Klórhexidin-diacetátegy általánosan használt antibakteriális gyógyszer, amely a benzamid antibakteriális szerek osztályába tartozik. A kémiai képlet C26H38Cl2N10O4, amely fehér vagy törtfehér kristályos por. Formája különböző körülmények között változhat, de általában viszonylag finom kristályok vagy apró részecskék. 4,15 mg/ml oldhatóságú vízben lassan oldható, de melegítés szükséges. Jól oldódik metanolban és etanolban is, szájvíz készítésére is használható. Kloroformban, éterben és benzolban szinte oldhatatlan. Mivel az orvosi és testápolási termékekben széles körben használt vegyület, fizikai tulajdonságainak feltárása és kutatása mindig is állandó aggodalomra ad okot. A kapcsolódó tulajdonságainak alapos ismerete nem csak a gyógyszerkészítmények és alkalmazások pontosságát segíti elő, hanem megalapozza a gyógyszer hatásmechanizmusának jobb megértését is.
|
Kémiai képlet |
C26H38Cl2N10O4 |
|
Pontos mise |
624 |
|
Molekulatömeg |
625 |
|
m/z |
624 (100.0%), 626 (63.9%), 625 (28.1%), 627 (18.0%), 628 (10.2%), 626 (3.8%), 625 (3.7%), 629 (2.9%), 628 (2.4%), 627 (2.4%), 626 (1.0%) |
|
Elemelemzés |
C 49,92; H 6,12; Cl 11,33; N, 22,39; O 10,23 |
Klórhexidin-diacetát, más néven diacetil-klórhexidin, szájon át szedhető antibakteriális gyógyszer, amelyet széles körben használnak a sebészet és a szájhigiénia területén. Széles spektrumú- antibakteriális képességgel rendelkezik, és számos patogén mikroorganizmust képes elpusztítani, beleértve a baktériumokat, gombákat és vírusokat.
Az orvostudományban a sebészeti műtétek sterilizálása az egyik legalapvetőbb gyakorlat. használható műtőfelületek, sebészeti műszerek, orvosi műszerek stb. fertőtlenítésére. Hatékonyan pusztítja el a kórokozókat és csökkenti a műtéti fertőzés kockázatát. Emellett a műtéti hely bőrének és nyálkahártyájának tisztítására is használható, ezzel csökkentve a posztoperatív fertőzés kockázatát.
A szájhigiénia területén széles körben alkalmazható. Használható olyan betegségek kezelésére, mint a fogágygyulladás, afta és a rossz lehelet, valamint elősegíti a száj egészségét. Ezenkívül gyakran használják szájsebészeti beavatkozások előtti és utáni antibakteriális kezelésekben is, a posztoperatív fertőzések megelőzésére.
Használható bőrelváltozások, például sebek, égési sebek, sebek és pattanások fertőtlenítésére, bakteriális fertőzések megszüntetésére. Ezen túlmenően használható az olyan tünetek átmeneti enyhítésére, mint a viszketés és a bőrirritáció, valamint a bőr állapotának javítása.
Használható állategészségügyben, kezelésben és megelőzésben is. Például az állatgyógyászat területén széles körben alkalmazzák az állatállomány sterilizálására és fertőtlenítésére a baromfi- és állatjárványok előfordulásának megelőzésére és ellenőrzésére.
A fenti alkalmazásokon kívül bizonyos gyógyszerek előállítására is használható. Például a gyógyszerkészítmények összetevőjeként használják olyan betegségek kezelésére, mint a szájüregi fertőzések, tüszőgyulladás, húgyúti fertőzések és gombás bőrfertőzések.
A klórhexidin-acetát megzavarhatja a sejtmembránok szintézisét és befolyásolhatja azok anyagcsere-folyamatait, ami a bakteriális fehérjék denaturálódását és baktericid hatást fejt ki. Alkalmas a kis és felületes bőr fertőtlenítésére, és képes elpusztítani a különféle kórokozókat, mint a Staphylococcus aureus, az Escherichia coli és a Candida albicans, hatékonyan megelőzve és leküzdve a bőrfertőzéseket.
