Loratadine poregy széles körben alkalmazott második generációs antihisztamin gyógyszer, amelyet elsősorban az allergiás reakciók által okozott tünetek enyhítésére használnak. A triciklusos antihisztaminokhoz tartozik, amelyek általában fehér vagy fehér kristályos porként jelennek meg, szagtalan vagy kissé specifikus szagok, kissé oldódnak a vízben, és könnyen oldódnak szerves oldószerekben, például etanolban és acetonban. A loratadin szelektíven blokkolja a perifériás H1 receptorokat, gátolja a hisztamin kötődését a receptorokhoz, és így blokkolja a hisztamin által kiváltott allergiás reakciókat. A hisztamin kulcsfontosságú mediátor az allergiás reakciókban, amelyek kapilláris tágulást, fokozott érrendszeri permeabilitást, simaizom -összehúzódást és egyéb tüneteket okozhatnak, például orr viszketést, tüsszentést, orrfolyást és a bőr viszketését. Gátolhatja a gyulladásos sejteket (például hízósejteket, eozinofileket) is a gyulladásos mediátorok felszabadításától (például leukotriének, prosztaglandinok, vérlemezke -aktiváló faktor). A citokinek (például IL-4, IL-5, IL-13) felszabadulásának szabályozása a krónikus allergiás betegségek gyulladásos reakciójának enyhítése érdekében.
Ugyanakkor cégünk nemcsak tiszta porokat, hanem tablettákat és injekciókat is biztosít. Ha szükséges, kérjük, bátran forduljon hozzánk bármikor.
További információk a kémiai vegyületről:
| Terméknév | Loratadine por | Loratadine tabletták | Loratadine kapszulák | Loratadine spray | Loratadine Sirop |
| Terméktípus | Por | Tabletta | Kapszulák | Paszta | folyékony |
| Termék tisztaság | 99% -nál nagyobb vagy egyenlő | 99% -nál nagyobb vagy egyenlő | 99% -nál nagyobb vagy egyenlő | 99% -nál nagyobb vagy egyenlő | 99% -nál nagyobb vagy egyenlő |
| Termék -előírások | 100 g/1 kg/stb. | 5 mg/10 mg | 5 mg/10 mg | 10ml/5mg | 50 ml/50 mg |
| Termékforma | Szerves szintézis | Szóban vesz | Szóban vesz | Külső alkalmazás | Szóban vesz |
|
|
|
Loratadine CoA
 |
|
|
|
|
Loratadine por, mint egy második generációs antihisztamin gyógyszer, alapvető gyógyszerré vált a globális anti-allergiás kezelési területen, 1993-ban történő bevezetése óta, annak nagy hatékonysága, tartós hatása és alacsony szedációs előnyei miatt. Por formája (loratadine), mint aktív gyógyszerészeti összetevők, a gyógyszerkészítmény előállításának, a tudományos kutatási innovációnak és az ipari alkalmazásoknak az alapja, és széles körben használják különféle területeken, például az orvostudományban, az élelmiszerekben, a kozmetikumokban stb.
Klinikai kezelésben: alapvető gyógyszerek az allergia elleni területen
Amikor az allergének (például a pollen- és porkatkák) belépnek a testbe, az immunrendszer felismeri és aktiválja az oszlopsejteket és az eozinofileket, felszabadítva a gyulladásos mediátorokat, például a hisztaminot. A hisztamin a jelátviteli útvonalakat a célsejtek felületén lévő H1 receptorokhoz, például az orr nyálkahártya hámsejtjeihez és az érrendszeri endoteliális sejtekhez köti, és a kapilláris táguláshoz, a megnövekedett érrendszeri permeabilitáshoz, a fokozott mirigyszekrécióhoz és viszkető szenzációhoz vezet, amely az idegvégződéseknél megnövekedett az érrendszeri permeabilitáshoz. Orális felszívódás után,loratadine porA perifériás szövetekben gyorsan eloszlik, és nagy affinitással köti a H1 receptorokat, és olyan gyógyszer receptor komplexet képez, amely blokkolja a hisztamin receptor kötődését és gátolja az allergiás reakciók megindulását. A loratadin stabilizálhatja a hízósejt membránokat, csökkentheti a gyulladásos mediátorok, például a hisztamin, a leukotriének és a prosztaglandinok felszabadulását, ezáltal csökkentve a gyulladásos reakciók intenzitását és időtartamát. Például krónikus urticaria betegekben a loratadin jelentősen csökkentheti a szérum leukotrién C4 (LTC4) szintet, enyhíti a lökést és a viszketést. Ez gátolhatja a citokinek, például az IL-4 és IL-5 szekrécióját a Th2 sejtek által is, csökkentheti az IgE szintézist, és így blokkolhatja az allergiás reakciók immun kaszkád reakcióját. Ez a szerep különösen fontos az allergiás rhinitis hosszú távú kezelésében.
