Ciprofloxacin -poregy széles - spektrum antibiotikum, amely az antibiotikumok kinolon osztályához tartozik. C17H18FN3O3 molekuláris képlet, CAS 85721 - 33 - 1. Ez egy fehér vagy világos sárga kristályos por, jellegzetes szaggal. Megjelenése lehet kristályos szilárd, kristálypehely vagy granulátum, az előkészítési eljárástól és a képlettől függően. Szobás oldószerekben, például vízben, metanolban, etanolban és dimetil -szulfoxidban oldódik szobahőmérsékleten. Oldhatóságát a hőmérséklet és a pH befolyásolja. A magasabb oldhatóság pH -tartománya 4–5,5. Nem - poláris oldószerekben (például n - hexán, aceton) az oldhatóság mértéke alacsony. Szobás oldószerekben, például vízben, metanolban, etanolban és dimetil -szulfoxidban oldódik szobahőmérsékleten. Oldhatóságát a hőmérséklet és a pH befolyásolja. A magasabb oldhatóság pH -tartománya 4–5,5. Nem poláris oldószerekben (például N-hexán, aceton) az oldhatóság alacsony. Viszonylag stabil szobahőmérsékleten, de érzékeny a fényre, és könnyen lebomlik az ultraibolya fényben. Ezenkívül olyan tényezőkkel is bomlik, mint a magas hőmérséklet, a páratartalom és az oxigén.
|
|
|
|
Vegyi képlet |
C17H18FN3O3 |
|
Pontos tömeg |
331 |
|
Molekulatömeg |
331 |
|
m/z |
331 (100.0%), 332 (18.4%), 333 (1.6%), 332 (1.1%) |
|
Elemi elemzés |
C, 61.62; H, 5.48; F, 5.73; N, 12.68; O, 14.49 |
A ciprofloxacin, mint egy harmadik - generációs kinolon antibakteriális gyógyszer, fontos helyzetet foglal el a klinikai kezelésben, széles - spektrum antibakteriális aktivitás és egyedi baktérium -mechanizmus miatt. Gátolja a bakteriális DNS -girázt és a topoizomeráz IV -t, blokkolja a DNS replikációját, transzkripcióját és javítási folyamatait, ami bakteriális halálhoz vezet. Az alábbiakban a fertőző betegségek kezelésének négy dimenziójából, a speciális forgatókönyv -alkalmazás, a kombinált gyógyszerstratégia és a gyógyszeres kezelési óvintézkedések négy dimenziójából a ciprofloxacin alapvető felhasználásának szisztematikus áttekintése.
A ciprofloxacin erős baktérium -hatást gyakorol a gram -negatív baktériumokra (például Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa) és néhány gramm pozitív baktérium (például a Staphylococcus aureus, Streptococcus), és bizonyos aktivitással rendelkezik. Klinikai alkalmazása az emberi test több rendszerét lefedi:
Húgyúti és reproduktív rendszerfertőzések
Húgyúti fertőzés: A ciprofloxacin magas koncentrációban van a vizeletben, és szignifikáns terápiás hatással van az egyszerű vagy összetett húgyúti fertőzésekre (például cystitis és pyelonephritis), különösen a gyógyszer - rezisztens bakteriális fertőzésekre és a PseudomonaseroSosa -ra.
Szexuálisan terjedő betegségek: A Neisseria gonorrhoeae húgygyulladás vagy cervicitis egyik preferált gyógyszereként a ciprofloxacin gyorsan kiküszöböli a kórokozót és lerövidítheti a betegség lefolyását.
Prosztatitisz: Jó terápiás hatással van a baktérium prosztatitisre (különösen a krónikus prosztatitis), behatolhat a prosztata szövetére, és gátolhatja a patogén baktériumok proliferációját.
légúti fertőzés
Alsó légzőszervi fertőzés: A ciprofloxacin hatékony bronchitis és pneumonia ellen, amelyet Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae stb., Különösen a magas- kockázati betegek esetében a kórházban szerzett pneumonia vagy pseudomonas aeruginosa -fertőzés okozta.
Felső légzőszervi fertőzés: Noha mérsékelt hatékonysággal rendelkezik a közönséges felső légúti fertőzések, például a garat -gyulladás és a sinusitis kezelésében a járóbeteg -körülmények között, alternatív lehetőségként alkalmazható a - rezisztens bakteriális fertőzések vagy immunszuppresszióban szenvedő betegek számára.
