A Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. a deslorelin-acetát egyik legtapasztaltabb gyártója és szállítója Kínában. Üdvözöljük az ömlesztett, kiváló minőségű dezlorelin-acetát nagykereskedelmi értékesítésében itt, gyárunkból. Jó szolgáltatás és elfogadható ár érhető el.
Deslorelin-acetátegy szintetikus gonadotropin{0}}releasing hormon (GnRH) szuperagonista, amely a gyógyszerek peptidcsoportjába tartozik. Molekulaképlete C64H83N17O12, CAS 57773-65-6, dózisa 1282,48. Fehér kristályos por, szagtalan és íztelen. Könnyen oldódik vízben (10 mg/ml), kevéssé oldódik etanolban (1 mg/ml), oldhatósága DMSO-ban legfeljebb 10 mM. Kémiai szerkezete jelentősen meghosszabbítja a felezési időt és fokozza a biológiai aktivitást azáltal, hogy módosítja a természetes GnRH dekapeptid vázat, széles körű alkalmazási lehetőséget bizonyítva az állat- és humángyógyászat területén.
A Deslorelin-acetát szintézise egy sor kémiai reakciót foglal magában, amely védett aminosavakból indul ki. Ezeket az aminosavakat szekvenciálisan összekapcsolják a nonapeptid váz kialakítása érdekében, majd a védőcsoport eltávolítása és a tisztítási lépések követik a végtermék előállítását. A precíz szintézis folyamat biztosítja a Deslorelin-acetát nagy tisztaságát és bioaktivitását, ami elengedhetetlen a terápiás hatékonyságához.
Termékünk
Deslorelin-acetát +. COA
 |
||
Elemzési bizonyítvány |
||
|
Összetett név |
Deslorelin | |
|
CAS-szám |
57773-65-6 | |
|
Fokozat |
Gyógyszerészeti minőségű | |
|
Mennyiség |
Testreszabott | |
|
Csomagolási szabvány |
Testreszabott | |
| Gyártó | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
számú tétel |
20250109001 |
|
|
MFG |
január 12th 2025 |
|
|
EXP |
január 8th 2029 |
|
|
Szerkezet |
|
|
| VIZSGÁLATI SZABVÁNY | GB/T24768-2009 Ipar. Stnndard | |
|
Tétel |
Vállalati szabvány |
Elemzés eredménye |
|
Megjelenés |
Fehér vagy csaknem fehér por |
Megegyezett |
|
Víztartalom |
4,5% vagy annál kisebb |
0.30% |
| Szárítási veszteség |
1,0% vagy annál kisebb |
0.15% |
|
Nehézfémek |
Pb Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm |
N.D. |
|
As Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Hg Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Cd Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Tisztaság (HPLC) |
99,0% vagy nagyobb |
99.5% |
|
Egyetlen szennyeződés |
<0.8% |
0.48% |
|
Gyulladáskor maradvány |
<0.20% |
0.064% |
|
Teljes mikrobaszám |
750 cfu/g vagy annál kisebb |
80 |
|
E. Coli |
2 MPN/g vagy annál kisebb |
N.D. |
|
Salmonella |
N.D. | N.D. |
|
Etanol (GC szerint) |
5000 ppm vagy annál kisebb |
400 ppm |
|
Tárolás |
Zárt, sötét és száraz helyen tárolandó -20 fokon |
|
|
|
||
Deslorelin-acetátegy szintetikus gonadotropin{0}}releasing hormon (GnRH) analóg, amely szabályozza az agyalapi mirigy gonadotropin felszabadulását (LH/FSH) a természetes GnRH fiziológiai hatásainak utánzásával, ezáltal befolyásolva az ivarmirigy működését. Molekulaszerkezetét optimalizálták, biológiai aktivitása pedig tízszer nagyobb, mint a természetes hormonoké, felezési ideje jelentősen meghosszabb-, így alkalmas különféle klinikai és állatorvosi forgatókönyvekre.
1. Az ovuláció szinkronizálása kancában és mesterséges megtermékenyítésben
Kulcsfontosságú eszköz a kancatenyésztés irányításához, és fő hatásmechanizmusa a következő:
Rövid távú stimuláció: A gyógyszeres kezelést követő 24-48 órán belül kiváltja az LH szekréció csúcsát, indukálja a tüszők érését és ovulációját, valamint szinkronizálja az ovulációs idő hibáját ± 6 órán belül.
Hosszú távú tartós felszabadulás: FDA által jóváhagyott Succromote Equine ® Az implantátum (4,7 mg deserelin-acetátot tartalmaz) 28 napig képes fenntartani a hatékony vérgyógyszer-koncentrációt, és jelentősen javítja a mesterséges megtermékenyítés sikerességi arányát. Például az Egyesült Államokban, a Kentucky Egyetem tanulmánya kimutatta, hogy az implantátum alkalmazása után a kanca vemhességi rátája 65%-ról 82%-ra nőtt, az embrióhalálozás pedig 40%-kal csökkent.
