Újraboxetin -mezilátegy szelektív és erős norepinefrin -újrafelvétel -gátló. The chemical name is (±)-(2RS)-2-[(RS)-(2-ethoxyphenoxy)phenylmethyl]morpholine methanesulfonate, it exerts antidepressant effects by inhibiting the reuptake of norepinephrine at the presynaptic membrane of neurons, and by increasing the concentration of Norepinefrin szinaptikus réseknél.
Elsősorban felnőttek depressziójának kezelésére használják, beleértve a súlyos depressziót, a fluoxetint - refrakter depressziót és atipikus depressziót. Klinikai alkalmazása azt sugallja, hogy az ehhez való váltás hatékony lehet olyan depressziós betegeknél, akiknek a fluoxetin nem hatékony megfelelő adagokban. Ezenkívül fokozza az NE energiát az étvágy elnyomására és a hiperfágia kezelésére, növeli az izgalmat a hipersomnia és a hihetetlenség kezelésére, és a szorongásdepresszió jelentősen javul.
Elsősorban a CYP3A4 izoenzimek metabolizálják, ezért kölcsönhatásba léphetnek olyan gyógyszerekkel, amelyek csökkentik a CYP3A4 aktivitást (pl. A ketokonazol és a flukonazol gombaellenes szerei), ami potenciálisan növeli a vérszintet. Ezen túlmenően szinergetikus hatásokkal rendelkezik bizonyos gyógyszerekkel (pl. Monoamin-oxidáz-gátlók, szelektív 5-hidroxi-triptamin újrafelvétel-gátlók, triciklusos antidepresszánsok stb.), És egyidejű felhasználást kell kerülni.
|
|
|
|
|
|
| Vegyi képlet | C20H27NO6S |
| Molekulatömeg | 409.16 |
| Pontos tömeg | 409.50 |
| m/z | 409.16 (100.0%), 410.16 (21.6%), 411.15 (4.5%), 411.16 (2.2%), 411.16 (1.2%) |
| Elemi elemzés | C, 58.66; H, 6.65; N, 3.42; O, 23.44; S, 7.83 |
| Olvadáspont | 170-171 diploma |
| Tárolási feltételek | Inert légkör, 2-8 fokos |
| Oldhatóság | H2O: ~ 8 mg/ml kevesebb, mint 60 fok vagy egyenlő |
| Forma | amorf félig - szilárd |
| Szín | barnás vagy off - fehér |
Újraboxetin -mezilátelsősorban a felnőttkori depresszió kezelésére, különösen a következő depresszió kezelésére forgalmazzák:
Fluoxetine - refrakter depresszió
A súlyos depressziós rendellenességben szenvedő felnőtt betegek esetében, akik már kipróbálták a fluoxetin kezelést rossz eredményekkel, a reboxetin hatékony alternatív lehetőség lehet. Az egyik tanulmány kimutatta, hogy a depresszióban szenvedő betegek, akik a fleboxetinre váltottak a fluoxetin után, nem volt hatékony, jelentős javulást tapasztaltak a depressziós tüneteikben.
Atipikus depresszió
Az atipikus depresszió általában olyan tünetekkel jár, mint a túlzott étkezés, az alvás, a lassúság és a bénulás. A reboxetin fokozza a norepinefrin (NE) funkciót, elnyomja az étvágyat és növeli az izgalmat, így elméletileg hatékony lehet az atipikus depresszióban.
Szorongásos depresszió
A reboxetin pozitív eredményeket is mutatott a szorongásdepresszió kezelésében. A placebo csoporthoz képest a reboxetin szignifikánsan javította a betegek agitációjának, szorongásának és álmatlanságának tüneteit, miközben viszonylag alacsony a káros hatások előfordulása.
Összességében az A depressziós kezelés területén széles körű alkalmazási kilátásokkal rendelkezik, de konkrét felhasználását továbbra is a beteg konkrét körülményei és az orvos tanácsának megfelelően kell elvégezni.
|
|
|
A depresszió kezelésében alkalmazott hatásmechanizmus elsősorban a szelektív norepinefrin (NA) újrafelvétel -gátlóként való tulajdonságain alapul.
