A Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. a nalidixsav cas 389-08-2 egyik legtapasztaltabb gyártója és szállítója Kínában. Üdvözöljük az ömlesztett, kiváló minőségű nalidixinsav cas 389-08-2 nagykereskedelmi értékesítésén itt, gyárunkból. Jó szolgáltatás és elfogadható ár érhető el.
NalidixinsavA 7-metil-1-etil-4-oxo-1,4-dihidro-1,8-naftiridin-3-karbonsav vagy nalidixonsav néven is ismert kémiai vegyület. Ez a vegyület fehér vagy törtfehér por formájában létezik, amely szinte szagtalan és enyhén keserű ízű. Kloroformban oldódik, etanolban és erős lúgos oldatokban kevéssé oldódik, de vízben és éterben szinte oldhatatlan. Fényre és levegőre érzékeny. Úgy fejti ki hatását, hogy gátolja a bakteriális DNS-girázt, a bakteriális DNS-replikációhoz, transzkripcióhoz és javításhoz nélkülözhetetlen enzimet. Azáltal, hogy beavatkozik ezekbe a folyamatokba, megakadályozza a baktériumok növekedését és szaporodását.
Az első{0}}generációs kinolon antibiotikumként korlátozott antibakteriális spektrummal rendelkezik. Hatékony néhány Gram{2}}negatív baktériumtörzs ellen, mint például az Escherichia coli, a Klebsiella fajok, a Proteus fajok, a Salmonella fajok, az Enterobacter fajok és a Haemophilus influenzae, valamint a Neisseria gonorrhoeae ellen. Azonban nem aktív a Gram{4}}pozitív baktériumok ellen, beleértve a Pseudomonas fajokat, az Acinetobacter fajokat és a Staphylococcus fajokat.
|
|
|
| Kémiai képlet | C12H12N2O3 |
| Pontos mise | 232.08 |
| Molekulatömeg | 232.24 |
| m/z | 232.08 (100.0%), 233.09 (13.0%) |
| Elemelemzés | C, 62.06; H, 5.21; N, 12.06; O, 20.67 |
Mint az első generációs kinolon típusú antibakteriális gyógyszer,nalidixsavAz 1960-as években történt megjelenése óta fontos szerepet játszik a húgyúti fertőzések kezelésében. Baktericid hatást fejt ki azáltal, hogy gátolja a bakteriális DNS giráz aktivitását, megzavarja a bakteriális DNS replikációját és javítási folyamatait.
Alapjavallat: Érzékeny baktériumok által okozott húgyúti fertőzések precíz kezelése
Főleg érzékeny Gram{0}}baktériumok által okozott húgyúti fertőzések kezelésére használják, beleértve a különféle típusokat, például az egyszerű hólyaggyulladást, a pyelonephritist és az összetett húgyúti fertőzéseket.
Egyszerű hólyaghurut: A húgyúti fertőzések leggyakoribb formájaként gyorsan elpusztítja a kórokozó baktériumokat a magas vizeletkoncentráció révén (a vizelet csúcskoncentrációja 3-4 órával a beadás után 150-200 mg/l). A Pekingi Egyetemi Első Kórház Urológiai Osztálya által végzett klinikai vizsgálat kimutatta, hogy a termék standardizált felhasználásának effektív aránya az egyszerű hólyaggyulladás kezelésében meghaladta a 85%-ot, jelentősen enyhítve az olyan tüneteket, mint a gyakori vizelés, sürgősség és fájdalom.
Pyelonephritis: Felső húgyúti fertőzések esetén a vérben lévő gyógyszerkoncentráción keresztül behatol a veseszövetbe (20-50 mg/l csúcskoncentráció a plazmában 2 órával 1 g orális beadása után), gátolja a baktériumok megtelepedését és szaporodását a vesemedence területén.
Összetett húgyúti fertőzések: A kezelés továbbra is hatékony lehet olyan összetett tényezők jelenlétében, mint a húgyúti elzáródás, a kövek vagy a belső katéterezés. Például Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae vagy Proteus mirabilis által okozott összetett húgyúti fertőzések esetén 5 napos kezeléssel az enyhe és közepesen súlyos fertőzések kontrollálhatók.
Célzott antibakteriális spektrum: lefedi a gyakori húgyúti kórokozókat
Antibakteriális spektruma a Gram-negatív baktériumokra összpontosít, amelyek különösen érzékenyek a következő kórokozókra:
Escherichia coli: A húgyúti fertőzések leggyakoribb patogén baktériumaként (a közösségben szerzett húgyúti fertőzések 70%-áért -95%-áért felelős) egykor ez volt a preferált kezelési gyógyszer. Bár a gyógyszerrezisztencia aránya az elmúlt években nőtt (egyes területeken eléri a 30-50%-ot), továbbra is első vonalbeli lehetőségként alkalmazható olyan esetekben, amikor a gyógyszerérzékenységi vizsgálat megerősíti az érzékenységet.
