A Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. a rifampicin por cas 13292-46-1 egyik legtapasztaltabb gyártója és szállítója Kínában. Üdvözöljük az ömlesztett, kiváló minőségű rifampicin por cas 13292-46-1 nagykereskedelmében, amelyet gyárunkból értékesítünk. Jó szolgáltatás és elfogadható ár érhető el.
Ha arifampicin porelektronmikroszkóp alá helyezve egyáltalán nem közömbös anyagként, hanem egy nagy kémiai erődként jelenik meg. Egyedülálló naftokinon magja és piperazin hídlánca összetett térszerkezetet alkot, akárcsak egy aprólékosan megmunkált molekuláris kulcs. Antibakteriális ereje ebből fakad, - szinte visszafordíthatatlan pontossággal beágyazható a kórokozó RNS-polimerázának alegységi aktív zsebébe, mint egy rézzár, amely teljesen lezárja a transzkripciós gép magfogaskerekét, megállítja az RNS-lánc meghosszabbodását, és végső soron végzetes tuberkulózist ér el a Mycobacterium ellen.
Ez az erőd azonban egyben a csatatér is: jól ismert-májvédő enzimindukciós tulajdonságát valójában az okozza, hogy molekulaszerkezete „megtévesztő jelként” működik, erőteljesen aktiválva az emberi P450 enzimrendszert. Ez a viselkedés, amely utat nyit saját anyagcseréjének, váratlanul felgyorsítja számos kombinált gyógyszer lebomlását, és kétélű fegyverré válik a klinikai kombinációkban.
|
|
|
| Kémiai képlet | C43H58N4O12 |
| Pontos mise | 822.41 |
| Molekulatömeg | 822.95 |
| m/z | 822.41 (100.0%), 823.41 (46.5%), 824.41 (10.6%), 824.41 (2.5%), 823.40 (1.5%), 825.41 (1.1%) |
| Elemelemzés | C, 62.76; H, 7.10; N, 6.81; O, 23.33 |
Mikroszkopikusabb szinten narancssárga{0}}vörös színe nem véletlen; ez a specifikus fényhullámok befogása és felszabadítása a kinon kromoforja által, és ezt a tulajdonságot a fotodinamikus antibakteriális terápia laboratóriumában is feltárták, lehetővé téve, hogy ez az ősi antibiotikum visszanyerje irányítottan halálos ölő erejét lézeres besugárzás hatására.
alkalmazása a tuberkulózis kezelésében
Rifampicin porantibakteriális hatását a DNS{0}}függő RNS-polimeráz gátlásával fejti ki, ezáltal gátolja az mRNS szintézisét, és ezt követően leállítja a baktériumok növekedéséhez és replikációjához szükséges fehérjék termelődését. Ez a mechanizmus különösen hatékony a Mycobacterium tuberculosis, a tuberkulózis kórokozója ellen.
Kombinált terápia
A rifampicint általában nem alkalmazzák önmagában a tuberkulózis kezelésében a gyógyszerrezisztencia kialakulásának kockázata miatt. Ehelyett más anti-TB gyógyszerekkel, például izoniaziddal, etambutollal, pirazinamiddal és sztreptomicinnel kombinálják. Ez a PIERS-kezelésként ismert kombinált terápia (pirazinamid, izoniazid, etambutol, rifampicin és sztreptomicin) hatékony a tuberkulózis kezdeti és újrakezelési szakaszában, beleértve a tuberkulózisos meningitist is.
Adagolás és alkalmazás
A rifampicin adagja a beteg életkorától, súlyától és a betegség stádiumától függően változik. Általában orálisan adják be, és a vérben a csúcskoncentrációt a bevétel után 1,5-4 órán belül érik el. A kezelés időtartama 6 hónaptól 2 évig, vagy akár tovább is tarthat, a fertőzés súlyosságától és válaszkészségétől függően.
Előnyök
A rifampicin rendkívül hatékony a Mycobacterium tuberculosis ellen.
Jó az orális felszívódása és eloszlása a legtöbb szövetben és testnedvben, beleértve a cerebrospinális folyadékot agyhártyagyulladás során.
Használható más anti-TB gyógyszerekkel a kezelés általános hatékonyságának fokozása és a gyógyszerrezisztencia kialakulásának késleltetése érdekében.
