A Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. a cas 59-46-1 prokainpor egyik legtapasztaltabb gyártója és szállítója Kínában. Üdvözöljük a nagykereskedelmi, ömlesztett, kiváló minőségű prokainpor cas 59-46-1 értékesítésében itt, gyárunkból. Jó szolgáltatás és elfogadható ár érhető el.
Prokain poralapanyagként, vegyi anyagként használható a laboratóriumban. Ezek a fizikai tulajdonságok segítenek jellemezni tisztaságát és szilárdtest{1}}szerkezetét. Az elektromos töltés semleges, így nem rendelkezik az elektrosztatikus erő és a taszító erő előnyeivel. Ez korlátozza a technológiai alkalmazásokban rejlő lehetőségeket. Ez egy királis vegyület, bal{5}}és jobbkezes- tulajdonságokkal is. Ez az optikai aktivitás a molekulájában lévő királis centrumnak köszönhető. A balra forgatás elforgatása -14,3 fok, a jobbra forgásé pedig +13.9 fok. Alacsony toxicitású. Megfelelő adagolás esetén általában biztonságos érzéstelenítő. A túlzott vagy helytelen használat azonban toxikus reakciókhoz vezethet, beleértve a halált is. Összességében, mint érzéstelenítő gyógyszer, alkalmazása és előállítása szempontjából alapvető fontosságú fizikai tulajdonságainak vizsgálata, és ezek a tulajdonságok a technológia és az orvostudomány területén is fontos szerepet kapnak majd.
|
|
|
|
Kémiai képlet |
C13H20N2O2 |
|
M.W |
236.31 |
| Olvadáspont | 61 fok |
| Forráspont | 378,78 fok (durva becslés) |
| Sűrűség | 1,0604 (durva becslés) |
| Törésmutató | 1,5430 (becslés) |
A prokain elsősorban azáltal fejti ki hatását, hogy gátolja a perifériás idegekben lévő neuronok sejtmembránjaiban lévő feszültségfüggő nátriumcsatornákból származó nátriumionok befelé irányuló áramlását. Ha a nátriumionok befelé irányuló áramlása megszakad, akciós potenciálok nem léphetnek fel, így a jelátvitel gátolt. A receptor helyről úgy gondolják, hogy a nátriumcsatorna citoplazmatikus (belső) részében található. A prokain képes kötődni az N-metil-D-aszpartát (NMDA) receptorokhoz, valamint a nikotinos- típusú acetilkolin receptorokhoz és az 5-oxi{{1}9}-hidroxi-hidroxi-receptorokhoz, illetve ezek működését antagonizálni. komplexek.A prokain a kalcium- és a koffein által kiváltott kalcium felszabadulás gátlója különböző típusú izomkészítményekben.0.5 mMProcain blokkolja a szarkoplazmatikus retikulum Ca-t az egyes lipidkettős rétegekben A prokain felhasználható DNS-demetiláló szerként, gátló hatással az emberi rákos sejtek növekedésére.
A 0,5 mMProcain 40%-kal tudta csökkenteni az 5-metilcitozin DNS-t az MCF-7 emlőrák sejtvonalban. A prokain képes a CpG-dúsított DNS-hez is kötődni, és a sűrűn hipermetilált CpG szekvenciákat demetilálni, így helyreállt a gének génexpressziójának proetikus kezelése. mM) megnövekedett sejtszám az M-fázisban a mitotikus index. A prokainkezelés (1 mM) ~40%-kal csökkentette a sejtproliferációt.A prokain befolyásolja az eritrociták alakját és deformálhatóságát.45 mMProcain szinte teljesen megakadályozza az ATP-kiürüléssel járó diszkoidális-tüskés eritrocita átmenetet. A prokain hasonló koncentrációi normalizálták az ATP-vel kimerült sejtadhéziót és szűrést, de nem voltak hatással a sejttérfogatra, az ozmotikus törékenységre vagy a monovalens kation-összetételre.
