A Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. a sincalide cas 25126-32-3 egyik legtapasztaltabb gyártója és beszállítója Kínában. Üdvözöljük az ömlesztett, kiváló minőségű sincalide cas 25126-32-3 nagykereskedelmi értékesítésében, amelyet gyárunkból értékesítünk. Jó szolgáltatás és elfogadható ár érhető el.
Sincalide(sinkalit), molekulaképlet C49H62N10O16S3, molekulatömeg 1143,269, CAS 25126-32-3, pontos tömeg 1142,350708. Ez egy mesterségesen szintetizált oktapeptidmolekula, a kolecisztokinin (CCK) fragmentuma, a CCK összes biológiai aktivitásával. Ez egy mesterségesen szintetizált CCK-oktapeptid, amelyet főként az epehólyag-összehúzódás elősegítésére és diagnosztikai reagensekre használnak. Ezenkívül a gyorsan ható kolecisztokinin (CCK) aminosav peptid hormon analógja, amely elősegítheti az epehólyag összehúzódását injekció útján, és segíthet az epehólyag- és hasnyálmirigy-betegségek diagnosztizálásában.
Növelheti az epe kiválasztását, epehólyag-összehúzódást okozhat, ellazíthatja az Oddi záróizmát, és ezáltal lehetővé teszi az epe kiürülését a nyombélbe. Ez egy mesterségesen szintetizált C-terminális oktapeptid, amelynek szekvenciája megegyezik az endogén kolecisztokinin hormonéval. Utánozza a kolecisztokinin hatását, közvetlenül indukálja az epehólyag simaizom összehúzódását, ezáltal csökkenti az epehólyag méretét, indukálja az epeürítést és a hasnyálmirigy enzim szekrécióját. Ezenkívül a gyógyszer csökkenti a nyelőcső záróizom tónusát és a kolinerg jelátvitel révén késlelteti a gyomor kiürülését.
Termékeink űrlap
Sincalide COA
 |
||
| Elemzési bizonyítvány | ||
| Összetett név | Sincalide | |
| Fokozat | Gyógyszerészeti minőségű | |
| CAS-szám | 25126-32-3 | |
| Mennyiség | 39g | |
| Csomagolási szabvány | PE zacskó+Al fóliatasak | |
| Gyártó | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| számú tétel | 202601090056 | |
| MFG | 2026. január 9 | |
| EXP | 2029. január 8 | |
| Szerkezet |
|
|
| Tétel | Vállalati szabvány | Elemzés eredménye |
| Megjelenés | Fehér vagy csaknem fehér por | Megegyezett |
| Víztartalom | 5,0% vagy annál kisebb | 0.54% |
| Szárítási veszteség | 1,0% vagy annál kisebb | 0.42% |
| Nehézfémek | Pb Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm | N.D. |
| As Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm | N.D. | |
| Tisztaság (HPLC) | 99,0% vagy nagyobb | 99.98% |
| Egyetlen szennyeződés | <0.8% | 0.52% |
| Teljes mikrobaszám | 750 cfu/g vagy annál kisebb | 95 |
| E. Coli | 2 MPN/g vagy annál kisebb | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (GC szerint) | 5000 ppm vagy annál kisebb | 500 ppm |
| Tárolás | Zárt, sötét és száraz helyen -20 fok alatt tárolandó | |
|
|
||
|
|
||
| Kémiai képlet | C49H62N10O16S3 | |
| Pontos mise | 1142.35 | |
| Molekulatömeg | 1143.27 | |
| m/z | 1142.35(100.0%), 1143.35(53.0%), 1144.36(13.8%), 1144.35(13.6%), 1145.35(7.2%), 1143.35(3.7%), 1144.35(3.3%), 1143.35(2.4%), 1145.36(2.3%), 1144.35(2.0%), 1146.35(1.9%), 1145.36(1.7%), 1144.35(1.3%) | |
| Elemelemzés | C,51.48; H,5.47; N,12.25; O,22.39; S,8.41 | |
A kolecisztokinin (CCK) demonstrálja a biomolekulák felépítésének összetettségét és pontosságát, és számos kulcsfontosságú szerepet játszik in vivo. Tipikus agyi bélpeptidként az idegrendszer és az emésztőrendszer funkcióit összekötő fontos hídgá vált a központi idegrendszerben létező egyedülálló kettős eloszlási jellemzőinek köszönhetően -, amely széles körben elterjedt a perifériás szövetekben, például a gyomor-bélrendszerben és a hasnyálmirigyben. Élettani funkcióinak sokszínűsége nélkülözhetetlen szerepet játszik az emésztési folyamatok szabályozásában, az energiaháztartásban, az étvágy szabályozásában, sőt az érzelmek és a memória szabályozásában is.
