Tropikamid por CAS 1508-75-4

Tropikamid por, a topikamid fő komponense, más néven midriacil, kémiai neve: n-etil-2-fenil-n - (4-piridilmetil) hidroxipropil-amin, fehér kristályos por; Ízléstelen. Oldódik etanolban vagy kloroformban, kevéssé oldódik vízben; Híg sósavban vagy híg kénsavban oldódik. Készterméke az antikolinerg gyógyszerek közé tartozik, amelyek mydriasis és ciliáris izom érzéstelenítéssel bírnak. Gyors hatás és rövid idő. Ez az első választás szemészeti mydriasis esetén. Mydriasis, szemfenék vizsgálat, optometria és iritis esetén. A terméknek jó felhasználói bázisa van Dubaiban és az Egyesült Arab Emírségekben, és az ügyfelek jó megjegyzéseket fűznek termékeinkhez.

Ennek az anyagnak a készterméke egy antikolinerg gyógyszer, amely blokkolhatja az írisz sphincter és a ciliáris izom acetilkolin által okozott gerjesztését. 0,5%-os oldata tágíthatja a pupillákat; 1%-os oldat megbéníthatja a csillóizmot és kitágíthatja a pupillákat. A tropikamid a trópusisav szintetikus származéka. Alacsony disszociációs állandója van. Az L nagy része zsírban oldódó fel nem oldott molekula. Ezért l jó intraokuláris permeabilitással és erős szöveti diffúzióval rendelkezik. Ez lehet az oka a gyors beindításának és a rövid karbantartási időnek.

MP 98 fok , BP 492,8 ± 45,0 fok ( becsült ) , sűrűség 1,161 ± 0,06 g / cm3 ( becsült ) , tárolási körülmények 2-8 ° C , Oldhatóság 45 % ( w / v ) aq 2-hidroxipropil {{9} m/l savtartalom koefficiens ( pKa ) pKa 5,3 ( Bizonytalan ), Szilárd forma , Szín fehér , Vízben való oldhatóság 0,2 g / L ( 25 oC ), Maximális hullámhossz ( λmax ) 254 nm ( HCl aq. ) ( lit. ) , Veszélyes áruk jele, Xn /2-3 kategória /2 Hazard / 37 / 38-42 / 43-41-37 / 38-22 , Biztonsági utasítások 22-26-36-36 / 37 / 39 , WGK Németország 3 , RTECS CY1487860

Tropikamid poregy antikolinerg gyógyszer. Szobahőmérsékleten fehér kristályos por, szagtalan, vízben gyengén oldódik, könnyen oldódik etanolban, híg sósavban, híg kénsavban és kloroformban. Megakadályozhatja az írisz sphincter és a ciliáris izom acetilkolin által okozott gerjesztését. 0,5%-os oldata pupillatágulatot okozhat; 1%-os oldat cikloplégiát és pupillatágulatot okozhat. Klinikailag elsősorban szemcseppek kezelésére és bénulás szabályozására használják. A topiramát a toluinsav szintetikus származéka. A kémiai könyv alacsony disszociációs állandóval, jó intraokuláris permeabilitással és erős szöveti diffúzióval rendelkezik, ez lehet az oka gyors megjelenésének és rövid időtartamának. Ez a termék 0,5%-os, 1%-os oldatos szemcsepp 20-30 percen belül azután, hogy a mydriasis és a bénulás szabályozása elérte a csúcsot. Ezután a hatás fokozatosan csökkent, 2-6 órán keresztül szabályozva a bénulást (rokkantság). Mydriasis (maradék) körülbelül 7 óra. A topiramát az atropinhoz hasonló gyógyszer, amely zug{19}}zugú glaukóma esetén az intraokuláris nyomás éles növekedését okozhatja, és a nem diagnosztizált zárt zugú glaukómát is serkentheti.

A tropikamid egy széles körben használt gyógyszer a szemészeti diagnosztikában és kezelésben, fő funkciója a pupillák kitágítása és a ciliáris izom összehúzódásának gátlása.

Bár a Tropicamidot széles körben használják a szemészetben, a túlzott vagy nem megfelelő használat mellékhatásokat okozhat, például homályos látást, fényérzékenységet, égő érzést a szemében és zárt szögű glaukómát. Ezért helyesen kell alkalmazni az orvos irányítása mellett, és szigorúan be kell tartani a gyógyszerre vonatkozó utasításokat az adagolás és a használat gyakoriságának ellenőrzése érdekében.

