A Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. a fertirelin-acetát egyik legtapasztaltabb gyártója és szállítója Kínában. Üdvözöljük az ömlesztett, kiváló minőségű fertirelin-acetát gyárunkból. Jó szolgáltatás és elfogadható ár érhető el.
Fertirelin-acetátaz acetáttal módosított fertirelin származéka. Legfontosabb jellemzője az acetátos módosítás által előidézett szerkezeti előnyben rejlik, amely hatékonyan oldja meg a natív fertirelin rossz vízoldhatóságának és alacsony biológiai hozzáférhetőségének problémáit. Molekulaképlete C₅₅H₇₆N1₆O12, molekulatömege 1153,29. Fehér pornak tűnik. Az acetát módosítása jelentősen javítja vízoldhatóságát és stabilitását, fokozza a felszívódását a szervezetben, és meghosszabbítja a hatástartamát in vivo. Polipeptid hormonális gyógyszerként peptidszekvenciája pGlu-HWSYGLRP-NHEt. Az acetát bevezetése nem változtatja meg alapvető farmakológiai aktivitását. Továbbra is az agyalapi mirigy GnRH receptoraihoz kötődve szabályozza a hipotalamusz-hipofízis-ivarmirigy tengely szekrécióját: a kezdeti szakaszban átmeneti stimulációt, a későbbi szakaszban pedig tartósan gátolja a luteinizáló hormon (LH) és a tüszőstimuláló hormon (FSH) felszabadulását, ezáltal szabályozza a nemi hormonok szintjét.
Termékeink Form
Fertirelin-acetát COA
 |
||
| Elemzési bizonyítvány | ||
| Összetett név | Fertirelin-acetát | |
| Fokozat | Gyógyszerészeti minőségű | |
| CAS-szám | 66002-66-2 | |
| Mennyiség | 15g | |
| Csomagolási szabvány | PE zacskó+Al fóliatasak | |
| Gyártó | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| számú tétel | 202512090051 | |
| Üdvözlettel | 2025. december 9 | |
| EXP | 2028. december 8 | |
| Szerkezet |
|
|
| Tétel | Vállalati szabvány | Elemzés eredménye |
| Megjelenés | Fehér vagy csaknem fehér por | Megegyezett |
| Víztartalom | 5,0% vagy annál kisebb | 0.72% |
| Szárítási veszteség | 1,0% vagy annál kisebb | 0.51% |
| Nehézfémek | Pb Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm | N.D. |
| As Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm | N.D. | |
| Tisztaság (HPLC) | 99,0% vagy nagyobb | 99.80% |
| Egyetlen szennyeződés | <0.8% | 0.27% |
| Teljes mikrobaszám | 750 cfu/g vagy annál kisebb | 93 |
| E. coli | 2 MPN/g vagy annál kisebb | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (GC szerint) | 5000 ppm vagy annál kisebb | 347 ppm |
| Tárolás | Zárt, sötét és száraz helyen tárolandó 2-8 fok alatt | |
|
|
||
|
|
||
| Kémiai képlet | C57H80N16O14 | |
| Pontos mise | 1212.6 | |
| Molekulatömeg | 1213.37 | |
| m/z | 1212.60(100.0%), 1213.61(61.6%), 1214.61(18.7%), 1153.58(5.9%), 1154.58(3.5%), 1155.59(2.5%), 1154.59(2.5%), 1155.59(1.5%), 1155.59(1.0%) | |
| Elemelemzés | C,56.42; H,6.65; N,18.47; O,18.46 | |
A szuperovulációs válasz csökkentése
A szuperovulációs válasz gyakori mellékhatás a szaporodási szabályozásban, különösen az állattenyésztésben és az asszisztált reprodukciós technológiában (ART) embereknél. Főleg túlzott ovuláció jellemzi, ami olyan szövődményekhez vezethet, mint a többes terhesség és a petefészek hiperstimulációs szindróma (OHSS). Az ilyen körülmények nemcsak rontják a tenyésztési minőséget, de súlyos esetekben az anyák egészségét is veszélyeztethetik.
