A Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. a cas 1134-47-0 baclofen por egyik legtapasztaltabb gyártója és szállítója Kínában. Üdvözöljük a nagykereskedelmi ömlesztett, kiváló minőségű baclofen por cas 1134-47-0 eladó itt gyárunkból. Jó szolgáltatás és elfogadható ár érhető el.
Baclofen poregy szerves vegyület, kémiai képlete C10H12ClNO2, fehér por, szagtalan. Forró vízben oldódik, etanolban, éterben, acetonban és más szerves oldószerekben szinte oldhatatlan, metanolban rendkívül jól oldódik, kloroformban nem oldódik, híg savban vagy lúgban kevéssé oldódik, savas és lúgos vizes oldatokban könnyen oldódik. A backofen egyéb nevei a következők: Gablofen/Lioresal/Kemstro. A baklofént kémiai reagensként használják, és ennek az anyagnak a késztermékét főként központi izomrelaxánsként használják, de ez a termék elő-laboratóriumi vegyi termék, amely csak tudományos kutatási célokra használható fel.
|
Kémiai képlet |
C10H12ClNO2 |
|
Pontos mise |
213 |
|
Molekulatömeg |
214 |
|
m/z |
213 (100.0%), 215 (32.0%), 214 (10.8%), 216 (3.5%) |
|
Elemelemzés |
C% 56,22; H 5,66; Cl 16,59; N, 6,56; O 14,98 |
|
|
|
A baklofen egy vázizom relaxáns és nyugtató, amely kifejezetten a gerincvelőre hat. Farmakológiai mechanizmusa meglehetősen összetett és kifinomult, és specifikus hatásmechanizmusa főként a következő kulcsfontosságú szempontokat foglalja magában:
A neurotranszmisszió gátlása:
Az egyik fontos mechanizmus, amellyel a baclofen kifejti farmakológiai hatásait. Hatékonyan gátolhatja az idegimpulzusok átviteli folyamatát a gerincvelőben, amely a központi idegrendszer kulcsfontosságú része, különösen csökkenti az egyszeri szinapszisok (azaz egyik neuronról a másikra történő közvetlen átvitele) és a többszörös szinapszisok (közvetve az interneuronokon keresztül történő) átviteli hatékonyságát. Ez a gátló hatás közvetlenül az izomfeszültség jelentős csökkenéséhez vezet, ami segít enyhíteni az izomgörcsök vagy a túlzott feszültség okozta kényelmetlenséget és fájdalmat.
Az aminosavak szabályozása:
A Baclofen szerepe a serkentő aminosavak felszabadulásának szabályozásában is szerepet játszik. Gátolhatja a serkentő aminosavak, például a glutamát és az aszparaginsav felszabadulását a gerincvelőben. Ezek az aminosavak fontos szerepet játszanak az idegi átvitelben, túlzott felszabadulásuk gyakran az idegsejtek túlzott izgalmához vezet, ezáltal fokozza az izomfeszültséget és görcsöket. A baklofen tovább gátolja a monoszinaptikus és poliszinaptikus reflexeket a gerincvelőben azáltal, hogy csökkenti ezen aminosavak felszabadulását, ezáltal fokozza izomlazító hatását.
Izgalmas receptorok:
A baklofen képes specifikus receptorokat gerjeszteni. Ezen receptorok aktiválásával a Baclofen tovább gátolja az aszparaginsav felszabadulását, amely kulcsfontosságú láncszem a szinaptikus reflexátvitel szabályozásában a gerincvelőben. Ezen a mechanizmuson keresztül a Baclofen hatékonyan csökkentheti a gerincvelői reflexaktivitást, görcsoldó hatást fejthet ki, és segíthet a betegeknek a normál izomműködés és komfortérzet helyreállításában.
Nyugtató hatás:
A baklofennek van egy bizonyos nyugtató hatása is, ami farmakológiai mechanizmusának másik fontos aspektusa. A központi idegrendszerre hatva enyhítheti a betegek szorongását és feszültségét, és ez az érzelmi javulás segít tovább csökkenteni az izomfeszültséget és a görcsöket. Ezért azoknak a betegeknek, akiknek izomgörcseit érzelmi feszültség és szorongás súlyosbítja, a Baclofen nyugtató hatása kétségtelenül további terápiás előnyöket biztosít.
Összefoglalva, a Baclofen hatékony relaxációs és nyugtató hatást fejt ki a vázizmokra több mechanizmuson keresztül, mint például a neurotranszmisszió gátlása, a serkentő aminosav-felszabadulás szabályozása, a specifikus receptorok aktiválása, valamint nyugtató hatások kifejtése, erős gyógyszeres támogatást nyújtva ezzel kapcsolatos betegségek kezelésében.