Szintézis módszer
Prokain por, kémiai neve 4-aminobenzoesav-2-(dietilamino)etil-észter-hidroklorid. A prokain szintézise jellemzően több lépésből áll, elsősorban p-nitro-benzoesavat használnak kiindulási anyagként. Az alábbiakban egy részletes szintézisút látható:
1. lépés: A nitrokain előkészítése
- Nyersanyagok: p-nitrobenzoesav, dietil-amino-etanol, xilol (oldószerként és katalizátorként) és habzásgátló szer.
- Eljárás:
Egy hőmérővel, vízleválasztóval és visszafolyató hűtővel felszerelt háromnyakú lombikba öntsön p-nitrobenzoesavat, dietil-amino-etanolt, xilolt és habzásgátló szert.
Az elegyet visszafolyató hűtő alatt forraljuk (az olajfürdő hőmérséklete 180 °C körüli, belső hőmérséklete körülbelül 145 °C) egy ideig (általában 6 órán keresztül), hogy az észterezési reakció végbemenjen.
Az észterezés (reverzibilis reakció) során keletkezett vizet xilollal végzett azeotróp desztillációval folyamatosan távolítsuk el.
A reakció után az elegyet lehűtjük, és Erlenmeyer-lombikba öntjük, hogy lehetővé tegyük a szilárd anyagok elválasztását.
Csökkentett nyomáson desztilláljuk le a xilol feleslegét, oldjuk fel a maradékot 3%-os sósavban, és szűrjük le, hogy eltávolítsuk a reagálatlan p-nitrobenzoesavat. A nitrokaint tartalmazó szűrletet megtartjuk további felhasználásra.
2. lépés: A nitrokain aminoészterré redukálása
- Nyersanyagok: Nitrokain oldat, vaspor, nátrium-hidroxid és sósav.
- Eljárás:
Vigye át a nitrokain oldatot egy háromnyakú lombikba keverés és hőmérséklet-szabályozás mellett.
Állítsa be a pH-t 4,0-4,2-re 20%-os nátrium-hidroxid oldattal.
Fokozatosan, kis adagokban adjuk hozzá a vasport, miközben a hőmérsékletet 70 fok alatt tartjuk (hűtésre lehet szükség).
Hagyja a redukciós reakciót 2 órán át 40-45 fokon lejátszódni.
Az oldatot sósavval pH 5-re savanyítjuk, majd a pH-t telített nátrium-szulfid oldattal 7,8-8,0-ra állítjuk a vassók kicsapása érdekében.
Az elegyet szűrjük, a csapadékot mossuk, és a szűrletet ismét pH 6-ra savanyítjuk.
Kezeljük az oldatot aktív szénnel, szűrjük és lúgosítsuk 20%-os nátrium-hidroxiddal pH 9,5-10,5 értékre, hogy kicsapjuk az aminoésztert (prokain bázis).
3. lépés: Prokain-hidroklorid képzése
- Nyersanyagok: Prokain bázis, tömény sósav és opcionális átkristályosítási oldószerek.
- Eljárás:
Oldjuk fel a Procaine bázist vízben, és cseppenként adjunk hozzá tömény sósavat, amíg a pH el nem éri az 5,5-et.
Az oldatot 60 fokra melegítjük, és telített sót adunk hozzá. Adott esetben adjunk hozzá antioxidánst, például nátrium-hidroszulfitot, és melegítsük 65-70 fokra a forró szűréshez.
A szűrletet kristályosodási hőmérsékletre hűtjük, a kristályokat szűrjük, és hideg etanollal mossuk.
Szárítsa meg a kristályokat, hogy prokain-hidrokloridot kapjon.
A további tisztításhoz a nyersterméket feloldjuk desztillált vízben, aktív szenet adunk hozzá, forrón szűrjük, majd lehűtjük, hogy lehetővé tegye a kristályosodást. A kristályokat mossuk és szárítjuk, így megkapjuk a végterméket.
Tiszta API (aktív gyógyszerészeti összetevő) csak tudományos kutatáshoz, standard anyag elemzéshez, farmakokinetikai vizsgálathoz, receptor rezisztencia teszthez stb. A klinikai gyakorlatban "novokainként" is ismert. Fehér kristályos vagy kristályos por, vízben oldódik. Aprokain használatavanprokain injekció, prokain terápia,stb. Kis mennyiségű epinefrin hozzáadása meghosszabbíthatja a hatás idejét.
