A Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. az egyik legtapasztaltabb exemestane por gyártó és szállító Kínában. Üdvözöljük az ömlesztett, kiváló minőségű exemestane por nagykereskedelmi értékesítésében itt, gyárunkból. Jó szolgáltatás és elfogadható ár érhető el.
Exemestanekémiailag 6-metilénandroszta-1,4-dién-3,17-dion (CAS 107868-30-4) néven ismert szteroid aromatáz inhibitor (AI), visszafordíthatatlan kötési tulajdonságokkal. Olyan márkanév alatt forgalmazzák, mint plAromasin, elsősorban a hormonreceptor-{0}}pozitív emlőrák kezelésére használják posztmenopauzás nőknél. Az onkológián túl az exemestan egyedülálló hatásmechanizmusa felkeltette az érdeklődést potenciális alkalmazásai iránt a csontok egészségében, a lipidanyagcserében, sőt az endokrinológiai kutatási eszközként is.
Az emlőrák világszerte a nők körében a legelterjedtebb rosszindulatú daganat, a HR+ altípusok az esetek körülbelül 70%-át teszik ki. A posztmenopauzás nőkben az ösztrogéntermelés a petefészkekből a perifériás szövetek felé tolódik el, ahol az androgének az aromatáz enzimen keresztül ösztrogénné alakulnak. Az aromatáz inhibitorok (AI-k), mint például az exemestán, forradalmasították a kezelést azáltal, hogy ezt az utat célozzák meg, és kiváló hatékonyságot és biztonságot kínálnak a régebbi terápiákhoz, például a tamoxifenhez képest.
Termékinformációk
Exemestane+. COA
|
|
||
| Elemzési bizonyítvány | ||
| Összetett név | Exemestane | |
| CAS-szám | 107868-30-4 | |
| Mennyiség | 45 kg | |
| Gyártó | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| számú tétel | 20250718012 | |
| MFG | 2025. június 22 | |
| EXP | 2028. június 22 | |
| Szerkezet |
|
|
| Tétel | Vállalati szabvány | Elemzés eredménye |
| Megjelenés | Fehértől tört{0}}fehérig | Megegyezett |
| Víztartalom | 5,0% vagy annál kisebb | 0.13% |
| Nehézfémek | Pb Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm | N.D. |
| As Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm | N.D. | |
| Tisztaság (HPLC) | >98% | 99.20% |
| Egyetlen szennyeződés | <0.8% | 0.18% |
| Teljes mikrobaszám | 750 cfu/g vagy annál kisebb | 30 |
| E. Coli | 2 MPN/g vagy annál kisebb | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (GC szerint) | 5000 ppm vagy annál kisebb | 300 ppm |
| Tárolás | -80 fok, 2 év; -20 fok, 1 év (zárt tárolás, nedvességtől védve) | |
|
|
||
|
|
||
| A Shaanxi Chuzhan egy technológiai vállalkozás, amely vegyi anyagok kutatására és fejlesztésére, gyártására, valamint berendezések testreszabási szolgáltatásaira szakosodott, OEM/ODM teljes körű{0}}láncmegoldásokat kínálva. Rugalmas, teljes-folyamattestre szabott szolgáltatásokat kínálunk, a képletkutatástól és -fejlesztéstől a berendezések kiválasztásáig, mindezt mélyen az ügyfelek igényeihez igazíthatjuk. Támogatja a teljes-ciklusú műszaki együttműködést a kis-próbáktól a közepes-próbáktól a nagy-léptékű gyártásig, professzionális mérnöki csapattal felszerelve, amely folyamatoptimalizálási javaslatokat tesz, és testreszabhatja a csomagolási címkéket az ügyfelek márkakövetelményei szerint. | ||
Kémiai tulajdonságok és összetétel
Az exemesztán egy 17-oxo-szteroid, amelynek molekulaképlete C20H24O2, molekulatömege 296,403 g/mol. Szerkezetileg egy metiléncsoportot tartalmaz az androsztán váz 6-os pozíciójában, ami megkülönbözteti más szteroid vegyületektől. A vegyület fehér vagy enyhén sárga kristályos por, amelynek olvadáspontja a forrástól és a tisztaságtól függően 155,13 °C és 191 °C között van. Vízben gyakorlatilag nem oldódik, de szerves oldószerekben, például metanolban, N,N-dimetil-formamidban és kloroformban oldódik, ami megkönnyíti a szájon át szedhető tablettákká vagy kapszulákká formálását.