A norepinefrin újrafelvétel gátlása
Képes gátolni a norepinefrin újrafelvételi folyamatát a neuronok preszinaptikus membránján. Ez a norepinefrin koncentrációjának növekedéséhez vezet a szinaptikus résben, ami javítja a norepinefrin szerepét a neurotranszmisszióban.
A norepinefrin aktivitás fokozása a központi idegrendszerben
A norepinefrin újrafelvételének gátlásával javíthatja a norepinefrin aktivitását a központi idegrendszerben. A norepinefrin egy fontos neurotranszmitter, amely jelentős hatással van a hangulat, a figyelem, a tanulás és a memória szabályozására.
A hangulat állapotának terjesztése
Mivel a norepinefrin fontos szerepet játszik a hangulatszabályozásban, javíthatja a betegek hangulati állapotát és enyhítheti a depressziós tüneteket azáltal, hogy növeli a norepinefrin aktivitását.
Ezenkívül fontos szerepet játszik az idegsejtek gátlásában a nucleus Accumbensben. A Nucleus Accumbens fontos régió az agyban, amely részt vesz a hangulatszabályozásban, amely szorosan kapcsolódik a depresszió előfordulásához, és - dózisát képes gátolni az idegsejtek tüzelését a magban accumbens magban, amely összefüggésben lehet annak antidepresszáns hatásával.
kutatási előzmények
Újraboxetin -mezilát, más néven Edronax, szelektív norepinefrin újrafelvétel -gátló. A súlyos depressziós rendellenesség, különösen az unipoláris depresszió kezelésére fejlesztették ki. Bevezetése óta bebizonyította, hogy hatékonyságát a visszaesés és a visszatérés megelőzésében hosszú - kifejezés kezelésében.
Fejlesztési háttér
A depresszió, mint gyakori mentális rendellenesség, hajlamos az előfordulási gyakoriság évről évre növekedni. A depresszió kezelésében a jó hatékonysággal és az alacsony mellékhatásokkal rendelkező gyógyszerek keresése a kutatás középpontjában áll, és új antidepresszáns gyógyszerként jelent meg.
01
Először forgalmazva
Fejlesztette ki a Pharmacia & Upjohn, és először 1997 augusztusában hagyta jóvá a marketingre az Egyesült Királyságban. Az indítás új kezelési lehetőséget nyújtott a depressziós emberek számára.
02
Farmakológiai hatások
Nagyon szelektív norepinefrin -újrafelvétel -gátló, amely antidepresszáns hatást gyakorol azáltal, hogy gátolja a norepinefrin újrafelvételét az idegsejtek presinaptikus membránján, és növeli a norepinefrin koncentrációját a szinaptikus résben.
03
Klinikai vizsgálatok
Kiváló hatékonyságot és magas tolerálhatóságot mutatott a klinikai vizsgálatok során. A tanulmányok kimutatták, hogy jó terápiás hatással van a súlyos depressziós rendellenességre, a fluoxetinre - refrakter depresszióra és atipikus depresszióra. Viszonylag kevés mellékhatása és magas biztonsági profilja is van.
04
Kövesse a - UP tanulmányokat
Mivel ez a piacon volt, a kutatók - mélységvizsgálatokban végezték annak farmakológiai hatásait, hatásmechanizmusát, hatékonyságát és biztonságát. Ezek a tanulmányok több alapot és támogatást nyújtanak a klinikai alkalmazáshoz.
05
fejlesztési kilátás
A jövőbeni kilátásaival kapcsolatban,újraboxetin -mezilátfennáll a potenciál sajátos hatásmechanizmusa miatt. További kutatásokkal és klinikai vizsgálatokkal kibővítheti alkalmazását más hangulati rendellenességekben vagy akár neurodegeneratív betegségekben is. Piaci rendelkezésre állása és elfogadása azonban a folyamatban lévő klinikai értékelésektől és a szabályozási jóváhagyásoktól függ.
- Először is, mint norepinefrin újrafelvétel -gátlók, szignifikáns hatékonyságot mutatott a depresszió kezelésében. A depresszió patogenezisének mélyebb megértésével ez a drogok osztálya valószínűleg nagyobb figyelmet és alkalmazást kap.
