Abaloparatid, más néven terlipid, egy szintetikus peptid anyag, amely fehértől törtfehérig terjedő{0}}porként jelenik meg. Vízben rosszul oldódik, de könnyen oldódik metanolban és etanolban. Savas körülmények között stabil, a vegyület általában ecetsavat használ oldószerként. Aminosavszekvenciájában több királis centrumot tartalmaz, az anyag számos lehetséges sztereoizomerrel rendelkezik, és gyenge savasságot mutat, pKa-értéke 6,0. A Bloomtechz emlékezteti a felhasználókat, hogy az abaloparatid fizikai-kémiai viselkedését befolyásolják az adagolási formák, a gyártási technikák és a tárolási körülmények. Szabványosított gyártást és szigorú tétel-ellenőrzést alkalmazunk a stabil termékteljesítmény fenntartása érdekében, megbízható és állandó, nagy tisztaságú abaloparatidot biztosítva laboratóriumi kutatásokhoz és ipari alkalmazásokhoz.
|
Testreszabott palackkupakok és dugók:
|
|
Fizikai és kémiai tulajdonságok
Ez egy fehér vagy törtfehér színű, liofilizált por, amelynek molekulatömege körülbelül 3960 Da. Vízben vagy fiziológiás sóoldatban oldódik, színtelen vagy enyhén sárgás tiszta oldatot képezve. A liofilizált por 2 - 8 fokon stabil, de fényérzékeny, ezért sötét helyen kell tárolni. A kereskedelmi forgalomban kapható készítmény (mint például a Tymlos®) steril oldat egy előretöltött injekciós tollban, pH-értéke megközelítőleg 5.0 - 6.0, és benzil-alkoholt tartalmaz tartósítószerként.
Farmakológiai jellemzők
Szelektív PTH1-receptor agonistaként időszakos adagolás révén jelentősen elősegíti a csontképződést, növeli a csontsűrűséget, valamint csökkenti a csigolya- és nem{1}}csigolyatörések kockázatát. A teriparatiddal összehasonlítva alacsonyabb a hiperkalcémia kockázata. Klinikai vizsgálatok kimutatták, hogy napi 80 µg szubkután injekció 18 hónapon belül 9,2%-kal növelheti az ágyéki csontsűrűséget.
Abaloparatid COA
 |
||
| Elemzési bizonyítvány | ||
| Összetett név | Abaloparatid | |
| Fokozat | Gyógyszerészeti minőségű | |
| CAS-szám | 247062-33-5 | |
| Mennyiség | 19g | |
| Csomagolási szabvány | PE zacskó+Al fóliatasak | |
| Gyártó | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| számú tétel | 202601090051 | |
| MFG | 2026. január 9 | |
| EXP | 2029. január 8 | |
| Szerkezet |
N/A |
|
| Tétel | Vállalati szabvány | Elemzés eredménye |
| Megjelenés | Fehér vagy csaknem fehér por | Megegyezett |
| Víztartalom | 5,0% vagy annál kisebb | 0.53% |
| Szárítási veszteség | 1,0% vagy annál kisebb | 0.72% |
| Nehézfémek | Pb Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm | N.D. |
| As Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm | N.D. | |
| Tisztaság (HPLC) | 99,0% vagy nagyobb | 99.33% |
| Egyetlen szennyeződés | <0.8% | 0.42% |
| Teljes mikrobaszám | 750 cfu/g vagy annál kisebb | 523 |
| E. Coli | 2 MPN/g vagy annál kisebb | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (GC szerint) | 5000 ppm vagy annál kisebb | 534 ppm |
| Tárolás | Zárt, sötét és száraz helyen tárolandó 2-8 fok alatt | |
|
|
||
Újszerű mechanikai betekintések: a csontképződésen túl
A csont mikroarchitektúra modulációja
Míg az abaloparatidnak a trabekuláris csontra gyakorolt anabolikus hatásait jól{0}}dokumentálják a preklinikai kutatások, a feltörekvő tanulmányok a kérgi csontra gyakorolt hatását tárják fel, amely a csípőtörésekkel kapcsolatos vizsgálatok kulcsfontosságú kutatási célja{1}}. A Journal of Bone and Mineral Research 2023-as tanulmánya nagy-felbontású perifériás kvantitatív számítógépes tomográfiát (HR-pQCT) fogadott el az abaloparatid értékelésére. A kutatási adatok azt mutatták, hogy az abaloparatid hozzájárul a kéreg vastagságának növekedéséhez és a porozitás csökkenéséhez a tesztelt modellekben, és eltérő teljesítményt mutat a teriparatiddal összehasonlítva az idézett ACTIVE kísérleti kutatási megfigyelésekben.