A prokain nemcsak helyi érzéstelenítő, hanem számos betegség kezelésében is széles körben alkalmazzák a klinikai osztályokon. Klinikai alkalmazás gyermekgyógyászatban: szamárköhögés kezelése. Klinikai alkalmazás a bőrgyógyászatban: herpes zoster kezelése, allergiás purpura, pruritus, neurodermatitis kezelése. Klinikai alkalmazás a szülészet-nőgyógyászatban: nyaki dystocia kezelése, nyaki ödéma kezelése, oxitocin hatás. Klinikai alkalmazás a gasztroenterológiában (hasnyálmirigy-gyulladás kezelése). Klinikai alkalmazás légzési osztályon: hemoptysis kezelése.
Minőség és elemzés
termikus stabilitás
A termikus stabilitás viszonylag átlagos, a termikus bomlási hőmérséklet 350 °C körüli. Ez könnyű lebomláshoz és mérgező gázok felszabadulásához vezethet a melegítési folyamat során.
A termikus lebomlás a gyógyszereknek magas hőmérsékletű körülmények között a hőenergia hatására végbemenő kémiai reakcióját jelenti, amely monomerekre vagy más anyagokra bomlik, aminek következtében a gyógyszer minősége romlik. A termikus lebomlás mechanizmusa elsősorban a karboxilcsoportok dekarboxilezése és az epoxigyűrűk törése.
A Procaine karboxilcsoportja nagyon hajlamos a savas környezet által okozott dekarboxilációra. Magas hőmérsékleti körülmények között az epoxigyűrű is eltörik, és két végcsoport kiszabadul, miközben egyetlen metilcsoport reagál egy hidroxilcsoporttal, ami molekuláris szennyeződéseket eredményez.
A termikus stabilitás meghatározása termogravimetriás analízissel történhet. Ez a módszer alkalmas gyógyszerek termikus stabilitásának meghatározására és olyan paraméterek meghatározására, mint a bomlási hőmérséklet, a tömegvesztés sebessége és a gyógyszerek bomláskinetikai paraméterei. Általában a gyógyszermintát egy lemért alumínium mérőlapba helyezik, majd állandó fűtési sebességgel, állandó áramlási sebességgel és stabil inert gáz áramlási sebességgel melegítik. A bomlási hőmérsékletet a folyamat során keletkező tömegveszteség rögzítésével mérjük.
Ezenkívül a termikus stabilitás a hatékonyságának befolyásolásával is értékelhető. Általánosságban elmondható, hogy a jó hőstabilitású gyógyszerek sokkal hatékonyabbak. Ezért egy gyógyszer termikus stabilitása értékelhető a magas hőmérsékletű kezelés utáni farmakológiai változások vizsgálatával.
A termikus stabilitást számos tényező befolyásolja. Például savas körülmények között könnyen dekarboxilezhető; Magas hőmérsékleten az epoxigyűrű is eltörhet, ami a gyógyszerek pirolíziséhez vezethet. Ezenkívül olyan tényezők, mint az oxigén, a víz és a napfény, szintén befolyásolhatják a hőstabilitást a hosszú távú tárolás során.
Számos módszer létezik a hőstabilitás javítására:
(1) Kerülje a túl magas hőmérséklet használatát.
(2) Használjon néhány adalékot, például kalcium-hidroxidot a hőstabilitás növelésére.
(3) Erősítse meg a védelmet a tárolás során, például tartsa a gyógyszereket hűvös és száraz körülmények között.
(4) Használjon stabilizátorokat tartalmazó készítményeket a gyógyszerminőség stabilitásának javítására.
Oldhatóság
A prokain könnyen oldódik vízben és metanolban, kevéssé oldódik etanolban és kloroformban, de nem oldódik benzolban vagy diklór-metánban. Ennek a gyógyszernek az oldhatósága vízben 1 g, és 100 ml vízben feloldható.
Az oldhatóság kulcsfontosságú az anyag kémiai és fizikai tulajdonságainak tanulmányozásában. Ez egy gyengén savas gyógyszer, amelynek pKa értéke 8,9. A vízben való oldhatóság hőmérsékletfüggő, és minél magasabb a hőmérséklet, annál nagyobb az oldhatósága. A vízoldékonyság 20 fokon 1 g/ml, de 40 fokon kb. 7 g/ml, ami oldhatósági görbével írható le.