Tropikamid por, mint a szemészeti klinikai gyakorlatban széles körben alkalmazott gyógyszer, egyedülálló farmakológiai hatásmechanizmusa miatt nélkülözhetetlen szerepet játszik a kezelésben és a kivizsgálásban. Ez a gyógyszer elsősorban a szem izomzatára hat, specifikus receptorblokkoló mechanizmusokon keresztül éri el a pupillatágulás hatását és szabályozza a bénulást, fontos vizsgálati és kezelési módszereket biztosítva a szemészek számára. Az alábbiakban a topiramin hatásmechanizmusának részletes elemzése olvasható.

Kémiai szerkezet és hatáscél

 

A topiramin kémiai szerkezete specifikus funkcionális csoportokat tartalmaz, amelyek lehetővé teszik, hogy kölcsönhatásba lépjen a szemizmokban lévő acetilkolin receptorral (AChR). Az acetilkolin receptor a sejtmembránon található fehérje, amely az acetilkolin neurotranszmittertől érkező jelek vételéért felelős, ezáltal izom-összehúzódási vagy relaxációs reakciókat vált ki. A topiramin hatásmechanizmusa az, hogy kompetitív módon gátolja az acetilkolin kötődését a receptorokhoz, ezáltal gátolja ezt a jelátviteli folyamatot.

A kitágult pupillák mechanizmusa

 

A pupilla összehúzódását és tágulását a pupilla záróizom és a pupillanyitó izom együttesen szabályozza. Normál körülmények között a pupilla záróizom összehúzódása esetén a pupilla zsugorodik, míg a pupillanyitó izom összehúzódása esetén a pupilla kitágul. A topiramin elsősorban a pupilla sphincter izomzatának acetilkolin receptoraira hat, blokkolja az acetilkolin okozta összehúzódási jelet, és ellazult állapotban tartja a pupilla záróizomját. Tekintettel arra, hogy magát a pupillanyitó izmot közvetlenül nem befolyásolja a topiramin, de a pupilla záróizom relaxációja esetén a pupillanyitó izom relatív feszültsége megnő, ami pupillatáguláshoz vezet. Ez a mechanizmus lehetővé teszi, hogy a topiramin gyorsan és hatékonyan tágítsa a pupillákat a szemészeti vizsgálatok során, így tiszta látómezőt biztosít a szemfenék vizsgálatához.

A bénulás szabályozásának mechanizmusa

 

A szemek akkomodációs funkciója a szem azon képességére vonatkozik, hogy a kristálylencse alakjának megváltoztatásával különböző távolságban lévő tárgyakra fókuszáljon. Ezt a folyamatot elsősorban a ciliáris izom irányítja. Amikor a szem a közeli tárgyakra fókuszál, a ciliáris izom összehúzódik, így a lencse domborúbbá válik, és megnő a fénytörési képessége, ami lehetővé teszi a kép tisztán vetítését a retinára. A topiramin a ciliáris izomzat acetilkolin receptoraira is hat, blokkolja az acetilkolin által okozott összehúzódási jelet, és a ciliáris izomzat ellazulásához vezet. A ciliáris izom ellazulása megakadályozza, hogy a lencse hatékonyan változtassa alakját, ezáltal akkomodációs bénulást érjen el. Az alkalmazkodási bénulás állapotában a szem nem tud a közeli tárgyakra fókuszálni, ami biztosítja a refraktív vizsgálathoz szükséges feltételeket, lehetővé téve az orvosok számára a szem fénytörési állapotának pontosabb értékelését.

Egyéni különbségek a hatásmechanizmusban és a gyógyszeranyagcserében

 

Érdemes megjegyezni, hogy a topiramin hatásmechanizmusa egyénenként eltérő lehet. Ennek oka elsősorban az acetilkolin receptorok egyének közötti eloszlásában, sűrűségében és érzékenységében mutatkozó különbségek, valamint a gyógyszer-metabolizáló enzimek aktivitásának különbségei. Ezek a tényezők különbségekhez vezethetnek a topiramin kezdeti idejében, intenzitásában és időtartamában a különböző egyéneknél. Ezért a topiramin alkalmazása során az orvosoknak a gyógyszer biztonságosságának és hatékonyságának biztosítása érdekében a beteg sajátos helyzetének megfelelően módosítaniuk kell a gyógyszer adagolását és gyakoriságát.

