Fasoracetam poregy olyan kutatási vegyület, amely potenciális kognitív javító hatásokkal rendelkezik. Kémiai neve R-1-[(5-oxo-2-pirrolidin)karbonil]hexahidropiridin, más néven (R)-1-[(5-keto-2-pirrolidin)karbonil]piridin, és fehér kristályos porként jelenik meg. A metabolikus glutamát aktivátora, amely az mG-receptorra és az mGlu-receptorra (mGluR) hatnak. GABA, glutamáterg és kolinerg rendszerek, szabályozzák a neurotranszmitterek felszabadulását és felvételét, valamint javítják a kognitív funkciókat.
A fasoracetám képes javítani a figyelmet és csökkenteni az impulzív viselkedést specifikus glutamáterg génhálózati mutációkat hordozó ADHD serdülőknél. Kognitív fokozóként a Fasoracetam potenciált mutatott a neurodegeneratív betegségek, például az Alzheimer-kór kutatásában. A figyelem, a memória megszilárdítása és az információfeldolgozási képességek fokozása is lehetséges a (memóriaképződéssel és szinaptikus plaszticitással kapcsolatos) hosszú távú -potenciáló hatások fokozásával. Tárolása por formájában -20 C fokon 3 évig, 4 C fokon 2 évig javasolt; Tárolja oldószerben -80°C-on 6 hónapig és -20°C-on 1 hónapig.
|
|
|
Ugyanakkor cégünk nem csak tiszta porokat, hanem tablettákat és injekciókat is biztosít. Ha szükséges, forduljon hozzánk bizalommal bármikor.
További információ a kémiai vegyületről:
|
Termék neve |
Fasoracetam kiegészítő |
|
Termék típusa |
Por |
|
Termék tisztasága |
100g/1kg/stb. |
|
Termék űrlap |
Szerves szintézis |
Fasoracetam COA
Fasoracetam pora Fasoracetam fő hatóanyagú termék, amely az elmúlt években figyelmet kapott a kognitív tudományban, a neurofarmakológiában és más területeken. A fasoracetám a Racetam vegyületek osztályába tartozik, és olyan potenciális hatásai vannak, mint például a neurotranszmitterek szabályozása és a kognitív funkciók javítása. Fő felhasználási területei a következők:
Tudományos kutatási célok
A neurotranszmitter szabályozás kutatása
A fasoracetam jelentős kutatási értéket mutatott a neurotranszmitter szabályozás területén. A metabolikus glutamát receptor (mGluR) aktivátoraként szabályozza a glutamáterg neurotranszmisszió egyensúlyát azáltal, hogy specifikusan kötődik az mGluR altípusokhoz. A glutamáterg rendszer egyensúlyhiányával kapcsolatos betegségmodellben a Fasoracetam fokozhatja az mGluR2/3 receptorok negatív visszacsatolást szabályozó funkcióját, gátolja a preszinaptikus membrán glutamát felszabadulását, és elősegítheti a posztszinaptikus membrán jelátvitelt az mGluR5 aktiváción keresztül.
Ez a kétirányú szabályozó mechanizmus ideális eszközzé teszi a glutamáterg neurotranszmisszió dinamikus egyensúlyának tanulmányozására. A GABAerg rendszer kutatásában a Fasoracetam fokozza a GABA transzporter aktivitást, növeli a szinaptikus gap GABA koncentrációját, és aktiválja a GABA_B receptor- közvetített preszinaptikus gátlást, a neurotranszmissziót gátló szinergista transzmissziót.
A kolinerg rendszerek kutatásában ez a vegyület elősegítheti a nagy affinitású kolinfelvételt (HACU), fokozhatja az acetilkolin szintézisének hatékonyságát, és optimalizálhatja a kolinerg neuronok működését a nikotinos acetilkolin receptor (nAChR) érzékenységének szabályozásával. Ez a többrendszerű kollaboratív szabályozási jellemző egyedülálló előnyöket biztosít a komplex idegi áramkörök tanulmányozásában.
