Noopept -por

Noopept -por, Ez egy ciklikus glicin-prolin-dipeptid-származék, amelyet Oroszország fejlesztett ki, a C17H22N2O4 molekuláris képlettel, CAS száma 157115-85-0 és 318,37 molekulatömeg. Molekuláris szerkezete fenil -acetil- és etil -észter funkcionális csoportokat tartalmaz. A prolint acilezési reakción keresztül fenil -acetil -kloriddal kombináljuk, és a végterméket oszlopkromatográfiával tisztítják. Ennek az anyagnak az olvadási pontja 98-102 fok, és savas körülmények között hajlamos a hidrolízisre és a kudarcra. A stabilitás fenntartása érdekében -20 fokon kell tárolni. A neuroprotekció szempontjából a NOOPEPT javítja az idegi őssejtek túlélési képességét az IL-6 által közvetített BDNF túlexpressziós mechanizmuson keresztül. Ugyanakkor, mint egy kalciumcsatornás antagonista, csökkenti a glutamát által kiváltott excitotoxikus károsodást, és jelentős védőhatást mutat a patológiás állapotokra, például a traumás agyi sérülésekre, ischaemia és a hypoxia. A neurotranszmitter -szabályozás szintjén elősegítheti az acetil -kolin felszabadulását és negatívan szabályozhatja az NMDA receptor aktivitását, fokozva a tanulást és a memóriát, miközben elkerüli a kalcium -túlterhelés által okozott neuronális apoptózist. Ezenkívül stimulálhatja az NGF és a BDNF expresszióját, elősegítheti a neurit kinövését és a szinaptikus plaszticitást, és csökkentheti az MDA lipid -peroxidációs termék tartalmát az SOD aktivitás fokozásával, az antioxidáns védelmi rendszer felépítésével.

 

Termékünk

 

További információk a kémiai vegyületről:

 

Termékünk

 

Noopept -por

Noopept tabletták

Noopept kapszulák

Noopept +. coa

Noopept (kémiai név: N-fenil-acetil-L-prolil-glicin-etil-észter) egy mesterségesen szintetizált intelligencia, amely elősegíti a gyógyszert, és kémiai tulajdonságai szisztematikusan leírhatók négy dimenzióból: molekuláris szerkezet, fizikai tulajdonságok, kémiai reakcióképesség és biológiai aktivitás.

Molekuláris szerkezeti jellemzők

 

Szerkezete három részből áll:
Fenil -acetil: Hidrofób képességet és aromásságot biztosít, és javíthatja a vér -agy gát penetrációját π - π kölcsönhatások révén.
L-prolin maradék: Öt tagú gyűrűs szerkezetet képez, korlátozva a molekuláris konformációs szabadságot és javítva a metabolikus stabilitást.
Glicin -etil -észtercsoport: Ester -szerkezetként a testben lévő észterázok által könnyen hidrolizálható glicinbe és etanolba, miközben az aktív fragmenseket szabadítják fel.
Ezt a szerkezetet az endogén neuropeptid ciklikus alanin-glicin származéka alapján tervezték, amely javítja az agyi eredetű neurotrofikus faktor (BDNF) expressziójának a fenil-acetil-módosítás révén történő promócióját.

Fizikai és kémiai tulajdonságok

 

Megjelenés és állapot: Fehér kristályos szilárd anyag, 94-102 fokos olvadási pont tartományban, jelezve a magas tisztaságot és a stabil kristályszerkezetet.
Oldhatóság:
Oldjon fel szerves oldószerekben, például kloroformban, etanolban, DMSO-ban stb., 20-25 mg/ml oldhatósággal a DMSO-ban.
Kissé oldódik a vízben, jelezve, hogy a vízoldhatósága alacsony lehet, és biohasznosulhatóságot a készítmény technológiájával javítani kell.
Savas bázis stabilitása: savas körülmények között (például gyomorlé) hajlamos a hidrolízisre és a meghibásodásra, fenil -ecetsavat és prolil -glicin -etil -észtert termelve. Ezért azt egy pufferrendszerben kell tárolni, amelynek pH-ja 6-8.
Hőstabilitás: A várható forráspont 547,3 ± 50,0 fok, de magas hőmérsékleten bomlik, és alacsony hőmérsékleti tárolást igényel (-20 fok 3 évig tárolható).

Kémiai reakcióképesség

 

Hidrolízis reakció:
Észter -hidrolízis: A testben az észterázok hatása alatt a glicin -etil -észtercsoport könnyen hidrolizálható glicinbe és etanolba, amely az egyik fő metabolikus út.
Amidkötés hidrolízise: Erős sav vagy erős bázis körülmények között a prolin és a glicin közötti amidkötés megszakadhat, fenil -acetil -prolin és glicint termelhet.
Redox reakció:
A molekulában lévő benzolgyűrű részt vehet az oxidációs reakciókban, hogy kinon közbenső termékeket generáljon, de a specifikus oxidációs termékeket még nem számoltak be.
A szabad gyökök megsemmisülési kísérleteiben a NOOPEPT gátolhatja a szabad gyökök felhalmozódását a H o ₂ vagy a FeSO által indukált idegsejtekben, ami arra utal, hogy antioxidáns mechanizmusok révén megvédheti az idegsejteket.
Fotokémiai reakció: A potenciális lebomlás megakadályozása érdekében elkerülni kell a fotokatalitikus reakciókról, de a fénytől elkerülni kell a tárolást.

