A Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. a cas 69056-38-8 szapropterin-dihidroklorid por egyik legtapasztaltabb gyártója és szállítója Kínában. Üdvözöljük a nagykereskedelmi, ömlesztett, kiváló minőségű szapropterin-dihidroklorid por cas 69056-38-8 eladásában itt, gyárunkból. Jó szolgáltatás és elfogadható ár érhető el.
A CAS számaszapropterin-dihidroklorid porértéke 69056-38-8, az EINECS-szám 663-669-3, a molekulaképlet C9H17Cl2N5O3, a molekulatömeg pedig 314,17. Általában fehér vagy törtfehér porszerű szilárd anyag formájában jelennek meg. Vízben nagyon jól oldódik, különösen anaerob körülmények között, oldhatósága 19,60-20,40 mg/ml. Az oldat tiszta vagy enyhén zavaros, színtelen vagy halványsárga. Ez a jó vízoldhatóság hatékonyabbá teszi a vegyület felszívódását és hasznosulását a szervezetekben. A fenilalanin-hidroxiláz kofaktoraként növelheti az enzimaktivitást, elősegítheti a fenilalanin metabolizmusát, ezáltal csökkentheti a szérum fenilalanin szintjét és javíthatja a betegek neurológiai tüneteit. Ezért a fenilketonuria kezelésére használják, különösen a BH4-reaktív PKU-s betegeknél, jelentős hatással. Fontos biokémiai reagensként és gyógyszer-prekurzorként széles körben alkalmazható a gyógyszerkutatásban. Használható új gyógyszermolekulák szintetizálására, gyógyszercélpontok szűrésére, a gyógyszer hatékonyságának értékelésére stb. Ennek az anyagnak a tanulmányozásával mélyebben megérthetjük a rokon enzimek szerkezetét és működését, valamint hatásmechanizmusukat a betegségek előfordulásában és fejlődésében.
|
Kémiai képlet |
C9H15N5O3 |
|
Pontos mise |
241.12 |
|
Molekulatömeg |
241.25 |
|
m/z |
241.12 (100.0%), 242.12 (9.7%), 242.11 (1.8%) |
|
Elemelemzés |
C, 44.81; H, 6.27; N, 29.03; O, 19.9 |
A Sapropterin-dihidrokloriddal kapcsolatos információk. A szulfaszalazin és metabolitjai, a SZULFAPIRIDIN és a mesalazin olyan enzimek inhibitorai, amelyek katalizálják a tetrahidrobiopterin kofaktor bioszintézisének utolsó lépését. A tetrahidrobiopterin metabolizmus zavara magyarázatot ad a szulfaszalazin néhány előnyös és káros tulajdonságára, és további új és továbbfejlesztett terápiákat javasol a gyógyszerre.
Szapropterin-dihidroklorid porszámos fontos funkciója van a tudományos kutatás területén. Biokémiai eszközként széles körben használják az élettudományok és az orvosi kutatás különböző területein.
1. A fenilketonuria (PKU) kezelése
A fenilketonuria a fenilalanin-hidroxiláz hiánya által okozott genetikai betegség, amelyben a fenilalanin nem alakulhat át tirozinná a páciens szervezetében, ami a fenilalanin és metabolitjainak felhalmozódásához vezet a szervezetben, és neurológiai károsodást okoz.
A szapropterin-hidroklorid, mint a fenilalanin-hidroxiláz kofaktora, növelheti az enzimaktivitást, elősegítheti a fenilalanin metabolizmusát, ezáltal csökkentve a szérum fenilalanin szintjét és javítva a betegek neurológiai tüneteit. Ezért a Sapropterin-hidrokloridot a fenilketonuria kezelésére használják, különösen a BH4-reaktív PKU-s betegeknél, jelentős hatékonysággal.
2. Tetrahidrobiopterin-hiány (BH4D) kezelése
A tetrahidrobiopterin-hiány egy ritka genetikai betegség, amelyet a tetrahidrobiopterin szintézisének vagy regenerációjának károsodása okoz, ami különböző enzimek (beleértve a fenilalanin-hidroxilázt, tirozin-hidroxilázt stb.) aktivitásának csökkenését eredményezi, ami olyan tünetekhez vezet, mint a hiperfenilalaninémia és az elégtelen dopaminszintézis.