A gyógyszerészeti{0}}exemesztán port általában ellenőrzött körülmények között tárolják a stabilitás megőrzése érdekében. Például ajánlott a port -20 fokon tárolni a hosszú távú (legfeljebb 3 évig), vagy 4 fokon rövidebb ideig (legfeljebb 2 évig) tárolni. Oldószerben oldva az exemestán eltarthatósága -80 fokon 6 hónap, -20 fokon pedig 1 hónap, ami rávilágít a megfelelő tárolás fontosságára a lebomlás megelőzésére.
Farmakológiai hatásmechanizmus
Az aromatáz az androgének (pl. androszténdion) ösztrogénekké (pl. ösztradiol) történő átalakításáért felelős enzim. A posztmenopauzás nőknél a perifériás szövetek (pl. zsírszövet, izom) válnak az ösztrogénszintézis elsődleges forrásaivá, ami a hormonfüggő emlőrák növekedését segíti elő. Az exemestán gátolja az aromatázt a következők révén:
Irreverzibilis kötődés: Az exemesztán 6-metiléncsoportja kovalens kötést hoz létre az aromatáz hem részével, tartósan inaktiválja az enzimet.
Magas szelektivitás: Az exemestán minimális off -célhatást mutat, az IC50 értéke 30 nM (humán placenta aromatáz) és 40 nM (patkány petefészek aromatáz).
Androgén aktivitás: A nem{0}}szteroid AI-kkal ellentétben az exemesztán megőrzi gyenge androgén tulajdonságait, ami hozzájárulhat a csont ásványi sűrűségére (BMD) és a lipidprofilokra gyakorolt kedvező hatásához.
Farmakokinetika
Felszívódás: Az orális biohasznosulás körülbelül 42%, a plazma csúcskoncentrációja (Cₘₐₓ) 2-3 órán belül alakul ki.
Distribution: It is highly protein-bound (>90%) az albuminra és az alfa-1-savas glikoproteinre.
Metabolizmus: Elsősorban citokróm P450 (CYP) enzimek metabolizálják, különösen a CYP3A4, a CYP1A2 és a CYP2C8 kismértékű hozzájárulásával.
Elimináció: A terminális felezési idő 24 óra, vizelettel (40%) és széklettel (40%) választódik ki.
Klinikai alkalmazások
Az Exemestant az FDA{0}}jóváhagyta:
Adjuváns terápia: 2–3 éves tamoxifen kezelést követően korai-stádiumú emlőrákban szenvedő posztmenopauzás nőknél (szekvenciális terápia részeként).
Előrehaladott betegség: A metasztatikus emlőrák második vonalbeli kezelése a nem-szteroid mesterséges intelligencia okozta progresszió után.
Főbb klinikai vizsgálatok:
MA-17 vizsgálat: Az Exemestán 32%-kal csökkentette a kiújulás kockázatát a placebóhoz képest, ha kiterjesztett adjuváns terápiaként alkalmazták tamoxifen után.
IES-próba: A tamoxifen utáni szekvenciális exemesztán terápia 19%-kal javította a betegségmentes túlélést (DFS) az 5 éven át tartó tamoxifennel szemben.
SoFEA-vizsgálat: Áttétes emlőrák esetén az exemesztán nem{0}}rosszabb hatást mutatott a megesztrol-acetátnál, és jobb biztonsági profillal.
Csont egészsége
Az ösztrogénhiány felgyorsítja a csontvesztést, növelve a törések kockázatát a posztmenopauzás nőknél. Az Exemestan androgén tulajdonságai mérsékelhetik ezt a hatást:
Ovariectomizált patkányokban az exemesztán (20-100 mg/kg/hét) 15%-kal növelte az ágyéki BMD-t, és 30%-kal csökkentette a szérum piridinolin (egy csontreszorpciós marker) szintjét.
Egy kisméretű humán vizsgálat stabil BMD-ről számolt be korai emlőrákos betegeknél, akiket 2 évig exemesztánnal kezeltek, ellentétben a nem-szteroid AI-k esetén megfigyelt BMD-csökkenéssel.
Lipid anyagcsere
Az ösztrogén kimerülése gyakran rontja a lipidprofilokat, növelve a szív- és érrendszeri kockázatot. Az Exemestan androgén aktivitása ezt ellensúlyozhatja:
Ovariectomizált patkányokban az exemesztán 25%-kal csökkentette a teljes koleszterinszintet és 30%-kal az LDL-C-t.
Humán adatok korlátozottak, de egy egészséges posztmenopauzás nőkön végzett II. fázisú vizsgálat nem mutatott ki jelentős változást a lipid paraméterekben 12 hetes exemesztán (25 mg/nap) után.