A prokain oldhatóságát más tényezők is befolyásolják, mint például az oldószer pH-értéke, ionerőssége és koncentrációja. Savas körülmények között a prokain könnyebben oldódik. Ezért a Prokain-hidroklorid elkészítésekor a prokaint először sósav vizes oldatában lehet feloldani, majd a hidrokloridot ki lehet csapni.
A vízen kívül más szokásos oldószerekben is feloldható. Szerves oldószerek, például aceton, metanol és kloroform is használhatók a prokain oldására. Ennek ellenére a különböző oldószerekben való oldhatóság eltérő. Például jobban oldódik acetonban és kevésbé oldódik vízben. Bizonyos helyzetekben a könnyű használat érdekében szükség szerint különböző oldószerek választhatók.
Mertprokain porgyógyszer, oldhatósága a gyógyszeriparban és a klinikai alkalmazásokban is döntő jelentőségű. Az előállítási folyamat során a gyógyszert megfelelő hordozóban kell feloldani, hogy különböző adagolási formákat, például injekciókat, orális készítményeket, cukorral bevont készítményeket készítsünk. Ugyanakkor a Procaine oldhatóságát befolyásoló tényezők közé tartozik a részecskeméret, a morfológia és a kristályhibák is. Ezeknek a tényezőknek figyelembe kell venniük a termelési tényezőket is, például az oldhatóságot és a hozamot, hogy biztosítsák a termelés és a felhasználás hatékonyságát.
mellékhatás
A prokain port, mint klasszikus helyi érzéstelenítőt, széles körben használják olyan orvosi környezetben, mint a fogászati sebészet, kisebb műtétek, sebkezelés és idegblokk. Helyi érzéstelenítést úgy ér el, hogy blokkolja a nátriumion csatornákat az idegsejt membránján, gátolva az idegimpulzusok átvitelét. Azonban, mint minden gyógyszer, a prokainpor is számos mellékhatást okozhat a használat során, amelyek több rendszert érinthetnek, és potenciális veszélyt jelenthetnek a betegek egészségére.
A mellékhatások típusai és mechanizmusai
Allergiás reakciók
Bőrmegnyilvánulások: Egyes betegek allergiás reakciókat tapasztalhatnak a prokainra vagy segédanyagaira, ami bőrviszketésben, bőrpírban vagy csalánkiütésben nyilvánulhat meg. Ezek a tünetek általában perceken vagy órákon belül jelentkeznek a gyógyszerexpozíció után, és antihisztaminokkal enyhíthetők.
Lokális ödéma: Az allergiás reakciók ödémát okozhatnak az injekció beadásának helyén vagy a környező szövetekben, ami összefüggésben állhat a megnövekedett vaszkuláris permeabilitással.
Klinikai megnyilvánulások: Ritka esetekben a betegek súlyos allergiás reakciókat, nevezetesen anafilaxiás sokkot tapasztalhatnak. Ez légzési nehézségben, gégeödémában, gyors vérnyomásesésben, sőt eszméletvesztésben nyilvánul meg. Az allergiás sokk azonnali sürgősségi ellátást igényel, beleértve az adrenalin injekciót és a légutak átjárhatóságának fenntartását.
Előfordulási mechanizmus: Az allergiás sokkot a szervezet IgE által közvetített I. típusú túlérzékenységi reakciója okozza prokainnal vagy metabolitjaival szemben. Ha ismét ugyanazzal az antigénnel érintkeznek, a hízósejtek és az eozinofilek degranulálódnak, és gyulladásos mediátorokat, például hisztamint és leukotriéneket szabadítanak fel, ami súlyos tünetekhez vezet, mint például szisztémás értágulat, fokozott permeabilitás és hörgőgörcs.