A szapropterin-hidroklorid, mint exogén tetrahidrobiopterin-kiegészítő, közvetlenül pótolhatja a hiányzó tetrahidrobiopterint a szervezetben, helyreállíthatja a kapcsolódó enzimek aktivitását, és javíthatja a betegek tüneteit. Ezért a szapropterin-hidroklorid hatékony gyógyszer a tetrahidrobiopterin-hiány kezelésére.
3. Neuroprotektív hatás
A kutatások kimutatták, hogy a szapropterin-hidroklorid neuroprotektív hatással rendelkezik. Növelheti a nitrogén-monoxid szintézisét és felszabadulását az agyban, javíthatja az agyi erek értágító funkcióját, és megvédheti a neuronokat az olyan károsodásoktól, mint a hipoxia és az ischaemia. Ezenkívül a szapropterin-hidroklorid elősegítheti a neurotranszmitterek szintézisét és felszabadulását, szabályozva az idegrendszer működését.
4. Antioxidáns hatás
A szapropterin-hidroklorid bizonyos antioxidáns tulajdonságokkal is rendelkezik. Eltávolíthatja a káros anyagokat, például a szabad gyököket és a peroxidokat a szervezetből, csökkentve ezzel a sejtek oxidatív stressz-károsodását. Ennek nagy jelentősége van az oxidatív stresszel összefüggő betegségek megelőzésében és kezelésében.
Farmakológiai alkalmazások
1. Gyógyszerkutatás
A szapropterin-hidroklorid, mint fontos biokémiai reagens és gyógyszer-prekurzor, széles körben alkalmazható a gyógyszerkutatásban. Használható új gyógyszermolekulák szintetizálására, gyógyszercélpontok szűrésére, a gyógyszer hatékonyságának értékelésére stb. A szapropterin-hidroklorid tanulmányozásával mélyebben megérthetjük a rokon enzimek szerkezetét és működését, valamint hatásmechanizmusukat a betegségek előfordulásában és fejlődésében.
2. Gyógyszeranyagcsere kutatás
A szapropterin-hidroklorid gyógyszer-anyagcsere-kutatásra is használható. Szonda molekulaként szolgálhat a szervezetben zajló anyagcsere-folyamatok, metabolitok, valamint gyógyszerek és enzimek közötti kölcsönhatások nyomon követésére. Ennek nagy jelentősége van a gyógyszerszerkezet optimalizálása, a gyógyszer hatékonyságának javítása és a gyógyszermellékhatások csökkentése szempontjából.
1. Táplálék-kiegészítők
Bárszapropterin-dihidroklorid porelsősorban meghatározott betegségek kezelésére szolgál, bizonyos helyzetekben táplálék-kiegészítőként is használható. Például egyes genetikai betegségekben szenvedő betegeknél, amikor a tetrahidrobiopterin szintézise vagy felhasználása a szervezetben nem kielégítő, ami a kapcsolódó tápanyagok hiányához vezet, a szapropterin-hidroklorid megfelelően kiegészíthető a szervezet szükségleteinek kielégítésére.
2. Kutatási eszközök
Gyakran használják kutatási eszközként is a biokémiai és molekuláris biológiai kutatásokban. Segítségével tanulmányozható a rokon enzimek szerkezete és működése, az anyagcsere-pályák szabályozó mechanizmusai, valamint a betegségek előfordulásának és kialakulásának molekuláris mechanizmusai. A szapropterin-hidroklorid szondaként vagy kutatási markerként történő felhasználásával számos biológiai jelenség belső törvényei és mechanizmusai feltárhatók.
A fenti célokon túlmenően széleskörű alkalmazási értékkel bír kutatási eszközként különböző területeken, mint például a biokémia, molekuláris biológia, gyógyszerfejlesztés és szűrés.
Biokémiai kutatás
1. Enzimatikus reakciók kutatása
Különböző kulcsenzimek kofaktora, köztük a fenilalanin-hidroxiláz (PAH), a tirozin-hidroxiláz (TH) stb. A biokémiai kutatásokban gyakran használják ezen enzimek katalitikus mechanizmusának, szubsztrátspecifitásának és kofaktor-függőségének tanulmányozására. A szapropterin-hidroklorid koncentrációjának vagy szerkezetének megváltoztatásával az enzimaktivitás változásai figyelhetők meg, feltárva az enzimek és a kofaktorok közötti kölcsönhatási mechanizmust.