Korlátozások
A Mycobacterium tuberculosis rezisztenciát alakíthat ki a rifampicinnel szemben, ha hosszabb ideig önmagában alkalmazzák.
A rifampicin ártalmatlan vörös{0}}narancssárga elszíneződést okozhat a vizeletben, ami aggodalomra adhat okot a betegek körében.
Lehetséges kölcsönhatások más gyógyszerekkel, ezért a betegeknek tájékoztatniuk kell egészségügyi szolgáltatóikat az általuk szedett összes gyógyszerről.
egyéb mikobakteriális fertőzésekben való alkalmazás
A rifampicin gátolja a bakteriális DNS-{0}}dependens RNS-polimerázt, amely elengedhetetlen a transzkripcióhoz, és ennek következtében a baktériumok növekedéséhez. Ez a hatásmechanizmus hatékonysá teszi a mikobaktériumok széles skálája ellen, beleértve az NTM-et is.
1. Mycobacterium szulgai Fertőzés
Esettanulmány: A Mycobacterium szulgai által okozott bőrfertőzésben egy 7-éves kislánynak lepedék jelent meg az arca bal oldalán. Szövettenyésztés és azonosítás után a pácienst rifampicin, izoniazid és etambutol kombinációjával kezelték. A kezelést követően a beteg állapota jelentősen javult.
Hatékonyság: A rifampicin azon képessége, hogy gátolja a mikobaktériumok növekedését, kulcsfontosságú volt ebben az esetben, hozzájárulva a kezelés sikeres kimeneteléhez.
Háttér: A CLGS egy bizonyos típusú NTM által okozott bőrfertőzés kutyákban. A fertőzésre jellemző a bőr alatti csomók kialakulása, amelyek különböző méretűek lehetnek, és bárhol megjelenhetnek a kutya testén, de leggyakrabban a fejen és a füleken.
Kezelés: Bár a tenyészeten{0}} alapuló diagnózis kihívást jelent a CLGS esetében, a rifampicint e fertőzés kezelésére kombinált terápia részeként alkalmazták.
Az ajánlott kezelés magában foglalja a rifampicin és a klaritromicin kombinációját, valamint a rifampicint és klofazimint tartalmazó helyi készítményeket is értékelik.
Hatékonyság: A rifampicin szerepe a CLGS kezelésében, hogy gátolja a kórokozó NTM növekedését, ezáltal lehetővé téve az immunrendszer számára, hogy megtisztítsa a fertőzést és elősegítse a gyógyulást.
Rifampicin porgyakran más antibiotikumokkal kombinálva alkalmazzák a mikobakteriális fertőzések kezelésére. A kombinált terápia fokozza a kezelés hatékonyságát azáltal, hogy a baktériumok életciklusának különböző aspektusait célozza meg, és csökkenti a rezisztencia kialakulásának kockázatát.
Gyakori kombinációk: A rifampicint gyakran kombinálják izoniaziddal, etambutollal és pirazinamiddal a tuberkulózis kezelésében. NTM-fertőzések esetén az adott kórokozótól függően klaritromicinnel, klofaziminnel és más antibiotikumokkal kombinálható.
megelőző és nem{0}}címkék használatára
Megelőző hatások
A rifampicint a Neisseria meningitidis fertőzésben szenvedő betegek magas{0}}kockázatú, közeli érintkezéseinek megelőzésére használják. A meningococcus növekedésének gátlásával a rifampicin segíthet megelőzni a meningococcus okozta betegség terjedését, amely súlyos és akár halálos is lehet. Ez a megelőző alkalmazás különösen fontos járványkitörési helyzetekben vagy olyan populációkban, ahol nagy a kockázata a meningococcusnak.
Ki-Címkehasználat
Jóváhagyott javallatain kívül a rifampicint számos nem{0}}alkalmazásra is vizsgálták, többek között:
Mycobacterium avium intracellulare komplex (MAC) fertőzés
A rifampicint, gyakran más antibiotikumokkal kombinálva, MAC-fertőzések kezelésére használták, amelyek tüdőbetegséget és egyéb szövődményeket okozhatnak a legyengült immunrendszerű betegeknél.
Brucellózis
A rifampicin hatásosnak bizonyult a brucellózis, a Brucella fajok által okozott bakteriális fertőzés, amely embereket és állatokat érinthet, kezelésében.