A klórhexidin-acetát közvetlenül hathat a mikroorganizmusok citoplazmatikus membránjára, megváltoztatva azok permeabilitását, ami sejttartalom kiszivárgásához és elpusztulásához vezet, ezáltal fertőtlenítő szerepet tölt be. Az orvostudományban a klórhexidin-acetátot általában sebészeti műszerek, fecskendők, katéterek és egyéb orvosi eszközök fertőtlenítésére használják, hogy biztosítsák sterilitásukat és csökkentsék a kórházi fertőzések előfordulását.
A klórhexidin-acetát széles -spektrumú antibakteriális hatással rendelkezik, és hatékonyan képes elpusztítani a különböző kórokozókat a seb helyén, beleértve a Staphylococcust, Streptococcust és az anaerob baktériumokat. A traumakezelés során a klórhexidin-acetát közvetlenül alkalmazható friss sebekre, fertőtlenítő hatást fejt ki, elősegíti a sebgyógyulást és csökkenti a fertőzés kockázatát.
A klórhexidin-acetát nemcsak a baktériumokat képes elpusztítani, hanem a sejtfalak szintézisét is megzavarja, gyors sejtrepedést és feloldódást okozva. Ugyanakkor a fehérjeszintézist is megzavarhatja, baktériumok halálát okozva. Emiatt a klórhexidin-acetát egyedülálló előnyökkel rendelkezik bizonyos bakteriális fertőző betegségek kezelésében. Például szájüregi fertőzések, bőrfertőzések és egyéb betegségek adjuváns kezelésében a klórhexidin-acetát jó antibakteriális szerepet tölthet be, és felgyorsíthatja a betegség gyógyulását.
Klórhexidin-diacetátaz egészségügyben széles körben használt fertőtlenítőszer, különösen kéz- és felületfertőtlenítésre. Széles spektrumú-antibakteriális hatással rendelkezik, és hatékonyan képes elpusztítani számos mikroorganizmust, például baktériumokat, vírusokat és gombákat.
A termék szintetikus útja:
A beton szintetikus útja a következő:
1. 5-klór-2-metoxi-fenil-acetát előállítása
Az 5-klór-2-metoxi-fenil-acetát a termék prekurzor vegyülete, és előállítási módja a következő:
(1)
Vegyünk benzaldehidet és 5-klór-2-metoxi-fenil-ecetsavat, adjuk hozzá nátrium-hidroxid-oldathoz, és forraljuk visszafolyató hűtő alatt 110 °C-on 3 órán át, így 5-klór-2-(benzoil-oxi)-fenil-ecetsavat kapunk.
(2)
5-klór-2-(benzoil-oxi)-fenil-ecetsavat és formil-kloridot kondenzálva 5-klór-2-(benzoil-oxi)-fenil-ecetsav-metil-észtert kapunk.
(3)
Metil-5-klór-2-(benzoil-oxi)-fenil-acetátot hidrolizálva 5-klór-2-metoxi-fenil-acetátot kapunk.
2. Nukleozidok előállítása:
A nukleozidok olyan intermedierek, amelyekből szintetizálódnakKlórhexidin-diacetát. Irodalmi beszámolók szerint a különböző módszerekkel előállított nukleozidok eltérőek. Íme az egyik ilyen módszer:
(1)
Vegyünk 5-klór-2-metoxi-fenil-ecetsav-észtert és feleslegben lévő ammónium-szulfátot, adjuk hozzá a kénsavoldathoz, és 85 °C-on 30 percig reagáltatva 4-amino-5-klór-2-metoxi-fenil-ecetsavat kapunk.