ElőkészítéseBaclofen por:
105 g (0,75 mol) para-klór-benzaldehid, 400 ml ionmentesített víz, 137 g (1,05 mol) etil-acetoacetát, 15-20 °C-on keverve, lassan csepegtetve 13,2 g (0,1 mol) 13,2 g (0,1 mol) 13,2 g (0,1 mol) 13,2 g (0,1 mol) vizes diammónium-hidrogén-oldat után csepegtetjük, 5 órán át keverjük hőtartósítás mellett, szűrjük, a szilárd anyagot megfelelő mennyiségű vízzel mossuk, 4 órán át 45-55 fokon szárítjuk, így kapjuk a II. fehér, szilárd intermediert, amelyet közvetlenül felhasználunk a következő lépésben.
A II. intermedier és a kálium-hidroxid 420 ml (30 N) vizes oldatát 85-90 fokon 2 órán át keverjük a hidrolízishez, és azonosítjuk a vékonyréteg azonosítási reakció végpontját (fejlesztőszer: etil-acetát -petroléter=2:3). A reakció befejeződése után szobahőmérsékletre hűtjük, . 400ml diklór-metánt és 500 ml ionmentesített vizet adunk hozzá, 20 percig keverjük, majd rétegezzük. A szerves réteget újrahasznosítás céljából eldobjuk. A vizes réteg pH-ját 6 M sósavval 1-2-re állítjuk, majd szűrésre helyezzük. A szilárd anyagot megfelelő mennyiségű vízzel mossuk. Vákuumban 55-60 °C-on 5 órán át szárítva 157 g fehér, szilárd III.
1H-NMR (500 MHz, CDCI3/TMS, ppm): 8 12,09 (s, 1H), 7,27-7,48 (m, 4H), 3,31-3,54 (m, 1H), 2,47-2,74 (m, 4H).
150 g (0,618 mol) III. intermediert és 44,6 g (0,742 mol) karbamidot 130-140 °C-on 11 órán át keverünk, és a reakció végpontját vékonyréteg-kromatográfiával azonosítjuk (kifejlesztőszer: etil-acetát - metanol=5:3). A reakció befejeződött, szobahőmérsékletre hűtöttük, megszilárdult, a szilárd anyagot megfelelő mennyiségű vízzel mostuk, toluolt átkristályosítottuk, és 55-60 °C-on 5 órán át vákuumban szárítottuk, így 130 g fehér, szilárd III. intermediert kaptunk, 94,2%-os hozammal, olvadáspont: 160,1 °C-161-161 N. (500 MHz, CDCI3/TMS, ppm): 8 6,41 (s, 1H), 7,23-7,45 (m, 4H), 3,24-3,45 (m, 1H), 2,30-2,49 (m, 4H).
120 g (0,537 mol) IV. intermediert és 600 ml (15 N) nátrium-hidroxid vizes oldatot 65-70 fokon 1,5 órán át keverjük a hidrolízishez, és a vékonyréteg-azonosító reakció végpontját (kifejlesztőszer: etil-acetát:1-methanol-9. A reakció befejeződése után a reakcióelegyet szobahőmérsékletre hűtjük, 500 ml toluolt és 700 ml ionmentesített vizet adunk hozzá, 20 percig keverjük, majd rétegezzük. A szerves réteget visszaforgatjuk, és a vizes fázis pH-ját tömény sósavval 2-3-ra állítjuk, majd szűrjük, és a szilárd anyagot megfelelő mennyiségű vízzel mossuk, 5 órán át vákuumban 55-60 fokon szárítjuk, így 116 g fehér, szilárd intermediert kapunk, V, hozam 89,5%, 0-17%. 1H-NMR (500 MHz, CDCI3/TMS, ppm): 8 6,03 (s, 2H), 7,46-7,66 (m, 4H), 3,31-3,52 (m, 1H), 2,51-2,65 (m, 4H).
