Meldonium por CAS 86426-17-7

Meldonium por, más néven meldonium, szív- és érrendszeri védő gyógyszer. CAS 86426-17-7, Molekulaképlet C6H14N2O2 · 2H2O, fehér vagy törtfehér kristályos por, színtelen és átlátszó köbös kristályok, enyhén illatos, erős higroszkópos, vízben könnyen oldódik, éterben kevéssé oldódik, acetonban szinte oldhatatlan. Ez egy kardiovaszkuláris védő gyógyszer, amely kompetitív módon gátolja a BBOX1-et és az OCTN2-t. A rekombináns BBOX IC50-értéke emberben 34-62 μM, az OCTN2 EC50-értéke emberben 21 μM. Ez az anyag indukálhatja a hosszú láncú zsírsav-anyagcsere átirányítását a mitokondriumokból a peroxiszómákba.

Meldonium porTHP, MET-88 és Quaterine néven is ismert, többféle farmakológiai hatással rendelkező gyógyszer.

1. Javítani kell a szívizom energiaanyagcseréjét

 

A karnitin szerkezeti analógjaként a miquizid kompetitív módon gátolja a karnitin bioszintézisét, ezáltal elnyomja a karnitinfüggő zsírsav-oxidációt. Ez a hatás elősegíti a szívizomsejtek energia-anyagcseréjét, hogy a zsírsav-oxidációról a glükóz-oxidációra váltson át, ezáltal elősegítve a glikolitikus út anaerob oxidációját. Ily módon a mildronát javíthatja a szívizomsejtek energia-anyagcsere folyamatait, és fokozhatja energiafelhasználásuk hatékonyságát.

2. Ischaemiás szívbetegség kezelése

 

A mifepriszton más gyógyszerekkel (például értágítókkal, diuretikumokkal stb.) kombinálva is alkalmazható ischaemiás szívbetegség kezelésére. Javítja a szívizom energiaanyagcseréjét, elősegíti a vér újraelosztását a szív ischaemiás területén, ezáltal enyhíti a szívizom ischaemia és hipoxia tüneteit. Ezenkívül a mildronát csökkentheti a hosszú-láncú acilkarnitin felhalmozódását, megelőzheti az izoproterenol által okozott mitokondriális diszfunkciót, és tovább védheti a szívizomsejteket a károsodástól.

3. Angina és szívinfarktus kezelése

 

A mifepriszton javítja a szívizom vér- és oxigénellátását azáltal, hogy kitágítja az artériás ereket, fokozza a vér és az oxigén áramlását a szervezetben. Ennek nagy jelentősége van a koszorúér-betegségek, például az angina és a szívinfarktus kezelésében. A szívizom ischaemiás állapotának javításával a mildronát enyhítheti az angina tüneteit és elősegítheti a szívinfarktus utáni felépülést.

1. Akut és krónikus agyi vérellátási zavarok kezelése

 

A mifepriszton elősegítheti a vér újraeloszlását az agy ischaemiás területein, ezáltal javítva az agyszövet vér- és oxigénellátását. Ennek nagy jelentősége van az akut és krónikus agyi vérellátási zavarok kezelésében. Az agyszövet ischaemiás állapotának javításával a Mifepristone enyhítheti az olyan neurológiai tüneteket, mint a szédülés, fejfájás és memóriavesztés, valamint javíthatja a betegek életminőségét.

2. Görcsoldó és hipnotikus hatás

 

A mifepriszton görcsoldó és hipnotikus hatást fejt ki azáltal, hogy alfa-2-adrenerg receptorokat és nitrogén-monoxid-függő mechanizmusokat indukál. Ez potenciálisan értékessé teszi a mildronátot neurológiai rendellenességek, például epilepszia kezelésében. Az idegrendszer ingerlékenységének szabályozásával a Mifepristone csökkentheti az epilepsziás elváltozások kóros váladékozását, ezáltal enyhítve az epilepsziás tüneteket.

1. A zsíranyagcsere javítása

 

A mifepriston csökkentheti a zsírsavak felhalmozódását a szervezetben és javíthatja a zsírfelhasználás hatékonyságát a zsíranyagcsere folyamatának javításával. Ez segít enyhíteni a fizikai fáradtságot és javítja az emberek munkaképességét.

2. A pszichológiai és fiziológiai túlfeszültség szindróma enyhítése

 

A mifepriston szabályozhatja az idegrendszer ingerlékenységét, és enyhítheti a túlzott pszichológiai és fiziológiai stresszt. Ennek nagy jelentősége van azoknak az embereknek, akiknek hosszú ideig fenn kell tartaniuk a magas koncentrációt és hatalmas nyomást kell viselniük, mint például a sportolók, katonák stb. A Mifepristone szedésével ezek az egyének jobb mentális állapotukat és munkavégzési hatékonyságukat tudják fenntartani.