Az acetát-módosítás által biztosított magas farmakológiai aktivitás előnyeit élvezve,Fertirelin-acetátnagy dózisok mellett pontosan elnyomja a túlzott ovulációt, így kulcsfontosságú gyógyszer az ovulációszám pontos ellenőrzését igénylő forgatókönyvekben. Alkalmazása elsősorban az állattenyésztésben összpontosul, ugyanakkor az emberi asszisztált reprodukcióban is alkalmazkodóképességgel rendelkezik.
Hatásmechanizmus: Pontos ovulációs szabályozás acetát módosításon alapul
GnRH analógként a termék a pGlu-HWSYGLRP-NHEt polipeptid szekvenciával rendelkezik. Az acetát-rész bejuttatása nem változtatja meg alapvető farmakológiai aktivitását, de jelentősen megnöveli az agyalapi mirigy GnRH receptoraihoz való kötődési affinitását, és meghosszabbítja a hatástartamát.
A szuperovulációs válasz gátlásának alapvető mechanizmusa a kétfázisú szabályozó hatása:
Alacsony dózisokban átmenetileg stimulálja az agyalapi mirigyet luteinizáló hormon (LH) és tüszőstimuláló hormon (FSH) kiválasztására, elősegítve a normál tüszőfejlődést és az ovulációt.
Magas dózisban, folyamatos adagolás mellett negatív visszacsatoláson keresztül leszabályozza az agyalapi mirigy GnRH receptorainak érzékenységét, csökkenti az LH és FSH túlzott szekrécióját, ezáltal gátolja a felesleges tüszők kialakulását és ovulációját, valamint az ovulációs szám pontos szabályozását.
Más, acetátos módosítás nélküli GnRH analógokhoz képest a termék határozott előnyökkel rendelkezik:
Az acetát módosítása javítja a vízoldékonyságot, lehetővé téve a gyors felszívódást az injekció után, a hatékony plazmakoncentráció azonnali elérését és a túlzott ovuláció időben történő elnyomását.
A megnövelt stabilitás meghosszabbítja az in vivo időtartamát, fenntartja a stabil szabályozó hatásokat gyakori adagolás nélkül, csökkenti a késleltetett beadás miatti ellenőrizetlen ovuláció kockázatát, és biztosítja a pontos szabályozást.
Fő alkalmazási forgatókönyv: Pontos tenyésztési szabályozás az állattenyésztésben
Jelenleg a termék szuperovulációs válasz csökkentésére való alkalmazása főként az állatgyógyászatban összpontosul, különösen a szarvasmarha-, juh- és egyéb haszonállatok nagyüzemi tenyésztésében.
Az intenzív gazdálkodásban a szuperovulációs technikákat általában a szaporodási hatékonyság javítására használják. A túlzott ovuláció azonban könnyen többes terhességhez vezet:
A tehenek többszörös vemhessége növeli a dystocia és az ellés utáni gondozási nehézségek kockázatát, csökkenti a borjak túlélési arányát, és petefészekkárosodást okozhat.
Az anyajuhok többszörös vemhessége a magzati növekedés elmaradását, elégtelen szülés utáni laktációt és egyéb problémákat okozhat, jelentős gazdasági veszteségeket okozva.
A termék precíz ovulációgátló hatása révén hatékonyan kezeli ezt a problémát. A gyakorlatban a szuperovulációs kezelést követően a gazdálkodók megfelelő (általában nagy) adagot adnak be.Fertirelin-acetátaz állatfaj, a testtömeg és a szaporodási állapot szerint. Elnyomja a felesleges tüszők további fejlődését és ovulációját, ésszerű tartományra korlátozva az ovulációt (pl. teheneknél 1-2 peteérés alkalmanként). Ez biztosítja a reproduktív hatékonyságot, miközben elkerüli a többes terhességgel járó szövődményeket.
Mindeközben az acetátos módosítás által biztosított könnyű adagolás alkalmassá teszi nagyüzemi használatra. Gyorsan beadható szubkután vagy intramuszkuláris injekcióval, egyszerű kezeléssel és gyors kezdéssel, ami jelentősen csökkenti a tenyésztők munkaerőköltségét.
