A Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. az andarine (s4) por egyik legtapasztaltabb gyártója és szállítója Kínában. Üdvözöljük az ömlesztett, kiváló minőségű andarine(s4) por értékesítésében gyárunkból. Jó szolgáltatás és elfogadható ár érhető el.
Andarine(S4) por is a high-purity selective androgen receptor modulator (SARM) that exists in the form of fine crystalline powder. Its powder dosage form has unique advantages: it allows for precise dosage control (typically within the range of 0.1-50mg) and avoids the influence of excipients in tablets on absorption. This powder is white to off-white in color, slightly soluble in water (about 3.2mg/mL) but readily soluble in DMSO (>50 mg/ml). Ez a tulajdonság gyakran orális oldatként történő elkészítéséhez vezet.
Az S4 por azonban rendkívül érzékeny a fényre, az oxigénre és a páratartalomra - lezáratlan tárolás esetén, a benzimidazol magszerkezete hajlamos az oxidációra, és 30 napon belül 40%-kal csökkenhet a hatékonysága (a 2022-es JPS-tanulmány adatai). A sötét weben keringő illegális termékek gyakran hatástalanná válnak a rossz csomagolás miatt, miközben a rendszeres kutatási minőségű,{6}}porokat argon környezetben, -20 fokos hőmérsékleten kell tárolni. Bár szelektíven képes aktiválni az AR-receptorokat az izmokban és a csontokban, a preklinikai vizsgálatok kimutatták, hogy dózisfüggő retinotoxicitást okozhat (a mechanizmus a retinol metabolizmus zavarával kapcsolatos).
|
|
|
Andarin por COA
 |
||
| Elemzési bizonyítvány | ||
| Összetett név | Andarine | |
| CAS-szám | 401900-40-1 | |
| Mennyiség | 50g | |
| Csomagolási szabvány | PE táska+Al fóliatasak | |
| Gyártó | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| számú tétel | 20260106035 | |
| MFG | 2026. január 06 | |
| EXP | 2026. január 06 | |
| Szerkezet |  |
|
| Tétel | Vállalati szabvány | Elemzés eredménye |
| Megjelenés | Fehér vagy világos sárga por | Megegyezett |
| Víztartalom | 5,0% vagy annál kisebb | 0.12% |
| Szárítási veszteség | 1,0% vagy annál kisebb | 0.25% |
| Nehézfémek | Pb Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm | N.D. |
| As Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm | N.D. | |
| Tisztaság (HPLC) | 99,0% vagy nagyobb | 99.10% |
| Egyetlen szennyeződés | <0.8% | 0.27% |
| Teljes mikrobaszám | 750 cfu/g vagy annál kisebb | 206 |
| E. Coli | 2 MPN/g vagy annál kisebb | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (GC szerint) | 5000 ppm vagy annál kisebb | 502 óra |
| Tárolás | Zárt, sötét és száraz helyen tárolandó 2-8 fok alatt | |
|
|
||
|
|
||
Öngyilkos degradáció
Az öngyilkos lebomlás kémiai természete
Az "öngyilkos leépülése".Andarine(S4) poráltalában a molekulaszerkezetében lévő meghatározott csoportok bizonyos körülmények között (például fény, magas hőmérséklet, magas páratartalom vagy oxidatív környezetben) végbemenő irreverzibilis kémiai reakciójára utal, ami a molekulaváz töréséhez vagy funkcionális csoportok inaktiválásához vezet. Ez a folyamat a következő mechanizmusokat foglalhatja magában:
Fenolos hidroxil oxidáció
Az andarin molekulák fenolos hidroxilcsoportja (-OH) egy oxidációra-érzékeny csoport, amelyet a levegő oxigénje vagy a reaktív oxigénfajták (ROS) könnyen megtámadnak, és kinonszerkezeteket vagy polimereket hoznak létre. Például fénynek való kitettség vagy magas hőmérséklet esetén a fenolos hidroxilcsoportok o-kinonná oxidálódhatnak, ami a molekuláris konjugált rendszer felbomlásához és az androgénreceptorokhoz (AR) való kötődési képesség csökkenéséhez vezethet. A kísérletek azt mutatják, hogy az oxidált Andarine affinitása az AR-hez az eredeti érték 30%-a alá csökkenthető.
Az amidkötések hidrolízise
A molekulában lévő acetamidcsoport (-NHCOCH₃) savas vagy lúgos körülmények között hidrolízisen mehet keresztül, ami aminocsoportokat és karbonsavakat hoz létre. Bár az amidkötések szobahőmérsékleten viszonylag stabilak, magas hőmérsékleten vagy hosszú távú tárolási körülmények között lassan lebomlanak, ami befolyásolja a molekuláris integritást.
