Termékek
Opiorphin CAS 864084-88-8
video
Opiorphin CAS 864084-88-8

Opiorphin CAS 864084-88-8

Termékkód: BM-2-4-129
CAS-szám: 864084-88-8
Molekulaképlet: C29H48N12O8
Molekulatömeg: 692,77
EINECS szám: N/A
MDL szám: MFCD00076416
Hs kód: N/A
Gyártó: BLOOM TECH Wuxi FactoryAnalysis: HPLC, LC-MS, HNMRFő piac: USA, Ausztrália, Brazília, Japán, Németország, Indonézia, Egyesült Királyság, Új-Zéland , Kanada stb. Technológiai támogatás: K+F részleg-4

A Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. az opiorphin cas 864084-88-8 egyik legtapasztaltabb gyártója és szállítója Kínában. Üdvözöljük az ömlesztett, kiváló minőségű opiorphin cas 864084-88-8 nagykereskedelmi értékesítésén, amelyet gyárunkból értékesítünk. Jó szolgáltatás és elfogadható ár érhető el.

 

Opiorphinegy kis molekulájú polipeptid, amelyet az emberi szervezet természetesen választ ki. Először emberi nyálban fedezték fel. Erőteljes élettani hatásokat fejt ki azáltal, hogy hatékonyan gátolja az enkefalinok lebontó enzimjeit, és jelentősen növelheti az endogén enkefalinek szintjét, ezáltal aktiválja az opioid receptor rendszert az emberi szervezetben. Ez a mechanizmus rendkívül hatékony természetes fájdalomcsillapító hatással ruházza fel. Állatkísérletek kimutatták, hogy antinociceptív hatékonysága még az azonos dózisú morfiumét is felülmúlja. Ami még egyedibb, hogy a trifluor-acetát, bár erőteljes antinociceptív hatást fejt ki, nem mutatja az opioid drogok közös addiktív tulajdonságait.

 

Ez egy vadonatúj lehetséges irányt ad a fájdalomkezelésben fellépő függőségi probléma megoldására{0}. Ezenkívül a kutatás feltárja annak potenciális alkalmazási értékét a depresszió és a szorongás enyhítésében{2}}. Ezért a trifluor-acetát nemcsak forradalmi reményt hoz az új, biztonságos és nem -függőséget okozó antinociceptív gyógyszerek kifejlesztéséhez, hanem új kutatási ablakot is nyit számunkra az emberi test saját érzelmi és fájdalomszabályozó rendszerének megértéséhez.

Termékeink formája

Opiorphin Peptide | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Opiorphin | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Opiorphin Tablet | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Opiorphin Price list | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Opiorphin Price list | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Opiorphin COA

Opiorphin COA | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 

Applications

 

Opiorphina Met Gly Phe-ből (metionin-glicin-fenilalanin) álló neuropeptid, amelyet az emberi nyálmirigyekben lévő fehérjék lebontása során állítanak elő.

Opiorphin price | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

1. Fájdalomcsillapító hatás:

Az egyik legismertebb -funkció a fájdalomcsillapító hatása. Kutatások kimutatták, hogy képes gátolni az enkefalinázt az agyban, ezáltal növelve az endogén opioidszerű peptidek koncentrációját, és antinociceptív hatást fejt ki. Ez a hatás potenciális jelöltté teszi az antinociceptív gyógyszerek számára, és a fájdalomcsillapítás területén is alkalmazható.

2. Antidepresszív és szorongásoldó hatások:

Egyes tanulmányok arra utalnak, hogy antidepresszáns és szorongásoldó hatásai lehetnek. Ezek a hatások összefügghetnek az endogén opioidszerű rendszer szabályozásával, ezáltal befolyásolva az agy érzelmi szabályozásával kapcsolatos neurotranszmitterek aktivitását.

3. Neuroprotektív hatások:

Néhány kísérleti tanulmány azt sugallja, hogy védő hatással lehet az idegrendszerre. Például egy tanulmány megállapította, hogy a neuronokat meg lehet védeni az oxidatív stressztől és más káros ingerektől a sejt apoptózisának csökkentésével és a neurogyulladásos válaszok gátlásával.

4. Kognitív funkciók javítása:

Bár a kapcsolódó kutatások még csak a kezdeti szakaszban járnak, egyes kísérleti eredmények arra utalnak, hogy javító hatással lehet a kognitív funkciókra. Ez összefügghet a neuroprotekcióban és az érzelmi szabályozásban betöltött szerepével, ami viszont befolyásolja az agy kognitív funkcióit.

