A Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. a protirelin cas 24305-27-9 egyik legtapasztaltabb gyártója és szállítója Kínában. Üdvözöljük az ömlesztett, kiváló minőségű protirelin cas 24305-27-9 nagykereskedelmi értékesítésén, amelyet gyárunkból értékesítünk. Jó szolgáltatás és elfogadható ár érhető el.
Protirelinfehér vagy csaknem fehér por, molekulaképlete C16H22N6O4, CAS 24305-27-9, és fontos bioaktív anyag. Könnyen oldódik metanolban, etanolban és acetonban, ami azt jelenti, hogy megfelelő oldószerekben jól oldódik, ami elengedhetetlen a gyógyszerek elkészítéséhez és tárolásához. Eközben a prorelin kloroformban gyengén oldódik, vízben, petroléterben és benzolban pedig nem oldódik. Ennek az oldhatósági jellemzőnek van bizonyos irányadó jelentősége a gyógyszerkészítmények készítésénél, mivel ez határozza meg a gyógyszerek diszperzióját és oldhatóságát különböző oldószerekben. Etanolban vagy metanolban a prorelin négyzet alakú vagy lapszerű kristályos formát mutat. Klinikailag elsősorban a Graves-kór diagnosztizálásának elősegítésére és a hypothyreosis esetén előforduló elváltozások lokalizációjának meghatározására használják.
|
Testreszabott palackkupakok és dugók:
|
|
|
Kémiai képlet |
C16H22N6O4 |
|
Pontos mise |
362 |
|
Molekulatömeg |
362 |
|
m/z |
362 (100.0%), 363 (17.3%), 363 (2.2%), 364 (1.4%) |
|
Elemelemzés |
C, 53.03; H, 6.12; N, 23.19; O, 17.66 |
Protirelinfontos bioaktív anyag, számos fiziológiai és biokémiai funkcióval. A laboratóriumban a prorelint különféle módszerekkel lehet szintetizálni. A következő az egyik leggyakrabban használt szintézis módszer:
Kémiai egyenlet:
(Forma-1) C4H10O2+CH2O → 4-hidroxi-metil-2-metil-3-penténsav-metil-észter
(2. képlet) 4-hidroxi-metil-2-metil-3-pentenoát-metil-észter+C3H4O3+NaOH → 3-(4-hidroxi-metil-2-metil-pentil)-2-piruvát-metil-észter
(3. képlet) 3-(4-hidroxi-metil-2-metil-pentil)-2-piruvát-metil-észter+HCl → 3-(4-klór-metil-2-metil-pentil)-2-piruvát-metil-észter
(4. képlet) 3-(4-klórmetil-2-metilpentil)-2-piruvát-metil-észter+NaBr+NaOH → 3-(4-bróm-metil-2-metil-pentil)-2-piruvát-metil-észter
(5. képlet) 3-(4-bróm-metil-2-metil-pentil)-2-piruvát-metil-észter+Na2S+NaOH → 3-(4-merkaptometil-2-metil-pentil)-2-piruvát-metil-észter
(6. képlet) 3-(4-merkaptometil-2-metil-pentil)-2-piruvát-metil-észter+HCl → 3-(4-hidrotiometil)-2-metil-pentil-acetát-metil-észter
(7. képlet) 3-(4-hidrotiometil)-2-metil-valerát-metil-észter+H2NNH2+NaOH → 3-(4-hidrotiometil)-2-metil-valerát-hidrazin
(8. képlet) 3-(4-hidrotiometil)-2-metil-valerát hidrazin+CH3CO-anhidrid+ZnCl → N-(4-hidrotiometil)-2,6-dimetil-heptánamid
(9. képlet) N-(4-hidrotiometil)-2,6-dimetil-heptánamid+NH4Cl+NaOH → N-(4-hidrotiometil)-N'-(2,6-dimetil-heptanil)-guanidin-hidroklorid
(10. képlet) N-(4-hidrotiometil)-N'-(2,6-dimetil-heptil)guanidin-hidroklorid+NaOH → N-(4-hidrotiometil)-N'-(2,6-dimetil-heptil)
(11. képlet) N-(4-Hidrotiometil)-N'-(2,6-dimetil-heptil)guanidin+BrCN → C16H22N6O4
A fenti a prorelin laboratóriumi szintézisének módszere, amelyen keresztül nagy tisztaságú{0}protirelinbe lehet szerezni.