Klinikai alkalmazás: Alkalmas versenyképes lovak tenyésztési ciklusának optimalizálására, ritka lófajták védelmére és a nagy{0}}tenyésztési gazdaságok hatékonyságának javítására.
2. Kutyák reproduktív betegségeinek kezelése
Kettős értéket mutat a kutyagyógyászatban:
Kémiai kasztrálás alternatívája: A Suprelorin ® implantátumok (amelyek 4,7 mg vagy 9,4 mg ezt az anyagot tartalmazzák) a tesztoszteron szekréció folyamatos gátlásával 6-12 hónapig érik el a tesztoszteronmentes állapotot, helyettesítve a hagyományos sebészeti kasztrálást. Előnyei közé tartozik:
Nem invazív: Kerülje el a műtéti szövődményeket, például a vérzést és a fertőzést, és csökkentse a műtét utáni felépülési időt 24 órára.
Viselkedésszabályozás: Csökkentse az agresszív viselkedést (a konfliktusesemények 70-80%-kal csökkent), a területi jelölési viselkedést (65%-kal csökkent a vizeletjelölés gyakorisága) és a szexuális impulzusokat (a keresztező viselkedés eltűnési aránya 92%).
Egészségügyi kezelés: csökkentse a prosztata hiperplázia kockázatát (az előfordulási arány 35%-ról 8%-ra csökken), de meg kell jegyezni, hogy a hosszú -használat növelheti a csontritkulás kockázatát (a csontsűrűség 5-10%-kal csökken).
Jóindulatú prosztata hiperplázia (BPH) kezelése: A tesztoszteron szekréció gátlásával, a prosztata térfogatának csökkentésével (átlagosan 40%-os csökkenés) és a vizelési nehézségek enyhítésével (a vizeletáramlás sebességének 30%-os növekedése). Az Amerikai Állatorvosok Szövetségének irányelvei az idős kutyák BPH-jának első vonalbeli kezelését- ajánlják.
3. Főemlősök viselkedésének kezelése
Állatkertekben és kutatóintézetekben főemlősök agresszív viselkedésének szabályozására használják:
Eset: A Hyraxon (egy kis főemlősön) végzett tanulmány kimutatta, hogy 4,7 mg Deserelin-acetát szubkután beültetése 85%-kal csökkentette a csoport agresszióját és 90%-kal a területi vitákat, jelentősen javítva az állatok jólétét.
Mechanizmus: A tesztoszteronszint csökkentésével (szérumkoncentráció 5,2 ng/ml-ről 0,3 ng/ml-re) a hím állatok területi tudatossága és versengő viselkedése gátolt.
4. Magas-kockázatú terhességek kezelése
Állatállományban, például szarvasmarhában és juhban, a terhesség stabilizálása az LH/FSH-szint szabályozásával:
Hatásmechanizmus: gátolja a corpus luteum korai degenerációját, fenntartja a progeszteron szekréciót (25%-kal növeli a szérum progeszteron koncentrációjátDeslorelin-acetát), és csökkenti a vetélések arányát (15%-ról 5%-ra).
Alkalmazási forgatókönyv: Alkalmas nagy-kockázatú többes terhesség, rendellenes méhkörnyezet vagy luteális elégtelenség esetén.
III. fázisú klinikai vizsgálatok prosztatarákra
A prosztatarák kezelésére fejlesztették ki, és fő mechanizmusa a következő:
Hormongátlás: Az agyalapi mirigy receptorainak deszenzitizálására való folyamatos stimulálásával az LH/FSH szekréció végül gátolt, így a tesztoszteronszint a kasztrációs szintre csökken (<0.5ng/mL) and blocking androgen dependent tumor growth.
Klinikai vizsgálati adatok:
Hatékonyság: A leuprorelinnal összehasonlítva a deserelin-acetát ugyanolyan hatékonyan csökkenti a PSA-szintet (prosztata--specifikus antigén), de a kezdeti "fellángoló hatás" (átmeneti LH/FSH növekedés) jelentősebb (30%-os növekedés az LH-csúcsban), amihez anti-androgén gyógyszerek kombinációja szükséges a csontfájdalmi krízis megelőzésére.
Biztonság: A gyakori mellékhatások közé tartozik a hőhullámok (65%), a csontsűrűség csökkenése (a csontvesztés arányának 8%-a 3 éves kezelés után) és a hangulati ingadozások (40%), de a súlyos mellékhatások (például trombózis és cukorbetegség) előfordulása alacsonyabb, mint a hagyományos kemoterápia esetén.
