Triptorelin peptid CAS 57773-63-4

Triptorelin peptid, Lupron néven is ismert, egy szintetikus dekapeptid -vegyület, amelynek kémiai szerkezete hasonló a természetes gnrh -hez . molekuláris képlete C55H74N16O13, 1186.36.} qu pu Rui Pu Pol, amelynek molekulatömege .}}}}}}} A vizes oldat savas, 5.3. PKA-val, nagy stabilitása és felezési ideje akár 4 hétig, egy vizes oldatban, amelynek pH-ja 4.5. alacsony hőmérsékleten a triptorelin hosszú ideig stabilanálhat, amelyben a molekulumban szerepelnek. {.. solution, it is not easy to form polymers between the molecules of triptorelin, which helps to maintain its biological activity. The mechanism of action lies in binding to the GnRH receptor on the pituitary cell membrane, causing receptor mediated chemical signal transduction and inhibiting the secretion of gonadotropins. Due to its high affinity with natural GnRH, A Triptorelin elfoglalhatja a gnrh receptorokat az agyalapi mirigy sejtmembránon, ezáltal megakadályozva a természetes GNRH kötődését a receptorokhoz, és gátolja az FSH és az LH szekrécióját . Ez tovább gátolja a petefészek és a herék funkcióját, csökkentve a szexhormonok szekrécióját.}}}}}}}}}}}}}}

Triptorelin peptidis an artificially synthesized peptide drug with a chemical structure similar to natural gonadotropin-releasing hormone (GnRH), but with stronger biological activity. Since its inception, Triptorelin peptide has been widely used in the medical field, particularly in the treatment of reproductive endocrine disorders and certain tumors. The following is a detailed description of its purpose:

A klinikai alkalmazás hatása a prosztata rák kezelésében

 

A prosztata -specifikus antigén (PSA) egy glikoprotein, amelyet a prosztata hámsejtjei választanak ki, és a prosztata rákos betegek szintje általában megemelkedik. Például egy előrehaladott prosztatarákban szenvedő betegeket célzó vizsgálatban például a Triptorelin peptiddel kezelt betegek kb. 80% -ánál a PSA -szintnél több mint 50% -kal a kezelés utáni 3 hónapon belül, a. prosztatarákos betegeknél, a posztat rákos betegeknél gyakran alacsonyabb húgyúti tüneteknél (például a gyakori vizelési, a fájdalom, a fájdalom, nehézségi, nehézségi, nehézségi, nehézségi, nehézségi, nehézségi, nehézségi, nehézségi, nehézségi, nehézségeket, a PSA -val kezelt betegek. (például az alsó hátfájás, a csípőfájdalom stb. Tünetek .

A túlélés meghosszabbítása és a daganat megismétlődésének kockázatának csökkentése

 

A Triptorelin peptidkezelés meghosszabbíthatja a prosztata rákos betegek túlélését . Több hosszú távú nyomon követési vizsgálatok kimutatták, hogy a Triptorelin peptid-kasztrációs kezelésben részesülő betegek szignifikánsan hosszabb túlélést végeztek, mint azok, akik nem kapnak kasztrációs kezelést,.. A betegek számára a betegek számára, a betegek számára, a betegek számára, a betegek számára, a betegek számára, a betegek számára, a betegek számára, a betegek számára, a betegek számára, a betegek számára. A kasztrációs kezelés körülbelül 12 hónappal hosszabb volt, mint azok, akik nem kaptak kasztrációs kezelést . korai prosztatarákos betegek esetében, a műtét vagy a sugárterápia a fő kezelési módszerek . Ugyanakkor néhány beteg továbbra is tapasztalhat tumor visszatérését a kezelés után. Példa, a magas kockázatú prosztatarákos betegeket célzó vizsgálatban a triptorelin peptidtel kezelt betegek műtét vagy sugárterápia után kombinációban voltak 5- évi kiújulási túlélési arány, amely körülbelül 15% -kal magasabb volt, mint azok, akik nem kaptak adjuváns terápiát .}

Alkalmazás az endometriosis kezelésében

 