 

1. Javítsa az atlétikai teljesítményt

A mifepristont széles körben használják a sportolók körében. A szívizom energia-anyagcseréjének javításával, a zsírfelhasználás hatékonyságának növelésével, valamint a pszichológiai és fiziológiai stressz enyhítésével a mildronát jelentősen javíthatja a sportolók állóképességét és sportteljesítményét. Meg kell azonban jegyezni, hogy a Nemzetközi Doppingellenes Ügynökség (WADA) által a Mifepristone-ra vonatkozó eltiltása miatt a sportolóknak tisztában kell lenniük a vonatkozó tilalmi előírásokkal és a lehetséges kockázatokkal, mielőtt azt használnák.

1. A 2-es típusú cukorbetegség kezelése

 

A mifepriston egy nem szulfonilurea orális hipoglikémiás gyógyszer, amely hatékonyan csökkentheti a vércukorszintet.Meldonium porcsökkenti a vércukorszintet azáltal, hogy növeli a glükóz izomszövet felhasználását és gátolja a máj glikogén lebomlását. Emiatt a midrazin potenciális alkalmazási értéket jelent a 2-es típusú cukorbetegség kezelésében. Meg kell azonban jegyezni, hogy további klinikai kutatásra és validálásra van szükség a mildronát specifikus hatékonyságának és biztonságosságának meghatározásához a vércukorszint csökkentésében.

2. Az elvonási szindróma megszüntetése krónikus alkoholmérgezésben szenvedő betegeknél

 

A mifepriston kiküszöbölheti a krónikus alkoholmérgezésben szenvedő betegek idegrendszerének funkcionális károsodását az elvonási szindróma epizódjai során. Az idegrendszer ingerlékenységének szabályozásával a Mifepristone enyhítheti a betegek olyan tüneteit, mint a szorongás, ingerlékenység és álmatlanság, és javíthatja életminőségüket.

3. Javítani kell a retina érbetegségét

 

A mifepriston javíthatja a táplálkozási rendellenességek által okozott retina érbetegségét is. A szemszövet vér- és oxigénellátásának javításával a Mifepristone csökkentheti a retina károsodás mértékét és javíthatja a beteg látásélességét.

A mifepriszton a mitokondriumokra hat, és sejtszinten javítja a szívizom energiaanyagcseréjét. Az ilyen típusú gyógyszerek és más szívizom-ischaemia elleni gyógyszerek közötti jelentős különbségek miatt sejtes ischaemia elleni gyógyszerekként is ismert.

A mifepriston a karnitin szerkezeti analógja, amely verseng a betain-hidroxiláz gátlásáért, ezáltal gátolja a karnitin bioszintézisét, és közvetlenül gátolja a karnitinfüggő zsírsavak szállítását a mitokondriumokban. A karnitin bioszintézisének gátlása csökkentheti a szabad karnitin koncentrációját a sejtekben, és megakadályozhatja az acilkarnitin izoproterenol által kiváltott felhalmozódását. Ez a gyógyszer tehát jelentős szívizomvédő hatást fejt ki, és miközben ezt a védőhatást kifejti, nincs jelentős hatása a hemodinamikai paraméterekre, és nincs jelentős változás a szív vérellátásában és oxigénfogyasztásában.

1. Membránvédő hatás:

 

Szív ischaemia során feszült reakciót vált ki a szívizomsejtekben, ami a zsírsavak fokozott lebomlásához vezet a mitokondriumokban, a zsírsav-metabolitok sejtekben történő felhalmozódásához, a sejtmembrán-eszközök károsodásához, valamint az intracelluláris Ca++. növekedéséhez A szívizomsejtek retikulumában javítják a szívizominfarktus okozta SERCA2 és hexokináz I veszteséget, ezáltal csökkentik a szívizom ischaemia okozta szövetkárosodást és enyhítik a hemodinamikai diszfunkciót.

2. Energia optimalizáló hatás:

 

A mifepriszton csökkentheti a hosszú -láncú acilkarnitin felhalmozódását, ezáltal gátolja a karnitinfüggő zsírsav-oxidációt, és átalakítja a hipoxiás szívizom energiaanyagcseréjét a zsírsav-oxidációból a kedvezőbb glükózoxidációba, elősegítve a glikolitikus út anaerob oxidációját. Ezért ez a termék hipoxia-ellenes hatással és kardioprotektív hatással rendelkezik. Ezen kívülmeldonium porgátolhatja a karnitin-acetiltranszferázt is, ezáltal fokozza az acetil-CoA hasznosulását a mitokondriumokon belüli különböző metabolikus útvonalakban, megakadályozza az ATP és ADP koncentráció csökkenését, valamint megakadályozza az AMP felhalmozódását és az izoproterenol okozta energiatöltés csökkenését, szívvédő szerepet tölt be.