A 110 g (0,455 mol) V intermediert, 3,6 g (0,03 mol) nátrium-szulfamátot és 60 ml (9%-12%) frissen készített nátrium-hipobromát oldatot 1,5 órán át keverjük - 5~0 fokon, lassan 20-30 °C-ra melegítjük, majd ismét 20-30 °C-on 5 percig keverjük. ezen a hőmérsékleten tartjuk és 20 percig keverjük, majd a vékonyréteg azonosítási reakció végpontja (kifejlesztő szer: n-butanol - jégecet - víz (4:1:1), a reakció befejeződése után szobahőmérsékletre hűtjük, és a pH-t centrifugálással 6~5-re állítjuk be, állni hagyjuk, majd betöményítjük klór-57-re. a nyersterméket izopropanol - vízzel (1:4) átkristályosítva, vákuumban 6 órán át 55-60 fokon szárítva 77,2 g, a klinikai felhasználásnak megfelelő, fehér, szilárd baklofént kapunk.Baclofen porHozam: 79,4%, olvadáspont: 206,1-207,4°, HPLC-tartalom 99,6%, 1H-NMR (500 MHz, CDCI3/TMS, ppm): 8: 8,56 (s, 1H, CO2H), 7,37-7,24,3 (m3, 4,24). (m, 1H), 3,26 (dd, J=15.8, 7,5 Hz, 1H), 3,1/5 (dd, J=15.8, 12 Hz, 1H), 2,66 (dd, J=12.8, 8,3 Hz, 1H), 2,55 (dd, J=12.8, 9+, {{29}, 1 Hz)
Az alábbiakban bemutatjuk a laboratóriumi szintézis módszerének konkrét lépéseitBaclofen por:
1. Keverje össze a fenil-ecetsavat és az -amino-vajsavat 1:1,1 mólarányban, majd adjon hozzá kis mennyiségű kénsavat katalizátorként. A reakcióelegyet szobahőmérsékleten 24 órán át keverjük, így fenil-acetil-- --amino-vajsavat kapunk.
2. Adjunk hozzá fenil-acetil-- -amino-vajsavat a vízmentes éterhez, adjunk hozzá fenil-acetil-kloridot, és lassan csepegtessük addig, amíg a reakcióoldat pH-értéke 4-re csökken. Cseppenként csepegtetünk hozzá kis mennyiségű vízmentes sósavat, és 4 órán át keverjük, így N-(4-klór-fenil)-butir-- -}aminoidot kapunk.
3. Adjon hozzá N-(4-klórfenil)- -aminobutiril-kloridot a titán-tetrakloridhoz, keverje és reagáltassa 30 percig, hogy N-(4-klórfenil)- -aminobutiril-triklorid titánsót kapjon.
4. Adjunk N-(4-klórfenil)- -aminobutiril-triklorid titánsót etanolhoz, adjunk hozzá nátrium-hidroxidot, keverjük és reagáltassuk 30 percig, majd szűrjük le az oldatot, hogy baklofent kapjunk.
5. Adjunk Baclofent és nátrium-karbonátot a kloroformhoz, keverjük és reagáltatjuk 30 percig, majd válasszuk el a kloroformos réteget, adjunk hozzá megfelelő mennyiségű vizet, majd extraháljuk kloroformmal, töményítsük be a kloroformos réteget, majd szárítsuk meg vízmentes nátrium-kloriddal, hogy nagyobb tisztaságú baklofent kapjunk.
Megjegyzendő, hogy a Baclofen laboratóriumi szintézise bizonyos kémiai kísérleti ismereteket és biztonságtudatosságot igényel, és vegyi füstelszívóban kell végrehajtani, és szigorúan be kell tartani a vonatkozó vegyszerek biztonsági műveleti eljárásait.
GYIK
A baclofen ugyanaz, mint a gabapentin?
A baklofen egy vázizom-relaxáns, amelyet gyakran használnak a neurológiai görcsök kezelésére, a gabapentin pedig egy neuromodulátor, amely lágyrész-relaxációt indukál és enyhíti a kapcsolódó fájdalmat.
Mik a baclofen negatív mellékhatásai?
Gyakori mellékhatások
Álmosság, fáradtság, szédülés vagy gyengeség. ...
Rosszullét vagy hányinger (hányinger vagy hányás)...
Hasmenés. ...
Fejfájás. ...
Alvási problémák. ...
Szájszárazság. ...
Gyors szemmozgások, homályos látás vagy fókuszálási nehézség. ...
Túlzott izzadás vagy enyhe bőrkiütés.
A baklofen magas kockázatú gyógyszer?
Túladagolás lehetősége
Az egészségügyi szakembereknek figyelniük kell a túladagolás kockázatára (szándékos és nem szándékos) azoknál a betegeknél, akik a baclofent alkoholfogyasztási zavarok miatt szedik. A Baclofen túladagolása potenciálisan végzetes lehet.
A 10 mg baklofen kábítószer?
A baklofen nem kábítószer, de vannak mellékhatásai. A leggyakoribb mellékhatás az álmosság. Szintén viszonylag gyakori a fáradtság, gyengeség és szédülés. A kevésbé gyakori mellékhatások közé tartozik a zavartság, fejfájás, hányinger, székrekedés és látászavarok.
Népszerű tags: baclofen por cas 1134-47-0, beszállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vétel, ár, ömlesztve, eladó