Opiorphin buy | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Opiorphin cost | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

5. Gyulladáscsökkentő hatások:

Bizonyos gyulladáscsökkentő hatásai lehetnek. Egyes kísérleti eredmények kimutatták, hogy gátolja a gyulladásos mediátorok felszabadulását és csökkenti a gyulladásos válasz mértékét. Ennek a gyulladáscsökkentő hatásnak potenciálisan alkalmazható értéke lehet a gyulladásos betegségek kezelésében.

6. Izomlazító hatás:

Izomlazító hatása lehet. Egyes tanulmányok kimutatták, hogy az izomlazítás hatása a neurotranszmisszió gátlásával és az izomösszehúzódás csökkentésével érhető el. Ez ígéretessé teszi az izomgörcsök és a kapcsolódó izomfeszültségi rendellenességek kezelésére.

7. Értágító hatás:

Egyes tanulmányok arra utalnak, hogy értágító hatása lehet. Ez a hatás összefüggésbe hozható a vaszkuláris simaizom-összehúzódásra és a hemodinamikára gyakorolt ​​hatásával, ami értágító hatást eredményez. Emiatt potenciálisan alkalmazható értéket jelent a magas vérnyomás és a szív- és érrendszeri betegségek kezelésében.

8. Vírusellenes hatások:

A legújabb kutatások szerint vírusellenes hatása lehet. Egy tanulmány kimutatta, hogy képes gátolni bizonyos vírusok, például az influenzavírus és a humán immunhiány-vírus replikációját és átvitelét, így rendelkezik a vírusellenes terápia lehetőségével.

Opiorphin online | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Usage

 

OpiorphinEzt az endogén peptid mediátort emberi nyálból vonták ki Wisner és mtsai. az elmúlt években széleskörű figyelmet keltett a fiziológiai és farmakológiai aktivitáskutatás területén. Kettős enzim-inhibitorként nemcsak jelentős antinociceptív hatása van, hanem fiziológiai hatásai is vannak különböző szempontok szerint, mint például a szív- és érrendszerre, pánikellenes és depresszió elleni küzdelemre.

Alapvető jellemzők
 

Az emberi szervezet által természetesen termelt peptid anyag, közepes molekulatömeggel és stabil kémiai szerkezettel. Kettős enzimgátlóként egyidejűleg képes gátolni a humán semleges endopeptidáz endogén peptidáz hNEP (EC 3.4.24.11) és a humán exogén aminopeptidáz hAP-N (EC 3.4.11.2) aktivitását.

 

Ez a két enzim fontos szerepet játszik az enkefalin lebontásában az emberi szervezetben, amely endogén antinociceptív anyag. Ezért e két enzim aktivitásának gátlásával az enkefalin megvédhető a lebomlástól, ezáltal kifejti antinociceptív hatását.

Opiorphin for sale | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Antinociceptív hatása az egyik legjelentősebb farmakológiai hatása. Kutatások kimutatták, hogy az emberi test endogén fájdalomcsillapító rendszerének aktiválásával fejti ki hatását. A rendszer enkefalin neuronokból, enkefalinból és opioid receptorokból áll. Amikor ezekhez a receptorokhoz kötődik, blokkolhatja a fájdalom átvitelét, ezáltal központi antinociceptív hatást fejt ki.

In vivo kísérletekben a tudósok jelentős fájdalomcsillapító hatást figyeltek meg az oldalkamrába történő injekció révén.

Ez az antinociceptív hatás dózis-és idő-függő, ami azt jelenti, hogy az injekció dózisának növekedésével és az idő meghosszabbodásával az antinociceptív hatás fokozatosan erősödik. Érdemes megjegyezni, hogy az antinociceptív hatás a morfiuméhoz hasonlítható, és bizonyos esetekben még erősebb is, mint a morfiumé. Ellentétben azonban az addiktív fájdalomcsillapítókkal, mint például a morfium, mint az emberi szervezetben természetesen előforduló anyag, elméletileg nincs addiktív vagy pszichológiai függő hatása. Ez a tulajdonság egyedülálló előnyt jelent a fájdalomkezelés területén.

Opiorphin purchase | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Opiorphin uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

További kutatások azt találták, hogy a naloxon az antinociceptív hatást teljesen gátolja, ami arra utal, hogy antinociceptív hatása az opioid receptorokhoz kapcsolódik. Ugyanakkor az antinociceptív hatás jelentősen csökkent, ha - RNS-t vagy naltrindolt adtunk egyidejűleg trifluor-acetáttal a laterális kamra opioid receptor hatásának megerősítése révén.