A Triptorelin peptidkezelés szignifikánsan enyhítheti a tüneteket, például a dysmenorrhoea -t, a krónikus medencefájdalmat és a szexuális fájdalmat endometriosisban szenvedő betegeknél, például endometriosisban szenvedő betegeknél, az endometriózisban szenvedő betegeknél, a kezelés előtti kezeléshez képest, és a kezelés előtt kezelt betegek, és a kezelés előtti kezelés után, és a kezelés előtti kezelés után, és az áramot a kezelés előtt, és a kezeléshez képest, és a betegek, és a kezelés előtti kezeléssel, és A . csoportos képalkotó vizsgálat azt mutatja, hogy a triptorelin peptidkezelés csökkentheti a sérülések térfogatát néhány endometriosisban szenvedő betegnél, olyan vizsgálati módszerekkel, mint az ultrahang és a mágneses rezonancia képalkotás (MRI), megfigyelhető, hogy a kezelés utáni.}}}}}}}}} betegek mérete, mennyisége és aktivitása javult. Az igények, a triptorelin peptidkezelés javíthatja a medence környezetét, csökkentheti az adhéziókat, és növelheti a természetes koncepciók vagy a segített reproduktív technológiák sikerességi arányát . Egyes tanulmányok arról számoltak be, hogy az in vitro műtrágyázási embrió transzfer (IVF-ET) terhességi aránya {{8}

Alkalmazás a méh fibroidok kezelésében

 

A Triptorelin peptidkezelés jelentősen csökkentheti a méh fibroidok térfogatát . Általánosságban elmondható, hogy a 3-6 kezelés után a fibroidok mennyisége 30% -kal csökkenhet. -50% . A FIBROID csökkentése a FIBROID VOLUSTE -re képes nyomást gyakorolni a TISSUALS -ra és az AlLEVITE tünetekre. A megnövekedett menstruációs áramlású és a méh fibroidok által okozott hosszabb ideig tartó betegek a triptorelin peptidkezelés jelentősen csökkenthetik a menstruációs áramlást és visszaállíthatják a normál menstruációt . Ez elősegíti az anemia megelőzését és kezelését, az életminőség javításával {.}} előkezeléssel a peptid peptiddel, a peptid peptiddel, a revizetés előtt, a revizetés előtti peptiddal, a revizetés előtt, a revizetés előtt, a revizetés előtt, a revizetés előtt, a revizetés előtt, a revizetés előtt, a revizetés előtt, a revizetés előtti peptiddel, a revizetés előtti peptiddel, és kezelik a revizákat. torlódás, alacsonyabb műtéti nehézség és vérzés térfogata, és rövidíti a műtéti időt ., különösen a nagy fibroidokkal, súlyos adhéziókkal vagy laparoszkópos műtéten történő tervezésre, a triptorelin peptid preoperatív alkalmazása javíthatja a műtét biztonsági és sikerességi sebességét .}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}

A kísérleti módszer számos leírása volt a szintézisheztriptorelin peptidA . irodalomban a következő szövegben bemutatjuk ezen módszerek egyikét annak érdekében, hogy röviden leírjuk, hogyan állítjuk elő ezt a terméket a . laboratóriumban.

A specifikus kísérleti lépések a következők:

1. 2- bromo -4- aminobenzoate etil -észter szintézise

Adjon hozzá etil 2- bróm -4- klór -benzoát (30 g, 0 {. 1 mol) és metanol (50 ml) egy 250 ml -es három nyakú palackhoz, amely keverővel, hőmérővel és reflux kondenzátorral, {{{{{{{{{{| Végezzen el, öntse a reakcióoldatot jégvízbe, extrahálja éterrel, szárítsa meg és desztillálja, gyűjtse össze a frakciót 100 fokon, és kapjon színtelen olajos folyadékot 2- bróm -4- aminobenzoát -etil -észter (27,5 g, 99%) 73-74}}}}}}}}}}}}}}}}}}}} aminobenzoát -észterből.