2. Metabolikus útvonal elemzés
Vegyen részt az aminosavak, például a fenilalanin és a tirozin metabolikus folyamataiban. A tudományos kutatásokban gyakran használják ezen anyagcsere-pályák szabályozási mechanizmusainak, a metabolitok keletkezésének és átalakulásának, valamint az anyagcsere-betegségek mechanizmusainak vizsgálatára. Izotópos jelöléssel, metabolomikával és egyéb módszerekkel nyomon lehet követni az anyagcsere utak áramlását és változásait, ami fontos információkkal szolgál az anyagcsere folyamatok mélyebb megértéséhez.
Molekuláris Biológiai Kutatás
1. Génexpresszió és szabályozás
Különféle genetikai anyagcsere-betegségekkel való kapcsolat hiánya, amelyek előfordulása gyakran specifikus gének mutációival vagy abnormális expressziójával függ össze. A molekuláris biológiai kutatásokbanszapropterin-dihidroklorid porgyakran használják az expressziós minták, szabályozó mechanizmusok, valamint a gének és a rokon gének fenotípusai közötti kapcsolatok tanulmányozására. Olyan technikákon keresztül, mint a génkiütés, a gén túlzott expressziója és az RNS interferencia, megfigyelhető a génexpresszióra gyakorolt hatás, feltárva a hatásmechanizmusát genetikai anyagcsere-betegségekben.
2. A fehérje szerkezete és működése
Az enzimek kofaktoraként az enzimfehérjékhez való kötődés kulcsfontosságú az enzimek katalitikus aktivitásához. A fehérjék szerkezetének és működésének vizsgálata során gyakran használják az enzimfehérjék és kofaktorok közötti kötődési mechanizmus, a kötőhelyek szerkezeti jellemzőinek, valamint a kötődés enzimaktivitásra gyakorolt hatásának vizsgálatára. Struktúrbiológiai technikák, például röntgenkrisztallográfia és mágneses magrezonancia segítségével elemezhető az enzimfehérjék és a szapropterin-hidroklorid közötti összetett szerkezet, ami fontos információkat nyújt az enzimek katalitikus mechanizmusának mélyebb megértéséhez.
Gyógyszerfejlesztés és szűrés
1. Gyógyszercélpont felfedezése
A genetikai anyagcsere-betegségek kezelésére szolgáló gyógyszerként célpontja a kapcsolódó metabolikus utak kulcsfontosságú enzimei. A gyógyszerfejlesztés során gyakran használják modellvegyületként vagy próbamolekulaként új gyógyszercélpontok felfedezésére vagy ismert célpontok hatékonyságának validálására. A célfehérjék és a szapropterin-hidroklorid komplex modelljének megalkotásával megjósolható a kötődés módja és affinitása a gyógyszerek és a célpontok között, ami fontos alapot biztosít a gyógyszertervezéshez.
2. Kábítószer-szűrés és -értékelés
Ismert terápiás hatású gyógyszerként farmakológiai hatásmechanizmusa világos és egyértelmű. A gyógyszerszűrés és -értékelés során gyakran használják pozitív kontrollként vagy referencia gyógyszerként az újonnan kifejlesztett gyógyszerek hatékonyságának és biztonságosságának értékelésére. Az új gyógyszerek teljesítménybeli különbségeit in vitro kísérletekkel vagy állatmodellekkel összehasonlítva előzetesen megítélhető az új gyógyszerek potenciális értéke és alkalmazási lehetőségei.
Olyan területeken is használható, mint a sejtkultúra és sejtbiológia kutatás. Sejtkultúrában a sejtnövekedés és az anyagcsere egyik lényeges tényezőjeként szolgálhat; A sejtbiológiai kutatásokban a tápanyagok, például az aminosavak sejtfelvételének és hasznosításának folyamatát, valamint a sejtanyagcsere-pályák szabályozási mechanizmusait lehet vele tanulmányozni.