Egyéb lehetséges felhasználások
Endometriumrák: A preklinikai vizsgálatok azt sugallják, hogy az exemesztán az ösztrogénreceptorok csökkentése révén gátolhatja a méhnyálkahártya rákos sejtek proliferációját.
Policisztás petefészek szindróma (PCOS): Az Exemestan azon képessége, hogy csökkenti az androgénszintézist, előnyös lehet a PCOS-ben szenvedő nők számára, bár a klinikai bizonyítékok hiányoznak.
Esettanulmány
Betegprofil
Egy 62-éves posztmenopauzás nő, akinek HR+/HER2− metasztatikus emlőrákja 4 év adjuváns tamoxifen kezelés után haladt előre. Átállt 25 mg/nap exemesztánra, de súlyos ízületi fájdalom és 2-es fokozatú hiperkoleszterinémia alakult ki 3 hónap múlva.
Beavatkozás
A nemkívánatos események mérséklése érdekében az onkológiai csapat együttműködött egy gyógyszertárral, hogy az exemesztánt transzdermális géllé alakítsák át (10 tömeg% pluron-lecitin organogélben). A gélt naponta alkalmazták a belső combra, megkerülve a first-pass metabolizmust, és csökkentve a szisztémás expozíciót.
Eredmények
Hatékonyság: Stabil betegség 12 hónapig fennmaradt (vs. . 6 hónap orális exemesztánnal).
Biztonság: Az ízületi fájdalom 2 héten belül megszűnt; 4 hét után normalizálódott a koleszterinszint.
Megfelelőség: A páciens a gélt részesítette előnyben az egyszerű használat és a mellékhatások csökkentése miatt.
Ez az eset rávilágít az exemesztán porban rejlő lehetőségekre a személyre szabott gyógyászatban, lehetővé téve a testre szabott készítményeket azoknak a betegeknek, akik nem tolerálják a szokásos orális terápiát.
Biztonság és tolerálhatóság
Gyakori mellékhatások:
Mozgásszervi: Artralgia (30-50%), osteopenia (10-20%).
Vasomotor: hőhullámok (20-30%).
Emésztőrendszer: hányinger (10-15%), fáradtság (10%).
Komoly kockázatok:
Csontritkulás: Hosszú{0}}használat (több mint 5 év) növelheti a törések kockázatát, ami szükségessé teszi a BMD monitorozását.
Szív- és érrendszeri események: Vegyes adatok; egyes tanulmányok semleges hatásra utalnak, míg mások megnövekedett magas vérnyomás kockázatáról számolnak be.
Gyógyszerkölcsönhatások: A CYP3A4 metabolizálja, ezért erős induktorok (pl. rifampin) vagy inhibitorok (pl. ketokonazol) megváltoztathatják a plazmaszintjét.
Ellenjavallatok:
Terhesség: teratogén állatokban; terhes vagy szoptató nők számára ellenjavallt.
Túlérzékenység: Azoknak a betegeknek, akiknek az anamnézisében exemestan-hoz kapcsolódó anafilaxiás sokk előfordultak, kerülniük kell az alkalmazást.
Súlyos máj-/vesekárosodás: A Child{0}}Pugh C osztályú cirrhosisban vagy eGFR-ben szenvedő betegeknél dózismódosításra lehet szükség.<30 mL/min.
A megfogalmazás kihívásai és innovációi
Az orális tabletták korlátozásai
Oldhatóság: Az exemesztán vízben rosszul -oldódik (0,008 mg/ml 25 fokon), ami korlátozza a biológiai hozzáférhetőséget.
Stabilitás: A por fény és páratartalom hatására lebomlik, ezért szigorú tárolási feltételeket tesz szükségessé (-20 fok hosszú távú használat esetén).
Az adagolás rugalmassága: Előfordulhat, hogy a fix 25 mg-os tabletták nem felelnek meg a dózismódosítást igénylő betegeknek (pl. vesekárosodásban szenvedőknek).
Összetétel Exemestane porral
Az Exemestán por felbecsülhetetlen értékű a gyógyszertárakban az egyedi készítmények elkészítéséhez:
Orális szuszpenziók: Társoldószerek (pl. DMSO, etanol) vagy ciklodextrinek használata az oldhatóság fokozására.
Transzdermális gélek: A pluronic lecitin organogélben (PLO) lévő 10 tömegszázalékos exemesztán gél megkerüli az első -pass metabolizmust, csökkentve a szisztémás toxicitást.
Szubkután implantátumok: Tartós{0}}leadású implantátumok olyan betegek számára, akik nem képesek lenyelni a tablettákat.