Először
Sincalidekiváló teljesítményt mutatott a tüdő intersticiális ödéma csökkentésében. A tüdő intersticiális ödémája a különböző tüdőbetegségek, például az akut légzési distressz szindróma (ARDS) egyik kóros tünete, amely súlyosan befolyásolja a tüdő gázcsere funkcióját. A sinkalit egyedülálló molekuláris mechanizmusa révén szabályozhatja az erek permeabilitását, csökkentheti a folyadék felhalmozódását a tüdő interstitiumában, hatékonyan enyhítheti az ödéma tüneteit és javíthatja a betegek légzési funkcióját.
Másodszor
Szintén jelentős a sinkalit leukocita infiltrációt gátló hatása. Gyulladásos reakciókban a fehérvérsejtek túlzott beszivárgása gyakran súlyosbodó szövetkárosodáshoz vezet. A sinkalit hatékonyan gátolja a fehérvérsejtek abnormális aggregációját és csökkenti a gyulladásos reakciók által okozott szövetkárosodást a gyulladásos mediátorok felszabadulásának és a citokinek expressziójának szabályozásával, új stratégiát biztosítva a gyulladásos betegségek kezelésében.
Ezen kívül
A sinkalit emellett erős gátló hatást fejt ki a pro{0}}gyulladásos citokinekre is. A pro-gyulladásos citokinek, mint például a TNF - és az IL-6, döntő szerepet játszanak a gyulladásos válaszban, és túlzott expressziójuk gyakran kontrollálatlan gyulladáshoz és betegség progressziójához vezet. A sinkalit hatékonyan gátolta a gyulladásos válasz további fejlődését azáltal, hogy megzavarta e citokinek jelátviteli útvonalait, csökkentve expressziójuk szintjét.
Ami a szív- és érrendszert illeti
A Sinkalite is jól teljesített. Helyreállíthatja a pulzusszámot és csökkentheti a pulmonalis artériás hipertóniát, ami nagy jelentőséggel bír a szív- és érrendszeri betegségek, például a szívelégtelenség és a pulmonalis artériás hipertónia kezelésében. A szív elektrofiziológiai aktivitásának és az erek simaizomzatának feszültségének szabályozásával a sinkalit segít fenntartani a szív- és érrendszer stabil állapotát és javítja a betegek életminőségét.
Összefoglalva, a kolecisztokinin CCK aktív fragmenseként a sinkalit széles és mély farmakológiai hatást fejt ki, amely több szempontot is magában foglal, például a gyulladás szabályozását, az ödéma csökkentését és a szív- és érrendszeri funkciók szabályozását. A sinkalittal és hatásmechanizmusával kapcsolatos kutatások folyamatos elmélyülésével úgy vélik, hogy a jövőben több sinkalit alapú gyógyszert fognak kifejleszteni, amelyek hatékonyabb és biztonságosabb eszközöket biztosítanak a kapcsolódó betegségek kezelésére. Mindeközben ez értékes támpontokat és inspirációt is nyújt számunkra, hogy tovább tárjuk a bioaktív peptidek rejtélyeit, és felfedjük az élettevékenységek lényegét.
Biokémiai tulajdonságok
Molekulaszerkezet és összetétel
Sincalideegy szintetikus oktapeptid molekula, amelynek kémiai szerkezete C49H62N10O16S3, molekulatömege 1143,27. Nyolc aminosavból áll, a következő szekvenciával: Asp-Tyr(SO₃H)-Met-Gly-Trp-Met-Asp-Phe-NH₂, amelyben a Tyr-maradékot szulfatálás módosítja. Ez a szerkezet lehetővé teszi, hogy specifikusan kötődjön a kolecisztokinin receptorhoz (CCK receptor) és biológiai hatásokat fejtsen ki.
