Furazolidonporegy nitrofurán-alapú antimikrobiális szer, amelyet élénk sárga kristályos megjelenése és a vízben való enyhe oldhatóság jellemez, amelyet gyakran használnak állatorvosi és akvakultúra körülmények között a baktériumok és a protozoális fertőzések leküzdésére. Ez a finom, szagtalan por széles spektrumú aktivitást mutat a gram-pozitív és gram-negatív baktériumok ellen, beleértve a Salmonella, az Escherichia coli és a Vibrio fajokat, valamint bizonyos parazitákat, mint például a Giardia és a Trichomonas. A hatásmechanizmusa magában foglalja a több baktérium -enzimrendszer gátlását, különös tekintettel a nukleinsav -szintézisre és a sejtek metabolizmusára, ami mikrobiális sejthalálhoz vezet. A por normál tárolási körülmények között stabil, de a fény vagy a nedvesség hosszan tartó expozíciója után lebomlik, és légmentesen ellenőrzött, átlátszatlan tartályok védelmét igényli. A beadáskor a gyors felszívódást és az eloszlást mutatja, bár a potenciális maradékok és a környezeti aggályok miatt gondosan szabályozzák. A vízi környezetben hatékonyan szabályozza a halak és a kagylók fertőzéseit, míg az állattenyésztésben enterális fertőzéseket kezeli, gyakran beépítve a takarmány- vagy vízrendszerekbe. A vegyület hatékonysága, a megfizethetőségével kombinálva, történelmileg szignifikáns eszközévé tette az állat -egészségügyi menedzsmentben, bár az alternatívákat egyre inkább a nitrofuránok kialakuló ellenállása és szabályozási korlátozásai miatt keresik. A megfelelő kezelés és adagolás kritikus fontosságú a nem kívánt ökológiai hatások minimalizálása érdekében, miközben fenntartja a terápiás hatékonyságot.
|
|
|
|
Vegyi képlet |
C8H7N3O5 |
|
Pontos tömeg |
225 |
|
Molekulatömeg |
225 |
|
m/z |
225 (100.0%), 226 (8.7%), 226 (1.1%), 227 (1.0%) |
|
Elemi elemzés |
C, 42.68; H, 3.13; N, 18.66; O, 35.53 |
Furazolidonporegy olyan gyógyszer, amelyet különféle neurológiai rendellenességek kezelésére használnak, és annak hatásmechanizmusa elsősorban a kalcium -ioncsatornák szabályozását foglalja magában. Az alábbiakban részletesen magyarázzuk a furazolidon hatásmechanizmusát:
Elsősorban farmakológiai hatásait úgy fejezi ki, hogy gátolja a kalcium -ioncsatornákat a sejtmembránon. A kalcium -ioncsatornák döntő szabályozási szerepet játszanak az idegsejtekben és a cardiomyocytákban, szabályozva az intracelluláris kalcium -ionkoncentráció változásait, ezáltal befolyásolva a több fiziológiai folyamatot, például a sejtek ingerlékenységét, a neurotranszmitter felszabadulását és a sejtek metabolizmusát.
1.1 A kalcium -ioncsatornák típusai
Különböző típusú kalcium -ioncsatornák vannak a sejtmembránon, főleg:
L-típusú kalciumcsatornák:
A szív és a simaizomsejtekben széles körben elterjedt az izom összehúzódása és a simaizom feszültsége.
N-típusú kalciumcsatornák:
A neuronális terminálok preszinaptikus membránján helyezkedik el, szabályozza a neurotranszmitterek felszabadulását.
T-típusú kalciumcsatornák:
Az idegsejtekben és a cardiomyocytákban megtalálható, részt vesznek a sejtek ingerlékenységének szabályozásában.
1.2 A cselekvés célpontja
Elsősorban farmakológiai hatásait az L-típusú és N-típusú kalcium-ioncsatornák befolyásolásával fejezi ki.
L-típusú kalciumcsatorna-gátlás:
A furazolidon szelektíven blokkolhatja az L-típusú kalciumcsatornákat a miokardiális sejtekben, ezáltal csökkentve a kalcium-ion beáramlását, csökkentve a miokardiális sejtek ingerlékenységét és összehúzódhatóságát, és elősegítve a szív- és érrendszeri betegségek, például a szívkoszorúér betegség és az aritmia kezelését.
Az N-típusú kalcium-ioncsatornák gátlása:
A furazolidone szerepet játszik a migrén és más neurológiai betegségek kezelésében azáltal, hogy gátolja az N-típusú kalcium-ioncsatornákat az idegsejtek végén, csökkentve a neurotranszmitterek, például a dopamin és a norepinefrin felszabadulását, és ezáltal szabályozva a neurotranszmissziót.
