A Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. az 5-fluorouracil api cas 51-21-8 egyik legtapasztaltabb gyártója és szállítója Kínában. Üdvözöljük az ömlesztett, kiváló minőségű 5-fluorouracil api cas 51-21-8 nagykereskedelmi értékesítésén itt, gyárunkból. Jó szolgáltatás és elfogadható ár érhető el.
5-Fluorouracil API, molekulaképlete C4H3FN2O2, CAS NO. 51-21-8, molekulatömege 128,06. Fehér vagy csaknem fehér kristályos vagy kristályos por, amely fontos szerepet játszik a gyógyszerkémiában és a klinikai kezelésben. Viszonylag jól oldódik vízben. Pontosabban, 20 °C hőmérsékleten vízben való oldhatósága körülbelül 12,2 g/l. Ez azt jelenti, hogy megfelelő körülmények között homogén és stabil oldatot képezhet vízzel. Ezenkívül híg sósav- és nátrium-hidroxid-oldatokban is oldódik, ami bizonyos fokú rugalmasságot biztosít a gyógyszerkészítményekben és a klinikai alkalmazásokban. A vízhez és néhány más oldószerhez képest etanolban való oldhatósága gyenge. 20 C-os hőmérsékleten oldhatósága etanolban mindössze 2,9 g/l. Ezenkívül szinte oldhatatlan szerves oldószerekben, például kloroformban és éterben. Ezek az oldhatóságbeli különbségek fontos referenciaként szolgálnak a gyógyszerkészítmények tervezéséhez és kiválasztásához. Szerkezete egy fluoratommal helyettesített pirimidingyűrűt tartalmaz, amely biológiai aktivitásának és farmakológiai hatásának alapja. A timidilát szintáz gátlásával és az intracelluláris dTTP fogyasztásával befolyásolja a pirimidin szintézist, és hatékony daganatellenes szerré válik.
|
|
|
|
Kémiai képlet |
C4H3FN2O2 |
|
Pontos mise |
130 |
|
Molekulatömeg |
130 |
|
m/z |
130 (100.0%), 131 (4.3%) |
|
Elemelemzés |
C, 36.93; H, 2.32; F, 14.61; N, 21.54; O, 24.60 |
A fenti farmakológiai hatások alapján5-Fluorouracil APIszéles körű klinikai alkalmazásokkal rendelkezik, elsősorban különféle szolid daganatok kezelésére használják, beleértve:
1. Emésztőrendszeri daganatok:
Az 5-fluorouracil az egyik fontos gyógyszer az emésztőrendszeri daganatok kezelésében, és jó terápiás hatást fejt ki gyomorrák, vastagbélrák, májrák, hasnyálmirigyrák, nyelőcsőrák stb. kezelésére. Használható önmagában vagy más kemoterápiás gyógyszerekkel kombinálva a kezelés hatékonyságának javítására.
2. Mellrák:
Az emlőrák a nők egyik leggyakoribb rosszindulatú daganata, és az 5-fluorouracil az emlőrák kezelésében is fontos. Használható más kemoterápiás gyógyszerekkel, például paklitaxellel és docetaxellel kombinálva, hogy hatékony kemoterápiás sémát alakítsanak ki.
3. Petefészekrák:
A petefészekrák az egyik leggyakoribb rosszindulatú daganat a női reproduktív rendszerben, és az 5-fluorouracilt a petefészekrák kezelésében is alkalmazzák. Terápiás célokat érhet el a rákos sejtek szaporodásának és növekedésének gátlásával.
4. Tüdőrák:
A tüdőrák az egyik leggyakoribb rosszindulatú daganat világszerte, és az 5-fluorouracilnak is van bizonyos alkalmazási értéke a tüdőrák kezelésében. A kezelés hatékonyságának javítása érdekében más kemoterápiás gyógyszerekkel, például ciszplatinnal és vinkrisztinnel kombinálva is alkalmazható.
5. Fej-nyaki daganatok:
A fej-nyaki daganatok közé tartozik a nasopharyngealis karcinóma, a gégerák, a szájrák stb.,{0}}A fluorouracilt széles körben használják ezeknek a daganatoknak a kezelésére is. Használható más kemoterápiás gyógyszerekkel vagy sugárterápiával kombinálva a kezelés hatékonyságának és a betegek túlélési arányának javítása érdekében.