A 2-amino-6-(2'-hidroxi-fenil)-4-(2'-hidroxi-etil)-5,6,7,8-tetrahidrodipirimidin szintézisútjával kapcsolatban (a szapropterin vagy analógjai szerkezetét feltételezve, de kérjük, vegye figyelembe, hogy a szapropterin vagy analógjai szerkezetét feltételezve, de vegye figyelembe, hogy a szapropterin vagy analógjainak szerkezete kissé eltérhet, és a részletezett tetrahidridin nem feltétlenül különbözik egymástól lépések és kémiai egyenletek az átalakításáhozSzapropterin-dihidroklorid por, a laboratóriumi körülmények, a nyersanyag elérhetőség és az optimalizálási stratégiák eltérései miatt az alábbiakban a szerves szintézis általános elvein alapuló hipotetikus leírást közöljük.
A szintetikus utak áttekintése
A 2-amino-6-(2'-hidroxi-fenil)-4-(2'-hidroxi-etil)-5,6,7,8-tetrahidrodipirimidin (hipotetikus szerkezet) szintézise jellemzően több lépésből áll, beleértve a kiindulási anyagok kiválasztását, a kulcsintermedierek szintézisét és a végső reakciót. A részletes szintézislépések és kémiai egyenletek 2000 szóig történő megadásának nem praktikussága miatt felvázolok egy lehetséges szintézis utat, és rámutatok az egyes lépések kulcspontjaira.
Szintézis lépései és kémiai egyenletek (hipotetikus)
1. lépés: Válassza ki a megfelelő kiindulási anyagokat, például fenolgyűrűket és aminocsoportokat tartalmazó vegyületeket egy részeként, és hidroxil- és karbonilcsoportot tartalmazó vegyületeket a másik részeként. Ezeket a nyersanyagokat kereskedelmi vásárlással vagy előszintézissel kell beszerezni.
2. lépés: A fenolgyűrűket tartalmazó vegyületeket hidroxil- és karbonilcsoportokat tartalmazó vegyületekkel kombináljuk kondenzációs reakciókkal (például Mannich-reakcióval vagy hasonló reakciókkal), hogy a célcsoport szerkezetét tartalmazó intermediereket képezzük. Ez a lépés katalizátort és megfelelő oldószert igényelhet.
Példa a kémiai egyenletre (hipotetikus):
Fenolvegyületek+hidroxi-karbonil-vegyületek → intermedierek
3. lépés: Végezzen további funkciós csoport átalakítást az intermedieren, például redukciót, oxidációt, acilezést stb. a kívánt funkciós csoportok beviteléhez vagy módosításához. Ezek a lépések több reakciót is magukban foglalhatnak, amelyek mindegyike a reakciókörülmények és a reagens adagolás pontos szabályozását igényli.
4. lépés: A köztiterméket ciklizálási reakcióval a célvegyületté alakítjuk. Ez általában egy kritikus lépés, amely megköveteli a megfelelő ciklizációs reagensek és körülmények kiválasztását. A ciklizálási reakció tartalmazhat melegítést, katalizátorokat vagy erős sav/bázis körülményeket.
Példa a kémiai egyenletre (hipotetikus):
Intermedier → 2-amino-6-(2'-hidroxi-fenil)-4-(2'-hidroxi-etil)-5,6,7,8-tetrahidrodipirimidin
5. lépés: Tisztítsa meg a célvegyületet oszlopkromatográfiával, átkristályosítással vagy más tisztítási technikákkal a szennyeződések eltávolítására. A tisztított vegyületet szerkezeti jellemzésnek kell alávetni, például NMR, IR, MS stb., hogy megerősítsük szerkezetét.
6. lépés (hipotetikus): Ha a célvegyület nem maga a szapropterin, hanem annak analógja, további átalakítási lépésekre van szükség. A szapropterin-hidroklorid közvetlen szintéziséhez azonban általában nem szükséges a fent említett feltételezett vegyületekből kiindulni. De a válasz teljessége érdekében feltételezhetjük, hogy van egy lépés a célvegyület szapropterinné történő átalakítására, majd savanyításra, hogy megkapjuk a hidroklorid sóját.
