Z-ARG-LEU-ARG-GLY-GLY-AMC CAS 167698-69-3

A Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. a z-arg-leu-arg-gly-gly-amc cas 167698-69-3 egyik legtapasztaltabb gyártója és beszállítója Kínában. Üdvözöljük a z-arg-leu-arg-gly-gly-amc cas 167698-69-3 nagykereskedelmi nagykereskedelmi, kiváló minőségű, gyárunkból. Jó szolgáltatás és elfogadható ár érhető el.

Z-ARG-LEU-ARG-GLY-GLY-AMC, molekulaképlet C40H56N12O9, CAS 167698-69-3. Mint peptid, mint peptid, rendelkeznie kell a peptid anyagok általános tulajdonságaival. A peptidek olyan vegyületek, amelyek aminosavak peptidkötéseken keresztül történő összekapcsolásával képződnek, és jó vízoldhatósággal rendelkeznek, mivel a peptidlánc poláris csoportjai (például amino- és karboxilcsoportok) hidrogénkötést képezhetnek a vízmolekulákkal. Ezenkívül a peptid anyagok általában nagy biológiai aktivitással rendelkeznek, és részt vehetnek különféle biológiai folyamatokban. Széles körben alkalmazható a biokémiában és az orvosi kutatásban, beleértve a SARS-CoV PLpro peptid szubsztrátumát, a fluoreszcens próbákat, a nagy áteresztőképességű inhibitorok szűrőeszközeit, a fehérjekölcsönhatás-kutató reagenseket és az immunológiai reagenseket. Ezek az alkalmazások nemcsak a biológiai folyamatok lényegének és mechanizmusainak feltárását segítik elő, hanem új ötleteket és módszereket adnak a gyógyszerfejlesztéshez és a betegségek kezeléséhez.

 

Z-ARG-LEU-ARG-GLY-GLY-AMC, mint specifikus peptid anyag, széles körben alkalmazható a biokémiában és az orvosi kutatásban.

Először

Gyakran használják peptid szubsztrátként a SARS{0}}CoV PLpro (súlyos akut légzőszervi szindróma Coronavirus papaya like Protease) esetén. A SARS-A CoV egy koronavírus, amelynek PLpro-ja kulcsenzim a vírusreplikációs folyamatban, részt vesz a vírus polimer fehérjéinek feldolgozásában. Ezért fontos alkalmazási értéke van a SARS-CoV replikációs mechanizmusának tanulmányozásában, a vírusellenes gyógyszerek szűrésében és a vakcinák fejlesztésében.

Másodszor

Fluoreszcens szondaként is szolgálhat biológiai képalkotáshoz és sejtlokalizációs kutatásokhoz. Az AMC (amino-metil-kumarin) csoport jelenléte miatt ez a peptid fluoreszcens tulajdonságokat mutat, és gerjesztés hatására fluoreszcenciát bocsáthat ki. Ez lehetővé teszi a sejtekben és szövetekben specifikus molekulák vagy struktúrák jelölését, ezáltal feltárva a biológiai folyamatok dinamikus változásait.

Ráadásul

Nagy{0}}áteresztőképességű inhibitorok szűrésére és folyamatos elemzésre is használható. A gyógyszerfejlesztés során kulcsfontosságú olyan vegyületeket találni, amelyek hatékonyan gátolják bizonyos enzimek vagy fehérjék aktivitását. A PLpro peptid szubsztrátjaként használható potenciális inhibitorokkal együtt, hogy értékeljék azok aktivitását a szubsztrát hidrolízis sebességében bekövetkezett változások mérésével. Ennek a módszernek az előnyei a nagy áteresztőképesség, a nagy érzékenység és a nagy specifitás, amelyek nagymértékben felgyorsíthatják a gyógyszerszűrés folyamatát.

Végül

Emellett immunológiai kutatásokban is alkalmazható. A peptid anyagok fontos szerepet játszanak az immunrendszerben, és antigének vagy antitestekként részt vehetnek az immunválaszban. A Z-ARG-LEU-ARG-GLY-AMC specifikus szekvenciája és szerkezete immunogenitást vagy immunreaktivitást adhat neki, így alkalmas antitestek, vakcinák vagy immundiagnosztikai reagensek előállítására.