- Másodszor, bár a piacon már különféle antidepresszánsok vannak, mindegyiknek megvan a maga sajátos cselekvési mechanizmusa és indikációi. Mint egy nagyon szelektív norepinefrin -újrafelvétel -gátlók, egyedi előnyei lehetnek a depresszió vagy a tünetek bizonyos specifikus típusaiban. Például jobb hatékonysággal járhat a súlyos depresszió, a fluoxetin - refrakter depresszióban és az atipikus depresszióban.
- Ezen túlmenően, mivel az orvosi technológia tovább halad, és a klinikai vizsgálatok fokozódnak, az adagolási rend, a mellékhatások kezelése és a gyógyszerkölcsönhatások alaposabban feltárhatók és optimalizálhatók. Ez elősegíti a gyógyszer biztonságának és hatékonyságának javítását, és tovább bővíti alkalmazási körét.
Milyen mellékhatások vannak ennek a vegyületnek?
Ez a vegyület, más néven reboxetin -mezilát, antidepresszáns gyógyszer, amely elsősorban antidepresszáns hatásait fejezi ki a norepinefrin (NE) újrafelvételének gátlásával. Ennek a gyógyszernek a használatakor azonban lehet néhány mellékhatás. Az alábbiakban részletesen összefoglaljuk annak mellékhatásait:
1. Egygár mellékhatások
Neurológiai válasz:
- Fejfájás: A gyógyszerek tágulhatnak a fejben az erekről, vagy neurotranszmitter egyensúlyhiányt okozhatnak, ami fejfájáshoz vezethet.
- Szédülés: Lehet, hogy a szédülés érzése befolyásolja az egyensúlyt.
- Álmatlanság: A gyógyszerek befolyásolhatják az agy neurotranszmittereinek egyensúlyát, különösen a norepinefrin és a dopamin szint változásait, ami nehézségeket okozhat az elalváshoz, a sekély alváshoz vagy a korai ébredéshez.
Autonóm idegrendszer -válasz:
- Szájszárazság: A gyógyszerek gátolják az adrenerg receptorokat, csökkentik a nyálszekréciót, és száraz orális nyálkahártyát okoznak.
- Túlzott izzadás: Rendellenes izzadás fordulhat elő.
Emésztőrendszeri reakciók:
- Hányinger: A gyógyszerek stimulálhatják a simaizomot a gyomor -bélrendszerben, vagy befolyásolhatják a központi idegrendszert, ami émelygést eredményez.
- Hányás: A súlyos hányinger hányást okozhat.
- Székrekedés: A gyógyszeres kezelés gátolja a szerotonin újrafelvételét, csökkenti a bél perisztaltis gyakoriságát, és nehézségeket okoz a ürítésben.
- Az étvágy elvesztése: Anorexia vagy étvágyvesztés fordulhat elő.
Cardiovaszkuláris rendszer válasz:
- Megnövekedett pulzus és szívdobogás: A gyógyszerek a szív gyorsabb verését okozhatják, ami szívdobogást eredményez.
- Vaszkuláris tágulás: A gyógyszerek érrendszer tágulást okozhatnak, ami kapcsolódó tünetekhez vezethet.
- Ortosztatikus hipotenzió: Ha gyorsan vagy ülő helyzetből áll, csökkenhet a vérnyomás, ami olyan tünetekhez vezethet, mint a szédülés és a szem sötétedése.
Húgy rendszerreakciók:
- Nehéz vizelni: A gyógyszerek befolyásolhatják a hólyag működését, ami nehézségeket okozhat.
- Húgyúti visszatartás: A vizelet megmarad a hólyagban, és nem szabad simán üríteni.
- Húgyúti fertőzés: A rossz vizelés miatt fokozódhat a húgyúti fertőzés kockázata.
2.Serious mellékhatások
- Allergiás reakciók: olyan tünetek, mint a bőrpír, duzzanat, hólyagolás, hámozás, viszketés és kiütés, láz vagy anélkül fordulhat elő; Súlyos esetekben nehéz lehet lélegezni, nyelni vagy beszélni; Allergiás reakciók, amelyek veszélyeztetik az életet, például a bőr felületének, a nyelvének vagy a toroknak a duzzanatát.
- Hyponatremia: olyan tünetek, mint a fejfájás, a koncentráció hiánya, a memóriakárosodás, a zavar, a gyengeség, az epilepszia vagy az egyensúly megváltozása. A hyponatremiát olyan gyógyszerek okozhatják, amelyek befolyásolják a nátrium -ionok egyensúlyát a testben.