A kognitív funkciók kutatása terénFasoracetam porjelentős többdimenziós javító hatást mutatott. Tanulási és memóriakísérletek kimutatták, hogy ez a vegyület fokozhatja a hosszú távú potencírozást (LTP) a hippocampusban, elősegítheti a szinaptikus plaszticitáshoz kapcsolódó fehérjék (mint például az Arc és a BDNF) expresszióját, és jelentősen javíthatja a Morris vízlabirintus térbeli memóriateszt eredményeit. A figyelemvizsgálat során a prefrontális kéregben a dopamin D1 receptorok aktivitásának szabályozásával javul a folyamatos figyelemfeladat (CPT) teljesítménye, lerövidül a reakcióidő, és csökken a hibaarány.
Funkcionális vizsgálatok kimutatták, hogy a Fasoracetam javíthatja a funkcionális összeköttetést a dorsolaterális prefrontális kéreg (DLPFC) és az elülső cinguláris kéreg (ACC) között, javítva a kognitív rugalmasság mutatóit a Wisconsin Card Sorting Test (WCST) során. A munkamemória-kutatások megerősítették, hogy javítja a thalamokortikális hurokban a théta ritmusának szinkronitását, ezáltal javítva a digitális szélességtesztek pontszámait. Ezek a hatások különösen jelentősek az idősödő állatmodellek esetében, ami arra utal, hogy potenciáljuk van az életkorral összefüggő kognitív hanyatlás elleni küzdelemben.
Az Alzheimer-kór (AD) kutatásában a Fasoracetam neuroprotektív hatást fejt ki kettős mechanizmuson keresztül. Egyrészt gátolja a - szekretáz 1 (BACE1) aktivitását, és az mGluR3 receptor aktiválásával csökkenti az A 1-42 termelődését; Másrészt a mikroglia fagocita funkciójának fokozásával elősegíti az amiloid plakkok kiürülését. Állatkísérletek kimutatták, hogy 8 hétig tartó folyamatos adagolás 40%-kal csökkentheti az AD-modell egerek hippokampuszában az A plakkok terhelését, miközben javítja a kognitív funkciókat.
A Parkinson-kór (PD) kutatása megerősítette, hogy a fasoracetam képes megvédeni a dopaminerg neuronokat a 6-OHDA toxicitás okozta károsodástól azáltal, hogy aktiválja a PI3K/Akt jelátviteli útvonalat, hogy gátolja a sejt apoptózisát és fokozza a GDNF szekréciót az asztrocitákban. Az MPTP által indukált PD modellben ez a vegyület képes fenntartani a 75%-os TH-pozitív pargramát. a kontrollcsoporthoz képest szignifikánsan javult a bradykinesia tünetei.
A Huntington-kór (HD) vizsgálatában a Fasoracetam csökkenti a striatális többtüskés neuronok pusztulását az mGluR5 receptorok által közvetített excitotoxicitás gátlásával. Csökkentheti a Huntingtin fehérje aggregációját a HD transzgenikus egerek striatumában, és javíthatja a rotációs rúd teszt motoros koordinációs képességét. Ezek az eredmények új molekuláris célpontokat kínálnak a neurodegeneratív betegségek kezelésére.
Mentális zavarok kutatása
A figyelemhiányos hiperaktivitási rendellenesség (ADHD) kutatásában a Fasoracetam jelentős terápiás potenciált mutatott. Az mGluR hálózati génváltozatokat (például GRM5, GRIN2A) hordozó ADHD-s betegek 35%-os csökkenést mutattak a Conners Parent Rating Scale (CPRS) összpontszámában 12 hetes kezelés után, különösen jelentős javulás a hiperaktivitás/impulzivitás alskálában. Mechanizmusvizsgálatok megerősítették, hogy képes helyreállítani a glutamáterg dopaminerg rendszer egyensúlyát a prefrontális kéregben, és javítani az elülső cingulate cortex (ACC) hibafigyelő funkcióját.
A szorongásos rendellenességek kutatásában a Fasoracetam gátolja az amygdala túlaktiválását az mGluR2 receptorok aktiválásával, és 60%-kal növeli a nyitott karú tartózkodási időt magas labirintus tesztekben. Csökkentheti a kortikoszteron szintjét a krónikus stresszmodell egerek hippokampuszában, és visszaállíthatja a BDNF expresszióját a normál szintre. A preklinikai vizsgálatok kimutatták, hogy ez a vegyület javíthatja a szociális interakciós viselkedést a Social Anxiety Disorder (SAD) modellben, ami arra utal, hogy potenciálja az érzelmi zavarok kezelésében.