A kalcium -ioncsatornák közvetlen hatása mellett a furazolidon antihisztamin tulajdonságokkal is rendelkezik. A hisztamin egy neurotranszmitter, amely részt vesz a különféle fiziológiai és kóros folyamatokban, ideértve az érrendszeri szabályozást, a neurotranszmissziót és a gyulladásos választ. A furazolidon gátolhatja a hisztamin H1 receptorot, ezáltal csökkentve a hisztamin hatását, amely fontos szerepet játszik az allergiás betegségek kezelésében és az ödéma enyhítésében, amelyet a megnövekedett érrendszeri permeabilitás okoz.
A legújabb tanulmányok kimutatták, hogy a furazolidon antioxidáns tulajdonságokkal is rendelkezhet. Az oxidatív stressz az egyik leggyakoribb patofiziológiai mechanizmus számos neurológiai betegségben, amelyek a sejtmembránok, a fehérjék és a DNS károsodását érintik a szabad gyökök és oxidánsok által. A furazolidon hozzájárulhat a neurológiai egészség védelméhez az oxidatív stresszválasz gátlásával és a sejtek oxidatív károsodásának csökkentésével.
4.1 Klinikai alkalmazás
A furazolidont elsősorban a következő betegségek kezelésére használják:
Migrén:
A neurotranszmitter felszabadulásának gátlásával és a vazomotoros válasz csökkentésével csökken a migrén támadások gyakorisága és intenzitása.
Ájulás:
A hemodinamikai rendellenességek által okozott ájulás megakadályozása a szívizmok és a szívvezetési rendszer összehúzódási erejének szabályozásával.
Koszorúér szívbetegség és aritmia:
Az L-típusú kalcium-ioncsatornák gátlásával a szívben a myocardialis sejtekben a kalcium-ionkoncentráció növekedése csökken, ami javítja a szív működését.
4.2 mellékhatások
Noha a furazolidon hatékony gyógyszer, bizonyos mellékhatásokat is okozhat, ideértve a következőket is:
Álmosság:
A központi idegrendszerre gyakorolt gátló hatása miatt a furazolidon álmosságot és koncentráció hiányát okozhatja.
Súlygyarapodás:
A hosszú távú használat súlygyarapodást eredményezhet, különösen a serdülők és a fiatal felnőttek körében.
Mozgási rendellenességek:
Kis számú beteg olyan mozgási rendellenességeket tapasztalhat, mint például a koordináció vagy a remegés hiánya.
Más:
Ide tartozhatnak az emésztési zavarok, a bőrallergiák stb.
A furazolidon fő hatásmechanizmusa a baktériumok növekedésének és szaporodásának gátlása a DNS -szintézis és a sejtfal képződésének zavarásával. Pontosabban, gátolhatja a baktérium -DNS -giráz aktivitását, megakadályozhatja a baktériumok DNS szintézisét, és így baktérium -hatást gyakorolhat. Ezenkívül a furazolidon tovább gátolhatja a baktériumok növekedését azáltal, hogy beavatkozik a baktériumok oxidoreduktázaiba.
Gyomor -bélrendszeri fertőzés:
A furazolidon jó terápiás hatással van a gastrointestinalis fertőzésekre, például az enteritisre és az Escherichia coli és a Shigella által okozott dizentériára. Hatékonyan képes szabályozni a fertőzéseket azáltal, hogy gátolja ezen baktériumok DNS -szintézisét és sejtfal képződését.
A furazolidonnak bizonyos terápiás hatása van a gyomor -bélrendszeri betegségek, például a gyomorfekélyekre is, amelyek összefüggenek a baktériumok növekedésének gátlásával és a gyulladásos válasz csökkentésével.
Helicobacter pylori fertőzés:
A furazolidont gyakran használják más gyógyszerekkel kombinálva a Helicobacter pylori felszámolására. A Helicobacter pylori egy fontos kórokozó, amely gyomorbetegségeket okoz, mint például a gyomorgyulladás és a gyomorfekély, és a furazolidon széles spektrumú antibakteriális hatása az egyik fontos gyógyszer a Helicobacter pylori fertőzés kezelésére.
Húgyúti fertőzés:
A furazolidon felhasználható a húgyúti fertőzések, például a cystitis és az uretritis kezelésére. Ezeket a fertőzéseket általában olyan kórokozók okozzák, mint például a Neisseria gonorrhoeae és a chlamydia, és a furazolidon erős antibakteriális aktivitással rendelkezik ezen kórokozók ellen.
Egyéb fertőző betegségek:
A fent említett fő felhasználások mellett a furazolidon felhasználható olyan betegségek kezelésére is, mint a trichomonas vaginitis, amoebikus dizentéria és a giardia. Ezeket a betegségeket általában a különböző kórokozók okozzák, de a furazolidon széles spektrumú antibakteriális hatása szintén hatékony ezekkel a kórokozókkal szemben.
A szintéziseFurazolidonporÁltalában etanolaminból vagy kapcsolódó vegyületekből indul, és több reakción keresztül halad a céltermék elérése érdekében. Az egyik általános szintetikus útvonalat úgy kapjuk meg, hogy a 3-amino-2-oxazolidinon (vagy hasonló közbenső terméket) reagáljuk 5-nitrofurfural vagy származékaival. Itt van egy egyszerűsített szintézis útvonal példa:
Részletes lépések és kémiai egyenletek
Lépések:
Az etanolamin a karbamiddal megfelelő körülmények között reagál - hidroxi -etil -karbamid előállításához.