- Hipertónia: olyan tünetek, mint a súlyos fejfájás, szédülés, ájulás vagy a látás változásai. A hipertónát az érrendszeri tónus vagy a neurotranszmitter egyensúlyát befolyásoló gyógyszerek okozhatják.
- Pszichológiai tünetek: Ide tartozhatnak a nyugtalanság, szorongás, ingerlékenység, agresszív viselkedés, hallucinációk és egyéb tünetek. Ezek a tünetek összefüggésben lehetnek az agyban a neurotranszmitterek egyensúlyát befolyásoló gyógyszerekkel.
- Reproduktív rendszer válasz: A férfi betegek olyan tüneteket tapasztalhatnak, mint például a herék duzzanat és a fájdalom, erektilis diszfunkció, fájdalmas vagy késleltetett ejakuláció.
3. Egyéb óvintézkedések
- Kábítószer -kölcsönhatások: Ez a vegyület kölcsönhatásba léphet különféle gyógyszerekkel, például gombaellenes szerekkel (flukonazol, ketokonazol), antibiotikumokkal (eritromicin), monoamin -oxidáz inhibitorokkal (moklobemid, fenetil -amin) stb.
- A speciális populációknak óvatosan kell használni: terhes nőknek, szoptató nőknek, máj- és vese diszfunkcióban szenvedő betegeknek, azoknak a kórtörténetének (például epilepsziában), megnövekedett intraokuláris nyomással (glaukóma), a prosztata hiperplázia által okozott vizelési nehézségekkel küzdő betegek számára, vagy a ca -phypotension -ban szenvedő betegeket, és a betegek számára, és a betegek számára, a betegek számára, és a betegek számára, a betegek számára, és a betegek számára, a betegek számára nehézségekbe ütköznek.
- Túladagolás: A túladagolás olyan tünetekhez vezethet, mint az alacsony vérnyomás, szorongás és magas vérnyomás. Ha túladagolás van, kérjen azonnal orvosi ellátást, és kövesse a kábítószer -túladagolás általános kezelési alapelveit.
Újraboxetin -mezilát(A reboxetin metil -szulfát) egy szelektív norepinefrin -újrafelvétel -gátló (NRI), és elsősorban a depresszió kezelésére használják. Az alábbiakban áttekintést nyújt kémiai tulajdonságairól több szempontból:
Molekuláris szerkezet és összetétel
Molekuláris képlet és molekulatömeg
A rivotinib -mezilát kémiai képlete viszonylag összetett. A rivotinib bázisrész és a mezilsav kombinálásával alakul ki. Molekulatömege viszonylag nagy, és a pontos molekulatömeg -adatok nagy jelentőséggel bírnak a gyógyszer elemzésére, tisztítására és farmakokinetikai vizsgálatára, mivel ez befolyásolhatja a gyógyszer felszívódását, eloszlását, anyagcseréjét és kiválasztási folyamatait.
Szerkezeti jellemzők
A rivotinib alapnak van egy specifikus királis központja, és két enantiomerben létezik, nevezetesen az S - enantiomer és az R - enantiomer. A rivotinib -mezilátban általában racém vagy specifikus enantiomer formában létezik. A különböző enantiomereknek különbségei lehetnek a farmakológiai aktivitásban és a farmakokinetikai tulajdonságokban. A mezilát -ionkötés a rivotinib bázissal stabil sószerkezetet képez, amely elősegíti a gyógyszer oldhatóságának és stabilitásának javítását.
Fizikai tulajdonságok
Megjelenés:A rivotinib -mesilát általában fehér vagy - fehér kristályos por. Ez a megjelenési tulajdonság az egyik fontos alap a gyógyszer tisztaságának és minőségének megítélésére. A tiszta gyógyszerek általában rendszeres kristályos formájúak és egyenletes színűek.