3. Hatás az energia-anyagcsere enzimekre:

 

A mifepriston megakadályozhatja a laktát-dehidrogenáz (szívspecifikus izoenzim) máj heteroaktivitásának izoproterenol által indukált fokozódását, és megakadályozhatja a kreatin-foszfokináz aktivitásának növekedését.

A szív mitokondriális elektrontranszfer aktivitásának mérése azt mutatta, hogy az izoproterenol csekély hatással volt a szukcinát citokróm C reduktázra, de szignifikánsan csökkentette a NADH citokróm C reduktáz és citokróm C oxidáz szintjét. A metronidazol 7 napig tartó folyamatos alkalmazása gyengítheti az izoproterenol hatását. A mitokondriumok elektrontranszfer rendszere fontos szerepet játszik a sejtek energiaátalakításában. Az izoproterenol által kiváltott mitokondriális diszfunkció összefügg a karnitinfüggő zsírsav-anyagcserével, a mildronát pedig csökkentheti a karnitinfüggő zsírsav-anyagcserét, megelőzheti az izoproterenol által kiváltott mitokondriális diszfunkciót és csökkentheti a szívizom károsodását.

 

A karnitin kiválasztására gyakorolt ​​hatás:

Más tanulmányok kimutatták, hogy amellett, hogy kompetitív módon gátolja a betain-hidroxilázt és gátolja a karnitin bioszintézisét a szervezetben, a mildronát kompetitív módon befolyásolja a karnitin vesékben történő újrafelszívódását is. A tanulmány azt is megállapította, hogy a szív karnitinkoncentrációjának metoklopramid általi csökkentése elsősorban nem a karnitin szívben történő transzportjának vagy metabolizmusának gátlásával, hanem a karnitin vesék általi kiürülésének növelésével érhető el, ami a reabszorpció gátlásával és a szérum szabad karnitin koncentrációjának csökkentésével érhető el, így védő szerepet tölt be a szívben.

A karnitinfüggő zsírsav-anyagcsere szabályozása ischaemiás körülmények között farmakológiailag bizonyítottan hatékony kezelési módszer, amely az ischaemiás szívbetegség patogenezisén alapul. A fent említett biokémiai hatásmechanizmusa miatt a mildronát jelentősen eltér a többi zsírsav-oxidáció-gátlótól.

 

Az ischaemiás szív védelme:

A szívizom ischaemiás területén a blokkolt elülső leszálló ág nemcsak a szöveti ATP, ADP és kreatin-foszfát szintjét csökkenti, hanem növeli a szöveti AMP és laktát szintjét is, csökkentve az energiapotenciál értékét. A mifepriston megakadályozhatja az ATP és az ADP csökkenését (35%, illetve 37%), megakadályozhatja a 30%-os adenin nukleotidkészlet csökkenését, enyhítheti az energiaanyagcsere zavarait ischaemiás szívizomban anélkül, hogy befolyásolná az energiaanyagcserét a nem ischaemiás szívizomban. A kísérleti eredmények azt mutatják, hogy a mildronát képes gátolni a zsírsavak - oxidációját, ami nagyon jótékony hatással van az ischaemiás szívizom energiaanyagcseréjére.

A mifepriszton nem volt hatással a szívműködésre a myocardialis ischaemia előtt, míg a nifedipin szignifikánsan növelte a koszorúér véráramlását. Ischaemiás körülmények között a szívműködés jelentősen csökken; A reperfúzió során mind a metronidazol, mind a nifedipin javíthatja a szívműködést és csökkentheti a kamrafibrilláció előfordulását. A mifepriston megakadályozhatja az ischaemia által okozott hosszú-láncú karnitin felhalmozódását is, ami jótékony hatással van a hipoxiás szív védelmére.

A szovjet hadsereg afganisztáni hadműveletei során a gyakori-magassági helyek miatt a katonák gyakran tapasztaltak olyan kellemetlen tüneteket, mint a hipoxia és a vérellátás hiánya, miután teljes felszereléssel 20 kilométert meneteltek. Emiatt a szovjet hadsereg súlyos magassági betegségben szenvedő katonáknak 4-6 hétig Mifepristone-t szedtek, hogy elősegítsék a véráramlást, fokozzák az oxigénfelvételt és a szervezet állóképességét. Emiatt a Mifepristone-t a Nyugat a tiltott stimulánsok közé sorolta.
Valójában,meldonium porNem újdonság, hogy a katonák háború alatt „drogot szednek”, hogy fenntartsák a csapatok harci hatékonyságát. A "Die Welt" című német lap szerint a náci Németország a második világháború idején nagy mennyiségű "Stuka" (Stuka volt a német hadsereg fő búvárbombázója) és "Armored Chocolate" nevű kábítószert terjesztett a német hadseregnek, amelyeket fáradtság, fejfájás, tengeribetegség és magassági betegség enyhítésére használtak.

Népszerű tags: meldonium por cas 86426-17-7, beszállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vétel, ár, ömlesztve, eladó