Gyomor -bélrendszeri fertőzés
Bakteriális dizentéria: A ciprofloxacin gátolhatja a patogén baktériumokat, például a Shigella és a Salmonella, és gyorsan enyhíti a tüneteket, például a hasmenést és a lázot.
Typhimurium és paratyfoid láz: A szalmonella typhi fertőzés által okozott egyértelmű terápiás hatással van, lerövidítheti a láz periódusát, és csökkentheti a szövődmények kockázatát.
Bőr és lágy szöveti fertőzések
Cellulitisz és pustulózis: A ciprofloxacin behatolhat a bőrszövetbe, és hatékony a Staphylococcus aureus, a Streptococcus stb. Fertőzései ellen, különösen a gyógyszer esetében - rezisztens bakteriális fertőzések vagy vegyes fertőzések esetén.
Sebfertőzés: Seb vagy sebészeti sebfertőzés esetén a ciprofloxacin kombinálható a sebgyógyulás elősegítése érdekében.
Csont és ízületi fertőzések
Osteomyelitis és artritisz: A ciprofloxacin behatolhat a csontszövetbe, és a Staphylococcus aureus, a Pseudomonas aeruginosa stb. Terápiás értéke a csont- és ízületi fertőzésekhez stb.
Szisztémás fertőzés
Szepszis és bakteriémia: A ciprofloxacin erős baktérium -hatással van a gram -negatív baktériumokra (például az Escherichia coli és a Klebsiella pneumoniae -re) a véráram -fertőzésekben, amelyek csökkenthetik a mortalitást.
Hasi fertőzés: Az olyan fertőzésekben, mint a hasi tályog és a peritonitis, a ciprofloxacin fedheti a bél mikrobiotáját és szabályozhatja a fertőzés terjedését.
A ciprofloxacin értéke annak, hogy megakadályozza a fertőzést specifikus magas - kockázati populációkban:
A fertőzés megelőzése immunszuppresszált betegekben
Szervátültetési recipiensek: A ciprofloxacin felhasználható a transzplantáció utáni tüdő- vagy húgyúti fertőzések megelőzésére, különösen a Pseudomonas aeruginosa -ban szenvedő magas- kockázati betegek esetén.
Kemoterápiás betegek: A granulociták hiányának idején a ciprofloxacin megakadályozhatja a gram -negatív bakteriális fertőzéseket és csökkentheti a szepszis kockázatát.
Szelektív béltisztítás
Előkészítés a kolorektális műtét előtt: A ciprofloxacint orálisan vagy intravénás módon be lehet adni, hogy csökkentsék a bélflóra és a posztoperatív fertőzés arányát, különösen az idős vagy magas - cukorbetegségben szenvedő betegek esetében.
Kombinált terápiás stratégia és szinergetikus hatások
A ciprofloxacint gyakran más gyógyszerekkel kombinálva használják az antibakteriális spektrum kibővítésére vagy a hatékonyság fokozására:
Helicobacter pylori kezelés
Hármas/négyszeres kezelés: A ciprofloxacin helyettesítheti a klaritromicint vagy a metronidazolot, és kombinálható protonpumpa -gátlókkal (például omeprazol) és a bizmut -ágensekkel (például kálium -bizrát -citrát), amely javítja a HelicoBacter Pylori, főleg a gyógyszeres baktériumok számára}-}}}}}}}}}}}}}}} kezelést kialakítva.
Adjuváns gyógyszerek tuberkulóziskezeléshez
Kábítószer -rezisztens tuberkulózis: A ciprofloxacin aktív valamilyen gyógyszer -rezisztens Mycobacterium tuberculosis ellen, és második - vonal gyógyszerként felhasználható a kezelés lefolytatására és a visszatérési sebesség csökkentésére.
Gombaellenes fertőzés -adjuváns kezelés
Invazív gombás betegségek: A ciprofloxacin megelőzheti vagy kezelheti a gombás fertőzéseket bakteriális fertőzésekkel kombinálva, különösen immunhiányos betegek esetén.
A szintéziseCiprofloxacin -pora következő fő lépésekkel megvalósítható:
A ciprofloxacin szintézisének első lépése a glutársav szintézise, mint a fő kiindulási anyag. A glutársav olyan lépésekkel szintetizálható, mint például anilin -helyettesítési reakció, savasodás és ciklizáció.