A receptor gerjesztésének jellemzői
A CCK-A receptor és a CCK-B receptor agonistája. A CCK-A receptor főként a gyomor-bél traktusban, míg a CCK-B receptor mind a gyomor-bél traktusban, mind a központi idegrendszerben oszlik el. Ezekhez a receptorokhoz kötődve képes szimulálni az endogén kolecisztokinin (CCK) fiziológiai funkcióit, aktiválni a downstream jelátviteli útvonalakat, valamint szabályozni az emésztő- és idegrendszer fiziológiai aktivitásait.
Hatások az emésztőrendszerre
Epehólyag-összehúzódás: Erősen összehúzhatja az epehólyagot, elősegítve az epe kiválasztását, ami hasznos az epehólyag-működési zavarok, például az epehólyag-gyulladás és az epehólyag-gyulladás diagnosztizálásában.
Hasnyálmirigy-lé szekréció: Serkentheti a hasnyálmirigyet emésztőenzimekben gazdag hasnyálmirigy-nedv kiválasztására, aminek nagy jelentősége van a hasnyálmirigy-betegségek szűrésében.
Gasztrointesztinális motilitás szabályozása: Részt vesz a gasztrointesztinális motilitás szabályozásában, és bizonyos szerepet játszhat a tünetek, például az emésztési zavarok és a gastroparesis enyhítésében. Csökkentheti a nyelőcső-záróizom feszültségét és késlelteti a gyomor kiürülését a kolinerg jelátvitel révén.
Oldhatóság és stabilitás
Vízben való oldhatósága viszonylag alacsony (<0.1 mg/mL), but its solubility in DMF can reach 50 mg/mL (43.73 mM). In terms of storage, it powder should be kept sealed, away from moisture and light. It can be stored at -80°C for 2 years and at -20°C for 1 year. In solvents, it can be stored for 6 months at -80°C and for 1 month at -20°C.
Tisztaság és minőségellenőrzés
A tudományos kutatáshoz használt szinkalit tisztaságának általában legalább 95%-nak kell lennie, és akár a 99%-ot is elérheti. Minőség-ellenőrzési mutatói közé tartozik az acetáttartalom (5,0% - 12.0%), a nedvességtartalom (8,0% vagy annál kisebb), a peptidtartalom (80,0% vagy annál nagyobb) és az endotoxintartalom (Kisebb vagy egyenlő, mint 50 EU/mg). Ezek a mutatók biztosítják a szinkalit megbízhatóságát és ismételhetőségét a kísérletben.
Biológiai aktivitás és klinikai alkalmazás
Sincaliderendelkezik a kolecisztokinin összes biológiai aktivitásával. Orvosi vizsgálatok során használják az epehólyag összehúzódásának serkentésére a kolecisztográfia előtt, és javítják a kolecisztográfia pontosságát. Használható a hasnyálmirigy exokrin funkciójának diagnosztizálására is. A gyógyszeres kezelés utáni hasnyálmirigy-nedv-elválasztás kimutatásával a hasnyálmirigy működése értékelhető. A tudományos kutatás területén a sinkalit, mint a CCK-receptorok működésének és a kapcsolódó élettani folyamatok vizsgálatának eszközgyógyszere, segít megérteni a gyomor-bél traktus és a központi idegrendszer élettani mechanizmusait.
A Xincalitehoz különféle laboratóriumi szintézismódszerek léteznek, és a következő egy gyakran használt szilárd fázisú{0}}szintézis módszer:
1. Szilárd fázisú szintézis
Szolgáltató kiválasztása:
Válasszon megfelelő szilárd{0}}fázisú peptidszintézis hordozót, például Fmoc Phe gyantát. Ez a hordozó nagy stabilitású, és ellenáll a szintézis során szükséges kémiai reagenseknek és reakciókörülményeknek.
Aminosavak összekapcsolása:
A Xincalite aminosavszekvenciája szerint a szükséges aminosavakat egyenként kapcsolják a hordozóhoz.
Minden egyes kapcsolási lépésnél biztosítani kell, hogy az aminosavak és a hordozó közötti összekötő kötések stabilak és nagy sztereokémiai szelektivitással rendelkezzenek. Az általánosan használt kapcsolási módszer a peptidkötések kialakítása karboxilcsoportok és aminocsoportok reakciójával.A specifikus kapcsolási reakció a következőképpen fejezhető ki:
(1) Védelem:
A karboxil- és aminocsoportokat külön védjük a szükségtelen mellékreakciók elkerülése érdekében. Általában Boc-ot vagy Fmoc-ot használnak védőcsoportként.