Súlyos staphylococcus csont- és ízületi fertőzések
Súlyos, csontokat és ízületeket érintő staphylococcus fertőzések esetén a Rifampicin más antibiotikumokkal kombinálva is alkalmazható a kezelési eredmények javítása érdekében.
Koaguláz{0}}negatív staphylococcusok által okozott műbillentyű endocarditis
A rifampicint nem{0}}alkalmazták a koaguláz-negatív staphylococcusok által okozott protézisbillentyű endocarditis kezelésére, amelyet nehéz lehet kezelni a többszörös antibiotikummal szembeni rezisztencia miatt.
Autoimmun kolesztatikus májbetegség és primer biliaris cirrhosis (PBC)
A rifampicinről beszámoltak arról, hogy enyhíti a viszketést autoimmun kolesztatikus májbetegségben és PBC-ben szenvedő betegeknél. Meg kell azonban jegyezni, hogy hatásmechanizmusa és hatékonysága ezekben az állapotokban további klinikai ellenőrzést igényel.
Rifampicin poregy alapvető, széles-spektrumú antibiotikum API, amelyet főként természetes rifamicin-származékokon alapuló, félig{1}}szintetikus módszerrel állítanak elő. Ez a szintézis folyamat a mikrobiális fermentációs prekurzort és a kémiai módosítást ötvözi enyhe reakciókörülmények és nagy terméktisztaság mellett, amely jelenleg a fő ipari termelési mód. Az egész folyamat három fő lépésre oszlik: prekurzor oxidáció aktiválása, formilezési ciklizáció módosítása és végső kondenzációs tisztítás.
Prekurzor oxidáció aktiválása
A szintézis elsődleges nyersanyaga a rifamycin SV, egy mikrobiális fermentációval nyert természetes metabolit. Először is, a rifamycin SV-t rifamicin S-vé oxidálják oxidálószerekkel, például nátrium-hipoklorittal 30-60 fokos, szabályozott hőmérsékletű környezetben.
Ez a lépés a prekurzor hidroxil aktív csoportját karbonilcsoporttá alakítja, javítva az intermedier kémiai reakcióképességét, és megalapozva a későbbi módosítási reakciókat.
A reakciórendszer szigorúan ellenőrzi a reagens arányát, hogy elkerülje a túlzott oxidációt, ami melléktermék-képződéshez vezet, és az oxidáció hatékonysága közvetlenül meghatározza a végtermék hozamát.
Formilációs és ciklizációs reakció
Az aktivált rifamicin S formilezési reakción megy keresztül formaldehiddel és terc-butil-aminnal DMF oldószerrendszerben. Az ecetsav és a molekulaszita segédanyag gyenge savszabályozása mellett a ciklizációs reakció stabilan megy végbe, és így 3-formil-terc-butil-amin rifamicin S keletkezik.
Ez a lépés létrehozza a rifampicin jellegzetes oxazingyűrűs szerkezetét, optimalizálja a molekuláris sztérikus konfigurációt, és specifikus antibakteriális aktivitással ruházza fel a terméket. Az egyedényes szintézis technológiát általában az ipari termelésben alkalmazzák, amely mellőzi a közbenső elválasztást és tisztítást, leegyszerűsíti a folyamatot és csökkenti az anyagveszteséget.
Redukció, kondenzáció és tisztítás
A formilezett intermediert először C-vitamin redukálja, hogy helyreállítsa az aktív reakcióhelyet, majd nukleofil kondenzációs reakción megy keresztül 1-metil-4-amino-piperazinnal, a kulcsfontosságú amin reagenssel.
A reakció befejeződése után a nyers rifampicin terméket hűtéses kristályosítással és alkoholos oldószeres eluálással kapjuk. Végül aktív szén színtelenítést, azeotróp desztillációt és átkristályosítást végeznek a maradék szennyeződések és az el nem reagált nyersanyagok eltávolítására.
Szárítás és zúzás után nagy{0}}tisztaságú rifampicin készül, amely megfelel a gyógyszerészeti szabványoknak. Az egész folyamat stabil reakciószelektivitással rendelkezik, és a tisztított termék nagy tisztaságú és jól oldódik, megfelel a klinikai gyógyszerészeti alkalmazási követelményeknek.