Szív- és érrendszeri működés

Antinociceptív hatása mellett jelentős hatással van a szív- és érrendszerre is. A kutatások kimutatták, hogy az intravénás injekció patkányokban az artériás nyomás és a szívfrekvencia növekedését okozhatja. Ez a hatás összefüggésbe hozható az endogén keringő angiotenzin szint emelkedésével, amiben a szimpatikus idegrendszer is szerepet játszik.
Pontosabban, a semleges endopeptidáz és aminopeptidáz aktivitásának gátlása révén a keringő angiotenzin védve van a lebomlástól.

Opiorphin antinociceptive effect | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Opiorphin vasoactive substance | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Az angiotenzin fontos vazoaktív anyag, amely érszűkületet és vérnyomást okozhat. Ezért az angiotenzin védelmével közvetetten megemelkedett vérnyomást és tachycardiát vált ki.

Érdemes azonban megjegyezni, hogy nincs erős kontraktilis hatás az izolált patkány mellkasi aortagyűrűre. Ez arra utal, hogy a kardiovaszkuláris válasz főként attól függhet, hogy a keringő angiotenzint az enzimaktivitás gátlása révén megvédjük a lebomlással szemben, nem pedig közvetlenül a vaszkuláris simaizomsejtekre.

További kutatások azt találták, hogy az általa okozott megnövekedett vérnyomást és tachycardiát az angiotenzin-konvertáló enzim gátló Captopril és az angiotenzin II 1-es típusú receptor antagonista Valsartan jelentősen gátolja. Ez azt jelzi, hogy a kardiovaszkuláris funkció szorosan összefügg az angiotenzin rendszerrel. Eközben az alfa-adrenerg receptor antagonista fentolamin intravénás injekciója az általa kiváltott vérnyomásreakciót is blokkolhatja, míg a propranolol jelentősen gátolja az általa okozott tachycardiás választ.opiorfintrifluor-acetát. Ezek az eredmények tovább erősítik a kardiovaszkuláris hatásmechanizmust.

Opiorphin blood pressure | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Pánikellenes és antidepresszáns hatás

Opiorphin cardiovascular effects | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Antinociceptív és kardiovaszkuláris hatásai mellett pánik- és depresszió-ellenes hatása is van. Ez a felfedezés lehetőséget ad annak alkalmazására a mentális egészség területén. A kutatások kimutatták, hogy szabályozni tudja az emberi szervezet stresszválasz rendszerét, csökkenti a szorongást és a félelmet. Állatkísérletekben az egerek kisebb félelemreakciót mutattak, amikor félelmet keltő ingerekkel szembesültek.

Ez a hatás összefüggésbe hozható a neurotranszmitterek és a hormonszintek szabályozásával az agyban.

Ezen kívül antidepresszáns hatása is van. A krónikus stressz modellben az egerek kevésbé depresszív viselkedést mutattak a kezelés során. Ez a hatás összefüggésbe hozható a neurotranszmitterek, például a szerotonin és a noradrenalin szabályozásával az agyban. Ezek a neurotranszmitterek fontos szerepet játszanak a depresszió kialakulásában.

Opiorphin Effect | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

A kutatás előrehaladása és az alkalmazási kilátások

 

Jelenleg az ezzel kapcsolatos kutatások még a kezdeti szakaszban vannak. Az állatkísérletekben bizonyított nagy hatékonysága és biztonsága azonban erős támogatást nyújt a jövőbeni klinikai alkalmazásokhoz.

Opiorphin Prospects | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

A szív- és érrendszeri betegségek területén a kardiovaszkuláris hatásmechanizmus lehetőséget ad olyan betegségek kezelésében való alkalmazására, mint a magas vérnyomás és a szívelégtelenség. Meg kell azonban jegyezni, hogy a szív- és érrendszeri hatásoknak kétélű kard-hatása lehet. Egyrészt megvédheti az angiotenzint, növelheti a vérnyomást és a pulzusszámot; Másrészt ez növelheti a szív- és érrendszeri betegségek kockázatát. Ezért a jövőbeni kutatások során szükséges a kardiovaszkuláris mechanizmusok és azok biztonságának további feltárása.

A mentális egészség területén a pánik- és depresszióellenes hatások lehetőséget adnak alkalmazásukra olyan pszichés zavarok kezelésében, mint a szorongás és a depresszió. Jelenleg azonban viszonylag kevés kutatás folyik a mentális egészség területén. A jövőbeli kutatásoknak mélyebbre kell ásniuk a neurotranszmitterek és az agy hormonszintjének szabályozási mechanizmusait, valamint azok hatékonyságát és biztonságosságát a pszichológiai rendellenességek kezelésében.