6. Bőrrák:
A bőrrák az egyik gyakori rosszindulatú daganat, és az 5-fluorouracilt a bőrrák kezelésére is használják. Terápiás célokat érhet el a rákos sejtek szaporodásának és növekedésének gátlásával.
Az 5-fluorouracil (5-FU), mint klasszikus anti-metabolikus gyógyszer, egyedülálló előnyöket mutat a bőrbetegségek kezelésében azáltal, hogy gátolja a timidin nukleotid szintázt és blokkolja a DNS szintézist. Hatásmechanizmusa nemcsak a tumorsejteket célozza meg, hanem a vírus nukleinsav-anyagcseréjének megzavarásával vírusellenes hatást is elér. Klinikai alkalmazásai a betegségek három fő típusára terjednek ki: fertőző, proliferatív és rákmegelőző elváltozásokra.
1. Vírusos bőrbetegségek precíz kezelése
Lapos szemölcsök és közönséges szemölcsök: HPV vírus által okozott jóindulatú epidermális hiperplázia, az 5-FU elősegíti a szemölcssejtek apoptózisát a vírus DNS replikációjának gátlásával. Klinikai vizsgálatok kimutatták, hogy napi kétszer 5%-os helyileg alkalmazott kenőcs 4 hét elteltével a szemölcsök 75%-os eltávolítását tudja elérni. Különösen alkalmas az olyan expozíciónak kitett területeken, mint az arc és a kéz, hogy elkerülje a fizikoterápia által okozott hegeket.
Genitális szemölcsök: Szexuális úton terjedő betegségként az 5-FU megzavarja a vírus RNS szintézisét és blokkolja a szemölcs angiogenezist. Az imikimoddal végzett kombinált kezelés 40%-ról 15%-ra csökkentheti a kiújulási arányt, különösen alkalmas nyálkahártya-területekre, például a végbélnyílásra és a nemi szervekre.
3. Keratinizált bőrbetegségek javító hatása
Tüszőkeratosis: Örökletes keratinizációs rendellenesség, az 5-FU csökkenti a follikuláris sarokdugók képződését a keratinocita differenciálódás szabályozásával. A karbamid kenőccsel végzett kombinált kezelés 60%-kal csökkentheti a bőr érdességét és 70%-kal enyhítheti a viszketési tüneteket.
Palmoplantar keratosis:5-Fluorouracil API40%-kal csökkentheti a bőr vastagságát és 50%-kal a fájdalompontszámot, ha gátolja a stratum corneum megvastagodását és szalicilsav kenőccsel kombinálja.
2. Célzott beavatkozás bőrdaganatok eseténSzoláris keratosis: a rákmegelőző elváltozás, amelyet hosszú-ultraibolya sugárzás okozta,. 5-FU tumorsejtek apoptózist indukál, és csökkenti a laphámrák átalakulásának kockázatát. 5% kenőcs naponta egyszer 4 egymást követő héten keresztül, 8%-nál szignifikánsan jobb 2%-os kiürülési arány mellett (65%).
Bowen-kór: Az in situ laphámsejtes karcinóma, az 5-FU gátolja a tumorsejtek proliferációját, és fotodinamikus terápiával kombinálva 90%-ra növelheti a teljes remisszió arányát. Azoknál a betegeknél, akik nem alkalmasak műtétre, az 5-FU monoterápiával végzett 12 hetes kezelés 95%-os 5 éves túlélést eredményez.
Bazális sejtes karcinóma és laphámsejtes karcinóma: Az 5-FU csökkenti a lézió méretét azáltal, hogy gátolja a tumor angiogenezist. A 2 cm-nél kisebb átmérőjű felületes daganatok esetében 6 egymást követő héten keresztül naponta kétszer 5%-os kenőcs 85%-os gyógyulási arányt érhet el, különösen idős betegeknél vagy műtéti ellenjavallatok esetén.