Klebsiella nemzetség: beleértve a Klebsiella pneumoniae-t és a Klebsiella acidophilus-t, amelyek gyakran okoznak kórházi húgyúti fertőzéseket. A MIC-érték általában 4 mg/l alatt van, ami jó antibakteriális aktivitást jelez.
Proteus nemzetség: A Proteus mirabilis a húgyúti fertőzések harmadik leggyakoribb kórokozója, amely a DNS-giráz gátlásával gátolja a baktériumok osztódását és szaporodását.
Enterobacteriaceae és Shigella: Bélfertőzéssel szövődött húgyúti fertőzésben szenvedő betegeknél egyidejűleg képesek a patogén baktériumok elleni védekezésre a bél- és húgyúti rendszerben.
Meg kell jegyezni, hogy természetesen ellenáll a Pseudomonas aeruginosa-nak, és nincs antibakteriális hatása a gram{0}}pozitív coccusokkal (például Staphylococcus aureus és Enterococcus) szemben, ezért a pontos kezelést a kórokozók eredményein kell alapul venni.
Különleges forgatókönyv-alkalmazás: A kezelési határok kiterjesztése
Egyedülálló érték bemutatása meghatározott klinikai forgatókönyvekben:
Kiegészítő kezelés gyógyszer--rezisztens bakteriális fertőzések esetén: Azokon a területeken, ahol a multidrug{1}}rezisztens baktériumok elterjedtek, amikor más antibiotikumok (például a harmadik-generációs cefalosporinok és karbapenemek) rezisztenciaproblémák miatt hatástalanok,nalidixsavkombinált terápia részeként alkalmazható a hatékonyság fokozása érdekében a szinergikus hatások révén.
Posztoperatív húgyúti fertőzések megelőzése: Urológiai műtétek (például prosztata transzuretrális reszekció és nephrectomia) után a fertőzés előfordulása csökkenthető a kórokozó baktériumok megtelepedésének gátlásával a műtéti helyen. A megelőző gyógyszeres kezelés általában egy nappal a műtét előtt kezdődik, naponta háromszor, és a műtét után 3-5 napig tart.
Óvatosság a húgyúti fertőzések terhesség alatti alkalmazásakor: Habár átjuthat a placenta gáton, a terhesség középső és késői szakaszában a rövid -idejű (például 3-5 napos) használat viszonylag biztonságos lehet, és a kockázat-haszon arányt szigorúan értékelni kell. A szoptató nőknek tanácsos szüneteltetni a szoptatást a gyógyszeres kezelés ideje alatt, hogy csökkentsék a csecsemő gyógyszerexpozícióját.
A naftalinsav a húgyúti fertőzések kezelésének fontos eszközévé vált a precíz antibakteriális spektrumának, a rugalmas gyógyszeres kezelési rendnek és a különleges forgatókönyvekben betöltött egyedülálló értékének köszönhetően. Annak ellenére, hogy a rezisztencia kihívásaival szembesül, továbbra is biztonságos és hatékony kezelési lehetőségeket tud nyújtani a betegek számára az ésszerű használat révén, mint például az indikációk szigorú ellenőrzése, a gyógyszerek gyógyszerérzékenységi eredményei alapján történő kiválasztása, valamint a kezelés időtartamának és dózisának szabványosítása.
Előkészítés és szintézis
Kezdeti szintézis lépés
Kezdje 2-metil-piridinnel a 2-amino-5-metil-piridin előállításához.
01
Kondenzációs reakció
A 2-amino-5-metil-piridint etil-ortoformiáttal és dietil-malonáttal reagáltatva N-(2-metil-5-amino-piridil)-malonsav-dietil-észtert képez.
02
Biciklizálás
A köztiterméket ciklizálásnak vetjük alá 260-270 °C hőmérséklet-tartományban.
03
Hidrolízis
A ciklizált terméket híg nátrium-hidroxid-oldathoz adjuk hidrolízis céljából, így 7-metil-1,8-naftiridin-4-ol-3-karbonsavat kapunk.
04
N-Alkilezés és izomerizáció
Kezelje a kapott savat etil-bromiddal, hogy N-alkilezésen menjen keresztül, majd izomerizálva nalidixonsavat állítsanak elő.
05
Kutatási esetek
- Elsősorban húgyúti fertőzések, bélfertőzések és bőrfertőzések kezelésére alkalmazzák a DNS-giráz aktivitásának gátlásával, amely enzim kulcsfontosságú a bakteriális DNS-replikációhoz, helyreállításhoz és rekombinációhoz.
- A kutatások kimutatták, hogy hatékonyan gátolja a Gram{0}}negatív baktériumok, köztük az Escherichia coli, a Salmonella, a Klebsiella pneumoniae, a Proteus és a Pseudomonas növekedését.
- Egérmodelleken és laboratóriumi környezetben végzett vizsgálatok megerősítették az Escherichia coli elleni antibakteriális hatást.
- A legújabb kutatások felfedezték, hogy génszerkesztő eszközként használhatók, lehetővé téve a specifikus génexpresszió kiiktatását vagy módosítását. Ez a technika „kémiai genomika” vagy „kis{1}}molekula genomika” néven ismert.