A-hidroxi-etil-karbamid további reakciója, amelyet nitrozilezés, diazotizáció és egyéb lépések követnek, 3-amino-2-oxazolidinont eredményeznek.
C2H7NO+H4N2O → - Hidroxi -etil -karbamid → (reakció sorozat) → C3H6N2O2
Lépések:
(1) A 3-amino-2-oxazolidinon reagálása 5-nitrofurfural vagy annak észtereivel (például 5-nitrofurális dietil-észter) megfelelő oldószer és katalizátor jelenlétében.
(2) A reakciót általában egy bizonyos hőmérsékleten hajtják végre, és szükség van a reakcióidő és a hőmérséklet ellenőrzésére a magas hozam és tisztaság biztosítása érdekében.
C3H6N2O 2+ C9H11NO8 → C8H7N3O 5+ melléktermék
Megjegyzés: Az itt található melléktermékek tartalmazhatnak vizet, alkoholt stb., A reakcióviszonyoktól és az oldószer kiválasztásától függően.
Lépések:
(1) A reakció befejezése után hűtse le a szobahőmérsékletre adott reakcióoldatot, és szűrje azt az oldhatatlan anyagok eltávolításához.
(2) Mossa meg és szárítsa meg a szűrletet az oldószerek és maradékok eltávolításához.
(3) Ha szükséges, olyan módszerek, mint például az átkristályosítás, a termék tisztaságának további javítására lehet használni.
Az etanolamin (Hoch2Ch2NH2) és a karbamid (H2NConH2) savas katalizátor (például sósav) jelenlétében megfelelő hőmérsékleten kondenzációs reakción megy keresztül. Ez a reakció eltávolítja az egyik molekulát a víz és a formájú - hidroxi -etil -karbamid (más néven N -amino -formiletanol -amin).
Hoch2ch2nh 2+ H2nconh2 → hclh2ncoch2ch2nhconh 2+ H2O
- A hidroxi -etil -karbamid nitrogénsavval reagál (általában a nátrium -nitrit és a savval történő reagálással) savas körülmények között nitrozációhoz. Ez a lépés bevezeti a nitro (- NO2) csoportokat, de a specifikus termék a reakcióviszonyoktól és az azt követő feldolgozástól függ. Ebben a feltételezésben feltételezzük, hogy nitrációs közbenső terméket generálunk, amely később ciklizáción megy keresztül.
H2ncoch2ch2nhconh 2+ HNO2 → közbenső (nitráció)
A nitrozációs folyamat bonyolultsága, valamint a több lépés és közbenső termék esetleges bevonása miatt nem került sor konkrét termékszerkezetre.
A nitrozáción átesett intermedier megfelelő körülmények között (például melegítés, katalizátor jelenléte stb.) Cyclizációs reakción megy keresztül, hogy egy oxazolidinongyűrűt tartalmazó szerkezetet képezzen. Ez a lépés elengedhetetlen a 3-nitro-2-oxazolidinon (vagy hasonló nitro vegyületek képződéséhez, amelyeket később amino-csoportokra kell redukálni). Ezután a 3-nitro-2-oxazolidinont 3-amino-2-oxazolidinonra kell csökkenteni, amelyet vaspor vagy más redukáló szerek révén lehet elérni savas vagy lúgos körülmények között.
A 3-amino-2-oxazolidinon (feltételezve, hogy redukciós kezelésen ment keresztül, bár a standard szintézisben nem lehet közvetlenül csökkenteni) az 5-nitrofurfurális dietil-észterrel reagál megfelelő oldószerek és katalizátorok (például bázis) jelenlétében, hogy a furazolidon dietilszármazékát előállítsák. Ez a lépés a furazolidon szintézisének alapvető lépése.
3-amino-2-oxazolidinone +5- nitrofurfurális dietil-észter → furazolidon-dietil-észter
Használjon egy hagyományos sav- vagy bázis katalizált hidrolízis reakciót, hogy a diazolidont a dietil -furazolidonból kapja meg.
Furazolidon -dietil -észter+sav/bázis → furazolidon+etil -etanoát
(Megjegyzés: A tényleges reakciókban más melléktermékek, például etanol generálhatók, amelyeket itt kihagynak az egyszerűség érdekében.)
A hidrolízis reakció után a kapott furazolidon keveréknek tisztítási lépéseket kell végeznie a szennyeződések, például a nem reagált alapanyagok, melléktermékek és oldószerek eltávolítására. Ez általában olyan lépéseket tartalmaz, mint például a szűrés, mosás, szárítás, kristályosodás vagy desztilláció. A specifikus tisztítási módszer a szennyeződések természetétől és a célkövetelmények tisztaságától függFurazolidonpor.
Népszerű tags: Furazolidone por CAS 67-45-8, beszállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vétel, ár, ömlesztett, eladó