A Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. az egyik legtapasztaltabb etelcalcetide peptid gyártó és szállító Kínában. Üdvözöljük az ömlesztett, kiváló minőségű etelcalcetide peptid nagykereskedelmi értékesítésében itt, gyárunkból. Jó szolgáltatás és elfogadható ár érhető el.
Etelkalcetid peptid, más néven AMG416, CAS-száma 1262780-97-1 és CAS-száma 1334237-71-6 hidroklorid formája esetében. A molekulaképlet C38H73N21O10S2, molekulatömege 1048,25 (maga a peptid esetében), a hidroklorid forma molekulatömege 1084,71186.
Ez egy hét aminosav peptidből és egyetlen ciszteinből (Cys) alkotott vegyület intermolekuláris tiolcsoportokon keresztül. Kémiai szerkezete egyedi, a peptidláncban található aminosavak peptidkötésekkel kapcsolódnak össze. A cisztein-tiol-csoportok és a peptidlánc közötti kapcsolat befolyásolja az általános stabilitást, a töltéseloszlást és a peptid más molekuláival való kölcsönhatásra való képességét.
Termékeink űrlap
Etelcalcetide COA
 |
||
| Elemzési bizonyítvány | ||
| Összetett név | Etelcalcetide | |
| Fokozat | Gyógyszerészeti minőségű | |
| CAS-szám | 1262780-97-1 | |
| Mennyiség | 40g | |
| Csomagolási szabvány | PE zacskó+Al fóliatasak | |
| Gyártó | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| számú tétel | 202601090057 | |
| MFG | 2026. január 9 | |
| EXP | 2029. január 8 | |
| Szerkezet |
|
|
| Tétel | Vállalati szabvány | Elemzés eredménye |
| Megjelenés | Fehér vagy csaknem fehér por | Megegyezett |
| Víztartalom | 5,0% vagy annál kisebb | 0.47% |
| Szárítási veszteség | 1,0% vagy annál kisebb | 0.35% |
| Nehézfémek | Pb Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm | N.D. |
| As Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm | N.D. | |
| Tisztaság (HPLC) | 99,0% vagy nagyobb | 99.90% |
| Egyetlen szennyeződés | <0.8% | 0.56% |
| Teljes mikrobaszám | 750 cfu/g vagy annál kisebb | 170 |
| E. Coli | 2 MPN/g vagy annál kisebb | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (GC szerint) | 5000 ppm vagy annál kisebb | 400 ppm |
| Tárolás | Zárt, sötét és száraz helyen -20 fok alatt tárolandó | |
|
|
||
| Kémiai képlet: | C38H73N21O10S2 |
| Pontos tömeg: | 1048 |
| Molekulatömeg: | 1048 |
| m/z: | 1048 (100.0%), 1049 (41.1%), 1050 (9.0%), 1050 (8.2%), 1049 (7.8%), 1051 (3.7%), 1050 (3.2%), 1050 (2.1%), 1049 (1.6%), 1051 (1.1%) |
| Elemelemzés: | C, 43.54; H, 7.02; N, 28.06; O, 15.26; S, 6.12 |
Etelkalcetid peptid(Parsabiv kereskedelmi név, korábban AMG416) egy új kalcikátérzékeny receptor (CaSR) agonista, amelyet elsősorban krónikus vesebetegségben (CKD) szenvedő, dialízisben szenvedő betegek másodlagos hyperparathyreosisának (SHPT) kezelésére használnak. Hatásmechanizmusa több biológiai folyamatot foglal magában, melyeket négy aspektusból fogunk részletesen kidolgozni: molekuláris célpontok, jelátvitel, élettani hatások és klinikai jelentősége.
Molekuláris célpont: kalcikátérzékeny receptorok (CaSR) aktiválása
Alapvető hatásmechanizmusa a CaSR specifikus agonista szerepében rejlik, amely szabályozza a parathormon (PTH) szekrécióját azáltal, hogy közvetlenül megköti és aktiválja a CaSR-t a mellékpajzsmirigy sejtek felszínén. A CaSR egy G-fehérjéhez kapcsolt receptor (GPCR), amely széles körben elterjedt olyan szövetekben, mint a mellékpajzsmirigyek, a vesék és a csontvázak, és kulcsfontosságú a szervezet kalcikát- és foszforegyensúlyának fenntartásához. Normál fiziológiás körülmények között az extracelluláris kalcit ion (Ca² ⁺) koncentrációjának növekedése aktiválja a CaSR-t, gátolja a PTH szekréciót, és ezáltal csökkenti a vér kalcikát szintjét; Éppen ellenkezőleg, a hipokalcémia gátolja a CaSR aktivitását és elősegíti a PTH felszabadulását, hogy fenntartsa a vér kalcit stabilitását.