Z-ARG-LEU-ARG-GLY-GLY-AMCegy bioaktív peptid, amelyet gyakran használnak az orvosbiológiai kutatásban és gyógyszerfejlesztésben. Az alábbiakban a Z-ARG-LEU-ARG-GLY-AMC szintetizálására szolgáló laboratóriumi módszer részletes lépései és a megfelelő kémiai egyenletek találhatók:

Az N-benziloxikarbonil-arginin-leucin arginin-glicin-glicin-7-amino-4-metilkumarin egy peptid szubsztrát, amelyet kifejezetten a SARS-CoV (súlyos akut légúti szindróma koronavírus) PLpro (papainszerű proteáz) számára fejlesztettek ki. Az alábbiakban részletes elemzést adunk a mellékhatásairól:

1. Fő cél

• Enzimaktivitás monitorozása: Az N-benziloxikarbonil-arginin-leucin arginin-glicin-glicin-7-amino-4-metil-kumarin C-terminálisa egy AMC (7-amino-4-metilkumarin) részt tartalmaz, amely kromofluoreszcens. Amikor a proteáz hasítási helyéhez kötődik, és lehasad, erős fluoreszcens jelet bocsáthat ki. Ezért az N-benzil-oxi-karbonil-arginin-leucin-arginin-glicin-glicin-7-amino-4-metil-kumarint gyakran használják rendkívül érzékeny szubsztrátként a PLpro enzimaktivitásának nyomon követésére.
• Gyógyszerszűrő eszköz: Különböző vegyületek N-benziloxikarbonil-arginin leucin arginin glicin glicin-7-amino-4-metilkumarin PLpro hasítási aktivitására gyakorolt ​​hatásának kimutatásával a kutatók kiszűrhetik a potenciális vírusellenes hatású vegyületeket, ami erős támogatást nyújt új vírusellenes gyógyszerek kifejlesztéséhez.

2. Lehetséges mellékhatások elemzése

• Kísérleti körülmények közötti mellékhatások: Laboratóriumi körülmények között az N-benziloxikarbonil-arginin-leucin arginin-glicin-glicin-7-amino-4-metil-kumarint főként biokémiai és molekuláris biológiai kutatásokhoz használják, különösen a SARS-2 variánsainak (CouchV proteázaktivitásának vizsgálatára), mint SARS-Couch-V. COVID-19-et okozó vírus). Nagy érzékenysége és specificitása miatt széles körben használják a PLpro enzimaktivitásának monitorozására. Azonban a kísérleti folyamat során a nem megfelelő működés vagy a magas koncentráció nem specifikus reakciókhoz vezethet, vagy befolyásolhatja a kísérleti eredményeket.
• Emberi felhasználás kockázata: Jelenleg az N-benziloxikarbonil-arginin-leucin arginin-glicin-glicin-7-amino-4-metil-kumarint nem engedélyezték emberi kezelésre vagy diagnózisra. Ezért nagyon korlátozott információ áll rendelkezésre a mellékhatásairól és az emberi szervezetben való biztonságosságról. Elegendő klinikai adatok hiányában az N-benzil-oxi-karbonil-arginin-leucin-arginin-glicin-glicin-7-amino-4-metil-kumarin nem használható humán terápiás vagy diagnosztikai célokra.

3. Összefoglalás és javaslatok

• Szigorúan kövesse a kísérleti előírásokat: Laboratóriumi használat esetén a kísérleti előírásokat szigorúan be kell tartani a megfelelő működés, a megfelelő koncentráció, valamint a nem specifikus reakciók és a kísérleti eredményekkel való interferenciák elkerülése érdekében.
• Óvatosan értékelje az emberi felhasználás kockázatait: Mivel az N-benziloxikarbonil-arginin-leucin arginin glicin glicin-7-amino-4-metilkumarin biztonságosságáról és mellékhatásairól korlátozott információ áll rendelkezésre az emberi szervezetben, minden emberi szervezetben történő felhasználást gondosan értékelni kell a kockázatok szempontjából, és professzionális orvosnak kell irányítania.