(2) Aktiválás:
Válasszon megfelelő aktivátort a karboxilcsoportok aminocsoportokkal való összekapcsolásához, peptidkötések kialakításához. A gyakori aktivátorok közé tartozik a DCC, HBTU stb.
(3) Tisztítás és ellenőrzés:
Minden reakciólépés befejezése után meg kell tisztítani és ellenőrizni kell, hogy a reakció befejeződött-e. A detektáláshoz tömegspektrometria, mágneses magrezonancia és más technikák használhatók.
Ismételje meg a fenti lépéseket, amíg az összes aminosav kapcsolása be nem fejeződik.
2. Repedés
Tisztítás:
Tisztítsa meg a szintetizált peptid gyantát a felesleges reagensek és szennyeződések eltávolítására.
Reccsenés:
Használjon megfelelő lízisoldatot a peptidek felszabadítására a gyantából.
A gyakori krakkolófolyadékok közé tartozik a trifluor-ecetsav (TFA) és a H2O keveréke. A specifikus repedési reakció a következőképpen fejezhető ki:
(1) Áztassa a peptid gyantát TFA/H2O (95:5) oldatba, hogy teljesen feloldódjon.
(2) Adjunk hozzá vizet és vízmentes nátrium-szulfátot a reakcióoldat derítéséhez.
3. Megtisztulás
A tisztítási módszer kiválasztása:
Válasszon megfelelő tisztítási módszert a célpeptid tulajdonságai alapján. A szokásos tisztítási módszerek közé tartozik a gélszűrés, ioncsere, fordított fázisú nagy teljesítményű folyadékkromatográfia stb.
Tisztítási művelet végrehajtása:
A kiválasztott tisztítási módszer szerint távolítsa el a szennyeződéseket és az el nem reagált aminosavakat. A tisztítási folyamat során ügyelni kell a peptidek biológiai aktivitásának megőrzésére.
Gyűjtse össze a tisztított peptideket, és végezzen vizsgálatokat, hogy megbizonyosodjon arról, hogy tisztaságuk és minőségük megfelel a követelményeknek. A detektáláshoz tömegspektrometria, mágneses magrezonancia és más technikák használhatók.
4. A védelem hiánya
Válassza ki a védőcsoport-eltávolító reagenseket:
Válassza ki a megfelelő védőcsoport-eltávolító reagenseket, például TFA-t vagy más savakat, a védőcsoportok alapján.
A védőcsoport eltávolítási reakció végrehajtása:
A védőcsoport eltávolításához keverje össze a védőcsoport-eltávolító reagenst a célpeptiddel. A specifikus védőcsoport-eltávolítási reakciót TFA/H2O (95:5) arányban fejezhetjük ki.
Tisztítás és szárítás:
A védőcsoport eltávolítása után a peptideket meg kell tisztítani és meg kell szárítani a felesleges reagensek és szennyeződések eltávolítása érdekében.
5. Renaturáció
A peptidek feloldása: Oldja fel a védőcsoport nélküli peptideket megfelelő oldatban, például vízben és pufferben.
A pH-érték beállítása: Állítsa be az oldat pH-értékét egy megfelelő tartományba az újrahajtogatási műveletekhez.
Refolding: A hőmérséklet és a pH érték beállításával a peptid újra hajtogatva helyreáll biológiai aktivitása. A specifikus újrahajtogatás körülményei beállíthatók a célpeptid tulajdonságai alapján.
Tisztítás és szárítás: Az újrahajtogatás befejezése után a peptideket meg kell tisztítani és szárítani kell a felesleges reagensek és szennyeződések eltávolítása érdekében.
6. Fagyasztva szárítás
Fagyasztva szárítjuk a helyreállított peptideket, hogy megkapjuk a végterméket. A fagyasztva{1}}szárítási folyamat során ügyelni kell a hőmérséklet és a vákuum szabályozására, hogy elkerüljük a peptidek denaturálódását vagy lebomlását.
A fenti lépések után a Xincalite laboratóriumi szintézise befejezhető. Megjegyzendő, hogy a szintézis folyamata során szigorúan be kell tartani a vonatkozó működési normákat és műszaki szabványokat a kísérleti eredmények pontosságának és megbízhatóságának biztosítása érdekében.