Ezenkívül a termék a szuperovulációs válaszok csökkentésével is működik az állatok szaporodási rendellenességeinek kiegészítő kezelésében. Például follikuláris cisztákkal küzdő teheneknél, amelyek peteérési zavarokkal és túlzott ivarzással járnak, a nagy dózisú Fertirelin-acetát gátolja a szuperovulációt, szabályozza a hipotalamusz-hipofízis-ivarmirigy tengelyt, elősegíti a ciszták visszafejlődését, és segít helyreállítani a normál ivarzási és ovulációs ciklusokat, tovább javítva a tenyésztési minőséget.
A vonatkozó tanulmányok azt mutatják, hogy a nagy dózisú beavatkozás több mint 60%-kal csökkenti a szuperovulációs válasz előfordulását az állatállományban, jelentősen csökkenti a többszörös vemhesség arányát, és jelentősen javítja az anyák egészségét és az utódok túlélését.
Az alkalmazás előnyei és óvintézkedései
Fő előnyei a következők:
Nagy pontosság: az ovulációs szám szabályozható a dózis beállításával, hogy megfeleljen a különböző állatállomány tenyésztési követelményeinek.
Magas biztonság: az acetátos módosítás enyhe anyagcserét eredményez in vivo, a kumulatív toxicitás alacsony kockázatát, az anyai reproduktív rendszer minimális károsodását és a reproduktív funkció gyors helyreállítását a gyógyszer megvonása után.
Óvintézkedések:
Az adagot és az időzítést szigorúan ellenőrizni kell;
Túl alacsony dózissal nem lehet hatékony gátlást elérni;
A túl nagy adag túlzottan elnyomhatja az ovulációt, ami késleltetett vagy anovulációhoz vezethet.
A beadást általában a szuperovuláció után 24-48 órával végezzük, az ivarzási ciklussal szinkronban, az optimális gátló hatás érdekében.
Az adagokat a fajnak, a testtömegnek, a szaporodási állapotnak és az egyéni különbségeknek megfelelően rugalmasan kell beállítani a vak használat elkerülése érdekében.
Adjuváns kezelés az emberi termékenységhez (potenciális alkalmazás)
Bár a termék jelenleg főként állatgyógyászati felhasználásra engedélyezett, mint GnRH analóg, alapvető farmakológiai aktivitása nagymértékben hasonló a humán klinikákon általánosan használt GnRH-alapú termékenységi gyógyszerekhez (például a triptorelin-acetáthoz). Ezen túlmenően, az acetát-módosítás által előidézett biohasznosulási előnyök potenciális értéket adnak az asszisztált humán reproduktív terápiában.
Az előzetes vizsgálatok kimutatták, hogy a gyógyszer serkentheti a tüszők növekedését nőkben, különösen, ha olyan gyógyszerekkel kombinálják, mint az ösztradiol-benzoát. Emberi alkalmazása azonban még nem terjedt el széles körben, és még a kutatás korai szakaszában és a klinikai validálási szakaszban van.
Potenciális mechanizmus: A tüszőnövekedés precíz stimulálása és szabályozása
Az emberi termékenységi kezelésben a rossz tüszőfejlődés és az ovulációs rendellenességek a meddőség fő okai. Klinikailag a GnRH gyógyszereket gyakran használják a tüszőnövekedés és az ovuláció serkentésére a fogantatás elősegítése érdekében.
A lehetséges mechanizmusFertirelin-acetátAz adjuváns humán termékenységi kezelésben szorosan összefügg a serkentő hatása közepes és alacsony dózisokban: Közepes vagy alacsony dózisú adagolás után a Fertirelin-acetát kötődik az emberi agyalapi mirigy GnRH receptoraihoz, és serkenti a tüszőfejlődéshez és éréshez szükséges LH és FSH - kulcshormonok szekrécióját.
Az FSH serkenti a follikuláris granulosa sejtek proliferációját és elősegíti a follikuláris folyadék kiválasztását, elősegítve a tüszőérést.
Az LH elősegíti a tüszőrepedést és befejezi az ovulációt.