Jelenlegi helyzet: Bár a III. fázisú klinikai vizsgálatok eredményességet mutattak, a piaci stratégia kiigazítása miatt a humán javallatok fejlesztését felfüggesztették, és jelenleg csak állatgyógyászati felhasználásra korlátozódik.
2. A korai pubertás feltáró kezelése
Korábban tanulmányozták a korai pubertásba való beavatkozást gyermekeknél:
Hatásmechanizmus: A hypothalamus hypophysis ivarmirigy tengelyének gátlásával a csontok érése késik (a csontkor előrehaladása 50%-kal lassul), és javul a várható végmagasság (átlagosan 3-5 cm-es növekedés).
Történelmi eset: A Yale Egyetem Comite PhD csapata (1981) arról számolt be, hogy 6 hónapos kezelés után 8, idiopátiás korai pubertásban szenvedő gyermek LH-szintje 12,5 mIU/ml-ről 1,2 mIU/ml-re csökkent, és az emlőfejlődés stagnált.
A hosszú távú{0}}követés-azonban azt mutatta, hogy egyes esetekben a metabolikus szindróma veszélye áll fenn (a BMI 15%-kal nőtt).
3. Egyéb lehetséges indikációk
Endometriózis: A petefészek működésének gátlásával, az ösztrogéntermelés csökkentésével, a fájdalom enyhítésével (a fájdalompontszám 40%-kal csökkent), valamint az elváltozások kialakulásával (30%-kal csökkent a sérülések térfogata), de progeszteronnal kombinálva csökkenti a csontvesztés kockázatát.
Policisztás petefészek szindróma (PCOS): Az LH/FSH arány szabályozása (2,5:1-ről 1,2:1-re) és az ovulációs funkció javítása (50%-kal növeli az ovulációs rátát), de hiányoznak a hosszú távú biztonságossági adatok.
Méh mióma: Csökkentse a mióma térfogatát 25-35%-kal, javítja a túlzott menstruációs véráramlás tüneteit (1,5 g/dl-rel növeli a hemoglobint), de ügyeljen a mióma visszapattanására a gyógyszeres kezelés abbahagyása után (30%-os kiújulási arány).
Kutatási terület: Alapkutatási és gyógyszerfejlesztési eszközök
1. Reproduktív biológiai kutatások
A deserelin-acetát, mint GnRH receptor agonista, széles körben használatos:
Az agyalapi mirigy működésének szabályozása: Az LH/FSH szekréció visszacsatolási mechanizmusának vizsgálata és a GnRH pulzusfrekvencia szaporodási tengelyre gyakorolt hatásának feltárása.
Gonádfejlődési modell: Állatmodellek megalkotásával fedezze fel a nemi hormonok hosszú távú szabályozó hatásait- a csontokra, az anyagcserére és a viselkedésre.
2. Kábítószer-szűrési platform
Nagy affinitása és hosszantartó{0}}tulajdonságai miatt:
GnRH receptor antagonisták fejlesztése: Pozitív kontrollként értékelje az új antagonisták gátló hatását (például a Ganerec LH szekréciójának 95%-os gátlási arányát).
Elnyújtott-kibocsátású készítmények optimalizálása: Különböző polimer hordozók (például PLGA, PVA) hatásának összehasonlítása a gyógyszerfelszabadulás kinetikájára az új implantátumok tervezése során.
Deslorelin-acetátegy szintetikus gonadotropin{0}}releasing hormon (GnRH) szuperagonista, amelynek hatásmechanizmusa a reproduktív funkció kettős szabályozását éri el a hipotalamusz hipofízis gonadális tengelyének (HPG tengely) pontos szabályozásával. A következő elemzést négy szinten végezzük: molekuláris hatás, hipofízis szabályozás, nemi hormon gátlás és klinikai alkalmazási mechanizmus:
A molekulaszerkezetet a természetes GnRH (dekapeptid) alapján optimalizálták, és a következő kulcsfontosságú módosításokkal érik el a hosszantartó-hatást:
A 6. glicin helyettesítése D-aminosavval:
Növeli a peptidázokkal szembeni rezisztenciát, és több órára meghosszabbítja a felezési időt a szervezetben (a természetes GnRH csak 2-4 percet vesz igénybe).
A 10. glicint kiterjesztik etilamidra:
Növeli az agyalapi mirigy GnRH receptoraihoz való kötődési affinitását és 50-100-szorosára növeli a biológiai aktivitást a természetes hormonokhoz képest.
Acetát forma:
Javítja a peptidek vízoldhatóságát, megkönnyítve a készítmény kidolgozását (például injekciók, implantátumok).