2. 2- bróm -4- (2 '- piridyl) benzoil-klorid szintézise

Egy 500 ml -es három nyakú palackban, amely keverővel, hőmérővel és reflux kondenzátorral van felszerelve, adjon hozzá etil 2- bróm -4- aminobenzoate (27 . 5g, 0 . 1 mmol) és metanol (30 ml), addig, amíg a sodrót adja, majd adj hozzá egy sodrumot) és a metanolot (30 ml), adjunk adjunk hozzá egy -egységet. (10G, 0 . 25 mol) (20 ml), és hő és reflux 3 órán keresztül . A reakció befejezése után öntsön a reakcióoldatot jégvízbe, és extraháljon éterrel . szárítás után, desztilláljon és visszanyerje az éterrel, összegyűjtse a frakciót {170-173} fokon és az áztatási fokozattal és az áztatási fokozattal, és} 2- Bromo -4- aminobenzoate (25g) . Helyezze ezt a terméket egy 500 ml -es három nyakú palackba, amely keverővel, hőmérővel és reflux kondenzátorral, adjon hozzá dmf (50ml), hőt addig, amíg oldódik, adjon hozzá etil hozzáadását {}} piridincarbox -os (18ml), hőt, addig, amíg az etil2- pirridincarbox -t adjunk hozzá, add 0 . 1mol), hő és reflux 3 órán át . A reakció befejezése után öntsük a reakcióoldatot jégvízbe, és extrahálják az éterrel . szárítás után, desztillálnak és visszanyernek az éterrel, a frakciókat {185-187}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}} -ben gyűjtsük össze, és megkapják az etilt. pyridyl) benzoate (30g). Finally, add phosphorus trichloride (34g, 0.25mol) to anhydrous dichloromethane, heat until dissolved, cool to room temperature, add 2-bromo-4- (2 '- pyridyl) ethyl benzoate (30g), heat and reflux for 3 órák. Miután a reakció befejeződött, öntse a reakcióoldatot jégvízbe, és extrahálja éterrel. A szárítás után desztillálja és visszanyeri az éter és a diklór-metánt, gyűjtse össze a frakciókat 83-85 fokon, és kapjon színtelen olajos folyadékot 2- bróm -4- (2 '- piridil) benzoyil-klorid (27G). Olvadási pont: 66-68 fok.

3. szintetikus triptorelin

Adjunk hozzá 2- bróm -4- (2 '- piridyl) benzoil-klorid (15 g, 0 . 05 mol) és vízellenes tetrahidrofurán (50 ml) egy 500 ml-es három nyakú palackkal felszerelt, addig, amíg a hőmérő és a reflux condener}}} hőkezelhető palackkal van felszerelve, és a reflux condener-hez, és a reflux condener-hez, és a reflux conden-hez}} hesés, addig, amíg a hőmérő és a reflux condenzív}} hőkezelhető palackkal van felszerelve. add N-ethyl-1,2-dihydro-4-pyrrolidone (8g, 0.07mol) and reflux for 3 hours. After the reaction is complete, pour the reaction solution into ice water and extract with ether. After drying, distill and recover A tetrahidrofurán és az éter, összegyűjtse a frakciókat 165-167 fokon, és kapjon fehér szilárd triptorelint (16 g). Olvadási pont: 168-171 fok.

Triptorelin peptidegy antipszichotikus gyógyszer, és farmakokinetikája elsősorban olyan folyamatokat tartalmaz, mint az abszorpció, az eloszlás, az anyagcsere és a kiválasztás .

1. abszorpció:

Az orális beadás után a triptorelin gyorsan felszívódik, körülbelül 100%. biológiai hozzáférhetőséggel, az élelmiszerek lelassíthatják az abszorpciós sebességét, de ez nem befolyásolja az általános abszorpciós mennyiséget . A gyógyszert a májon keresztül metabolizálják, és a fő aktív metabolitokat termelnek.}}}}}}}}}}}}

2. Elosztás:

A triptorelin széles körben eloszlik a testben, 83% -os kötési sebességgel a . plazmafehérjékkel is átlépheti a vér-agy gátot, és beléphet a központi idegrendszerbe . Triptorelin a tej révén is kiválasztható {.}}}}}}}}}}}

3. metabolizmus:

A triptorelin elsősorban a májban metabolizálódik a CYP3A4 enzimrendszeren keresztül, a. metabolitok között szerepel az aktív metabolit N-demil-triptorine, valamint más másodlagos metabolitok . metabolitok erős anti-hisztaminnal és5-}} {}} {} metabolitokkal rendelkeznek.

4. Kiválasztás:

A triptorelin kiválasztása elsősorban a vizeleten keresztül történik, amely körülbelül 73% -ot tesz ki, a többség metabolitok, . A gyógyszerek kb.

5. Fél élet:

A triptorelin felezési ideje 6-7 óra, míg a metabolit N-demetil-triptorelin felezési ideje 9-12 órák . Ezért a triptorelin és metabolitjait naponta be kell adni, vagy naponta kétszer kell beadni a stabil vérnyelv-koncentrációkat.}}}}}

Népszerű tags: Triptorelin peptid CAS 57773-63-4, Szállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vétel, ár, ömlesztett, eladó