Emellett a topiramin metabolizmusát és kiválasztását egyéni tényezők is befolyásolják. A gyógyszerek főként a májon és a vesén keresztül metabolizálódnak és ürülnek ki. A májban a gyógyszert metabolizáló enzimek aktivitásának különbségei a topiramin eltérő metabolikus sebességéhez vezethetnek a különböző egyénekben. A károsodott veseműködésű betegeknek szükségük lehet gyógyszeradagjuk módosítására, hogy elkerüljék a gyógyszer szervezetben történő felhalmozódása által okozott mellékhatásokat.

Mivel ez a készítmény az atropinhoz hasonló gyógyszer, l kismértékben megnövelheti a zárt zugú glaukóma intraokuláris nyomását, és serkentheti a nem diagnosztizált zugú glaukómát is. A csecsemők és kisgyermekek rendkívül érzékenyek erre a termékre, és a l szemcseppek helyi bőrpírt és I szájszárazságot okozhatnak felszívódás után.

Mi vagyunk a szállítójatropikamid por.

A topikamid 3-hidroxi-2-fenil-propionsavból történő szintézisének módszerét általában kémiai reakciók sorozatával érik el. A szintézis folyamatának részletes lépései és a megfelelő kémiai egyenletek a következők:

1. lépés: A nitrobenzaldehid szintetizálása.

A nitrozobenzaldehid kulcsfontosságú intermedier a topikamid szintézisében.

C₇H₆O+NNaO₃+H₂O₄S → Nitrozobenzaldehid+H₂O+Na₂ÍGY₄

2. lépés: A 2-amino-3-hidroxi-2-fenil-propánsavat szintetizáljuk.

A 2-amino-3-hidroxi-2-fenil-propionsav a topikamid prekurzor vegyülete.

Nitrozobenzaldehid+dimetilimin+H₂O+C₂H₄O₂→ 2-amino-3-hidroxi-2-fenil-propionsav

3. lépés: Tolkapon szintézise.

Ebben a lépésben a 2-amino-3-hidroxi-2-fenil-propionsavat reakciósorozattal a végső topikamid termékké alakítják.

2-amino-3-hidroxi-2-fenil-propionsav+acil-klorid+C₃H₉N → C₁₇H₂₀N₂O₂+HCl+C₃H₁₀ClN

A nagy{0}}tisztaságú topikamid szintetizálásának lépései a következők:

(1) Adjon hozzá 2,5 g 3-hidroxi-2-fenil-propánsavat és 10 ml toluolt egy 50 ml-es köpenyű üvegbe. A nitrogéncsere után védje és melegítse 50 fokra. Adjon hozzá 37 mg trietil-amint és 2,33 g acetil-kloridot, reagáljon 3 órán át, majd oldja fel; Csökkentsük szobahőmérsékletre, adjunk hozzá cseppenként 2,5 g szulfoxid-kloridot, folytassuk a reakciót 3 órán át, és csökkentett nyomáson töményítjük, így 2-klór-karbonil-2-fenil-etil-észtert kapunk.

(2) Készítsen elő egy másik 50 ml-es burkolatos palackot, adjon hozzá 0,55 g etil-piridin-4-metil-amint, 0,46 g trietil-amint és 10 ml toluolt, cserélje ki nitrogénnel, védje meg és hűtse le 0-5 fokra. Lassan adjunk hozzá 1 g 2-klór-karbonil-2-fenil-etil-észtert 3 ml toluolos oldathoz, és tartsuk a hőmérsékletet 5 fok alá. Csepegtetés után a reakciót 0-5 fokon tartjuk 1-2 órán keresztül.

(3) A reakció befejeződött, 10 ml vizet csepegtetünk hozzá, külön extraháljuk, sós vízzel mossuk, és 10 ml 3n sósavoldatot adunk a toluolos réteghez, hogy 50-55 fokon 3-5 órán át hidrolizálódjon. A reakcióelegyet szobahőmérsékletre hűtjük, elválasztjuk, és a vizes fázist kapjuk. A vizes fázist kétszer mossuk etil-acetáttal.

(4) Csökkentse a hőmérsékletet 0-10 °C-ra, cseppenként adjunk hozzá telített vizes nátrium-hidrogén-karbonát-oldatot, hogy a pH-t 7-8-ra állítsuk be, majd etil-acetáttal extraháljuk, és a szerves fázist koncentráljuk, hogy világossárga olajos anyagot kapjunk.

(5) A nyers olajat etil-acetátban oldjuk, lassan heptánt adunk hozzá 0-10 °C hőmérsékleten, kristályosítjuk és szűrjük, így a célterméket tropikamid port kapjuk.

Népszerű tags: tropicamid por cas 1508-75-4, beszállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vétel, ár, ömlesztve, eladó