A humán klinikák hagyományos GnRH analógjaihoz képest a termék potenciális előnyökkel rendelkezik az acetát módosítás miatt:
Magasabb vízoldhatóság és biohasznosulás, gyors felszívódást és gyorsabb tüszőstimulációt tesz lehetővé, lerövidíti a fejlődési ciklust.
Hosszabb hatástartam, stabil plazmakoncentráció fenntartása és az ingadozó gyógyszerszintek okozta egyenetlen tüszőnövekedés vagy abnormális ovuláció elkerülése.
A tüszők növekedésének szinergikus fokozása ösztradiol-benzoáttal kombinálva:
Az ösztradiol-benzoát kiegészíti az ösztrogént, hogy kedvező endokrin környezetet biztosítson a folliculogenezishez. A termékkel együtt jelentősen javítja a tüszőérést és az ovuláció ütemét, megalapozva a fogantatást.
Korai kutatási előrehaladás és alkalmazási korlátok
A korai feltáró klinikai vizsgálatok során a kutatók közepes és alacsony dózisú, szubkután készítményt adták be ovulációs zavarokkal küzdő meddő betegeknek, akik közül néhányan ösztradiol-benzoátot is kaptak. Az eredmények jelentős javulást mutattak a tüszőfejlődésben, megnövekedett érési és ovulációs ráta, és nem jelentkeztek nyilvánvaló mellékhatások, ami előzetesen megerősíti a kezelés humán célszerűségét.
Ezen túlmenően az egyszerű beadás elősegíti a lehetséges klinikai transzformációt: a komplex eszközök nélküli szubkután injekció lehetővé teszi az önbeadást orvosi irányítás mellett, ami jelentősen javítja a kényelmet.
Jelenleg azonban számos korlátozás korlátozza a humán termékenységi terápiában való széles körű alkalmazását:
A klinikai vizsgálatok még korai stádiumban vannak, kis mintaszámmal és rövid időtartammal. Nagyszabású, hosszú távú adatokra van szükség a fogantatási arányra, a terhesség kimenetelére és a hosszú távú biztonságra gyakorolt hatások megerősítéséhez.
Az adagolási rendek nincsenek teljesen szabványosítva. Az optimális dózis, időzítés és más gyógyszerekkel való kombinációs arány további tanulmányozást és optimalizálást igényel a betegek egyéni különbségei alapján (életkor, petefészekfunkció, meddőség oka stb.).
Az emberi anyagcsere-profil és a dózis-válasz összefüggés további tisztázást igényel az OHSS megelőzése és a biztonság biztosítása érdekében.
Számos érett GnRH analóg (pl. triptorelin-acetát, leuprorelin-acetát) már széles körben használatos klinikailag. Egyedülálló előnyöket kell teremtenie, hogy áttörje a meglévő alkalmazási korlátokat.
Jövőbeli alkalmazási kilátások
Az emberi meddőség növekvő előfordulásának és az asszisztált reprodukciós technológiák iránti növekvő keresletnek köszönhetően a termék, mint potenciálisan előnyös GnRH analóg jövője ígéretes.
A jövőbeli irányok a következők:
Nagyszabású, hosszú távú klinikai vizsgálatok lefolytatása standardizált, biztonságos és hatékony adagolási rendek kialakítására és más termékenységi szerekkel való kombinációk optimalizálására.
Az acetát módosításának kihasználása fejlett adagolási formák, például hosszú hatástartamú injekciók kifejlesztésére, az adagolási gyakoriság csökkentése és a betegek együttműködésének javítása érdekében.
A bejuttatási módszerek optimalizálása a célzás javítása és a szisztémás endokrin hatások minimalizálása érdekében, tovább javítva a biztonságot.
A precíziós orvoslás integrálása a genetikai jellemzők, a petefészek működése és az egyéni különbségek alapján személyre szabott kezelési rendek kialakításához, lehetővé téve a tüszők növekedésének precíz szabályozását és az asszisztált reprodukció sikerességének javítását.
Népszerű tags: fertirelin-acetát, beszállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vétel, ár, ömlesztve, eladó