Oldhatóság:Bizonyos oldható vízben van, ami nagyon fontos a gyógyszerkészítmények elkészítéséhez. A jó vízoldhatóság lehetővé teszi a gyógyszer kényelmét különféle orális készítményekbe, például tablettákba és kapszulákba, biztosítva, hogy a gyógyszer gyorsan feloldódjon a gyomor -bél traktusban, és felszabadítsa a hatóanyagokat, ezáltal a test felszívja. Ugyanakkor néhány poláris szerves oldószerben is oldódik, például metanolban és etanolban, és felhasználható a gyógyszerminták feloldására a gyógyszer elemzésében és kutatásában, különféle kémiai és fizikai tulajdonságok meghatározása érdekében.
Olvadáspont:Van egy bizonyos olvadási pont tartomány. Az olvadáspont az a hőmérséklet, amelyen az anyag szilárd állapotból folyékony állapotba változik, és az anyag fontos fizikai állandója. A rivotinib -mezilát olvadási pontjának meghatározásával a gyógyszer tisztaságát előzetes megítélhető. Minél magasabb a tisztaság, annál szűkebb az olvadási pont tartomány, és annál közelebb van az elméleti értékhez.
Kémiai stabilitás
A fény és a hő stabilitása
A rivotinib -mezilát viszonylag érzékeny a fényre és a hőre. Világos körülmények között a gyógyszermolekulák fotokémiai reakciókon eshetnek át, ami a molekuláris szerkezet változásait és néhány inaktív vagy toxikus lebomlási termék kialakulását eredményezheti. A magas - hőmérsékleti környezet szintén felgyorsítja a gyógyszer bomlási reakcióját, csökkentve a gyógyszer tartalmát és a hatékonyságot. Ezért a gyógyszer tárolása és szállítása során a fény és az alacsony hőmérséklet elkerülésének feltételeit kell alkalmazni, például a gyógyszer barna palackokban történő tárolását, valamint a hűvös és száraz helyre helyezni őket, hogy meghosszabbítsák a gyógyszer eltarthatóságát.
A savak és bázisok stabilitása
Különböző savakban - alapkörnyezetben a rivotinib -mezilát stabilitása is változik. Savas körülmények között a gyógyszer hidrolízis reakciókon eshet át, ami a molekuláris szerkezet megsemmisítését eredményezheti; Lúgos körülmények között bizonyos kémiai reakciók fordulhatnak elő, befolyásolva a gyógyszer stabilitását. A készítmények elkészítésében megfelelő pH -feltételeket kell kiválasztani a gyógyszer stabilitásának biztosítása érdekében. Például az orális készítmények pH -értékét általában egy bizonyos tartományon belül szabályozzák, hogy elkerüljék a sav - báziskörnyezetének túlzott hatását a gyomor -bél traktusban lévő gyógyszerre.
Kémiai reakció aktivitás
Funkcionális csoportreakciók
A rivotinib -mezilátmolekula tartalmaz néhány specifikus funkcionális csoportot, például amino -csoportokat és éter -kötéseket. Ezeknek a funkcionális csoportoknak bizonyos kémiai reakció aktivitása van, és részt vehetnek bizonyos kémiai reakciókban. Például az aminocsoport reagálhat néhány savas anhidridekkel, acil -kloridokkal stb., Hogy megfelelő amidvegyületeket képezzen; Az éterkötés bizonyos körülmények között hasítási reakciókon ment keresztül. Ezeknek a kémiai reakcióképességeknek fontos alkalmazási értékei vannak a gyógyszerek szerkezeti módosításában, az analógok szintézisében és a gyógyszer -anyagcserének tanulmányozásában.
Metabolikus reakciók
Az emberi testben a rivotinib -mezilát metabolikus reakciók sorozatán megy keresztül. Elsősorban a májban lévő citokróm P450 enzimrendszer oxidálódik, hogy néhány metabolitot hozzon létre. Ezeknek a metabolitoknak eltérő farmakológiai aktivitása és toxicitása lehet. A metabolitok némelyike továbbra is bizonyos antidepresszáns aktivitással rendelkezik, míg mások elveszíthetik aktivitásukat, vagy nemkívánatos reakciókat okozhatnak. A gyógyszerek metabolikus reakcióinak tanulmányozása nagy jelentőséggel bír a kábítószer -hatás mechanizmusának megértésében, a kábítószer -kezelési tervek optimalizálása és a káros gyógyszerek reakcióinak előrejelzése szempontjából.
Népszerű tags: Reboxetine mesilát CAS 98769-84-7, beszállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vétel, ár, ömlesztett, eladó