CKD-betegeknél a veseelégtelenség csökkent foszforkiválasztáshoz és rendellenes D-vitamin-anyagcseréhez vezet, ami viszont hipokalcémiát és hiperfoszfatémiát okoz. Ez a kalcit- és foszforanyagcsere-zavar továbbra is serkenti a mellékpajzsmirigy sejteket, ami a CaSR expressziójának lelassulásához vagy a funkció károsodásához, a PTH szekréció elvesztéséhez és végső soron SHPT kialakulásához vezet. Az extracelluláris kalcikát ionok hatásának szimulálásával a CaSR érzékenysége a kalcikát ionok fiziológiás koncentrációira fokozódik. Még ha a vér kalcitát szintje nem is emelkedik jelentősen, a CaSR hatékonyan aktiválható a túlzott PTH szekréció gátlására.
Információforrás:
A ChemicalBook egyértelműen kijelenti, hogy aktiválja a mellékpajzsmirigy-kalcikátra érzékeny receptorokat, és gátolja a PTH szintézist és szekréciót (közzétéve: 2026. április 3.).
A Zhihu Column és a Sohu Public Platform továbbá kifejti, hogy a verapamil "specifikusan megköti és aktiválja a CaSR-t, kiváltja az intracelluláris jelátvitelt és gátolja a PTH szekréciót" (közzétéve: 2024. november 12., 2024. szeptember 4.).
Jelátvitel: a PTH szekréciót gátló molekuláris útvonal
A CaSR-hez való kötődés után aktiválja a G-fehérjéhez kapcsolt foszfolipáz C (PLC) - protein kináz C (PKC) útvonalat, ami megnöveli az intracelluláris kalcit ion (Ca ² ⁺) koncentrációját, és a foszfatidil-inozitol-4,5-difoszfát (diadacilo)-glifoszfát (difoszfát) (difoszfát)P-t inozitol-trifoszfát (IPv3).
Az IP v3 tovább elősegíti a Ca²⁺ felszabadulását az endoplazmatikus retikulumból, egy intracelluláris kalcikát jelátviteli kaszkádot képezve, amely végső soron gátolja a PTH gén transzkripcióját és szekrécióját. Ezenkívül a CaSR aktiválása blokkolhatja a cAMP-függő PTH szekréciós útvonalat az adenilát-cikláz (AC) aktivitásának gátlásával és az intracelluláris ciklikus adenozin-monofoszfát (cAMP) szintjének csökkentésével.
Kutatási támogatás:
A NetEase News arról számolt be, hogy az Anjin Company (2014) által végzett III. fázisú klinikai vizsgálat kimutatta, hogy 26 hetes verapamil-kezelés után a betegek 75,3%-ánál több mint 30%-kal csökkent a PTH-szint, ami jóval meghaladja a placebocsoportot (9,6%), ami megerősítette, hogy a CaSR aktiválása révén jelentős mértékben gátolja a PTH-szekréciót1 (8).
A Bilibili rovatban megjelent cikk hangsúlyozza, hogy a verapamil "növeli a CaSR érzékenységét a kalcit ionokkal szemben, kiváltja a downstream jelátviteli útvonalakat, gátolja a mellékpajzsmirigy sejtek proliferációját és a PTH szekréciót" (közzétéve 2024. december 6-án).
Élettani hatások: a kalcikát és foszfor anyagcsere átfogó szabályozása
Többdimenziós szabályozó hatást fejt ki a kalcikát és foszfor metabolizmusára a PTH szekréció gátlásával:
A vér foszforszintjének csökkentése: A PTH kulcsfontosságú hormon, amely elősegíti a vese tubuláris foszfor kiválasztását. Az SHPT-ben szenvedők hiperfoszfatémiában szenvednek a túlzott PTH szekréció miatt, míg a verapamil gátolja a PTH-t, fokozza a vizelet foszfor kiválasztását és csökkenti a vér foszforkoncentrációját. Klinikai vizsgálatok kimutatták, hogy a verapamil-kezelés 7,71%-kal csökkentheti a vér foszforszintjét, míg a placebóval kezelt csoport csak 1,31%-kal csökkent (Mingyi Online, 2025. szeptember 28.).