Az alacsony központi nyugtató tulajdonságok molekuláris alapja
Az első generációs antihisztaminokkal, például a difenhidraminnal összehasonlítva a loratadin alacsonyabb lipid-oldhatósággal rendelkezik, és a P-glikoprotein szubsztrátja, megnehezítve a vér-agy gátba való áthatolását és a központi idegrendszerbe való belépést. Ezért aligha okozza a központi mellékhatásokat, például az álmosságot és a csökkent figyelmet. A loratadint a CYP3A4 metabolizálja a májban, hogy dezloratadint termeljen, amelynek erősebb H1 receptor antagonista hatása van, és hosszabb felezési idővel (kb. 27 óra), meghosszabbítva az anti allergiás hatékonyságot, miközben fenntartja az alacsony nyugtató tulajdonságokat.
A loratadin por klinikai alkalmazása olyan gyakori allergiás betegségeket fed le, mint például az allergiás rhinitis, a krónikus csalánnyal és az allergiás kötőhártya-gyulladás, és alkalmas akut súlyosbodáshoz és hosszú távú fenntartáshoz. A loratadin szignifikánsan enyhítheti a tipikus tüneteket, például az orr viszketését, a tüsszentést, a orrfolyást és az orr torlódását szezonális allergiás rhinitisben (SAR). Egy multicentrikus, randomizált kontrollos vizsgálat (RCT), amelyben 1200 SAR -beteget érint, kimutatta, hogy a 10 mg -os loratadinnal végzett napi kezelés után a betegek teljes orr tünetének pontszáma (TNS) 62% -kal csökkent a placebo csoporthoz képest (P P -vel (P P)<0.001). Effective time: 1-3 hours after oral administration, peak effect occurs at 8-12 hours and lasts for 24 hours, supporting a once daily dosing regimen. Using loratadine 2-4 weeks before the pollen season can reduce the severity and frequency of symptoms. Loratadine can reduce inflammatory cell infiltration and epithelial cell damage in nasal mucosa, and improve nasal ventilation function in perennial allergic rhinitis (PAR). Combined use with nasal corticosteroids (such as mometasone furoate) can enhance therapeutic efficacy, especially for patients with moderate to severe PAR. Loratadine can quickly relieve nasal itching and sneezing, while nasal hormones can alleviate nasal congestion and mucosal edema.
Krónikus urticaria (CU) és allergiás kötőhártya (AC)
A loratadin gátolhatja a lökés képződését, valamint a lökés és a viszketés viszketés mértékét. A loratadin csökkentheti az alvási rendellenességeket és a betegek viszketése által okozott napi aktivitási korlátozásokat. A visszatérő CU esetében a loratadin használható karbantartási terápiás gyógyszerként, amely továbbra is fenntarthatja a hatékonyságot még 6 hónapos folyamatos használat után is. Egy nyílt címkével kapcsolatos kiterjesztési vizsgálat kimutatta, hogy azok a betegek, akiknek 12 hónapig folyamatos kezelést kaptak, 60% -kal alacsonyabb a visszatérési arány, mint a placebo csoport. A tűzálló Cu esetében az adag 20 mg/napra növelhető, vagy más antihisztaminokkal (például cetirizinnel) kombinálható, de figyelembe kell venni a nemkívánatos reakciók megfigyelését. Szem viszketés, szakadás és kötőhártya torlódás. A loratadin szignifikánsan javítja a szemfelület tüneteit azáltal, hogy csökkenti a kötőhártya -érrendszeri permeabilitást és csökkenti a gyulladásos mediátorok felszabadulását. Az antihisztamin szemcseppekkel (például a loratadin) vagy a hízósejt -stabilizátorok (például a nátrium -szukcinát) együttes felhasználása javíthatja a hatékonyságot, különösen a súlyos tünetekkel küzdő betegek esetében.