(2)
Ezután vegyen be salétromsavat és 4-amino-5-klór-2-metoxi-fenil-ecetsavat a nitrálási reakcióhoz 25 fokon 1 órán át. A kapott terméket réz-acetát-oldattal reagáltatva 4-klór-N,N'-bisz(2-hidroxi-etil)-benzamidot kapunk.
(3)
Végül 4-klór-N,N'-bisz(2-hidroxi-etil)-benzamidot és ammónium-kloridot etanolban reagáltatva nukleozidokat kaptunk.
A termék reakciómechanizmusa:
Ennek szintézise több reakciót foglal magában, és mindegyik reakciónak megvan a sajátos reakciómechanizmusa.
1. Nitrifikációs reakció:
A nitrálási reakció a 4-amino-5-klór-2-metoxi-fenil-ecetsav nitrálása, és a reakció mechanizmusa a következő:
(1)
A salétromsav reakcióba lép az ammónium-szulfáttal, és salétromsavat és kénsavat képez.
(2)
A nikotinsav reakcióba lép a 4-amino-5-klór-2-metoxi-fenil-ecetsavval, nukleofil szubsztitúciós reakció megy végbe, és egy nitrocsoport helyettesíti a metoxicsoportot, így 4-amino-5-klór-2-nitro-benzol-ecetsav keletkezik.
(3)
Réz-acetát jelenlétében a 4-amino-5-klór-2-nitro-fenil-ecetsav nátrium-hidroxiddal reagál, és aromás tautomerizáción megy keresztül, és így 4-klór-N,N'-bisz(2-hidroxi-etil)-benzamid képződik.
Itt meg kell jegyezni, hogy a mellékreakciók vagy veszélyek elkerülése érdekében a teljes nitrifikációs reakciót viszonylag védett körülmények között kell végrehajtani.
2. Nukleozidgenerációs reakció:
A nukleozid képződési reakciója a következő:
Adjunk hozzá 4-klór-N,N'-bisz(2-hidroxi-etil)benzamidot és ammónium-kloridot az etanolhoz, nukleofil szubsztitúciós reakció megy végbe, és a kloridion helyettesíti az egyik dihidroxilcsoportot, így N,N'-bisz(2-hidroxi-klór-4,5-klór-dietil) keletkezik.
A kapott N,N'-bisz(2-hidroxi-etil)4,5-diklór-benzamid nátrium-hidrogén-szulfittal reagál, nukleozidokat hozva létre.
Alkalmazás állapota
Széles körben elismert és használt
A klórhexidin-acetát széles körben elismert az orvostudományban való alkalmazása miatt. Széles spektrumú-antimikrobiális tulajdonságai és alacsony toxicitása miatt számos egészségügyi intézményben az egyik kedvelt fertőtlenítőszer.
Folyamatos kutatás és fejlesztés
Bár a klórhexidin-acetát már széles körű alkalmazási körrel rendelkezik, a tudósok még mindig vizsgálják új alkalmazási forgatókönyveit és javítási módszereit.
Aggodalmak a lehetséges kockázatokkal kapcsolatban
Noha a klórhexidin-acetátnak kevesebb mérgező mellékhatása van, hosszú távú vagy nem megfelelő{0}}használata mégis potenciális kockázatokat rejthet magában. Ezért a klórhexidin-acetát alkalmazásakor szigorúan be kell tartani az utasításokat vagy az orvosi tanácsokat, hogy elkerüljük a túladagolást vagy a helytelen használatot.
Vannak például tanulmányok a klórhexidin-acetát más antibakteriális gyógyszerekkel való kombinálásáról a jobb antibakteriális hatások reményében; és vannak tanulmányok is a klórhexidin-acetát stabilitására és hatékonyságára vonatkozóan meghatározott környezetben, hogy biztosítsák megbízhatóságát a gyakorlati alkalmazásokban.
A klórhexidin-acetát stabilitása és hatékonysága adott környezetben az adott körülményektől függően változik.
