Levobupivakain hidroklorid, C18H29Cln2O molekuláris képlet, CAS 27262 - 48 - 2. Ez egy fehér vagy - fehér kristályos por, szagtalan és kissé keserű. Nem könnyen oldódik vízben és etanolban, hanem szerves oldószerekben, például kloroformban oldódik. Az oldhatóság alacsony, a víz oldhatósága 5 mg/ml, és az etanol oldhatósága körülbelül 1 mg/ml. Ez egy királis molekula, két enantiomerrel, L - és d -. Közülük az L - egy bal - kezelt molekula, a D - egy jobb - által kezelt molekula. Mivel csak az L - enantiomer farmakológiai szempontból aktív, általában az L - enantiomert használja hatóanyagként. Ez egy gyengén lúgos anyag, kb. 8,1 ionizációs állandóval (PKA). A bal-jobb szimmetria elve szerint a Levo (balkezes) háromdimenziós konfigurációját képviseli. Ez egy helyi érzéstelenítő, amelynek hasonló hatásmechanizmusa van a lidokainhoz és a bupivakainhoz. Kémiai szerkezete meghatározza annak jellemzőit, amelyek nagy jelentőséggel bírnak a farmakológiai kutatásban, a gyógyszerfejlesztésben és más területeken. Ez a cikk leírja a termék összes fizikai tulajdonságát.
|
|
|
A levobiokain -hidroklorid egy amid helyi érzéstelenítő, a C ₁₈ h ₂₈ cln ₂ o · hcl kémiai képlettel és 342,9 molekulatömeggel (más néven 324,89, amely kristályvíz jelenlététől függően változhat). A klinikai alkalmazások széles skálájával rendelkezik, és az alábbiakban részletes bevezetés a közös felhasználásaihoz:
Epidurális blokk érzéstelenítés:
Ez egy általánosan használt gyógyszer a műtéti epidurális érzéstelenítéshez. Blokkolja az idegimpulzusok előállítását és átterjedését, így a betegek ideiglenes és reverzibilis szenzoros veszteségeket tapasztalnak az ideg beidegzésével kapcsolatos területeken tudatos körülmények között, ezáltal fájdalomcsillapító hatásokat gyakorolva.
Ha felnőtteknél idegblokkokhoz vagy infiltrációs érzéstelenítéshez használják, akkor a maximális dózis egyszerre 150 mg. A gyógyszerkoncentráció előkészítése szempontjából a műtéti epidurális blokk általában 0,5%-0,75% oldatot használ, 10-20 ml vagy 50-150 mg dózissal, amelyek mérsékelt vagy teljes motorblokkhatást érhetnek el.
Amikor 0,25%~ 0,5%levobupivakain hidroklorida regionális blokádra alkalmazzák, hatékonysága hasonló a bupivakain teljesítményéhez ugyanabban a koncentrációban; Ha 0,375% ~ 0,75% epidurális blokkot hajtunk végre, akkor az érzés és a mozgási blokk kezdete és időtartama hasonló a bupivakain azonos koncentrációjához.
Lumbális zsibbadás:
Noha az utasítások nem határozzák meg kifejezetten az ágyéki érzéstelenítésben való felhasználását, a klinikai érzéstelenítési tankönyvek azt jelzik, hogy az ágyéki anesztézia . 2-3} 0,5% Levobupivacain HCl -hez használható az alsó lumbális aneszthia esetében az alacsonyabb végtagokhoz és az alsó mélységben.
Neuroblock érzéstelenítés:
Különböző típusú idegblokkokban, például a brachialis plexus érzéstelenítésben, a méhnyak plexus érzéstelenítésben, a regionális érzéstelenítésben stb.
Munkaügyi fájdalomcsillapítás:
Használható a fájdalomcsillapításhoz a szülés során, csökkentve a szülés utáni nők fájdalmát.. 0.125% ~ 0,15% Levobupivacaine HCL oldat alkalmas munkaerő -fájdalomcsillapításra, a motoros idegek enyhe blokkolásával és az anya szállítási folyamatára gyakorolt hatással.