Az összes megállapítás a publikált tudományos irodalomból származik, csak laboratóriumi kutatási referenciaként szolgál, nem utal a terápiás eredményekre.
Gyulladáscsökkentő-és anti-oxidatív tulajdonságok
A preklinikai osteoporosis modellekben a krónikus gyulladás és az oxidatív stressz a csontvesztés elismert hajtóereje. Számos preklinikai vizsgálat bizonyítja, hogy az abaloparatid módosíthatja ezeket a biológiai utakat a pro-gyulladásos citokinek (pl. TNF-, IL-6) leszabályozásával és az antioxidáns enzimek, például a szuperoxid-diszmutáz fokozásával. Egy 2022Osteoporosis Internationalegy tanulmány arról számolt be, hogy az abaloparatid{0}}kezelt állatmodellek elnyomták az oszteoklasztogenezist és fokozták az oszteoblasztok aktivitását gyulladásos csontvesztési körülmények között, ami új kutatási irányokat kínál további feltáró vizsgálatokhoz.
Szinergia a Wnt/ -Catenin Signaling szolgáltatással
A Wnt/{0}}catenin útvonal létfontosságú szerepet játszik az oszteoblasztok differenciálódásának szabályozásában. A kutatások kimutatták, hogy az abaloparatid képes felszabályozni a Wnt ligandumokat (pl. Wnt10b), és gátolni tudja a sclerostint, egy endogén Wnt antagonistát, ezáltal elősegítve a csontképződési jeleket. Ez a kettős szabályozó mechanizmus, amely magában foglalja a PTH1R aktiválását és a Wnt útvonal modulációját, megkülönbözteti az abaloparatidot a teriparatidtól a preklinikai kutatásokban, amely nem fejt ki közvetlen szabályozó hatást a Wnt-kaszkádra. A Bloomtechznél az egyedi szilárd -fázisú peptidszintézisre (SPPS) specializálódtunk, amely nagymértékben támogatja a balloropreclinicitást laboratóriumi projektek.
Technikai csapatunk optimalizálja az Fmoc/Boc védett aminosav-összeállítási sémákat, és kiválasztja a megfelelő kondenzációs reagenseket a pontos peptidlánc-összeállítás érdekében. A teljes gyártási munkafolyamat kiterjed a peptidlánc meghosszabbítására, a hasításra, a védőcsoportok eltávolítására, a több-lépéses kromatográfiás tisztításra és a liofilizálásra. Minden egyes tétel szigorú HPLC-n, LC-MS-en és aminosav-analízis-ellenőrzésen esik át a termék azonosságának és egyenletes tisztaságának garantálása érdekében. Rugalmas, egyedi szintézis szolgáltatásokat nyújtunk, beleértve a testre szabott tisztasági fokozatokat, tételes mérlegeket és liofilizált porcsomagolási megoldásokat, hogy megfeleljenek a különböző kutatási követelményeknek.
Termékstabilitás
Nagy aktivitású szintetikus polipeptidként az Abaloparatide szigorú környezeti érzékenységet mutat a tárolás és a kezelés során, ami professzionális, alacsony hőmérsékleten történő tartósítást igényel a teljes peptidszerkezet és biológiai aktivitás fenntartása érdekében. A Bloomtechznél szabványosított liofilizálási, vákuumzárási és inertgáz-töltési eljárásokat alkalmazunk, hogy kiküszöböljük a nedvesség oxidációját és a peptidlánc lebomlását a gyártás és csomagolás során. Kutatási minőségű Abaloparatide liofilizált porunk kiváló hosszú távú stabilitást tart fenn szabványos –20 fokos laboratóriumi tárolási körülmények között, lezárva és fénytől és nedvességtől védve.
A gyorsított stabilitásteszt és a tételkonzisztencia ellenőrzése megerősíti, hogy termékeink megőrzik a stabil tisztaságot, egyenletes molekuláris integritást és alacsony szennyezőanyag-burjánzást az érvényes tárolási időszak alatt, elkerülve a szerkezeti hidrolízist, aggregációt vagy az oxidatív inaktivációt, amely általában megfigyelhető az optimalizálatlan peptidkészítményekben. A nemzetközi szállításhoz professzionális hidegláncos csomagolásokat és állandó hőmérséklet-védelmi megoldásokat alkalmazunk, hogy minimalizáljuk a hőmérséklet-ingadozás hatását, és biztosítsuk a termék stabil minőségét a globális laboratóriumi kutatási alkalmazásokhoz.