A természetes rifamicin állvány felfedezése (1957–1963)
1957-ben Piero Sensi csapata az olasz Lepetit Laboratoriesben izolálta az Amycolatopsis mediterranei-t (eredeti nevén Streptomyces mediterranei) a francia Riviéra menti fenyvesek talajából.
Ennek a szervezetnek a fermentációja az ansamicin antibiotikumok új osztályát eredményezte, a rifamicineket a Rififi című népszerű francia film után. A természetes keverék több összetevőt tartalmazott.
A rifamycin B viszonylag gyenge aktivitást mutatott, de a szerkezeti módosítások alapvető vázaként szolgált. A kémiai transzformáció rifamycin SV-t eredményezett, amely tuberkulózis ellenes hatással rendelkezett, de orálisan rossz felszívódást szenvedett; csak injekcióban vagy helyileg adható be, ami korlátozza klinikai alkalmazhatóságát.
Félszintetikus módosítás és a rifampicin születése (1963-1966)
A kutatók kiterjedt származékos szűrést végeztek a rifamicin mag alapján, hogy javítsák az orális biológiai hozzáférhetőséget és az in vivo felezési időt. 1965-ben Maggi és munkatársai a 3-formil-rifamicin S-t 1-amino-4-metil-piperazinnal kondenzálták, hogy rifampicint kapjanak. Eredményeiket hivatalosan 1966-ban publikálták, ami megerősítette a kedvező orális felszívódást és az erős antimikobakteriális aktivitást. Ez a félszintetikus áttörés legyőzte a korábbi rifamicinek szállítási korlátait, és megalapozta a rövid távú kemoterápiát.
Klinikai örökbefogadás és ipari termelés (1968 után)
A rifampicint 1968-ban kezdték használni a klinikai gyakorlatban. Izoniaziddal és más szerekkel kombinálva 9 hónapra lerövidítette a hagyományos 18 - hónapos tuberkulóziskezelési tanfolyamot, és jelentősen javította a gyógyulási arányt. Kínában a Szecsuáni Ipari Antibiotikumok Intézete 1972-ben fejezte be a szintetikus fejlesztést. 1974-ben több gyógyszergyár is nagyszabású-gyártást ért el, és tégla-vörös kristályos rifampicint gyártott a nemzeti tuberkulózis elleni védekezés támogatására. Ezt követően a rifampicin a tuberkulózis elleni{10}}első vonalbeli fő gyógyszerré vált, és lepra és gyógyszerrezisztens Gram-pozitív baktériumok által okozott fertőzések kezelésére is használják.
GYIK
Milyen betegségek esetén alkalmazható a rifampicin?
+
-
A rifampicin, más néven rifampicin, az antimikrobiális gyógyszerek csoportjába tartozik. Ezt a gyógyszert kezelésére és kezelésére használjákkülönféle mikobakteriális fertőzések és gram{0}}pozitív bakteriális fertőzések.
Mi a rifampin leggyakoribb mellékhatása?
+
-
A gyakori mellékhatások közé tartozikhányinger, hányás, hasmenés és gyomorpanaszok. A rifampin hatására a testnedvei, például a vizelet (pipis), a nyál, a könnyek és az izzadság vörös-narancssárgává válhatnak. Ez a színváltozás normális és nem káros, de tartósan elfestheti a kontaktlencséket vagy a műfogsorokat.
A rifampin erős antibiotikum?
+
-
A rifampin erős antibiotikumként tűnik kisokrétű alkalmazási területtel, a tuberkulózis kezelésétől az agyhártyagyulladás megelőzéséig.
Mikor a legjobb idő a rifampint szedni?
+
-
A rifampin a legjobban éhgyomorra fejti ki hatását; vedd el1 órával étkezés előtt vagy legalább 2 órával étkezés után. Ha nehezen tudja lenyelni a kapszulát, a tartalmát almaszószba vagy zselébe öntheti. A rifampint pontosan az utasításoknak megfelelően vegye be. Ne vegyen be belőle többet vagy kevesebbet, illetve ne vegye be gyakrabban, mint amennyit orvosa felírt.
Népszerű tags: rifampicin por cas 13292-46-1, beszállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vétel, ár, ömlesztve, eladó