Posztoperatív fájdalomcsillapítás:
A műtét utáni fájdalom a műtéti betegek egyik leggyakoribb tünete, amelyet enyhíthetünk az idegimpulzusok transzmissziójának blokkolásával . 0.125% ~ 0,15% Levobupivacain HCL -oldat felhasználható a posztoperatív fájdalomcsillapításhoz is a betegek kényelme érdekében.
Érzéstelenítés más orvosi eljárásokban
Vizsgálati és működési érzéstelenítés:
Felhasználható érzéstelenítéshez különféle kis műtétekben, például endoszkópiában, biopsziában stb.
Topikális érzéstelenítés:
Noha elsősorban az érzéstelenítés és az idegblokk -érzéstelenítéshez használják, bizonyos esetekben a felületi érzéstelenítéshez is használható. Például a szemészeti műtétben a levobupivakain HCl szemcseppekkel használható az érzéstelenítés indukálására a szemgolyó felületén. A leggyakoribb felszíni érzéstelenítő azonban az obucain -hidroklorid gél stb.
Gyulladásgátló hatás:
Gátolhatja a gyulladásos tényezők felszabadulását, ezáltal elérve az anti - gyulladásos hatásokat. Használható a műtéti trauma, égési sérülések stb. És a betegek gyulladásos tüneteinek enyhítésére. Ez a funkció azonban nem a fő felhasználása, és a klinikai alkalmazásokban konkrét feltételekkel és orvosok útmutatásaival kell kombinálni.
Antiaritmiás (óvatossággal történő felhasználás):
Elméletileg a levobupivakain HCl bizonyos anti -aritmiás hatással lehet, ha befolyásolja a miokardiális sejtek elektrofiziológiai aktivitását.
Ugyanakkor szív toxicitása miatt (bár alacsonyabb, mint a bupivakain), nem ajánlott klinikai alkalmazásra antiaritmiás gyógyszerként. Különleges helyzetekben, például a helyi érzéstelenítés során az aritmia során, az orvosok gondosan értékelhetik az állapotot, mielőtt eldöntik, hogy használják -e.
Anti sokk (kiegészítő alkalmazás meghatározott kontextusban):
Nem egy standard kezelési gyógyszer a sokkhoz. De bizonyos konkrét helyzetekben, például amikor a sokkban szenvedő betegek műtéti érzéstelenítést igényelnek, az orvosok gondosan használhatjáklevobupivakain hidrokloridAz érzéstelenítéshez szoros megfigyelés mellett, a beteg sajátos helyzete és műtéti igényei alapján.
Ez egy helyi érzéstelenítő, amelyet különféle módszerekkel lehet szintetizálni.
Ez az egyik leggyakrabban használt szintetikus módszer. Először L - fenil -ecetsavat nyerünk a fenil -ecetsav peroxid módszerével, majd redukáló szerekkel, például kálium -nátrium-, hidrogén- vagy ón -hidriddel csökkentik. Ezen az alapon a HBR, HCL és más reagenseket használják a redukált vegyület lúgos hidrolízisének elvégzéséhez, hogy L - izobutil -amin ecetsavat kapjanak. Végül az L - izobutil -amin -ecetsavat összekevertük a megfelelő enantiomerrel a racemizációs szabály felhasználásával, és kristályosítottuk a céltermék előállításához.
Ebben a módszerben 4 - amino - 2 ', 6' - dimetil-acetil-aceton (AMDE) és az L-izobutil-amin először kondenzálni kell az acetil-aceton intermedierek előállításához. Ezután használjon olyan reagenseket, mint például a HCL, hogy ammonolízis reakciót hajtson végre a közbenső termékre, generáljon L-Berpivacaine-t. Végül sósav hozzáadásával kristályosítottuk.
Ebben a módszerben először alkil-fenolokkal, például 1-fenil-etanollal vagy 2,6-dimetil-f-f-metanollal aciláltuk, majd sósavval és más reagensekkel sózják a termék előállításához. A különböző aciláló szerek befolyásolják a termék fizikai tulajdonságait, például oldhatóságot, valamint az abszorpció és a felszabadulás sebességét.