Mindeközben a peptidszintézis különböző tételeinél megfelelő minőség-ellenőrzésre és stabilitási ellenőrzésekre lehet szükség annak biztosítására, hogy a peptidek minősége és biztonságaSincalidemegfelelnek a követelményeknek.
1. A természetes kolecisztokinin (CCK) felfedezése és megalapozása
A sinkalit felfedezése a kolecisztokinin (CCK) tudományos kutatásából származik. Ivy és Oldberg 1928-ban fedezte fel először, hogy az állatok, például kutyák és macskák nyombélébe gyenge savat vagy zsírt fecskendezve bélkivonatokon keresztül epehólyag-összehúzódást válthat ki. Ez megerősítette az epehólyag működését szabályozó hormon létezését az emberi szervezetben, amelyet kolecisztokininnek (CCK) neveztek el.
A későbbi vizsgálatok azt is tisztázták, hogy a CCK egy agy{0}}bélpeptid, amely 33 aminosavból áll, és hormonként és neurotranszmitterként is működik. Az epehólyag összehúzódása mellett serkentheti a hasnyálmirigy szekrécióját és késlelteti a gyomor kiürülését, szilárd elméleti alapot teremtve az aktív fragmentumok későbbi szintéziséhez.
2. Az aktív fragmensek és a szintetikus áttörés azonosítása
Az 1960-as évektől az 1970-es évekig a tudósok, köztük Jorpes és Mutt a CCK szerkezeti elemzésére összpontosítottak. Azt találták, hogy azC-terminális oktapeptid (CCK-8)az aktív fő fragmentum, amely megtartja a teljes hosszúságú CCK összes biológiai aktivitását-.
Ennek alapján a Squibb Institute for Medical Research mesterséges szintézis-kutatást indított. A szilárd-fázisú peptidszintézis technológia alkalmazásával a kutatók sikeresen szintetizálták a CCK-8 analógot – szinkalitot.
Aminosavszekvenciája Asp-Tyr(SO₃H)-Met-Gly-Trp-Met-Asp-Phe-NH₂. Megtartja a kulcsfontosságú szulfatált tirozin maradékot, így biztosítja a hatékony receptorkötést, miközben javítja a stabilitást és a vízoldhatóságot. Megoldja a természetes CCK könnyű lebomlásának és a tömeggyártás nehézségeinek problémáit is.
3. Klinikai fordítás és marketing jóváhagyás
1976-ban a sinkalitet az amerikai FDA Kinevac márkanéven engedélyezte a forgalomba hozatalra, így ez lett az első szintetikus CCK analóg, amelyet klinikai diagnosztikában alkalmaznak.
Főleg diagnosztikai kolecisztagógként használják. Intravénásan beadva gyorsan összehúzhatja az epehólyagot, hogy segítse az olyan képalkotó vizsgálatokat, mint a kolecisztográfia és az ultrahang.
Ezenkívül felgyorsítja a báriumliszt áthaladását a vékonybélen, és csökkenti a betegek sugárterhelési idejét.
Szintetikus oktapeptidként a sinkalit fejlődése ugrást jelentett a természetes hormonoktól a szintetikus drogok felé. Nemcsak mérföldkő a peptid gyógyszerszintézis technológiájában, hanem hatékony eszközt biztosít a gyomor-bélrendszeri betegségek diagnosztizálására, elősegítve a gasztroenterológiai diagnosztikai technológia szabványosított fejlesztését.
GYIK
Mire használható a sincalid gyógyszer?
+
-
A Sincalide (Kinevac márkanév) egy injekciós, szintetikus hormon, amelyet diagnosztikai segédeszközként használnak az epehólyag-összehúzódás serkentésére, a hasnyálmirigy-szekréció elősegítésére és a vékonybél áthaladásának felgyorsítására a képalkotó vizsgálatok során. Segít diagnosztizálni az epehólyag-betegséget (pl. krónikus acalculous epehólyag-gyulladás) és az Oddi záróizom diszfunkcióját.
A sinkalid ugyanaz, mint a CCK?
+
-
A Sincalide egy injekcióban adott gyógyszer az epehólyag- és hasnyálmirigy-rendellenességek diagnosztizálására.A kolecisztokinin 8- aminosavból álló C-terminális szegmenseként azonosítják, és CCK-8 néven is ismert..
Népszerű tags: Sincalide CAS 25126-32-3, beszállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vétel, ár, ömlesztve, eladó