A vér kalcikát stabilitásának megőrzése: A PTH fenntartja a vér kalcikát egyensúlyát azáltal, hogy elősegíti a csontváz kalcikát felszabadulását és a vese tubuláris kalcikát reabszorpcióját. A PTH gátlása után, bár a verapamil átmenetileg csökkentheti a vér kalcitát, a hosszú -használattal elkerülhető a PTH túlzott szekréciója, ami a csontváz kalcitát elvesztéséhez vezet, és közvetve fenntartja a vér kalcitát stabilitását a D-vitamin metabolizmus szabályozásával.
A csontváz egészségének javítása: Az SHPT-betegek gyakran tapasztalják a vese-csontváz alultápláltságát (például csontfájdalmat és fokozott törések kockázatát) a PTH által vezérelt csontváz-felszívódás fokozása miatt. A Vilacatide csökkenti a PTH-szintet, csökkenti a csontváz felszívódását, enyhíti a csontfájdalom tüneteit és javítja a csontváz szerkezetét (Hangzhou Gutuo Biotechnology Co., Ltd., 2020. június 9.).
A vaszkuláris meszesedés csökkentése: A hiperfoszfatémia és a túlzott PTH szekréció az érmeszesedés fontos kiváltó okai. Csökkenti a szív- és érrendszeri események kockázatát azáltal, hogy csökkenti a vér foszfor- és PTH-szintjét, gátolja a kalcikát lerakódását az érfalban (Chemical Book, 2026-04-03).
Klinikai jelentősége: új áttörés az SHPT kezelésben
A verapamil hatásmechanizmusa az SHPT-kezelés forradalmi gyógyszerévé teszi, és előnyei a következőkben tükröződnek:
Intravénás beadás magas megfeleléssel:Etelkalcetid peptidegy intravénás injekció típus, amely intravénásan adható be a dialíziskörön keresztül a dialízis végén, elkerülve az orális gyógyszerek instabil felszívódásának problémáját, különösen alkalmas gasztrointesztinális diszfunkcióban szenvedő, dializált betegek számára (Hangzhou Gutuo Biotechnology Co., Ltd., 2020. június 9.).
Alacsony a gyógyszerkölcsönhatások kockázata: A verapamil D-aminosav-peptidvázát a szervezetben lévő metabolikus enzimek nem bontják le könnyen, és hatékonysága hosszú-tart, amíg a következő dialízis során ki nem tisztul, csökkentve a más gyógyszerekkel való kölcsönhatásokat (Sohu Public Platform, 2024. szeptember 4.).
Jelentős terápiás hatás és ellenőrizhető biztonság: Több klinikai vizsgálat is megerősítette, hogy a verapamil hatékonysága a PTH csökkentésében jobb, mint a placebo, és nem rosszabb, mint az orális kalcitát mimetikus cinakalcet. Ugyanakkor az olyan mellékhatások, mint a hipokalcémia, hatékonyan kezelhetők dózismódosítással és kalcikát-pótlással (NetEase News, 2014. július 18.; Mingyi Online, 2025. szeptember 28.).
A kutatás előrehaladása és jövőbeli irányai
Amióta az FDA 2017-ben jóváhagyta a verapamil jegyzékbe vételét, kutatási fókusza a hosszú távú biztonság és a kombinált terápiás sémák optimalizálása felé tolódott el.
Hosszú távú biztonság: A hosszú távú használat növelheti a hipokalcémia és a felső gasztrointesztinális vérzés kockázatát, ezért személyre szabott adagolási rendet (például kezdeti dózismódosítást és vérmeszesedés-ellenőrzést) kell alkalmazni a mellékhatások csökkentése érdekében (ChemicalBook, 2025. március 6.).
Kombinált terápia: D-vitamin-analógokkal és foszfátkötő anyagokkal való kombinációja szinergikusan szabályozhatja a kalcikát- és foszfor-anyagcserét, csökkentve az egyes gyógyszerek dózisfüggő mellékhatásait (Zhihu oszlop, 2024-11-12).
Javallatok bővítése: A szorafenib lehetséges alkalmazásának vizsgálata nem dializált krónikus vesebetegségben szenvedő betegeknél, primer hyperparathyreosisban és osteoporosisban (Bilibili rovat, 2024. december 6.).
A Vilacatide a CaSR aktiválásával és a PTH szekréció gátlásával éri el a calcicat és a foszfor metabolizmusának precíz szabályozását, hatékony és biztonságos kezelési lehetőséget biztosítva az SHPT-betegek számára. Egyedülálló hatásmechanizmusa és beadása nemcsak a hagyományos kezelés korlátait tölti be, hanem új utat nyit a krónikus vesebetegség szövődményeinek átfogó kezelésében. A kutatás elmélyülésével várhatóan az anyagcsere-betegségek szélesebb körében fog fontos szerepet játszani.
