Letrozolpor, a letrozol magkomponense, a kémiai név 1- [Bis (4-cyanofenil) metil] -1,2,4-triazol, fehér vagy szinte fehér kristályos por, amely vízben könnyen oldódik, hogy tropicamid-oldatot képezzen. Ez egy nem szteroid ösztrogén -szintáz inhibitor, amely fehér kristályos szilárd anyagként jelenik meg. A molekuláris képlet C17H11N5, a megfelelő molekulatömeg 285,3 g/mol. A tiszta állapotban nincs egyértelmű pH -érték, mivel nem oldódik vízben. A gyógyszerészeti készítményekben a pH -t más komponensek is befolyásolhatják. Ez egy éghető anyag, amely nyitott lángok alatt éghet, szén -dioxidot, vizet és szerves gázokat termel. Ez az aromatáz -gátlók új generációja és a benzotriazol szintetikus származéka. A letrozol gátolja az aromatázt és csökkenti az ösztrogénszintet, ezáltal kiküszöböli az ösztrogén stimuláló hatását a tumor növekedésére és az endokrin terápiát alkalmazza az emlőrákra.
|
Vegyi képlet |
C17H11N5 |
|
Pontos tömeg |
258 |
|
Molekulatömeg |
258 |
|
m/z |
285, m/z: 285 (100.0%), 286 (18.4%), 286 (1.8%), 287 (1.6%) |
|
Elemi elemzés |
C, 71.57; H, 3.89; N, 24.55 |
|
|
|
|
Melting point 181-183℃C , boiling point 563.5 ± 60.0℃( Predicted ) , Density 1.21 ± 0.1 g / cm3 ( Predicted ) , Storage conditions 2-8℃C , Solubility of DMSO : > 50mg / mL , Acidity coefficient ( pKa ) 1.52 ± 0.11 ( Predicted ) , White powder in shape , Color white to KI - Fehér, veszélyes áruk jele XI, Hazard kategória kód 36/37/38, biztonsági utasítások 26-36, WGK Németország 3, RTECS DI4957000, InchikeyHpJKCiUCZWXJDR-UHffFAOYSA-N.
Letrozolpor, más néven 1 [bisz (4-cyanofenil) metil] -1,2,4-triazol, a trifenil-triazol mesterségesen szintetizált származéka, és a nem szteroid aromatáz-gátlók osztályába tartozik. A CIBA svájci társaság fejlesztette ki, és először az Egyesült Királyságban indította el 1996 -ban és az Egyesült Államokban 1997 -ben, és az Egyesült Államok Élelmezési és Gyógyszerügynökségének (FDA) tanúsította. A letrozol gátolja az aromatáz aktivitását, blokkolja az androsztenedion és a tesztoszteron -ösztrogénré alakulást, ezáltal befolyásolva az ösztrogén bioszintézisét és csökkenti az ösztrogénszintet a testben.
Fő cél
1. tumorellenes hatás
A letrozolt széles körben használják az anti - daganat területén, különösen az emlőrák kezelésében. Az emlőrák a nők egyik leggyakoribb rosszindulatú daganata. Az endokrin terápia az emlőrák átfogó kezelésének fontos része. Aromatáz -gátlóként a letrozol az aromatáz gátlásával csökkenti az ösztrogénszintet, ezáltal kiküszöböli az ösztrogén stimuláló hatását a tumor növekedésére. A kutatások kimutatták, hogy a posztmenopauzális nőkben az emlődaganatok két - emlős daganata ösztrogénreceptor pozitív, és a letrozol szignifikáns terápiás hatással van ezekre az ösztrogénreceptor -pozitív daganatokra. Ezért a letrozolt széles körben használják az emlőrák endokrin terápiájában, különösen a posztmenopauzális nőkben.
Az emlőrák mellett a letrozolt más ösztrogénfüggő betegségek, például endometriosis, hiszteromioma, endometrium rák és petefészek daganatok kezelésére is alkalmazzák. Ezen betegségek előfordulása és fejlődése szorosan kapcsolódik az ösztrogénszinthez, és a letrozol gátolhatja ezen betegségek előrehaladását az ösztrogénszint csökkentésével.
2. Ovulációs indukciós hatás
A letrozolnak fontos alkalmazásai is vannak a segített reprodukció területén. Megkönnyítheti az ösztrogén negatív visszacsatolási szabályozását a hipotalamusz agyalapi mirigy gonadal tengelyén, és elősegítheti a petefészek petefendezését. Az ovulációs rendellenességek, például a policisztás petefészek -szindróma (PCOS) esetében a letrozol használható első - vonal gyógyszerként az ovuláció indukciójához. A kutatások kimutatták, hogy a letrozol jelentősen javíthatja a PCOS -betegek ovulációját, növeli a klinikai terhesség arányát és az élő születési arányt. Ezenkívül a letrozol elősegítheti a férfi sperma képződését, és bizonyos terápiás hatással van a férfi meddőségre.