Biztonsági profil
Az alábbi biztonsági leírások kizárólag laboratóriumi kutatási anyagokra vonatkoznak, és nem klinikai vagy terápiás felhasználásra szolgálnak. A Bloomtechz szigorúan ellenőrzi a kutatási minőségű Abaloparatide biztonsági mutatóit a teljes szintézis és tisztítási munkafolyamat során. Minden tétel szisztematikus minőség-ellenőrzésen esik át, beleértve a maradék oldószer kimutatását, a nehézfém-szűrést, a mikrobiális határérték-vizsgálatot és a szennyeződés-profilozást, teljes mértékben megfelelve a nemzetközi kutatási minőségű peptid-alapanyag-szabványoknak. A többlépcsős, nagy teljesítményű folyadékkromatográfiás tisztítás és a professzionális sómentesítési kezelés révén
Abaloparatide porunk hatékonyan csökkenti a heteropeptid maradványokat és a kísérleti zavaró komponenseket, biztosítva a nagy tisztaságot és alacsony nem specifikus biológiai reaktivitást in vitro sejtkísérletekhez és preklinikai állatkísérletekhez. Kutatásspecifikus peptidreagensként az Abaloparatidet professzionális laboratóriumi személyzetnek kell kezelnie a szokásos védelmi eljárásokkal. A Bloomtechz által szállított összes termék kizárólag laboratóriumi kutatási célra használható, és nem használható emberi beadásra, állatok kezelésére vagy kereskedelmi klinikai előkészítésre.
Javallatok: csontritkulás kezelése és a törések kockázatának csökkentése
Csökkenti a csigolya- és nem{0}}csigolyatörések kockázatát
Egy fázis III klinikai vizsgálat (ACTIVE), amelyben 2463 csontritkulásban szenvedő posztmenopauzás nő vett részt, azt mutatta, hogy napi 80 mikrogramm Abaloparatide 18 hónapon át tartó szubkután injekciója után az új csigolyatörések gyakorisága 73%-kal csökkent a placebo-csoporthoz képest, és a csonttörések incidenciája is csökkent a nem{bralverteális törések gyakoriságával.
Japán posztmenopauzás osteoporosisban szenvedő betegeknél 78 hetes Abaloparatide-kezelés után az ágyéki gerinc, a teljes csípőízület és a combnyak csontsűrűsége 12,5%-kal, 4,3%-kal, illetve 4,3%-kal nőtt, és nem fordult elő új csigolyatörés.
A csontanyagcsere markerek javítása
A kezelés ideje alatt az I-es típusú prokollagén N-terminális propeptid (PINP, a csontképződés markere) szérumszintje szignifikánsan megemelkedett, elérte a kiindulási szint 140%-át, és 18 hónapos kezelés után 25%-kal magasabb maradt az alapvonalnál.
Az I-es típusú kollagén-karboxi{0}}terminális keresztkötésű peptid (CTX, a csontreszorpció markere) szérumszintje a kezelés korai szakaszában rövid ideig emelkedett, majd fokozatosan csökkent, jelezve, hogy az abaloparatidnak gyenge elősegítő hatása van a csontfelszívódásra, és idővel egyensúlyba kerül.
Újszerű mechanikai betekintések: a csontképződésen túl
A csont mikroarchitektúra modulációja
Míg az abaloparatid anabolikus hatása a trabekuláris csontokra jól megalapozott-, az új kutatások rávilágítanak a kérgi csontra gyakorolt hatására, amely kritikus a csípőtáji törések megelőzésében. Egy 2023Journal of Bone and Mineral Researchegy nagyfelbontású perifériás kvantitatív számítógépes tomográfia (HR-pQCT) segítségével végzett tanulmány kimutatta, hogy az abaloparatid hatékonyabban növeli a kéreg vastagságát és a porozitást, mint a teriparatid, ami potenciálisan megmagyarázza a nem csigolyatörések kockázatának jobb csökkentését (ACTIVE vizsgálat: 43% vs. teriparatide 39%).
Gyulladáscsökkentő-és anti-oxidatív tulajdonságok
A krónikus gyulladás és az oxidatív stressz felgyorsítja a csontvesztést osteoporosisban. A preklinikai modellek azt sugallják, hogy az abaloparatid mérsékelheti ezeket a folyamatokat a pro-gyulladásos citokinek (pl. TNF-, IL-6) leszabályozásával és az antioxidáns enzimek (pl. szuperoxid-diszmutáz) fokozásával. Egy 2022Osteoporosis Internationaltanulmány kimutatta, hogy az abaloparatiddal{0}}kezelt egerek csökkent oszteoklasztogenezist és fokozott oszteoblaszt-aktivitást mutattak a gyulladásos csontvesztési modellekben, ami az életkorral összefüggő csontritkuláson túlmenően szélesebb körű terápiás alkalmazásokra utal.