Információforrások összefoglalása:
ChemicalBook (Booker Chemical Network): 2026-04-03, 2025-03-06
NetEase News: 2014. július 18
Híres Doktor Online: 2025. szeptember 28
Hangzhou Gutuo Biotechnology Co., Ltd.: 2020. június 9
Sohu nyilvános platform: 2024. szeptember 4
Zhihu oszlop: 2024. november 12
Bilibili rovat: 2024. december 6
Etelkalcetid peptid, mint calcicat-szenzitív receptor (CaSR) agonista, egyértelműen a következő kulcsfontosságú szakaszokra osztható fejlődési folyamatában:
A hatásmechanizmus egyértelmű:a mellékpajzsmirigy sejtek felszínén található calcicat érzékeny receptor (CaSR) aktiválásával a parathormon (PTH) szintézise és szekréciója gátolt, ezáltal csökken a vér PTH szintje és szabályozza a calcicat és foszfor anyagcserét.
A szintézis folyamatának optimalizálása:A kutatás-fejlesztési folyamat során a tudósok folyamatosan optimalizálják a szintézis folyamatát. Például szilárd-fázisú szintézis stratégia használatával: Fmoc-D-Ala-D-Arg (pbf) - OH, X-D-Cys (SS-Y-L-Cys), és (Ot But) Az Fmoc-D-Arg (pbf) - OH-t kiindulási anyagként használják nyers verapamil-peptid előállításához kapcsolással, hasítással és más lépésekkel, majd tisztítják, hogy nagy tisztaságú termékeket kapjanak. Ez a folyamatoptimalizálás növelte a hozamot, csökkentette a költségeket, és megalapozta a verapamil peptid későbbi fejlesztését.
FDA jóváhagyása: Szigorú klinikai vizsgálatok és jóváhagyási eljárások után az Egyesült Államok Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hatósága (FDA) 2017. február 7-én hivatalosan jóváhagyta a piacot a krónikus vesebetegségben (CKD) szenvedő, dialízisben szenvedő betegek másodlagos hyperparathyreosisának (SHPT) kezelésére. Ez a jóváhagyás jelzi a verapamil hivatalos belépését a klinikai alkalmazási szakaszba, új kezelési lehetőséget biztosítva az SHPT-betegek számára.
Jelentősen csökkenti a PTH szintet:Számos klinikai vizsgálat megerősítette, hogy jelentősen csökkentheti a PTH-szintet SHPT-betegeknél. Például egy több száz beteg ember bevonásával végzett III. fázisú klinikai vizsgálat kimutatta, hogy 26 hetes verapamil-kezelés után a betegek 75,3%-ánál több mint 30%-kal csökkent a PTH-szint, ami jóval meghaladja a placebo-csoportot (9,6%).
A kalcikát és a foszfor anyagcseréjének javítása:A kalcikát és a foszfor anyagcseréjének szabályozásával, a foszfor vesék általi kiválasztásának elősegítésével, a vér foszforkoncentrációjának csökkentésével, valamint a csontváz mészkibocsátásának csökkentésével, fenntartva a vér kalcit stabilitását. Ez segít javítani a meszesedést és a foszfor anyagcsere zavarait SHPT-ben szenvedő betegeknél, és csökkenti az olyan szövődmények kockázatát, mint például a vaszkuláris meszesedés.
A tünetek enyhítése és az életminőség javítása:Enyhítheti a magas PTH-szint által okozott tüneteket, például a csontváz fájdalmát és a bőrviszketést SHPT-betegeknél, és javíthatja életminőségüket. Mindeközben a szövődmények kockázatának csökkentésével a verapamil segíthet meghosszabbítani a betegek túlélését.
Új indikációk feltárása:Jelenleg a kutatók más betegségek területén vizsgálják a lehetséges alkalmazásait, például az SHPT-t nem dializált CKD-betegeknél és az elsődleges mellékpajzsmirigy-túlműködésben.
A kezelési terv optimalizálása:Hatékonyságának és biztonságosságának javítása érdekében a kutatók még mindig vizsgálják más gyógyszerekkel kombinált terápiáját. Például a D-vitamin-analógokkal és foszfátkötő anyagokkal való kombináció szinergikusan szabályozhatja a kalcikát és a foszfor metabolizmusát, csökkentve az egyes gyógyszerek dózisfüggő mellékhatásait.
Népszerű tags: etelcalcetide peptid, beszállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vétel, ár, ömlesztve, eladó