- A CRISPR{0}}Cas9 rendszerrel kombinálva a kutatók pontosabban szabályozhatják a génexpressziót, és jobban megérthetik a génfunkciókat a biológiai folyamatokban.
- Bizonyított rákellenes aktivitást bizonyos rákos sejtek növekedésének és terjedésének gátlásával. Ez a rákellenes hatás összefüggésbe hozható a DNS-giráz aktivitás gátlásával.
- Jelenleg a kutatók kutatják a rákellenes gyógyszerben rejlő lehetőségeket, remélve, hogy további kutatások révén hatékonyabb kezeléseket tudnak kifejleszteni.
- Fluoreszcens tulajdonságai miatt biológiai képalkotó szerként használható sejtek, fehérjék és DNS jelölésére és nyomon követésére.
- Ez a fluoreszcens jelölési technika segíti a kutatókat a biomolekulák viselkedésének és működésének megfigyelésében és megértésében, így pontosabb információkat nyújt a gyógyszertervezés és a betegségek kezeléséhez.
Fejlesztési kilátások
- A folyamatban lévő kutatások révén a baktériumok szélesebb spektruma által okozott fertőzések kezelésére is kifejleszthető, beleértve a Gram{0}}pozitív baktériumokat, sőt potenciálisan vírusokat és gombákat is.
- Génszerkesztő eszközként képes forradalmasítani olyan területeket, mint a génterápia és a személyre szabott orvoslás. A génexpresszió pontossága és kontrollja értékes eszközzé teszi a kutatásban és a klinikai alkalmazásokban.
- A rákellenes tevékenység új reményt kínál a rákos betegek számára. További kutatásokkal új rákellenes gyógyszerré fejleszthető, amely meghatározott rákos sejteket céloz meg, miközben minimalizálja a mellékhatásokat.
- Biomolekuláris eszközként kiterjed a mesterséges nukleázok és DNS-motorok felépítésére is, amelyek a gyógyszerszállításban, a génterápiában és a nanotechnológiában alkalmazhatók.
- Más molekuláris komponensekkel kombinálva a kutatók meghatározott funkciókkal rendelkező molekuláris gépeket tervezhetnek és készíthetnek, ami új lehetőségeket nyit meg az orvosbiológiai kutatások és alkalmazások számára.
A felfedezésnalidixsavvalóban döntő pillanatot jelent a kinolon antibiotikumok progressziójában. A történet 1946-ban kezdődik, amikor Dr. George Lesher, a Sterling Winthrop Research Institute szerves vegyésze véletlenül találkozott vele, mint nem szándékos melléktermékkel a klorokin szintézise során. Ez a szerencsés baleset egy sor rutin szűréshez vezetett, amelyek során Dr. Lesher felismerte potenciális antibakteriális tulajdonságait.
1962-ig előrehaladva Dr. Lesher gyanúját szigorú tesztek igazolták, megszilárdítva antibakteriális státuszát. Ez az úttörő felfedezés arra késztette a Sterling Pharmaceuticals-t, hogy 1963-ban szabadalmat kérjen, amelyet megadtak, majd 1964-ben egy nyilvános bejelentésre került sor. Ez a bejelentés jelentette a hivatalos bemutatkozást a tudományos közösség és az orvosi világ számára, új korszakot hirdetve a kinolonokkal végzett antibiotikum-terápia terén.
A véletlen mellékterméktől a forradalmi antibiotikumig vezető út rávilágít a tudományos felfedezések kiszámíthatatlan természetére, valamint arra, hogy milyen mély hatást gyakorolhat az emberi egészségre és az orvosi gyakorlatra.
GYIK
Milyen betegségek esetén alkalmazható a nalidixinsav?
A nalidixinsav a szövődménymentes húgyúti fertőzések (UTI) kezelésére használt, szűk{0}}spektrumú bélben oldódó baktériumok elleni szer. Az 1970-es és 1980-as években a kinolonok osztályának lefedettsége jelentősen bővült a fluorokinolonok áttörő fejlődésével.
Miért hagyták abba a nalidixinsav adását?
A nalidixsavat, az első kinolon antibiotikumot 1962-ben fedezték fel. Főleg húgyúti fertőzések kezelésére használják. Használata visszaesett a bakteriális rezisztencia kialakulása és a szélesebb spektrumú, erősebb származékok, például a ciprofloxacin elérhetősége miatt.
Mi a nalidixsav márkaneve?
A nalidixinsav (Nevigramon, NegGram, Wintomylon és WIN 18 320 márkanevek) az első a szintetikus kinolon antibiotikumok közül.
Mennyi ideig kell szednem a nalidixsavat?
Kezdeti kezelés: 1 g szájon át naponta 4 alkalommal 1 vagy 2 hétig. Hosszan tartó kezelés: A kezdeti kezelést követően napi 2 g-ra csökkenthető.
Népszerű tags: nalidixic acid cas 389-08-2, beszállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vétel, ár, ömlesztve, eladó