Szintézis lépései
(1) Keverje össze az 1,4-butándiolt formaldehiddel, adjon hozzá nátrium-hidroxidot katalizátorként, keverje egyenletesen, és melegítse visszafolyató hűtő alatt. A folyamat során az 1,4-butándiol formaldehiddel kondenzációs reakción megy keresztül, így 4-hidroxi-metil-2-metil-3-penténsav-metil-észter (1. képlet) keletkezik.
(2) Keverjük össze a keletkezett 4-hidroxi-metil-2-metil-3-penténsav-metil-észtert piruváttal, adjunk hozzá nátrium-hidroxidot katalizátorként, és forraljuk visszafolyató hűtő alatt. A folyamat során a 4-hidroxi-metil-2-metil-3-penténsav-metil-észter piruváttal észterezési reakción megy keresztül, így 3-(4-hidroxi-metil-2-metil-pentil)-2-piruvát-metil-észter (2-es képlet) keletkezik.
(3) Keverjük össze a keletkezett 3-(4-hidroxi-metil-2-metil-pentil)-2-piruvát-metil-észtert tömény sósavval, és melegítsük visszafolyató hűtő alatt. A folyamat során a 3-(4-hidroxi-metil-2-metil-pentil)-2-piruvát-metil-észter tömény sósavval klórozási reakción megy keresztül, és így 3-(4-klór-metil-2-metil-pentil)-2-piruvát-metil-észter képződik (3. egyenlet).
(4) Keverjük össze a keletkezett 3-(4-klór-metil-2-metil-pentil)-2-piruvát-metil-észtert nátrium-bromiddal, adjunk hozzá nátrium-hidroxidot katalizátorként, és forraljuk visszafolyató hűtő alatt. A folyamat során a 3-(4-klór-metil-2-metil-pentil)-2-piruvát-metil-észter nátrium-bromiddal szubsztitúciós reakción megy keresztül, így 3-(4-bróm-metil-2-metil-pentil)-2-piruvát-metil-észter (4. egyenlet).
(5) Keverjük össze a keletkezett 3-(4-bróm-metil-2-metil-pentil)-2-piruvát-metil-észtert nátrium-szulfiddal, adjunk hozzá nátrium-hidroxidot katalizátorként, és melegítsük visszafolyató hűtő alatt. A folyamat során a 3-(4-bróm-metil-2-metil-pentil)-2-piruvát-metil-észter nátrium-szulfiddal szubsztitúciós reakción megy keresztül, és így 3-(4-merkapto-metil-2-metil-pentil)-2-piruvát-metil-észter képződik (5. egyenlet).
(6) Keverje össze a keletkezett 3-(4-merkaptometil-2-metilpentil)-2-piruvát-metil-észtert hidrogén-klorid gázzal, és melegítse visszafolyató hűtő alatt. A folyamat során a 3-(4-merkaptometil-2-metil-pentil)-2-piruvát-metil-észter hidrogén-klorid gázzal szubsztitúciós reakción megy keresztül, és így 3-(4-hidrotiometil)-2-metil-pentil-észter képződik (6. egyenlet).
(7) Keverje össze a keletkezett 3-(4-hidrotiometil)-2-metil-valerát-metil-észtert hidrazin-hidráttal, adjon hozzá nátrium-hidroxidot katalizátorként, és melegítse visszafolyató hűtő alatt. A folyamat során a 3-(4-hidrotiometil)-2-metil-valerát-metil-észtert hidrazin-hidráttal redukálják, így 3-(4-hidrotiometil)-2-metil-valerát-hidrazint kapnak (7. egyenlet).