A loratadin enyhítheti a bőr viszketését és eritémát az atópiás dermatitiszben szenvedő betegekben, különösen gyermekkori betegek számára. Egy 200 AD -s gyermeket bevonó tanulmány kimutatta, hogy amikor a lokális kortikoszteroid -kezeléssel kombinálva a loratadin csoportban a viszketés pontszáma 30% -kal csökkent, mint az önmagában a szteroid csoport, és az alvásminőség jelentősen javult. A fémek, kozmetikumok stb. Érintő allergiái esetében a loratadin lerövidítheti a betegség lefolyását és felgyorsíthatja a bőr sérüléseinek gyógyulását. A nikkel-allergiás betegekkel kapcsolatos tanulmány kimutatta, hogy a kezelési csoport 3 napos csökkenést mutatott abban, hogy a bőr sérülései eltűnjenek a kontrollcsoporthoz képest. A loratadin gátolhatja a hisztamin felszabadulását a harapás helyén, enyhítheti a helyi bőrpírot, duzzanatot és viszketést. Az orális adminisztráció a helyi hidegkompresszával kombinálva egy általánosan használt kezelési terv.
Kutatási alkalmazás: A kábítószer -kutatás és fejlesztés sarokköve
Farmakológiai modellek felépítése
A Loratadine kulcsfontosságú eszköz az allergia állati modelljeinek létrehozásához:
Passzív bőrallergia -teszt (PCA) egerekben: Az érzékenységet ovalbumin (OVA) IgE antitest intravénás injekciójával érjük el. 24 óra elteltével a loratadin orális beadása (1-10 mg/kg) szignifikánsan gátolta a hisztamin által kiváltott helyi érrendszeri permeabilitás növekedését (ED 50=3.2 mg/kg). Ezt a modellt használták más antihisztaminok, például 0,8 mg/kg -os ED50 cetirizin, például cetirizin értékének értékelésére, amely négyszerese a loratadin hatékonyságát. Nem emberi főemlős asztma modell: A rhesus majmokban a loratadin folyamatos beadása (5 mg/kg/nap) 14 napig csökkentheti a légúti hiperrevitivitást (a PC20 érték 2,1 -szer nőtt az acetil -kolin -kihívás tesztben), feltárva a H1 receptorok nem klasszikus szerepét az asztmában, és alapot nyújt az új gyógyszer -indikációk fejlesztéséhez.
Farmakokinetikai (PK) és toxikológiai (TOX) vizsgálatok
Mint referenciatartalom,Loratadine porpótolhatatlan a PK/TOX vizsgálatokban: Biohasznossági összehasonlítás: A Beagle kutyákban a loratadin tabletták abszolút biohasznosulása 53%, míg a nanokristályos szuszpenzió 82%. Különböző adagolási formák előkészítésével a por előkészítésén keresztül az adminisztrációs útvonal optimalizálható. Metabolit azonosítása: Az emberi máj mikroszómális inkubációs kísérletei azt mutatták, hogy a loratadint elsősorban a CYP3A4 metabolizálja dekarbonetoxiloratadin (DCL) -re, amelynek aktivitása összehasonlítható az eredeti gyógyszerrel (IC 50=1.2 nm VS 1,5 nm), de annak felmondása 36 órára kiterjed, és magyarázza annak hosszú hatású tulajdonságait. Genetikai toxicitási értékelés: Az AMES -teszt kimutatta, hogy a loratadin nem indukálta a revertáns mutációkat a TA98 és a TA100 törzsekben 5000 μg koncentrációban, és az egér csontvelő -mikronukleusz teszt negatív volt, megmutatva annak genetikai biztonságát, és a preklinikai vizsgálatokhoz szükséges benchmarkot biztosítva.
Kábítószer -interakciós kutatás
A Loratadine érzékeny szubsztrát a CYP3A4 és a P-glikoprotein (P-GP) számára, amelyet általában a gyógyszer-metabolizáló enzimek és transzporterek szabályozó mechanizmusainak feltárására használnak.
Enzim indukciós/gátlási kísérlet: Ha a rifampicint (CYP3A4 induktor) loratadinnal (10 mg) kombinálják, akkor a DCL AUC -ja 70%-kal csökken, míg a ketokonazol (CYP3A4 inhibitor) növeli a DCL Cmax -t 3,2 alkalommal, a klinikai gyógyszerek kombinációjához történő dózis -kiigazítási alapot biztosítva.
P-GP szubsztrát validálása: A CACO-2 sejtmodellben a loratadin látszólagos permeabilitási együtthatója (PAPP) 1,2 × 10 ⁻⁶ cm/s volt, míg a verapamil (P-gp inhibitor) hozzáadása után a PAPP 8,5 × 10 ⁻⁶ cm/s-ra nőtt, és megmutatta a P-GP-függő transzportot és az egyéni különbségeket.
Népszerű tags: Loratadine por, beszállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vétel, ár, ömlesztett, eladó