Anyagfüggőségi vizsgálatokban a fasoracetam gyengítheti a kokain által kiváltott feltételes helypreferenciát (CPP) azáltal, hogy szabályozza az mGluR5-D1 receptor kölcsönhatásokat a nucleus accumbensben. Az alkoholfüggőség modelljében csökkentheti az elvonási szorongást, például a viselkedést, és akár 50%-kal is csökkentheti a visszaesések arányát. Ezek az eredmények új stratégiákat kínálnak az addiktív betegségek idegi szabályozási terápiájában.
A Fasoracetam neuroprotektív hatása több jelátviteli útvonalat foglal magában. Az oxidatív stressz modellben aktiválhatja az Nrf2/ARE útvonalat, fokozhatja az antioxidáns enzimek, például a HO-1 és az NQO1 expresszióját, és akár 40%-kal csökkentheti az MDA szintet. A mitokondriális védelemmel kapcsolatos kutatások azt mutatják, hogy ez a vegyület képes fenntartani a mitokondriális membránpotenciált, gátolni a citokróm c felszabadulását, csökkenteni a kaszpáz-3 aktivációt, és megvédeni a neuronokat az apoptózistól.
A gyulladás szabályozását tekintve a Fasoracetam gátolja a mikroglia aktiválódását, csökkenti a pro-gyulladásos faktorok, például a TNF - és az IL-1 expresszióját, és elősegíti a gyulladásgátló faktorok, például az IL-10 szekrécióját. Az agyi ischaemia modellben csökkentheti az infarktus térfogatát és akár 30%-kal javíthatja a neurológiai deficitet.
Ezek a hatások szorosan összefüggenek az NF - κ B jelátviteli útvonal szabályozásával. Epigenetikai vizsgálatok kimutatták, hogy a Fasoracetam szabályozhatja a hiszton acetilezési szinteket, növelheti a H3K9 acetilációs módosulást a BDNF gén promoter régiójában, és elősegítheti a BDNF transzkripcióját. A krónikus stressz modellben megfordíthatja a hippokampusz DNS-metilációs rendellenességeit, és helyreállíthatja a GR gén expresszióját, jelezve annak mély mechanizmusát az idegi plaszticitás szabályozásában.
Biológiai kísérleti eszközök alkalmazása
A sejtjelátvitel vizsgálata során a Fasoracetam, mint mGluR-specifikus eszköz, képes megkülönböztetni a receptorok különböző altípusainak funkcióit. Aktiválhatja az mGluR2/3 receptorokat, hogy gátolja a cAMP termelést, miközben az mGluR5 aktiváción keresztül elősegíti az ERK1/2 foszforilációt. Ez az altípus-szelektivitás ideális szondává teszi a receptor működésének tanulmányozására. A sejtapoptózis vizsgálata során a Fasoracetam gátolja a staurosporin által kiváltott apoptózist PC12 sejtekben azáltal, hogy gátolja a mitokondriális permeabilitás átmeneti pórusának (mPTP) megnyílását és csökkenti a citokróm c felszabadulását.
Az áramlási citometriás elemzés kimutatta, hogy képes 35%-ról 15%-ra csökkenteni az apoptózis arányát, miközben megtartja a stabil mitokondriális membránpotenciált. A neuronális differenciálódás vizsgálata során ez a vegyület elősegítheti az idegi őssejtek kolinerg neuronokká történő differenciálódását, 60%-kal növelve a ChAT pozitív sejtek arányát. Fokozza a neurogén gének, például az Ngn2 és a Mash1 expresszióját, miközben gátolja a glia géneket, mint például a Gli1, új eszközt biztosítva az idegi regeneráció kutatásához.
Gyógyszerfejlesztési modell felépítése
A betegségmodell optimalizálása szempontjából a Fasoracetam pontosabb idegrendszeri betegségmodellek készítésére használható. Az AD modellben az A oligomerek kombinált injekciója és a Fasoracetam kezelés szimulálhatja a korai szinaptikus diszfunkciót és javíthatja a modell kiszámíthatóságát. A PD modellben az alfa szinuklein rostokkal való együttes kezelés felgyorsíthatja a dopaminerg neuronok degenerációját és lerövidítheti a modell előkészítési időszakát.