(8) Keverje össze a keletkezett 3- (4-hidrotiometil)-2-metil-valerát-hidrazint ecetsavanhidriddel, adjon hozzá cink-kloridot katalizátorként, és melegítse visszafolyató hűtő alatt. A folyamat során a 3-(4-hidrotiometil)-2-metil-valerát-hidrazint ecetsavanhidriddel észterezik, így N-(4-hidrotiometil)-2,6-dimetil-heptánamidot (8. képlet) állítanak elő.
(9) Keverje össze a keletkezett N-(4-hidrotiometil)-2,6-dimetil-heptánamidot ammónium-kloriddal, adjon hozzá nátrium-hidroxidot katalizátorként, és melegítse visszafolyató hűtő alatt. A folyamat során az N-(4-hidrotiometil)-2,6-dimetil-heptánamid szubsztitúciós reakción megy keresztül ammónium-kloriddal, és így N-(4-hidrotiometil)-N'-(2,6-dimetil-heptánamid)-guanidin-hidrokloridot kapnak (9. egyenlet).
(10) Keverje össze a keletkezett N-(4-hidrotiometil)-N'-(2,6-dimetil-heptil)-guanidin-hidrokloridot nátrium-hidroxiddal, és melegítse visszafolyató hűtő alatt. A folyamat során az N-(4-hidrotiometil)-N'-(2,6-dimetil-heptil)-guanidin-hidroklorid nátrium-hidroxiddal reagál, és N-(4-hidrotiometil)-N'-(2,6-dimetil-heptil0(E-guanidin)0-guanidint képez).
(11) Keverje össze a keletkezett N-(4-hidrotiometil)-N'(2,6-dimetil-heptil)-guanidint cianid-bromiddal, és melegítse visszafolyató hűtő alatt. A folyamat során az N-(4-hidrotiometil)-N'-(2,6-dimetil-heptil)-guanidin szubsztitúciós reakción megy keresztül cianid-bromiddal, így prorelin keletkezik (11. egyenlet).
Protirelinegy tripeptid hormon, amely a hipotalamusz által kibocsátott hormonok egyike, és jelentős sokkellenes hatással rendelkezik. Ezenkívül hatékonyan szabályozza a pajzsmirigy-stimuláló hormon (TSH) és a prolaktin (PRL) szekrécióját az agyalapi mirigy elülső részében.
A Prorelin a következő fő farmakológiai tulajdonságokkal rendelkezik:
1. A pajzsmirigy-stimuláló hormon (TSH) és a prolaktin (PRL) szekréciójának serkentése az agyalapi mirigy elülső részében: A prolrelin az agyalapi mirigy elülső részében serkenti a TSH és a PRL felszabadulását az agyalapi mirigy sejtmembránján található tirotropin-felszabadító hormon (TRH) receptorhoz kötődve. Ez a stimuláló hatás segít a pajzsmirigy-betegségek, például a Graves-kór diagnosztizálásában.
2. Sokkellenes hatás: A Prorelin jelentős sokkellenes hatással rendelkezik, amely javíthatja a sokkos betegek vérnyomását és túlélési arányát. Anti-sokk mechanizmusa összefügghet az adrenerg receptorok gerjesztésével. Receptorok, az endogén katekolamin felszabadulás gátlása, gerjesztés Receptorral és egyéb funkciókkal kapcsolatos.
3. Neuroregulációs funkció: A prorelin egy erősen konzervált neuropeptid, neuroregulációs funkcióval. Hathat a központi és a perifériás idegrendszerre, befolyásolhatja a neurotranszmitterek felszabadulását és anyagcseréjét, ezáltal szabályozva az idegrendszer működését.
4. Alacsony toxicitás és széles biztonsági tartomány: A Prorelin alacsony toxicitású és széles biztonsági tartományú, így ígéretes új típusú sokkellenes gyógyszer.