4. A külső nemi szervek fehér elváltozásainak tüneti kezelése
A vulvar lichen sclerosusban szenvedő betegeket 5% 5-FU kenőccsel kezelték naponta egyszer 8 egymást követő héten. A viszketési pontszám 7,2-ről 2,1-re csökkent, és a bőr rugalmasságának helyreállítási aránya elérte a 65%-ot. Figyelni kell azonban a hosszan tartó használat okozta esetleges helyi irritációra, és a mellékhatások csökkentése érdekében javasolt a glükokortikoidok kombinálása.
Az 5-FU szemészetben való alkalmazása anti-metabolikus tulajdonságaiból fakad, amelyek gátolják a fibroblasztok proliferációját és a kollagén szintézist, így fontos adjuváns gyógyszer a szemfelszíni betegségekben és a glaukóma műtétekben.
1. Hegek megelőzése glaukóma filtrációs műtéteknél
A műtét utáni szűrőbuborék megijesztése a műtéti sikertelenség fő oka refrakter glaukómában szenvedő betegeknél. 5-A FU-t subconjunctiválisan (5 mg/0,1 ml) fecskendezték be a fibroblasztok migrációjának gátlására és a szűrőbuborék fenntartási arányának 40%-ról 75%-ra növelésére. A konkrét terv a műtét utáni első héten naponta egyszer, a második héten pedig minden második napon, a teljes adag nem haladhatja meg az 50 mg-ot. Tanulmányok kimutatták, hogy a mitomicin C (MMC) kombinációja tovább csökkentheti a hegesedés kockázatát, de óvatosan kell eljárni a szaruhártya hámsérülése ellen (15%-os előfordulási arány).
2. Szemfibrózis intervenciós terápiája
Pterygium: Az 5-FU 30%-ról 10%-ra csökkentheti a kiújulás arányát az angiogenezis és a fibroblasztok proliferációjának gátlásával, autológ szaruhártya limbális őssejt-transzplantációval kombinálva. Az 5%-os 5-FU szemkenőcs műtét előtti helyi alkalmazása naponta háromszor 1 héten keresztül, 30%-kal csökkentheti a pterygium mennyiségét.
Szaruhártya heg: Trauma vagy fertőzés után szaruhártya-homályos betegeknél az 5-FU és a heparin-nátrium szemcseppek kombinációja 40%-kal növelheti a szaruhártya átlátszóságának helyreállítási arányát, de a másodlagos glaukóma elkerülése érdekében az intraokuláris nyomás szigorú ellenőrzése szükséges.
3. Intraocularis daganatok adjuváns terápiája
A retinoblasztómában szenvedő betegek kemoterápiás kezelésében5-Fluorouracil APIAz üvegtest üregébe injektálják (25 μg/0,1 ml) karboplatinnal és vinkrisztinnel kombinálva, ami 50%-kal csökkentheti a daganat térfogatát és 80%-ra növelheti a szem védelmét. Óvatosan kell azonban eljárni a retina toxicitással szemben, és 4 hetente egyszer ajánlott beadni a 100 μg-ot meg nem haladó összdózist.
4. A posztoperatív gyulladás szabályozása
A szürkehályog fakoemulzifikációja után az 5-FU és a dexametazon szemcsepp kombinációja csökkentheti az elülső kamra villogási pontszámát 3+-ról 1+-re, és 3 nappal lerövidítheti a gyulladás oldódási idejét. A specifikus használat a műtét után napi 4 alkalommal 2 egymást követő héten keresztül.
Az RT-PCR alkalmazása fertőző betegségek kezelésében: teljes lánc lefedettség a diagnózistól a hatékonyság monitorozásáig
A reverz transzkripciós polimeráz láncreakció (RT{0}}PCR) a kórokozó RNS kimutatásával a fertőző betegségek korai diagnózisának, hatékonyságának monitorozásának és epidemiológiai vizsgálatának alapvető technológiájává vált, és pótolhatatlan szerepet játszott a COVID-19 járványban.