Esettanulmány: Egy 62-éves, áttétes emlőrákban szenvedő nőnél súlyos ízületi fájdalom alakult ki orális exemesztán hatására. Egy gyógyszertár transzdermális géllé alakította át, amely megszüntette a tüneteit, miközben 12 hónapig fenntartotta a betegség kontrollját.
Feltörekvő kutatás és jövőbeli irányok
Kombinált terápiák
CDK4/6-inhibitorokkal: A MONARCH-3 vizsgálatban az exemesztán plusz abemaciklibet értékelték HR+/HER2− metasztatikus emlőrák esetén, a medián PFS 28,2 hónapról számolt be, szemben az exemesztánnal végzett 14,8 hónapos átlaggal (HR=0.54, p < 0,001).
mTOR-gátlókkal: A BOLERO-2 vizsgálat kimutatta, hogy az exemesztán plusz everolimusz 4 hónappal javította a PFS-t az exemesztán monoterápiához képest (7,4 vs . 3.2 hónap, HR=0.43, p < 0,001).
Csont-védő hatások
A preklinikai vizsgálatok azt sugallják, hogy az exemesztán gyenge androgén aktivitása serkentheti az oszteoblasztok differenciálódását, ellensúlyozva az ösztrogénmegvonás{0}}indukálta csontvesztést. Ezt a hipotézist az SWOG S1202 vizsgálatban (NCT01596745) tesztelik, amely az exemesztán BMD-re gyakorolt hatását értékeli a korai stádiumú emlőrák túlélőinél.
Személyre szabott orvoslás
Farmakogenomikai vizsgálatok kimutatták a CYP19A1 (aromatáz gén) polimorfizmusait, amelyek befolyásolják az exemesztán hatékonyságát. Például az rs4646 variáns az exemesztán-kezelt betegek DFS-ének javulásával jár, megnyitva az utat a genotípus-vezérelt terápia előtt.
Az Exemestán por a hormonreceptor-{0}}pozitív emlőrák kezelésének sarokköve, a hatékonyság és a tolerálhatóság egyedülálló kombinációját kínálva. Visszafordíthatatlan aromatázgátlása, valamint a csontok és a lipidek egészségére gyakorolt potenciális előnyökkel párosulva sokoldalú szerként pozicionálja az onkológián túl.
Azonban a hosszú távú biztonsági aggályok,-különös tekintettel a csontsűrűségre és a szív- és érrendszeri kockázatra-, folyamatos felügyeletet igényelnek. Ahogy a kutatás továbbra is az exemesztán mechanizmusainak és biomarkereinek feltárására irányul, a személyre szabott gyógyászatban betöltött szerepe bővülni fog, megszilárdítva a helyét az ösztrogén által kiváltott betegségek elleni terápiás fegyvertárban.
Gyakran Ismételt Kérdések
Mi az exemesztán sötét oldala?
+
-
Az exemestane gyakori mellékhatásai közé tartozikhőhullámok, ízületi fájdalom és fáradtság. A kevésbé gyakori csontritkulás megelőzhető étrend-kiegészítők szedésével, valamint kalciumban és D-vitaminban gazdag ételek fogyasztásával. Bár ritka, súlyos szívproblémák előfordulhatnak az exemesztánnal kapcsolatban.
Az exemesztánt kemoterápiának tekintik?
+
-
Ezt fontos megérteniAz exemesztán nem hagyományos kemoterápiás gyógyszerés más a munkamódszere. A hormonok csökkentésével fejti ki hatását, ami megakadályozza a rákos sejtek növekedését és terjedését.
Hízol az exemesztánnal?
+
-
Az Aromasin (exemestane) egy vényköteles gyógyszer, amelyet bizonyos típusú emlőrák kezelésére használnak. Az Aromasin az enyhétől a súlyosig terjedő mellékhatásokat okozhat.Ilyen például a súlygyarapodásés hajhullás.
Mennyi ideig maradhat az exemestane?
+
-
Az exemesztán alkalmazásának javasolt időtartama az Ön egyéni helyzetétől függ. Az elsődleges mellrák miatt kezelt betegek általában exemesztánt szedneköt-tíz év. Vannak, akik néhány évvel a tamoxifen hormonterápiás gyógyszer szedése után kezdik el szedni az exemesztánt.
Mi a jobb, az anasztrozol vagy az exemesztán?
+
-
A szteroid gátló exemesztán részben nem kereszt{0}}rezisztens a nem szteroid aromatáz inhibitorokkal, és enyhe androgén éshatásosság és toxicitás tekintetében jobbnak bizonyulhat az anasztrozolnál, különösen kisebb csontvesztés mellett.
Népszerű tags: exemestane por, beszállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vétel, ár, ömlesztve, eladó