5. A hypothalamus hypophysis pajzsmirigy tengely működésének és a hypophysis szekréció tartalék funkciójának megítélése: A vér TSH koncentráció változásának mérésével meghatározható a hypothalamus hypophysis pajzsmirigy tengelyének funkcionális állapota, ami segít a pajzsmirigy betegségek diagnosztizálásában. Eközben a prorelin serkenti a TSH és a PRL felszabadulását az agyalapi mirigy elülső részéből, ami tükrözheti az agyalapi mirigy szekréciójának tartalék funkcióját.
Milyen mellékhatásai vannak ennek a vegyületnek?
1. Mellékhatások
Neurológiai mellékhatások
+
-
Egyes betegek fejfájást tapasztalhatnak a használat után, ami a gyógyszer idegrendszerre gyakorolt serkentő hatásának köszönhető. A fejfájás általában enyhe vagy közepesen súlyos, de hatással lehet a beteg mindennapi életére és munkájára is. A szédülés egy másik gyakori neurológiai mellékhatás, amely összefüggésbe hozható a gyógyszer-kiváltotta vérnyomás-változásokkal vagy neurológiai diszfunkcióval. A betegek szédülést és tájékozódási zavart érezhetnek a használat után, és fennállhat az elesés veszélye is. Az arc kipirulását értágulat okozza, és egyes betegeknél ez a tünet használat után jelentkezhet. Az arc kipirulása általában az arcbőr kivörösödésében és lázában nyilvánul meg, néha viszketéssel vagy kellemetlen érzéssel.
A szív- és érrendszeri mellékhatások
+
-
Palpitáció: A szívdobogás az egyik gyakori szív- és érrendszeri mellékhatás, amely olyan tünetekben nyilvánul meg, mint a megnövekedett pulzusszám, fokozott szívverés vagy aritmia. Ennek oka lehet a gyógyszer szívre gyakorolt közvetlen serkentő hatása, vagy vérnyomásváltozást okoz.
Vérnyomás-emelkedés vagy -csökkenés: Kétirányú vérnyomásszabályozó hatása lehet, és egyes betegeknél a vérnyomás emelkedését vagy csökkenését tapasztalhatja a használat után. Az emelkedett vérnyomás növelheti a szív- és érrendszeri események kockázatát, míg a csökkent vérnyomás olyan tünetekhez vezethet, mint a szédülés és a fáradtság.
Az emésztőrendszer mellékhatásai
+
-
Hányinger: Az émelygés az egyik gyakori emésztőrendszeri mellékhatás, amely összefüggésbe hozható a gyógyszerek gyomor-bél traktusra gyakorolt serkentő hatásával. A betegek émelygést és néha hányást tapasztalhatnak a gyógyszer bevétele után.
Hányás: A hányás egy másik gyakori emésztőrendszeri mellékhatás, amely összefügghet a gyógyszeres kezelés okozta gyomor-bélrendszeri kellemetlenséggel vagy irritációval. A hányás súlyos következményekkel járhat, mint például a kiszáradás és az elektrolit egyensúly felborulása a betegeknél.
Emésztési zavarok: Egyes betegek emésztési zavar tüneteit tapasztalhatják használat után, például puffadást, böfögést és korai jóllakottságot. Ezek a tünetek befolyásolhatják a beteg étvágyát és tápanyagbevitelét.
A metabolikus rendszer mellékhatásai
+
-
Emelkedett vércukorszint: Bár elsősorban a pajzsmirigy-rendszert érinti, az anyagcsere-rendszerre is hatással lehet. Egyes betegek a gyógyszeres kezelést követően emelkedett vércukorszint tüneteit tapasztalhatják, ami összefüggésben állhat az inzulin kiválasztását vagy hatását megzavaró gyógyszerekkel. A magas vércukorszint cukorbetegséget okozhat, vagy súlyosbíthatja a meglévő cukorbetegséget.