1. A fertőző betegségek korai és pontos diagnózisa
Vírusos hepatitis: A HBV DNS kvantitatív kimutatása (érzékenység 20 NE/ml) képes megkülönböztetni a hordozókat az aktív fertőzésektől, és irányítani tudja a vírusellenes kezelést. A HCV RNS kimutatásával (érzékenység 15 IU/ml) diagnosztizálható az akut fertőzés, és elkerülhető az autoimmun hepatitis téves diagnózisa.
Légúti fertőző betegségek: Az influenzavírus és a SARS-CoV-2 RT-PCR kimutatása a tünetek megjelenését követő 24 órán belül diagnosztizálható, 98%-os szenzitivitással és 99%-os specificitással. A kutatások azt mutatják, hogy ha a COVID-19-ben szenvedő betegek orrgarat-tamponok CT-értéke kevesebb, mint 30, akkor a fertőzőképesség a legerősebb, és azonnal el kell különíteni őket.
Szexuális úton terjedő betegségek: HIV RNS vizsgálat (érzékenység 20 kópia/ml) a fertőzés után 10 nappal, 2 héttel korábban, mint az antitestvizsgálat kimutatható. A HPV tipizálási tesztek azonosíthatják a nagy-kockázatú (16/18) fertőzéseket, és iránymutatást adhatnak a méhnyak konizációs műtétéhez.
2. Hatékonyság monitorozása és gyógyszerrezisztencia értékelése
Vírusellenes terápia: Ha a HIV-betegek vírusterhelése 1 log10 kópia/ml alá csökken a kezelés negyedik hetében, az gyógyszerrezisztencia lehetőségére utal, és a kezelési terv módosítását igényli. Azoknak a HBV-betegeknek, akik 12 hetes kezelés után nem váltak negatívvá a HBV DNS-re, erős vírusellenes gyógyszereket kell hozzáadniuk, vagy át kell váltaniuk azokra.
Antibiotikumos kezelés: A Mycobacterium tuberculosis RNS-vizsgálata különbséget tesz élő és elhalt baktériumok között. Ha a teszt 2 hónapos kezelés után is pozitív, a kezelést 9 hónapra kell meghosszabbítani.
3. Epidemiológiai vizsgálat és járványvédelem
Klaszteres járványhelyzet nyomon követhetősége: a COVID-19 járványhelyzetben az átviteli lánc azonosítható a vírusszekvenciák esetek közötti homológiájának összehasonlításával. Egy éttermi járványban a vírusszekvenciák hasonlósága a betegek között elérte a 99,8%-ot, ami megerősítette az aeroszol terjedését.
Tünetmentes hordozószűrés: Az RT-PCR képes kimutatni a 35-nél nagyobb CT-értékkel rendelkező tünetmentes hordozókat, amelyek az összes pozitív eset 30%-át teszik ki, és kötelező elkülönítés szükséges az átvitel blokkolásához.
4. Gyors reagálás az újonnan megjelenő fertőző betegségekre
Majomhimlő-járvány: A 2022-es globális majomhimlő-járványban az RT-PCR-vizsgálat a kiütés megjelenését követő 48 órán belül megerősítheti a diagnózist, 7 nappal korábban, mint a hagyományos termesztési módszerek.
Ismeretlen kórokozók azonosítása: Az új vírus 72 órán belül azonosítható a metagenom szekvenálás (mNGS) és az RT-PCR kombinációjával. Például a 2019-es ismeretlen tüdőgyulladás-járványban Vuhanban a COVID-19-et mindössze 5 nap alatt lehet azonosítani.
5-Fluorouracil APIfontos daganatellenes gyógyszer, és szintézismódszere főként a szerves kémia szubsztitúciós és ciklizációs reakcióin alapul. Az alábbiakban egy tipikus szintézis módszert mutatunk be részletesen.
Szintézis lépései
Először is elő kell készíteni a szintézishez szükséges alapanyagokat és reagenseket, beleértve az uracilt, etil-fluor-acetátot, nátrium-metoxidot, metanolt, etil-formiátot stb. Ezen alapanyagok és reagensek tisztasága jelentősen befolyásolja a szintetizált termékek minőségét és hozamát.