A központi idegrendszer reakciója
Szédülés és fejfájás: Ezek gyakori enyhe központi idegrendszeri reakciók a prokainpor használata után. A gyógyszerek helyi felszívódáson keresztül bejuthatnak a véráramba, befolyásolva az agyműködést, és olyan tüneteket okozva, mint a szédülés és a fejfájás. Ezek a reakciók általában a gyógyszerhatás korai szakaszában jelentkeznek, és fokozatosan enyhülnek a gyógyszer metabolizmusával.
Fülzúgás és homályos látás: Egyes betegek fülzúgásról vagy homályos látásról számolhatnak be, ami a gyógyszeres kezelés halló- és látóidegekre gyakorolt közvetett hatásaival hozható összefüggésbe. Ezek a tünetek általában enyhék és átmenetiek.
Görcsök: Ha a prokain koncentrációja túl magas vagy túl gyorsan szívódik fel, görcsrohamokat válthat ki. Ennek oka a központi idegrendszer túlzott gátlása a gyógyszerek által, ami a neuronok rendellenes tüzeléséhez vezet. A görcsök szisztémás görcsökként nyilvánulhatnak meg eszméletvesztéssel, és súlyos esetekben életveszélyesek is lehetnek.
Szorongás és ingerlékenység: Egyes betegek a prokain használata után olyan pszichés tüneteket tapasztalhatnak, mint a szorongás és ingerlékenység. Ez összefügghet a gyógyszerek központi idegrendszerre gyakorolt közvetlen hatásával vagy a beteg műtéttől való félelmével.
A szív- és érrendszeri válasz
Vérnyomásesés: A prokain csökkentheti a vérnyomást az erek tágításával vagy a szívizom összehúzódásának gátlásával. Ez a reakció különösen gyakori az érzéstelenítés indukciója során, valószínűleg a gyógyszernek a vaszkuláris simaizomzatra gyakorolt közvetlen hatása vagy a szimpatikus idegrendszer gátlása miatt. A vérnyomás csökkenése szédüléshez, fáradtsághoz és akár ájuláshoz is vezethet.
Emelkedett vérnyomás: Ritka esetekben a prokain vérnyomás-emelkedést okozhat. Ez összefügghet a vérerek közvetlen gyógyszerekkel történő stimulálásával vagy a páciens műtétre adott stresszválaszával.
Az aritmia típusai: Egyes betegek aritmiát tapasztalhatnak a prokain alkalmazása után, beleértve a tachycardiát, a bradycardiát vagy az aritmiát. Ez összefügghet a gyógyszereknek a szív vezetési rendszerére gyakorolt közvetlen hatásával, vagy olyan reflexmechanizmusokon keresztül, mint például a vérnyomás csökkenése által okozott kompenzációs pulzusgyorsulás.
Súlyos aritmia: Extrém esetekben a prokain súlyos szívritmuszavarokat, például kamrai tachycardiát vagy kamrai fibrillációt okozhat. Ezek az aritmiák életveszélyesek lehetnek,{1}}és sürgős kezelést igényelhetnek.
Helyi szöveti reakciók
Az előfordulás oka: A prokainpor fájdalmat okozhat az injekció beadásának helyén az injekció beadásakor, ami a helyi szövetek gyógyszer általi stimulálásával vagy az injekciós technikákkal kapcsolatos. A fájdalom mértéke személyenként változik, és általában az injekció sebességének lelassításával vagy vékonyabb tű használatával enyhíthető.
Időtartam: Az injekció beadásának helyén jelentkező fájdalom általában átmeneti, és fokozatosan csökken, ahogy a gyógyszer a helyi szöveteken keresztül terjed.
Előfordulási mechanizmus: Ritka esetekben a prokain a helyi szövetek gyulladását vagy nekrózisát okozhatja. Ennek oka lehet a magas gyógyszerkoncentráció, a helytelen injekciós technikák vagy a beteg speciális érzékenysége a gyógyszerre.
Klinikai megnyilvánulások: A helyi gyulladás bőrpír, duzzanat és hőfájdalom formájában nyilvánul meg, míg a nekrózis szöveti fekélyekhez és hegképződéshez vezethet. Ezeket a reakciókat azonnal kezelni kell a súlyos következmények elkerülése érdekében.
Népszerű tags: prokainpor cas 59-46-1, beszállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vétel, ár, ömlesztve, eladó