A koleszterinszint változásai: A koleszterinszintet is befolyásolhatja, és egyes betegek koleszterinszintjének növekedését vagy csökkenését tapasztalhatják a használat után. A koleszterinszint változása növelheti a szív- és érrendszeri betegségek kockázatát.
Egyéb mellékhatások
+
-
Orális szag: Egyes betegek a használat után szagot érezhetnek a szájukban, ami összefüggésben lehet a szájban lévő gyógyszermaradványokkal vagy a metabolizmussal. A rossz lehelet hatással lehet a betegek szociális és önbizalmára{1}}.
Allergiás reakciók: Bár ritka, néhány betegnél allergiás reakciók léphetnek fel. Az allergiás reakciók tünetei lehetnek bőrkiütés, viszketés, légzési nehézség, gégeödéma stb. A súlyos allergiás reakciók sokkhoz vezethetnek, és akár életveszélyt is okozhatnak.
Az injekció beadásának helyén fellépő reakciók: Az injekció beadását igénylő betegeknél fájdalom, bőrpír, duzzanat és keményedés jelentkezhet az injekció beadásának helyén. Ezeket a reakciókat általában a gyógyszerek helyi szövetekre gyakorolt stimuláló hatása okozza.
2. A mellékhatásait befolyásoló tényezők
Egyéni különbségek
A különböző betegek eltérő érzékenységgel és toleranciával rendelkeznek, ami eltérő megnyilvánulásokat és mellékhatásokat eredményezhet. Az életkor, a nem, a genetikai tényezők és más tényezők egyaránt befolyásolhatják a beteg gyógyszeres kezelésre adott válaszát.
A gyógyszer adagolása és felhasználási módja
A gyógyszerek adagolása és alkalmazása is fontos tényező a mellékhatások kialakulásában. A túladagolás vagy a helytelen használat növelheti a mellékhatások kockázatát és súlyosságát. Ezért a használat során kövesse az orvos útmutatásait, és a gyógyszert az előírt adagolási és használati mód szerint kell beadni.
Komplikációk és gyógyszerkölcsönhatások
A betegek esetleges társbetegségei és más gyógyszerekkel való interakciói szintén befolyásolhatják mellékhatásaikat. Például a szív- és érrendszeri betegségben szenvedő betegek hajlamosabbak lehetnek a szív- és érrendszeri mellékhatásokra, amikor használják. Mindeközben más gyógyszerekkel történő egyidejű alkalmazása növelheti a mellékhatások kockázatát, vagy újakat generálhat.
Neurológiai és pszichiátriai alkalmazások
Neuroprotektív hatások
A Protirelin neuroprotektív potenciálját a gerincvelő-károsodás (SCI) modellekben emelték ki, ahol csökkentette a neuronális apoptózist és javította a mozgásszervi helyreállítást. Az agyi eredetű neurotróf faktort (BDNF) és az excitotoxikus glutamát felszabadulását gátoló képessége arra utal, hogy szerepet játszik a másodlagos sérülési kaszkádok enyhítésében.
Kognitív fejlesztés
A protirelin javította a memóriát és a tanulást az Alzheimer-kór (AD) rágcsálómodelljeiben azáltal, hogy fokozta a kolinerg transzmissziót és csökkentette az amiloid - (A ) toxicitását. Embereken egy AD-betegeken végzett kísérleti vizsgálat a Protirelin infúziót követően a kognitív pontszámok javulását mutatta, bár nagyobb vizsgálatokra van szükség.
Pszichiátriai zavarok
A protirelin szerotonin- és dopaminrendszerek modulációja depresszió és skizofrénia vizsgálatához vezetett. Egy kis kísérletben a Protirelin (200 ug IV) csökkentette a depressziós tüneteket a kezelésre{2}}rezisztens betegeknél, valószínűleg a monoamin aktivitás fokozásával. Rövid felezési -életideje azonban korlátozza a klinikai használhatóságot, ezért hosszabb hatású-analógok kutatására késztet.
Népszerű tags: protirelin cas 24305-27-9, beszállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vétel, ár, ömlesztve, eladó