Alkalmazási példák
A letrozol alkalmazását az emlőrák kezelésében széles körben elismerték. Az emlőrákos posztmenopauzális nőkről szóló tanulmány kimutatta, hogy a letrozol szignifikánsan meghosszabbította a betegek progressziómentes túlélését (PFS) és a betegek általános túlélését (OS) a placebóval összehasonlítva. Ezenkívül a letrozol csökkentheti a tumor visszatérésének és metasztázisának kockázatát, és javíthatja a betegek életminőségét.
A gyakorlatban a letrozolot általában első - vonal endokrin terápiás gyógyszerként használják posztmenopauzális nők számára, ahol ösztrogénreceptor pozitív emlőrákos betegek vannak. A neoadjuváns kemoterápia utáni betegek esetében a letrozol adjuváns terápiás gyógyszerként is felhasználható a visszatérés és a metasztázis kockázatának csökkentésére.
2. Endometriosis kezelése
Letrozolporegy általános nőgyógyászati betegség, amely szorosan kapcsolódik az ösztrogénszinthez. A letrozol gátolhatja az ektopiás endometrium növekedését és proliferációját az ösztrogénszint csökkentésével, ezáltal enyhítve a betegek tüneteit. Az endometriosisban szenvedő betegekkel kapcsolatos tanulmány kimutatta, hogy a letrozol jelentősen enyhítheti fájdalmát és kellemetlenségeit, és javíthatja életminőségüket.
Gyakorlati alkalmazásokban a letrozolt általában hosszú - kifejezésű terápiás gyógyszerként használják endometriosisban szenvedő betegek számára a betegség progressziójának szabályozására és a tünetek enyhítésére. Súlyos tünetekkel küzdő betegek esetében a letrozol műtéttel is kombinálható a kezelés hatékonyságának javítása érdekében.
A méh fibroidok gyakori jóindulatú tumor, és előfordulása szorosan kapcsolódik az ösztrogénszinthez. A letrozol gátolhatja a fibroidok növekedését és proliferációját az ösztrogénszint csökkentésével. A méh fibroid -ban szenvedő betegekkel kapcsolatos tanulmány kimutatta, hogy a letrozol jelentősen csökkentheti a fibroidok mennyiségét és enyhíti a betegek tüneteit.
Gyakorlati alkalmazásokban a letrozolt általában konzervatív kezelésként alkalmazzák méh fibroids betegek esetén, különösen az enyhe tünetekkel küzdő betegeknél, vagy azoknál, akik nem hajlandóak műtéti kezelésre kerülni. A letrozol hosszú távú használata szabályozhatja a fibroidok növekedését, enyhítheti a tüneteket és javíthatja a betegek életminőségét.
4. Ovuláció indukciós terápia
A letrozol alkalmazását az ovuláció indukciós terápiájában széles körben elismerték. Különösen az ovulációs rendellenességekben szenvedő betegek esetében, például a PCOS -ban a letrozol használható az előnyben részesített ovuláció indukáló gyógyszerként. Egy PCOS -betegekkel kapcsolatos tanulmány kimutatta, hogy a klomifénhez képest a letrozolnak előnyei vannak az ovuláció javításában, a klinikai terhesség növelésében és az élő születési arányban.
Gyakorlati alkalmazásokban a letrozolot általában első - vonal ovuláció indukciós terápiájaként használják PCOS -betegek számára. A tüszők fejlődésének és ovulációjának megfigyelésével, a letrozol adagolásának és kezelésének beállításával a legjobb ovulációs indukciós hatás elérése érdekében. A férfi meddőségű betegek esetében a letrozol elősegítheti a sperma képződését és javíthatja a spermaraméteket.
A fent említett alkalmazásokon kívül a letrozolt más ösztrogénfüggő betegségek, például petefészek daganatok és a férfi emlő fejlődésének kezelésére is használják. Ezenkívül a letrozol felhasználható az emlőrákból származó csont metasztázisú betegek kezelésére is. Az ösztrogén szint csökkentésével a letrozol gátolhatja a csont metasztázisok növekedését és proliferációját.
Mi vagyunk a nátrium -letrozol -por szállítója.
Megjegyzés: A Bloom Tech (2008 óta), a chem - technika az Egyesült Államok leányvállalata.
A letrozol egy nem szteroid ösztrogén -szintáz inhibitor, amelyet általában emlőrák kezelésére használnak. Az alábbiakban a letrozol több szintézis módszerének leírása:
Szintézis lépések:
Etilén -diamin felhasználásával kiindulási anyagként, n, n - dimetilamino - n - (1H formil -pyrrol - 2 - yl) acetamidot kapunk 4,4 ' - dimetylinodiphenylmethane -vel (vagy 4,4 " - dimetylinodiphenylmethane -vel (vagy 4,4" - dimetylinodiphenylmethane -vel (vagy 4,4 " - dimetil -amethane -methane -vel (vagy 4,4" - dimetil -amethane -methane -vel (vagy 4,4 " - dimetilamidi -methane -vel (vagy acilációs reakcióval. dimetil -aminodifenil -éter).