A gyógyszerszűrési platformok felépítésében a Fasoracetam pozitív kontroll gyógyszerként használható az mGluR jelátviteli útvonalon alapuló szűrési rendszer kialakítására. A nagy áteresztőképességű szűrési adatok 0,8 μM IC50 értéket és 0,7 Z 'tényezőt mutattak, ami megfelel a gyógyszerszűrés követelményeinek. Az ólomvegyületek optimalizálása során szerkezeti analógjaik jelentősen javíthatják a farmakokinetikai tulajdonságokat, és szerkezeti sablonokat adhatnak új gyógyszerfejlesztéshez.
A gyógyszerhatékonysági értékelési szabványok megfogalmazása tekintetében a Fasoracetam többdimenziós értékelési rendszert hozott létre, amely magában foglalja a viselkedési, elektrofiziológiai és molekuláris biológiát. A kognitív funkciók értékelésében az új objektumfelismerés, a Barnes-labirintus és más tesztek együttes alkalmazása átfogóan értékelheti a gyógyszer hatékonyságát. Ezek a szabványosított módszerek megbízható alapot adnak a neurofarmakonok fejlesztéséhez.
Az ideggyulladás vizsgálata soránFasoracetam porgátolhatja a mikroglia LPS által indukált aktiválását, csökkentheti az iNOS és a COX-2 expresszióját, és elősegítheti az M2 markerek, például az Arg-1 és az Ym1 expresszióját. Az EAE modellben csökkentheti a gerincvelő gyulladásos beszűrődését és javíthatja a motorfunkciós pontszámokat. Ezek a hatások szorosan összefüggenek a PPAR jelátviteli útvonal szabályozásával. A vér-agy gát védelmét tekintve ez a vegyület képes feljavítani a szoros kötési fehérjék (occludin, claudin-5) expresszióját és csökkenteni a FITC dextrán szivárgását.
Az agyi ischaemia modellben akár 72 órán keresztül képes megőrizni a BBB integritását és csökkenteni az agyödéma mértékét. Mechanizmusvizsgálatok kimutatták, hogy gátolja az MMP{5}}9 aktivitását és megvédi az alapmembrán komponenseit. A neuroimmun interakciók vizsgálatában a Fasoracetam szabályozhatja a vagus lépideg tengely működését, növelheti az acetilkolin szintjét a lépben, és gátolja a gyulladásos faktorok felszabadulását. A szeptikus encephalopathia modellben ennek a kolinerg gyulladásgátló útnak az aktiválása javíthatja a kognitív diszfunkciót, ami arra utal, hogy szisztémás szerepe van a neuroimmun szabályozásban.
Alapvető információk és nyersanyag-előkészítés
Fasoracetam por110958-19-5 CAS-számmal és kémiai névvel (5R)-5-(piperidin-1-karbonil)pirrolidin-2-on, egy királis pirrolidonvegyület.
196,25 molekulatömegű fehér-{0}}fehér kristályos pornak tűnik. Az alapvető nyersanyagok az (R)-piroglutaminsav és a piperidin, amelyeknek jó minőségűnek kell lenniük, tisztaságuk legalább 98%.
Eközben aktivátorokat (például DCC, EDC/HObt) és vízmentes oldószereket (például diklór-metánt, dimetil-formamidot) elő kell készíteni annak biztosítására, hogy a nyersanyagok mentesek legyenek a további reakciókat megzavaró szennyeződésektől.
Core szintézis folyamat
Gyártása középpontjában az amid kapcsolási reakció áll, amelyet laboratóriumi és ipari nagy{0}}gyártásban is követnek: először az (R)-piroglutaminsavat egy vízmentes reakciórendszerbe helyezik, és a mellékreakciók elkerülése érdekében egy aktivátort adnak hozzá a karboxilcsoport aktiválásához.
Ezután lassan cseppenként piperidint adunk hozzá az amidálási reakcióhoz, miközben a reakcióhőmérsékletet szobahőmérsékleten 30 °C-ra szabályozzuk, és a reakcióidőt 4-6 óra alatt tartjuk.
A folyamat során végig keverjük, és nyomon követjük a reakció előrehaladását annak biztosítására, hogy a nyersanyagok teljesen átalakuljanak nyers fasoracetámmá.