Alapvető hatásmechanizmusa a „kezdeti stimuláció+hosszú-távú gátlás”:
Kezdeti fellángolási hatás: A gyógyszeres kezelést követő 24-48 órán belül az agyalapi mirigy elülső részében lévő GnRH receptorhoz való kompetitív kötődés rövid időre serkenti a luteinizáló hormon (LH) és a tüszőstimuláló hormon (FSH) szekrécióját, ami a nemi hormonok (tesztoszteron, ösztrogén) szintjének hirtelen emelkedéséhez vezet.
Folyamatos gátló hatás: Hosszan tartó-gyógyszeres kezelés után a receptorok deszenzitizációja az LH/FSH szekréció teljes blokkolásához vezet, és a nemi hormonok szintje a kasztrációs szintre (tesztoszteron) csökken<0.5 ng/mL, estrogen<20 pg/mL).
A szabályozás az agyalapi mirigy GnRH receptorainak normál működésének megzavarásával érhető el:
Receptor szaturáció és endocitózis:
Miután a gyógyszer a receptorhoz kötődik, klatrin által közvetített endocitózison keresztül bejut a sejtbe, endoszóma komplexet képezve, amely a sejtfelszínen lévő receptorok számának csökkenéséhez vezet.
Jelút blokád:
Az endoszómában lévő gyógyszerreceptor komplexek nem képesek aktiválni a downstream G-fehérjéhez kapcsolt jelátviteli útvonalakat (például a foszfolipáz C-t és a protein-kináz-C-t), gátolják az LH/FSH szintézissel kapcsolatos gének (például a - alegység gének) expresszióját.
A receptor regeneráció gátlása:
A hosszú távú gyógyszeres kezelés az agyalapi mirigy sejtekben a receptor szintézis sebességének csökkenéséhez vezet, tovább súlyosbítva a receptor deszenzitizációt.
Az agyalapi mirigy tengelyének kaszkádos gátlásával a Deserelin-acetát a következő hatásokat éri el:
Női reproduktív rendszer:
LH/FSH gátlás: gátolja a petefészek tüszők fejlődését és az ösztrogén szintézist, így a szérum ösztradiol (E ₂) szintjét a menopauza utáni szintre csökkenti (<20 pg/mL) within 21 days after medication.
Klinikai jelentősége: Az emlőrák kezelésében a gyógyszer-indukált petefészek-kasztráció révén a hormonreceptor-pozitív (HR+) daganatok növekedése gátolt. Kínai kutatások azt mutatják, hogy a 10,8 mg-os adagolási forma 12 hetes használata után az E ₂ megfelelési aránya eléri a 99,1%-ot.
Férfi reproduktív rendszer:
Tesztoszteron gátlás: gátolja a tesztoszteron szintézist a herék intersticiális sejtjeiben, aminek következtében a szérum tesztoszteron szintje a kasztrációs szintre csökken (<0.5 ng/mL) within 21 days after medication.
Klinikai jelentősége: A prosztatarák kezelésében az androgén depriváció (ADT) tumorsejt apoptózist indukál, enyhíti a csontfájdalmat és a húgyúti obstrukciós tüneteket.
A Deserelin-acetát hatásmechanizmusa különböző indikációkban eltérő megnyilvánulásokat mutat:
Az állatgyógyászat területén:
Az ovuláció szinkronizálása kancákban:
A tüszők érésének előidézése fellángolási hatással, kombinálva a hosszan tartó-hatású, lassú-kibocsátású implantátumokkal (például Succomate Equine) ®) Tartsa fenn a vérben lévő gyógyszerkoncentrációt 28 napig a mesterséges megtermékenyítés sikerességének javítása érdekében.
Kutyák kémiai kasztrálása:
A Suprelorin ® implantátumok 6-12 hónapos tesztoszteronmentes állapotot érnek el a tesztoszteron szekréció folyamatos gátlásával, a hagyományos sebészeti kasztrálás helyettesítésével és az agresszív viselkedés csökkentésével (70-80%-kal csökkentve a konfliktuseseményeket).
A humán gyógyászat feltárása:
Korai pubertás:
A hypothalamus hypophysis ivarmirigy tengelyének gátlásával, a csontok érésének késleltetésével (50%-kal lassítja a csontkor előrehaladását), javítva az előre jelzett végmagasságot (átlagosan 3-5 cm-rel növelve), de anti androgén gyógyszerekkel kombinálva megelőzi a kezdeti fellángolás okozta csontfájdalmat.
Endometriózis:
A petefészek működésének gátlásával,Deslorelin-acetátcsökkenti az ösztrogéntermelést, enyhíti a fájdalmat (40%-os fájdalompontszám csökkenés) és a léziók kialakulását (30%-kal csökkenti a lézió térfogatát), de óvatosan kell eljárni a csontvesztés kockázatával kapcsolatban (évi 5-10%-os csontsűrűség csökkenés).
Népszerű tags: deslorelin-acetát, beszállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vétel, ár, ömlesztve, eladó