C3H9N +4, 4 '- dimetil-aminodifenil-metán (vagy 4,4' - dimetil-aminodipenil-éter) → n, n - dimetylamino {7} n - (1h formyrrrol)
Reagáljon a fenti terméket nátrium-hipokloritdal lúgos körülmények között, hogy N, N - dimetil-amino - n - (1H metil-pirrol-2-il) ecetsavat generáljon.
N. N - dimetilamino - n - (1H formilpirrol - 2 -} yl) acetamide + clnao → n, n -}}} dimetilamino-n-(1H metilpír-2-caces) acesces.
Reagáljon a terméket az előző lépésből a P - toluenszulfonil -kloriddal, hogy előállítsa a letrozol prekurzor vegyületét.
N. N - dimetilamino - n - (1H metil-pirrol-2-il) ecetsav + c7H7Kollégium2S → Letrozole prekurzor vegyület
A prekurzor vegyületet redukáló szer hatására a letrozol generálva generál.
Letrozole prekurzor vegyület+redukáló szer → C17H11N5
A letrozol enzimatikus szintézis módszere általában enzimeket használ katalizátorokként, amelyeket specifikus szubsztrát -átalakítási lépésekkel szintetizálnak. Az alábbiakban rövid lépéseket és megfelelő kémiai egyenleteket találunk a letrozol enzimatikus szintéziséhez:
Szubsztrát+enzim → c17H11N5+melléktermékek
- szubsztrát: Válasszon specifikus alapanyagokat, például megfelelő aromás vegyületeket vagy szerves szintézis közbenső termékeket.
- enzim katalizátor: Válasszon egy megfelelő enzimet, például a CYP19A1 -et (aromatáz).
- Hőmérséklet: Határozza meg a megfelelő reakcióhőmérsékletet, általában az enzimaktivitás tartományán belül.
- pH -érték: Állítsa be a reakciórendszer pH -értékét annak biztosítása érdekében, hogy az enzim katalizálja az optimális aktivitási tartományon belül.
- Az enzim katalizált szubsztrát átalakításának a letrozol -ra történő átalakítása több közbenső lépést vagy részt vevő szubsztrátot tartalmazhat.
- A magas hozam és a hozam elérése érdekében szabályozza a reakcióidőt és a reagens koncentrációját.
- A célterméket külön és tisztítsák meg a reakcióelegyből megfelelő elválasztási és tisztítási technikákkal, például oldószer -extrahálással, oszlopkromatográfiával stb.
A jövőbeni kilátások
● Az új indikációk kutatása
A folyamatban lévő kutatás a letrozolpor potenciáljának feltárása más típusú rákok kezelésében. Egyes vizsgálatok azt vizsgálják, hogy az endometrium rákban, a petefészekrákban és a prosztatarákban történő alkalmazást vizsgálják, ahol a hormonszabályozás szintén döntő szerepet játszik. Sikeres siker esetén a letrozol kibővítheti terápiás alkalmazásait, és a rákos betegek szélesebb körű részét előnyös lehet.
● A továbbfejlesztett készítmények fejlesztése
A kutatók azon dolgoznak, hogy javítsák a Letrozol -készítményeket, hogy javítsák a biohasznosultságot és csökkentsék a mellékhatásokat. Például a Nano - készítmények vagy tartós - felszabadító készítmények potenciálisan javíthatják a gyógyszer bejutását a célszövetekbe, és csökkenthetik az adagolás gyakoriságát. Ez jobb betegek betartását és jobb kezelési eredményekhez vezethet.
A letrozolpor értékes gyógyszerészeti vegyület, amely jelentős orvosi alkalmazásokkal rendelkezik, különösen az emlőrák kezelésében és a meddőségkezelésben. Egyedülálló kémiai tulajdonságai és hatásmechanizmusa miatt hatékony aromatáz -inhibitor. Ugyanakkor, mint minden gyógyszer, a mellékhatásokhoz kapcsolódik, és a speciális populációkban gondos mérlegelést igényel. A letrozolpor gyártási folyamata összetett, és szigorú minőség -ellenőrzést igényel a magas- minőségi termék előállításának biztosítása érdekében. A folyamatban lévő kutatásokkal a Letrozole kibővítheti terápiás indikációit és javíthatja a készítményeit, új reményt nyújtva a betegek számára a jövőben.
Népszerű tags: Letrozole por CAS 112809-51-5, beszállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vétel, ár, ömlesztett, eladó