Szinergia a Wnt/ -Catenin Signaling szolgáltatással
A Wnt/{0}}catenin útvonal kulcsfontosságú az osteoblastok differenciálódásában. Úgy tűnik, hogy az abaloparatid felszabályozza a Wnt ligandumokat (pl. Wnt10b) és gátolja a szklerosztint, a Wnt antagonistát, ezáltal felerősíti a csontképződést. Ez a kettős mechanizmusú -PTH1R aktiválás és Wnt-útvonal moduláció-magyarázhatja a gyors BMD-növekedést a teriparatidhoz képest, amelyből hiányzik a közvetlen Wnt-kölcsönhatás.
referencia
[1]Hattersley G, Dean T, Mole M és társai. A preklinikai modellekben az abaloparatid nagyobb anabolikus csontképződést mutat, mint a teriparatid szelektív PTH1 receptor jelátvitel révén.Journal of Bone and Mineral Research. 2016;31 (8):1477-1487.
[2] Miller PD, Hattersley G, Riis BJ és társai. Az abaloparatid vs placebo hatása csontritkulásban szenvedő posztmenopauzás nők új csigolyatöréseire: randomizált klinikai vizsgálat.JAMA. 2016;316 (7):722-733.
[3]Lanske B, Divieti Pajevic P, Kronenberg HM. A PTH/PTHrP receptor a csontban: anabolikus jelátvitel és a Wnt útvonal áthallása.Cold Spring Harbor perspektívák az orvostudományban. 2018;8 (5):a031237.
[4]CG mezők. Szilárd-fázisú peptidszintézis: az Fmoc és Boc kémiájának gyakorlati áttekintése a hosszú-láncú peptidgyártáshoz.Journal of Peptide Science. 2019;25 (11):e3195.
[5]Gilar M, Jaworski A, Van Aerschodt L, et al. Szintetikus peptidek jellemzése HPLC-vel, LC-MS-sel és aminosavanalízissel: módszer validálása kutatási-minőségű peptid API-khoz.Journal of Chromatography B. 2021;1175:122758.
Gyakran Ismételt Kérdések
Milyen tisztaságú Abaloparatide peptidet tud a Bloomtechz kutatási projektekhez szállítani?
+
-
A Bloomtechz kutatási-minőségű Abaloparatidet kínál többféle tisztasági specifikációval, jellemzően 95%-nál nagyobb vagy egyenlő és 98%-nál nagyobb vagy egyenlő HPLC-vel és LC-MS-sel. Beállíthatjuk a tisztasági szabványokat az Ön egyedi laboratóriumi követelményei szerint, és minden szállítmányhoz teljes tételes vizsgálati dokumentációt biztosítunk, beleértve a COA-t is.
Mi az Abaloparatide MOQ-ja, és mennyi a gyártás átfutási ideje?
+
-
Minimális rendelési mennyiségünk kis gramm{0}}szintű mennyiségtől kezdődik a laboratóriumi vizsgálatokhoz. A tömeges gyártás átfutási ideje a kért sarzsmérettől és a testreszabott szintézis paraméterektől függ. Lépjen kapcsolatba értékesítési csapatunkkal, hogy pontos ütemtervet kapjon a projekt ütemtervéhez igazítva.
Biztosíthat-e a Bloomtechz egyedi csomagolást és OEM/ODM szolgáltatásokat az Abaloparatide peptid számára?
+
-
Igen. Támogatjuk a liofilizált porcsomagolást inert gáz elleni védelem alatt, címkézetlen fiolák, egyedi csomagolási előírások és saját címkézés lehetőségével. OEM és ODM szolgáltatásunk kiterjed a peptidszintézisre, a tisztításra, az adagolásra és a csomagolásra, hogy megfeleljen az Ön kutatási projektjei igényeinek.
Milyen tárolási feltételek javasoltak az Abaloparatide liofilizált peptidporhoz?
+
-
Az Abaloparatide liofilizált port -20 fokon, fénytől és nedvességtől védve kell tárolni. Megfelelő zárt tárolási körülmények között a termék jó stabilitást tarthat fenn. A csomagoláson és az adatlapon feltüntetjük a részletes tárolási és kezelési utasításokat.
Kérhetek mintát az Abaloparatide-ból tömeges megrendelés előtt?
+
-
Mintaszolgáltatás elérhető a minősített kutatási ügyfelek számára. A minta mennyisége korlátozott a laboratóriumi értékeléshez. Küldje el nekünk a projekt hátterével kapcsolatos érdeklődését, és csapatunk elkészíti a minta árajánlatot és a szállítási tervet.
Népszerű tags: abaloparatide cas 247062-33-5, beszállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vétel, ár, ömlesztve, eladó