Ebben a lépésben a glutársavat szubsztitúciós reakción keresztül 3-amino-kinolon vegyületekké alakulnak. Először, a glutársav acetil -kloriddal reagál, hogy előállítsa a megfelelő sav -kloridvegyületet. Ezután a sav-kloridvegyület ciklizációs reakción megy keresztül aminopirrolidinonnal (aminopirrolidinon), hogy 3-amino-quinolon vegyületet képezzen.
Ebben a lépésben a 3 - aminoinolonvegyület többlépcsős reakción megy keresztül a ciprofloxacin levorotációs izomerének szintetizálására. A fő reakciók közé tartozik a helyettesítési reakciók, oxidációk és ciklizációk.
A ciprofloxacin dextrorotációs izomerét a bal - által átadott izomer sztereoszelektív redukciójával állítják elő.
A bal - átadott izomer és a jobb - kezelt izomer keverése után a ciprofloxacint végül kristályosodási tisztítással és más feldolgozási lépésekkel kapják meg.
Meg kell jegyezni, hogy mivel a ciprofloxacin szintézise több lépést és közbenső terméket foglal magában, és minden lépésnek eltérő követelményei vannak a feltételekre és a reagensekre, a teljes szintézis folyamat nagyon bonyolult. Ezenkívül a szintetikus módszerek megváltozhatnak és javulhatnak a kutatás és fejlesztés fejlődése miatt.
Ciprofloxacin -poregy széles - spektrum antibiotikum, amely az antibiotikumok kinolon osztályához tartozik.
Funkcionális csoport:
A ciprofloxacin molekulája számos kulcsfontosságú funkcionális csoportot tartalmaz. Ez egy kinolongyűrűből és egy fluor atomból áll, amely a gyűrűjén található. Ezen felül van egy karbonsav -csoportja és egy piperazin -csoport egy nitrogénnel - tartalmú nitrogénnel.
A pH -érték és az ionosság:
A ciprofloxacin gyenge savasságot mutat a vizes oldatban, körülbelül 6,11 PKA -értékkel. Ha a pH alacsonyabb, mint a PKA, a ciprofloxacin ionos formában (negatív ion) létezik, míg ha a pH magasabb, mint a PKA, a ciprofloxacin főleg nem - ionos formában létezik. Ez az ionizációs állapot befolyásolhatja a gyógyszer farmakokinetikai tulajdonságait, például az oldhatóság, az abszorpció és az eloszlás.
Hőstabilitás:
A ciprofloxacinnak bizonyos termikus stabilitása van. Viszonylag stabil szobahőmérsékleten, de magas hőmérsékleten bomlik. Az irodalmi jelentések szerint a ciprofloxacin bomlási hőmérséklete körülbelül 258-260 fok.
FOTAZITISSÁG:
A ciprofloxacin könnyű érzékeny, és az ultraibolya fénynek való kitettséggel könnyen bomlik. Ezért el kell kerülni a fénynek való kitettséget a termelés, a tárolás és a kémiai stabilitás fenntartása érdekében.
Kémiai reakció:
A ciprofloxacin részt vehet különféle kémiai reakciókban. Például észterezési reakción, acilezési reakción és hidroxil -helyettesítési reakción menhet át stb. Ezenkívül a ciprofloxacin fluoratomának is van bizonyos kémiai aktivitása, és bizonyos körülmények között reagálhat más funkcionális csoportokkal.
Kristálytranszformáció:
A ciprofloxacin kristályszerkezetét olyan tényezők befolyásolhatják, mint például a hőmérséklet, a páratartalom és az oldószerek a kristálytranszformáción keresztül. A kristályos átmenetek fontos hatással lehetnek olyan tulajdonságokra, mint az oldhatóság, a stabilitás és a biohasznosulás.
Egyéb speciális tulajdonságok:
A ciprofloxacin optikailag aktív vegyület két királis központtal. Mivel a kereskedelemben használt ciprofloxacin egy feloldott keverék, általában átlagos optikai forgásként fejezik ki.
A fentiek a ciprofloxacin fő kémiai tulajdonságainak leírása. Ezek a tulajdonságok nagy jelentőséggel bírnak a ciprofloxacin farmakokinetikájának, előkészítési folyamatának és gyógyszer -kompatibilitásának megértésében.
Népszerű tags: Ciprofloxacin por CAS 85721-33-1, Szállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vétel, ár, ömlesztett, eladó