Opiorphin Provide | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Opiorphin pain management | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

A fájdalomcsillapítás területén várhatóan új, nem addiktív antinociceptív gyógyszer lesz. A hagyományos addiktív fájdalomcsillapítókhoz képest alacsonyabb mellékhatásokkal és nagyobb biztonsággal rendelkezik. Emiatt a trifluor-acetát széles körben alkalmazható olyan területeken, mint a krónikus fájdalom és a posztoperatív fájdalom.

Az alapvető hatásmechanizmus

Kettős fémes exopeptidázok megcélzása az enkefalin lebomlásának blokkolására

Nem kötődik közvetlenül az opioid receptorokhoz. Ehelyett kompetitív inhibitorként működik, amely két cink-függő membrán-kötött metalloexopeptidázt céloz meg: a neutrális endopeptidázt (NEP) és az aminopeptidáz N-t (APN). Fiziológiás körülmények között a szervezet által kibocsátott metionin-enkefalin és leucin-enkefalin a szinaptikus hasadékba való belépés után másodperceken belül gyorsan inaktiválódik. A NEP felhasítja peptidláncának középső szegmensét, míg az APN az N-terminális aminosavakat hidrolizálja.

Opiorphin opioid receptors | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Opiorphin phenylalanine residues | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Arginin- és fenilalanin-maradékai beépülnek az enzimatikus aktív centrumban lévő cink-kötő zsebbe, reverzibilisen elzárják a katalitikus helyeket, és drasztikusan csökkentik az enkefalinok mindkét enzim általi lebontási hatékonyságát. Ez növeli az enkefalinok egyensúlyi állapotú-koncentrációját az idegi szinapszisokban, és meghosszabbítja az endogén antinociceptív jelátvitel időtartamát.

A központi és perifériás fájdalomcsillapítást közvetítő endogén opioid útvonalak erősítése

A felhalmozódott enkefalinok elsősorban agonizálják a μ és δ opioid receptorokat a gerincvelőben és a középagy periaqueductális szürkeségében, ezáltal gátló jelátviteli kaszkádokat indítanak el: gátolják a kalcium beáramlását, blokkolják a fájdalomátvivők felszabadulását, beleértve a P-anyagot és a glutamátot, és gyengítik a nociceptív központi jelátvitelt. Eközben a káliumcsatornák aktiválódnak, hogy csökkentsék a nociceptív neuronok ingerlékenységét, kétszeresen elfogva a növekvő fájdalomjelzést.

Opiorphin Amplification | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Opiorphin Concurrent activation | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

A δ-receptorok egyidejű aktiválása további szorongásoldó és antidepresszáns hatásokat eredményez, megkülönböztetve a terméket a morfiumtól, amely túlnyomórészt a μ-receptorokat célozza meg, és magában hordozza a szedáció és a függőség kockázatát. Perifériásan elnyomja a peptidáz aktivitást a gyulladásos léziókban, hogy enyhítse a helyi hiperalgéziát, és hatásos mind akut, mind krónikus kémiai és mechanikai fájdalommodellekben.

Különleges farmakológiai előnyök: csökkenti a tolerancia és a függőség kockázatát

A hagyományos opioidok tartós receptoragonizmusa könnyen indukálja a receptor internalizációját és deszenzitizációját, ami gyorsan toleranciához, függőséghez és káros hatásokhoz, például légzésdepresszióhoz vezet. Csupán felerősíti a szervezet belső endogén opioid jeleit anélkül, hogy túlzottan stimulálná a receptorokat, fenntartva az opioid útvonal aktivációját a fiziológiás tartományon belül.

Opiorphin Pharmacological Advantages | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Opiorphin Animal studies | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Állatkísérletek azt mutatják, hogy azonos fájdalomcsillapító intenzitás mellett nem vált ki tipikus opioid-mellékhatásokat, beleértve a súlyos függőséget, légzésdepressziót vagy székrekedést. Egyetlen korlátja a peptidek rövid belső felezési -életideje. Mint ólom antinociceptív peptid, enyhe mellékhatásokkal, az érzelmekkel kapcsolatos opioid köröket is modulálja, kettős bioaktivitást biztosítva: fájdalomcsillapítás és érzelmi szabályozás.