Ez az út magában foglalja a következő lépéseket:
(1) Először a megfelelő 4 - bróm - 2 ′, 6′-dimetil-acetil-acetont és az L-izobutil-amint kondenzáltuk, hogy négy enantiomer prekurzort képezzenek.
(2) Ezután a négy enantiomert elválasztottuk és kristályosodással tovább tisztítottuk.
(3) A két enantiomer esetében a céltermék, nevezetesen termék, redukció, észterezési és kondenzációs reakciók révén generálható.
(4) Végül, a terméket megtisztítják és elválasztják, hogy magas - tisztaságot kapjanak Levobupivacaine hcl.
Összegezve, számos különféle szintetikus módszerrel előállítható. Közülük a leggyakrabban használt szintetikus módszer az L - fenil -ecetsav redukciós módszere, a reagensek kondenzációs módszere és az L - izobutil -amin acilezési reakció módszere. Ezenkívül vannak olyan bonyolultabb szintetikus útvonalak, amelyek pontosabb kémiai kísérleti műveleteket és kristályosodási tisztítási folyamatokat igényelnek.
|
Vegyi képlet |
C18H28N2O |
|
Pontos tömeg |
288 |
|
Molekulatömeg |
288 |
|
m/z |
288 (100.0%), 289 (19.5%), 290 (1.8%) |
|
Elemi elemzés |
C, 74.96; H, 9.79; N, 9.71; O, 5.55 |
Ez egy helyi érzéstelenítő, amelyet először 1996 -ban vezettek be a klinikai felhasználásba. Hatékonysága hasonló a bupivakainhoz, de fájdalomcsillapító és érzéstelenítő hatásai szignifikánsan jobbak, mint az utóbbi. Ez is egy érzéstelenítő gyógyszer, jó biztonsággal, mivel ez a vegyület csak a bal - átadott izomerét használhatja, míg a jobb - által átadott izomer mérgező.
A termék felfedezése az 1990 -es évekre nyúlik vissza, amikor a Pharma - Termékgyártás (PPM) orális antimikrobiális anyagok tanulmányozását végezte, ahol nagyon szokatlan mély érzéstelenítést fedeztek fel. A vállalat megállapította, hogy a napraforgóolajból kinyert vegyület nyersanyagként felhasználható a levobupivacaine hcl szintetizálására, a bal - átadott izomert kémiai reakciók sorozatán keresztül.
Abban az időben a PPM nem tudta, hogy új érzéstelenítőt hozott létre, ezért a tengerimalacok toxicitását értékelő kísérletekben alkalmazták. Az eredmények azt mutatták, hogy a terméknek, a levorotációs izomernek alacsonyabb toxicitása volt az egerekre, és hosszú - tartós és hatékony helyi érzéstelenítést eredményezhet. Ezek az eredmények arra késztették a PPM -t, hogy kezdje meg az új vegyület feltárását az emberekben annak biztonságának és hatékonyságának további értékelése érdekében.
A korai klinikai vizsgálatok során hasonló fájdalomcsillapító és érzéstelenítő hatást mutattak, mint a bupivakain, de biztonságosabb volt. A gyógyszer alacsony kardiotoxicitását, valamint a légzőrendszerre és az idegrendszerre gyakorolt kevesebb hatását széles körben használják a klinikai alkalmazásokban. Azóta biztonságos és hatékony helyi érzéstelenítőként elismerték, és nélkülözhetetlen érzéstelenítővé vált az ortopédia, a szülészeti, a fogászat és a plasztikai sebészet területén.
Noha klinikailag széles körben használták, felfedezési története részleteit még mindig nem értik meg teljesen. Jelenleg a kutatás korlátozódik a helyi érzéstelenítő alkalmazására, és nincs további kutatás a felfedezési történelemrőlLevobupivakain hidrokloridelvégezték.
Népszerű tags: Levobupivacaine hidroklorid CAS 27262-48-2, Szállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vétel, ár, ömlesztett, eladó