Stabilitás
0,05%-os klórhexidin-acetát oldat:megállapították, hogy a 0,05%-os klórhexidin-acetát oldat lejárati idejét a klasszikus termosztatikus gyorsított módszerrel határozták meg, és a lejárati idő (t0,9) 25 fokos szobahőmérsékleten 3,62 év volt. Ez azt jelzi, hogy megfelelő tárolási körülmények között a klórhexidin-acetát oldat ilyen koncentrációban jó kémiai stabilitással rendelkezik.
Hatékonyság
- Antimikrobiális és fertőtlenítő hatás: A klórhexidin-acetát egy széles-spektrumú antimikrobiális szer, amely erős baktericid hatással van a gram-pozitív és negatív baktériumokra és gombákra, és hatékony a Pseudomonas aeruginosa ellen is. Általában bőrfertőtlenítésre, sebek kiöblítésére és sebészeti eszközök sterilizálására használják. Például a klórhexidin-acetát oldattal végzett kézfertőtlenítés hatékonyan elpusztítja a baktériumok és vírusok széles körét, beleértve az influenzavírust és a Staphylococcus aureust.
- Tartósító hatás:A klórhexidin-acetát hatékony tartósítószerként is használható az élelmiszerek és gyógyszerek eltarthatóságának meghosszabbítására. Egy tanulmány azt találta, hogy a klórhexidin-acetát oldat hozzáadása a gyümölcslevekhez gátolja a baktériumok és a penészgombák növekedését, ezáltal meghosszabbítja a gyümölcslé frissességét.
Változások a hatékonyságban meghatározott környezetekben
Koncentráció változása: A klórhexidin-acetát hatékonysága szorosan összefügg a koncentrációjával. A túl alacsony koncentráció gyenge baktericid hatást eredményezhet, míg a túl magas koncentráció fokozhatja a bőrirritációt. Ezért használatkor szigorúan ellenőrizni kell a koncentrációt.
PH:A klórhexidin-acetát oldat gyengén savas és lúgos, pH-ja általában 6 és 7 között van. Stabilitása és hatékonysága specifikus környezetben, például túlságosan savas vagy lúgos környezetben változhat.
Hőmérséklet:Magas hőmérséklet hatására a klórhexidin-acetát lebomlik, és csökkentheti a hatékonyságát. Ezért tárolás és használat során kerülni kell a magas hőmérsékletű környezetet.
Fény:A klórhexidin-acetát stabilitását a hosszan tartó fényhatás is befolyásolhatja. Ezért tárolás közben kerülni kell a közvetlen napfényt.
A klórhexidin-diacetát továbbra is létfontosságú eszköz a fertőzések leküzdésében, a humán- és állatgyógyászat, az ipar és a környezet-egészségügy területén egyaránt. Széles spektrumú-aktivitása, maradék hatékonysága és sokoldalúsága biztosítja, hogy továbbra is jelentőséggel bírjon a növekvő antimikrobiális rezisztencia korszakában. A biztonsági szempontok és a környezeti hatások azonban megfontolt használatot és fenntartható gyakorlatokat tesznek szükségessé. A kutatás előrehaladtával a gyógyszerszállítás, a kombinációs terápiák és a zöld szintézis terén megvalósuló innovációk tovább optimalizálják a CHD szerepét a közegészségügy megőrzésében. A hatékonyság és a felelősség egyensúlyának megteremtésével a CHD az elkövetkező évtizedekben továbbra is megvédheti az életeket és a megélhetést.
Összefoglalva, a klórhexidin-acetát stabilitását és hatékonyságát egy adott környezetben számos tényező befolyásolja. Optimális hatékonyságának biztosítása érdekében használat előtt teljes körűen ki kell értékelni és tesztelni kell, és a tárolás és használat során szigorúan be kell tartani a vonatkozó követelményeket.
Népszerű tags: klórhexidin-diacetát cas 56-95-1, beszállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vétel, ár, ömlesztve, eladó