A biokémiai és molekuláris biológiai kutatások területén a proteázaktivitás kimutatása a sejtjelátvitel, a betegségmechanizmusok és a gyógyszerfejlesztés alapvető lépése. A hagyományos kimutatási módszerek, így a kolorimetriás és radioaktívan jelölt módszerek az alacsony érzékenység, a bonyolult működés vagy a potenciális biztonsági veszélyek miatt nehezen felelnek meg a modern kutatási igényeknek.Z-Arg-Leu-Arg-Gly-Gly-AMC(rövidítve Z-LRGG-AMC), mint egy fluoreszcensen jelölt peptid szubsztrát, a proteázok kimutatásának "arany standardjává" vált nagy érzékenységének, specifitásának és valós idejű megfigyelési képességének köszönhetően.

A Z-LRGG-AMC műveleti folyamata három lépésre osztható:

Vírusproteázokkal kapcsolatos kutatás: a koronavírus elleni gyógyszerek fejlesztésének alapvető eszköze

 

PLpro is responsible for virus polyprotein processing and host immune escape, and is a key target for antiviral drugs. Z-LRGG-AMC, as a PLpro specific substrate, has a cleavage efficiency more than three times higher than traditional substrates such as Z-Gly-Gly Arg AMC. In drug screening, potential antiviral drugs can be quickly identified by detecting the inhibition rate of compounds on PLpro cleavage of Z-LRGG-AMC. For example, a study used this substrate to screen candidate molecules with inhibition rate>90%-a egy 100 000 vegyületet tartalmazó könyvtárból, kulcsfontosságú támogatást nyújtva a vírusellenes gyógyszerek, például a remdesivir fejlesztéséhez. A különböző PLpro vírustörzsek vágási hatékonyságának összehasonlításával Z-LRGG-AMC-n, feltárható a vírusvariáció hatása a proteázaktivitásra. Például a SARS-CoV-2 PLpro vágási sebessége Z-LRGG-AMC-n 1,5-szer gyorsabb, mint a SARS-CoV PLpro esetében, ami arra utal, hogy erősebb gazdaszervezet immunszabályozó képessége lehet.

Ubiquitinase kutatás: Probe for Protein Degradation Regulation

 

Az IPaseT és más DUB-ok az ubiquitin C-terminális szekvenciájának hasításával szabályozzák a fehérje lebontását. A Z-LRGG-AMC az ubiquitin C--terminális szerkezetét szimulálja, 18 M⁻¹ s⁻¹ kcat/Km értékkel, így ideális szubsztrátum a DUB kinetikájának tanulmányozásához. Például a rákkutatásban a fehérjehomeosztázis egyensúlyhiánya és a tumor progressziója közötti összefüggést úgy lehet értékelni, hogy kimutatjuk a DUB hasítási aktivitását a Z-LRGG-AMC-n tumorsejtekben. A fluoreszcens rezonancia energiatranszfer (FRET) technológiával kombinálva a Z-LRGG-AMC felhasználható az intracelluláris ubikvitinációs módosulási folyamatok valós idejű{12}}követésére. Például egy neurodegeneratív betegségmodellben az alfa szinuklein ubiquitináció szintjének kimutatása feltárja az összefüggést az aggregáció és a proteaszóma diszfunkció között.

Nagy teljesítményű gyógyszerszűrés: új gyógyszerek fejlesztésének felgyorsítása

 

Egy 384 lyukú lemezen a Z-LRGG-AMC-t összekevertük a vizsgált vegyülettel, és az enziminhibitorokat gyorsan szűrtük fluoreszcencia jelek változásával. Ez a módszer nagy áteresztőképességgel (naponta több ezer vegyület szűrésére képes) és alacsony költséggel (egypórusos költség) rendelkezik<0.1 USD), and has become a standard process for drug development. By changing the substrate concentration, the Km (Michaelis constant) and Vmax (maximum reaction rate) of the enzyme on Z-LRGG-AMC were determined, providing a theoretical basis for inhibitor design. For example, a study used this substrate to determine a Km value of 12 μ M for PLpro, providing key data for optimizing inhibitor affinity.

Népszerű tags: z-arg-leu-arg-gly-gly-amc cas 167698-69-3, beszállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vétel, ár, ömlesztve, eladó