin, az Air Force Medical University munkatársa által vezetett csapat új típusú akridon-keton GPR40 agonistát, az ADD-16-ot fedezett fel.

Ennek a vegyületnek az EC50 értéke a GPR40-hez 12,33 μmol/L, amely erősebb inzulinszekréciót elősegítő hatással és alacsonyabb in vitro májtoxicitást mutat, mint a TAK875-nek. Az ADD-16 csökkentheti az étkezés utáni vércukorszintet a T2DM patkánymodellekben, javíthatja a glükóztoleranciát és az inzulinrezisztenciát, csökkentheti a szérum szabad zsírsavszintjét, javíthatja a lipidanyagcsere-zavarokat, és csökkentheti a májzsír felhalmozódását. Farmakokinetikai tulajdonságai jók, felezési ideje 30,2 óra, hasnyálmirigy-célzó tulajdonságokkal rendelkezik. Az akut toxicitási teszt in vivo LD50 értéke 1168 mg/kg volt, és a terápiás koncentrációnál nem volt jelentős toxicitás. A biztonsági értékelés jó volt.

Ez a tanulmány megalapozta a GPR40 agonista gyógyszerek kifejlesztését, és új megközelítést biztosított a T2DM kezelésére.

2. 4. A reproduktív rendszer betegségeinek kezelése
Az akridinon-ecetsavat (nátriumsója vízben{0}}oldható) az SDFS engedélyezte Oroszországban és más országokban. Sói és lipidjei a hormonterápia révén befolyásolhatják az emberi szervezet androgénjét, és felhasználhatók a női reproduktív rendszer rosszindulatú daganatainak, például mellrák, méhrák, petefészekrák kezelésére és megelőzésére, valamint a férfi hajhullás, prosztata adenoma, prosztatarák, prosztatarák kiújulása és egyéb betegségek kezelésére. A klinikai hatás jó.

3. Kemilumineszcens immunoassay - csillagreagens a diagnosztika területén
Az akridinium-észter egy kemilumineszcens marker, amely egyakridingyűrű, mint magszerkezete. A modern kemilumineszcens immunoassay (CLIA) egyik leghatékonyabb lumineszcens reagense, és alkalmazása a klinikai diagnosztika minden aspektusába behatolt.

3.1. Lumineszcencia mechanizmus
Az akridin-észter kemilumineszcenciás reakción megy keresztül lúgos hidrogén-peroxid-oldatban: Amikor az akridin-észtert hidrogén-peroxidnak tesszük ki.

A molekulában lévő aktív csoportok oxidálódnak, és a C-9 szubsztituens reakcióba lép H 2 O 2-vel, és instabil etilén-oxid intermedier keletkezik. Ez az intermedier gyorsan lebomlik CO ₂-ra és az N-metilakridon elektrongerjesztett állapotára. Amikor visszatér az alapállapotba, 430 nm maximális emissziós hullámhosszú fotonokat bocsát ki. Lumineszcenciája "flash" típusú, az indítóreagens hozzáadása után 0,4 másodperc alatt éri el csúcsát, felezési ideje körülbelül 0,9 másodperc.

3.2. Alapvető előnyei
Az Akridin-észter, mint címke jelentős előnyökkel rendelkezik, mint például az alacsony háttérlumineszcencia, a magas jel{0}}/-zaj arány, a lumineszcenciareakció minimális interferenciafaktora, a gyors és koncentrált fénykibocsátás, a nagy lumineszcencia-hatékonyság, a fehérjékhez való könnyű kötődés a fotonhozam csökkentése nélkül, valamint a stabil címke (több hónapig tárolható 2-8 fokon). A hagyományos markerekkel összehasonlítva az akridin-észter lumineszcens immunoassay technológia nagyobb pontossággal, gyorsabb és kényelmesebb működéssel rendelkezik.

3.3. Klinikai alkalmazás
Az akridin-észter kemilumineszcenciás immunoassay technológia és a biotin avidin mágneses részecskeszétválasztási technológiával kombinálva kvantitatív kimutatási módszere alakítható ki a szérum karcinoembrionális antigén (CEA) tartalmára, ami gyorsabbá és kényelmesebbé teszi a szérum CEA-tartalmának orvosi meghatározását. Ezzel a technológiával olyan citokinek is kimutathatók, mint a humán interleukin-1 alfa, interleukin-1 béta és interferon gamma, valamint olyan környezetszennyező anyagok, mint a biszfenol A.