Az ipari termelésben a reakcióparamétereket optimalizálják a reakcióhozam javítása érdekében, és a vízmentes környezetet szigorúan ellenőrzik, hogy megakadályozzák a termék hidrolízisét.
Tisztítási és szárítási folyamat
Miután a nyersterméket szűrtük a szennyeződések eltávolítása céljából, átkristályosítást vagy kromatográfiát alkalmazunk a tisztításhoz. Átkristályosítási oldószerként általában etanolt használnak.
A maradék nyersanyagokat és melléktermékeket hűtéses kristályosítással, szűréssel és mosással távolítják el; a tisztított kristályokat vákuumszárító kemencébe helyezzük, 50-60 °C hőmérsékleten, és addig szárítjuk, amíg a nedvességtartalom kisebb vagy egyenlő 0,5%-kal.
Ezután légsugaras őrlést végeznek, hogy egyenletes szemcseméretű port készítsenek, biztosítva, hogy a por folyékonysága és oldhatósága megfeleljen a szabványoknak, és alkalmas legyen a későbbi alkalmazási igényekre.
Minőségellenőrzés és csomagolás
A készterméket nagy teljesítményű folyadékkromatográfiával (HPLC) kell tesztelni, hogy a tisztaság 99%-nál nagyobb vagy egyenlő legyen.
Ugyanakkor röntgen-pordiffrakciót, differenciális pásztázó kalorimetriát és más módszereket alkalmaznak a kristályforma, a fizikai és kémiai tulajdonságok kimutatására, valamint a szennyeződések, például a nehézfémek és a maradék oldószerek ellenőrzésére.
A teszt sikeres elvégzése után lezárt alufóliába csomagoljuk, és száraz és sötét környezetben, 2-8 fokon tároljuk, hogy megakadályozzuk a nedvesség felszívódását és az oxidációt.
A csomagolás specifikációi igény szerint 1g, 1kg, 25kg stb. lehetnek, „Csak kutatási célra” jelzéssel ellátva, közvetlen emberi fogyasztásra, illetve diagnosztikai és terápiás célokra tilos.
GYIK
1. Kérdés: Milyen specifikus hatásai vannak a Fasoracetam pornak a vizuális feldolgozási képességre?
+
-
Válasz: Egyes kutatási jelentések azt mutatják, hogy a közös kognitív -javító hatás mellett a Fasoracetam finoman fokozhatja a vizuális információfeldolgozás sebességét és a mintázatfelismerési képességet a glutamátrendszer és a látókéreg aktivitásának szabályozásával. Ez a hatás a magas vizuális koncentrációt igénylő feladatoknál észlelhető.
2. Kérdés: Miért írják le olykor úgy, hogy „érzelmeket nyugtató” hatást fejt ki, nem pedig egyszerűen csak fokozza az érzelmeket?
+
-
Válasz: Az élvezetet közvetlenül serkentő anyagokkal ellentétben a Fasoracetam elsősorban a glutamáterg rendszer egyensúlyát szabályozza a metabotrop glutamát receptorokra (mGluR) hatva. Ez segít stabilizálni a neuronok ingerlékenységét, és csökkent kérődzésben és mentális feszültségben nyilvánulhat meg, ami a kognitív terhelés csökkenése után a tisztaság és a nyugalom érzését eredményezi, nem pedig a hangulat növekedését.
3. Kérdés: Melyek az anyagcsere-útvonal jellemzői, és milyen lehetséges figyelmeztetéseket tartogat a felhasználók számára?
+
-
Válasz: A jelenlegi kutatások szerint a Fasoracetam metabolikus útja viszonylag egyszerű, és főként nem a máj citokróm P450 enzimrendszerére támaszkodik az elsődleges metabolizmusban. Ez azt jelenti, hogy a jelentős farmakokinetikai kölcsönhatások kockázata más gyógyszerekkel, amelyek metabolizmusa erre a rendszerre támaszkodik (például bizonyos antidepresszánsok, sztatinok), viszonylag alacsony, de a lehetséges farmakodinámiás kölcsönhatásokra továbbra is figyelni kell.
Népszerű tags: fasoracetam por, beszállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vétel, ár, ömlesztve, eladó