Oldja fel az uracilt és a nátrium-metoxidot metanolban, hogy az uracil nátrium-metoxid sóját képezze. Ezt a lépést nitrogénvédelem mellett kell végrehajtani, hogy elkerüljük az oxigén és a nedvesség okozta interferenciát. Ezután adjunk hozzá etil-fluor-acetátot a lúgos katalizált szubsztitúciós reakcióhoz. Ebben a reakcióban az etil-fluor-acetát fluoratomja helyettesíti az uracil hidrogénatomját, és az 5-fluor-4-hidroxi-uracil metanol-nátriumsóját képezi.
C4H4N2O2+CH3NaO → Uracil-metanol-nátriumsó
Uracil-metanol-nátriumsó+C4H7FO2 → 5-fluor-4-hidroxi-uracil-metanol-nátriumsó
Ezután folytassa a kondenzációs reakciót. Az előző lépésben kapott 5-fluor-4-hidroxi-uracil-metanol-nátriumsót etil-formiáttal kondenzálják megfelelő hőmérsékleten és megfelelő katalizátorkörülmények között, így 5-fluor-4-hidroxi-2-metoxi-uridint kapunk. Ezt a lépést is nitrogénvédelem mellett kell végrehajtani, és a reakció hőmérsékletét és idejét szigorúan ellenőrizni kell.
5-Fluor-4-hidroxi-uracil-metanol-nátriumsó+C3H6O2 → 5-Fluor-4-hidroxi-2-metoxiuridin
Ezután ciklizálási reakciót hajtunk végre. 5-fluor-4-hidroxi-2-metoxi-uridin ciklizálása savas körülmények között 5-fluor-4-hidroxi-pirimidin-2-on előállítására. Ebben a lépésben a megfelelő savkatalizátorokat és reakciókörülményeket kell kiválasztani, hogy biztosítsuk a ciklizációs reakció zökkenőmentes lefolyását.
5-fluor-4-hidroxi-2-metoxiuridin → 5-fluor-4-hidroxi-pirimidin-2-on
Végül egy hidrolízis reakciót hajtunk végre. Az 5-fluor-4-hidroxi-pirimidin-2-ont lúgos körülmények között hidrolizáljuk, így 5-fluor-uracil végterméket kapunk. Ebben a lépésben megfelelő lúgos katalizátorokat és reakciókörülményeket kell kiválasztani, hogy biztosítsuk a hidrolízis reakció teljes lefolyását.
5-fluor-4-hidroxi-pirimidin-2-on+H2O → C4H3FN2O2
5-Fluorouracil APIáltalában intravénás infúzióban adják be, és a folyamatos intravénás infúzió hatékonyabb. Bizonyos mellékhatásai és toxicitása miatt azonban a használat során szigorúan be kell tartani az orvosi tanácsot, és ügyelni kell a következő pontokra:
1. Emésztőrendszeri reakciók:
Az 5-fluorouracil gyomor-bélrendszeri reakciókat, például étvágytalanságot, hányingert, hányást, szájgyulladást, gyomorhurutot, hasi fájdalmat és hasmenést okozhat. Súlyos esetekben véres hasmenés vagy véres széklet jelentkezhet, ezért a gyógyszeres kezelést azonnal le kell állítani, és tüneti kezelést kell alkalmazni.
2. Csontvelő-szuppresszió:
Az 5-fluorouracil leukopéniát és thrombocytopeniát okozhat, súlyos esetekben pedig vérszegénység és a teljes vérsejtek számának csökkenése léphet fel. Ezért a használat során a vér rendszeres ellenőrzése szükséges.
3. Reakció az injekció beadásának helyén:
Irritációs reakciók léphetnek fel az injekció beadásának helyén, például phlebitis, bőrpír, ödéma és fekélyek. Ekkor az injekció beadásának helyét azonnal kezelni kell és ki kell cserélni.
4. Egyéb mellékhatások:
Az 5-fluorouracil hosszú távú alkalmazása mellékhatásokat is okozhat, például hajhullást, bőr- vagy körömpigmentációt. Ezenkívül néhány betegnél neurológiai tünetek jelentkezhetnek, mint például a cerebelláris degeneráció és ataxia.
Népszerű tags: 5-fluorouracil api cas 51-21-8, beszállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vétel, ár, ömlesztve, eladó