Biológiai aktivitás és farmakokinetika

 

Az intelligencia és a neuroprotekció előmozdítása:
Az IL-6 által közvetített BDNF túlzott expressziója elősegíti az idegi őssejtek differenciálódását és a szinaptikus plaszticitást, javítva a térbeli memóriát (a Morris Water labirintus-teszt az egerekben a memória visszatartási arányának szignifikáns növekedését mutatta).
A - amiloid fehérje (25-35) fibrilláris struktúráinak kialakulásának gátlása potenciális terápiás hatással lehet az Alzheimer -kórra.
Antioxidáns mechanizmus:
Az in vitro kísérletek azt mutatták, hogy a NoOPEPT szignifikánsan csökkentheti az idegsejtek halálozási sebességét H ₂ O ₂ kezelés után (IC ₅₀ =1.21 ± 0,07 μm), és gátolja a lipid -peroxidációs károsodást.
Farmakokinetikai paraméterek:
Az orális biohasznosulásról nem számoltak be egyértelműen, de az aktív metabolitok az agyszövetben kimutathatók az állati kísérletekben az intraperitoneális injekció utáni 1 órán belül.
A metabolitok magukban foglalhatják a cikloprolinil -glicint (endogén neuropeptid), amely tovább támogatja annak neuroprotektív hatását.

Noopept -por(Kémiai név: N-fenil-acetil-L-prolil-glicin-etil-észter) egy Oroszországban kifejlesztett szintetikus intelligencia gyógyszer, amely ciklikus glicin prolin-dipeptid-származékokhoz tartozik. Molekuláris szerkezete magában foglalja a fenil-acetil-, L-prolin-maradékokat és a glicin-etil-észter csoportokat, molekulatömeggel 318,37 g/mol. Jelenleg a NOOPEPT szintézis módszereit elsősorban két kategóriába sorolják: a klasszikus többlépéses szintézis módszer és az optimalizált folyamatfejlesztési módszer. Az alábbiakban egy szisztematikus elemzés a reakció alapelveinek, a kulcsfontosságú lépések, a műszaki nehézségek és az ipari alkalmazások szempontjából.

A klasszikus szintetikus útvonal L-prolin és benzoil-kloriddal kezdődik, és a célmolekulát az acilezés, kondenzációs és észterezési reakciók három lépésén keresztül állítja fel. A módszernek egyértelmű lépései vannak, de a melléktermékek kialakulásának elkerülése érdekében szigorú szabályozásra van szükség a reakcióviszonyok számára.

A klasszikus módszerek hiányosságaira reagálva a kutatók az utóbbi években különféle továbbfejlesztett folyamatokat fejlesztettek ki, a kondenzációs lépés és az oldószerrendszer optimalizálására összpontosítva a termelési költségek csökkentése és a termék hozamának javítása érdekében.

Alapelv: Mikrohullámú sugárzás felhasználása energiát biztosítva, a reagens molekulák gyorsan ütköznek egy magas frekvenciájú elektromágneses mezőben, rövidítve a reakcióidőt.
Kísérleti adatok:
A 300W -os mikrohullámú teljesítmény és a 80 fokos hőmérséklet mellett a reakcióidőt 12 óráról 20 percre rövidítettük.
A hozam a klasszikus módszer 65% -áról 82% -ra nőtt, és a melléktermékek (például a racemátok) mennyisége csökkent.
Iparosodási potenciál:
Dedikált mikrohullámú reaktorra van szükség, amelynek magas a berendezés költsége, de jelentősen csökkentheti az energiafogyasztást és az időköltségeket, így alkalmassá teszi a nagy hozzáadott értékű termékek előállítására.
Zöld oldószerrendszer: A hagyományos szerves oldószerek cseréje
Háttér: A hagyományos oldószerek, például a DMF és a DMSO mérgezőek, és nem felelnek meg a zöld kémia követelményeinek.
Javítási terv:
A 2-metil-tetrahidrofurán (2-METHF) használata a DMF helyett: A 2-METHF alacsony forráspontja (80 fokos), könnyen visszanyerhető, és nincs gátló hatása a kondenzációs reakcióra.
Az ionos folyadékok oldószerekként, mint például a [BMIM] [BF4] (1-butil-3-metilimidazolium-tetrafluoroborát), több mint ötször újrahasznosíthatók, 78%-os stabil hozammal.
Műszaki előnyök:
Csökkentse az oldószer -kibocsátást és az alacsonyabb környezeti kezelési költségeket.
Az ionos folyadékok szabályozhatják a reakció mikrokörnyezetét és javíthatják a reakció szelektivitását.

Alapelv: A reagenseket folyamatosan pumpálják egy mikrocsatorna -reaktoron keresztül, hogy a reakciót pontosan szabályozott hőmérsékleten és nyomáson végezzék.
Kísérleti eset:
A kondenzációs reakciót egy mikrocsatorna -reaktorban hajtjuk végre, mindössze 5 perc tartózkodási idővel és 85%-os hozammal.
A reakcióparaméterek valós idejű beállítása az online megfigyelő rendszeren keresztül a termék minőségi stabilitásának biztosítása érdekében.
Az iparosodás jelentősége:
Kerülje a kötegelt különbségeket és javítsa a termelés konzisztenciáját.
A felszerelés kis területet foglal el, és alkalmas a meglévő gyárak felújítására és korszerűsítésére.

Népszerű tags: noopept por, beszállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vétel, ár, ömlesztett, eladó