Manufacturing Information

 

Opiorphinegy négy aminosavat tartalmazó neuropeptid, kémiai szerkezete H-Tyr Pro Phe OH. Tirozinból (Tyr), prolinból (Pro) és fenilalaninból (Phe) áll. Az élő szervezetekben egy sor enzim katalitikus hatására szintetizálódik.

Bioszintetikus lépések:

 

Gén transzkripció:

Az Opiorphi bioszintézise a géntranszkripcióval kezdődik, amely a DNS-en található, és transzkripció útján RNS-t generál. Ez az RNS hordozza genetikai információit, és a későbbi transzlációs folyamatokhoz használják fel.

 

Fordítás:

Az átírt RNS egy prekurzor fehérjévé alakul, amely tartalmazza annak aminosav-szekvenciáját. Ez a folyamat a sejtek riboszómáin megy végbe, ahol az aminosavak az mRNS kodonjai alapján polipeptidláncokká kapcsolódnak.

 

A prekurzor fehérjék módosítása:

A citoplazmán belül a prekurzor fehérje egy sor poszt-transzlációs módosuláson megy keresztül, beleértve a hasítást, foszforilációt, metilezést stb., hogy létrehozza a végső érett prekurzor peptidet.

 

Prekurzor peptidek feldolgozása:

Az érett prekurzor peptidek a Golgi-készülékben és az endoplazmatikus retikulumban dolgoznak fel, és enzimek hatására hasításon mennek keresztül, hogy érett anyagokat hozzon létre.

 

Kiválasztás:

Az érett anyagot vezikulákba csomagolják, és felszabadulnak a sejtmembránra. Ez a folyamat az exocitózis útján fejeződik be, ahol a vezikulák összeolvadnak a sejtmembránnal, és a sejten kívülre bocsátják ki tartalmukat.

Bioszintetikus egyenlet:

Gén transzkripció:

DNS → RNS

01

Fordítás:

MRNS+Riboszóma → Prepropeptid

02

A prekurzor fehérjék módosítása:

Prepropeptid+Enzimek → Javaslat

03

Prekurzor peptidek feldolgozása:

Javaslat+Enzimek → C29H48N12O8

04

Kiválasztás:

C29H48N12O8+Jármű → Extracelláris tér

05

Discovering History

 

2006-ban a francia tudós, Rougeot által vezetett kutatócsoport hivatalosan is bejelentette a terméket a PNAS-ban. Ezt a QRFSR szekvenciájú pentapeptidet először izoláltuk és extraháltuk humán nyálból, amelyet a humán PROL1 gén kódol.

 

A kutatás a szialorfin, a homológ peptid patkányokon végzett előzetes vizsgálataiból indult ki. A kutatók felfedezték, hogy a nyálpolipeptidek jelentősen fokozzák az endogén endorfinok fájdalomcsillapító hatását, és ezt követően azonosították ezt a természetes pentapeptidet, amely kettős gátló hatással rendelkezik a NEP és az APN ellen.

 

In vitro enzimatikus vizsgálatok igazolták, hogy képes blokkolni az enkefalin lebomlását, az állati fájdalommodellek pedig megerősítették a morfiuméhoz hasonló antinociceptív hatását. Az exogén opioidokkal ellentétben nem agonizálja közvetlenül az opioid receptorokat, így ez az első teljesen jellemzett humán endogén kettős peptidáz gátló peptid, és úttörő célpont a nem-addiktív fájdalomcsillapítás terén.

GYIK
 
 

Az opiorfin-trifluor-acetát erősebb, mint a morfium?

+

-

Az emberi nyál egy opiorfin nevű természetes fájdalomcsillapítót tartalmaz, amely izolálva és koncentrálva körülbelül 6-szor erősebb, mint a morfium egyenértékű dózisban az állatokon végzett fájdalomcsillapító tesztekben.

Ki lehet vonni az Opiorphin-trifluor-acetátot a nyálból?

+

-

A HFBA-alapú SUPRAS ezért képes hatékonyan kivonni az opiorfint nyálmintákból, és nagy potenciállal rendelkezik számos aminosav és oligopeptid biológiai mintákból történő meghatározására.

Mi az a három életvégi gyógyszer?

+

-

A leggyakrabban felírt gyógyszerek közé tartozik az acetaminofen, a haloperidol, a lorazepam, a morfin és a proklórperazin, valamint az atropin, amelyet általában a sürgősségi készletben találnak, amikor a beteget hospice-be helyezik.

 

Népszerű tags: opiorphin cas 864084-88-8, beszállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vétel, ár, ömlesztve, eladó

A szálláslekérdezés elküldése