Példa a kémiai egyenletre (nagyon hipotetikus):
Célvegyület → Szapropterin+HCl → Szapropterin-hidroklorid
Megjegyzendő, hogy a fenti konverziós lépések és kémiai egyenletek erősen hipotetikusak, mivel a szapropterin specifikus szintézisútja összetett szerves szintézis stratégiákat foglalhat magában, és általában nem közvetlenül a feltételezett 2-amino-6-(2'-hidroxifenil)-4-(2'-hidroxi-etil)-4- (2'-hidroxi-etil)-,-5-tetrahidroxi-etil)-7-piridin.
Ezenkívül a szapropterinnak az élő szervezetekben betöltött fontos fiziológiai funkciói miatt, és szintézise gyakran szorosan kapcsolódik a biokémiai és orvosi kémia mélyreható{0}}kutatásához, szintézise általában gondosan megtervezett és optimalizált. Az alábbiakban reálisabb áttekintést adunk a szintézis útjáról, bár az egyes kémiai egyenleteknél még nem részletezhető, konkrétabb lépésekkel és ötletekkel szolgál.
A szintetikus utak áttekintése
1. Prekurzor vegyületek előállítása
A szapropterin szintézise jellemzően egy vagy több viszonylag egyszerű vegyülettel kezdődik, amelyeket prekurzor vegyületeknek nevezünk. Ezek a prekurzor vegyületek tartalmazhatnak funkciós csoportokat, például benzolgyűrűket, aminocsoportokat, hidroxilcsoportokat és karbonilcsoportokat tartalmazó molekulákat. Szerves reakciók sorozatával, mint például acilezés, alkilezés, redukció, oxidáció stb., fokozatosan felépül a szapropterin vázszerkezete.
2. Kulcsfontosságú intermedierek kialakulása
A szintézis során kulcsfontosságú intermedierek sorozata képződik, amelyek hídként szolgálnak a kiindulási anyagok és a céltermék között. Ezen intermedierek kiválasztása és tervezése kulcsfontosságú a teljes szintetikus út sikeréhez. Például szükséges lehet a szapropterin egyedi tetrahidropiridin vagy piridin gyűrűszerkezetének kialakítása Diels Alder-reakcióval, Pictet Spengler-reakcióval vagy más ciklizációs reakciókkal.
3. Sztereokémiai kontroll
A szapropterin egy specifikus sztereokonfigurációjú vegyület, ezért a reakciókörülmények szigorú ellenőrzése szükséges a szintézis folyamata során, hogy biztosítsuk a megfelelő sztereokonfigurációjú köztitermékek és céltermékek keletkezését. Ez jellemzően királis katalizátorok, királis reagensek vagy aszimmetrikus szintézis reakciók alkalmazását foglalja magában.
4. Utófeldolgozás és tisztítás
A szintetizált nyers szapropterint utófeldolgozási és tisztítási lépéseknek kell alávetni- a szennyeződések eltávolítása és a termék tisztaságának javítása érdekében. Ezek a lépések magukban foglalhatják az extrakciót, mosást, szárítást, kristályosítást, oszlopkromatográfiát stb. A tisztított szapropterin további szerkezeti jellemzést igényel kémiai szerkezetének és tisztaságának megerősítéséhez.
5. Alakítsa át szapropterin-hidrokloridra
A tisztított szapropterint sósavval reagáltatva hidroklorid formává alakíthatjuk. Ez a lépés jellemzően abból áll, hogy a szapropterint megfelelő oldószerben feloldjuk, majd lassan hozzáadunk sósavat, miközben szabályozzuk a reakcióhőmérsékletet és a keverési sebességet, hogy biztosítsuk a stabil szapropterin-hidroklorid só képződését.
6. Minőségellenőrzés és stabilitásvizsgálat
Végül, az e szintézise minőség-ellenőrzést és stabilitásvizsgálatot igényel ennek biztosításáraszapropterin-dihidroklorid pormegfelel a gyógyszerkönyvi szabványoknak, és megőrizheti stabilitását tárolás és használat során. Ezek a vizsgálatok magukban foglalhatják a tartalom meghatározását, a szennyeződés-ellenőrzést, a mikrobiális határérték ellenőrzését, a stabilitásvizsgálatot stb.
Népszerű tags: szapropterin-dihidroklorid por cas 69056-38-8, beszállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vétel, ár, ömlesztve, eladó