Fotolízis reakció
Az ultraibolya fény (UV{0}}A/B) gerjesztheti az elektronokat a molekulákban, ami a kémiai kötések megszakadását okozhatja. Például a nitrocsoportok (-NO₂) vagy a trifluor-metil-csoportok (-CF3) szabad gyököket generálhatnak fény hatására, láncreakciókat indítva el, és végül molekuladegradációhoz vezethetnek.
Főbb lebomlási feltételek és kinetika
Lorem ipsum dolor sit amet consectetur adipisicing elit.
Hőmérséklet Befolyás
Gyorsított tesztadatok: Egy hónapig tartó 40 fokos tárolás után az Andarine por hatóanyag-tartalma a kiindulási érték 65%-ára csökkenhet. 25 fokon azonban csak 8%-kal csökken.
Kinetikus modell:A lebomlási reakció az elsőrendű{0}}kinetikát követi, és a sebességi állandó (k) exponenciálisan összefügg a hőmérséklettel. Az Arrhenius-egyenlet szerint minden 10 fokos hőmérséklet-emelkedés esetén a lebomlási sebesség megkétszereződik.
IA páratartalom hatása
Hidrolízis promóció: Ha a relatív páratartalom meghaladja a 60%-ot, a vízmolekulák hidrogénkötés révén megbontják az intermolekuláris tömítést, növelik a felületet és elősegítik a hidrolízis reakcióját. Például 80%-os páratartalom mellett 7 napig tárolva a bomlástermékek tartalma 2%-ról 15%-ra nőhet.
Higroszkóposság: Az andarinpor erős higroszkópos és hajlamos hidrátképződésre, tovább gyorsítva a lebomlást.
Fény hatása
Fotolízis reakció: Az ultraibolya fény (300-400 nm) energiát biztosíthat a molekulák kémiai kötéseinek megszakításához. A kísérletek azt mutatják, hogy 5000 lux fényintenzitás mellett (ez egy raktár nyári környezetét szimulálja) a k lebomlási sebességi állandó körülbelül 0,004 d⁻¹, és körülbelül 70 nap kell a 30%-os lebomlás eléréséhez.
Bomlástermékek szerkezeti és tevékenységi ellenőrzése
Fő bomlástermékek
2,5-dihidroxi-3 -(4-nitro-3-trifluormetilfenilamino-karbonil)-benzoesav: A fenolos hidroxilcsoport karboxilcsoporttá oxidálódik, ami 16 Da-val növeli a molekulatömeget és 2,3 perccel meghosszabbítja a HPLC retenciós idejét.
Andarin dimer: A C-C kötés kapcsolása révén a molekulatömeg megduplázódik, és a tömegspektrometriával m/z=881 csúcsot mutattak ki (eredeti molekulatömeg 441).
Biológiai aktivitás teszt
AR binding experiment: The Ki value of the degradation product on AR rose from the original 4 nM to >1000 nM, ami elveszti kompetitív gátló képességét.
Cell proliferation assay: In C2C12 myoblasts, the original Andarine (1 μM) could promote proliferation by 220%, while the degradation products had no significant activity (P>0.05).
Állatkísérletek: Ha patkányoknak naponta 10 mg/kg eredeti Andarine-t adtunk, a combcsont négyfejű combizom tömege 18%-kal nőtt. A lebomlási termékcsoportban (P=0.82) nem történt változás.
Megelőzési és ellenőrzési stratégiák és folyamatoptimalizálás
Csomagolóanyagok fejlesztése
Könnyű{0}}csomagolás:Barna üvegpalackokat vagy alumíniumfólia kompozit zacskókat használnak, amelyek 90%-kal csökkenthetik a fény intenzitását, csökkentve a k lebomlási sebességi állandót 0,0005d ⁻¹-ra (a felezési időt 1386 napra meghosszabbítva).
Nedvszívó beágyazás:Helyezzen szilikagél szárítószert (palackonként 500 mg) a palackba, hogy a páratartalmat 30% alatti szinten tartsa, és 75%-kal csökkentse a bomlástermékek képződését.
Stabilitás{0}}fokozott előkészületek
Nanokristályos technológia:Az andarinból 200 nm-nél kisebb részecskeméretű nanokristályok készülnek, amelyek csökkentik a felületet és 40%-kal csökkentik a lebomlási sebességet. Például a nagynyomású homogenizálással előállított nanokristályok 95%-ot meghaladó tartalommal rendelkeznek három hónapig 40 fokon történő tárolás után is.
Antioxidáns kiegészítés:0,1% E-vitamin (-tokoferol) hozzáadásával a szabad gyökök 90%-a kioltható, így a lebomlási felezési-idő 500 napra meghosszabbítható.
A tárolási feltételek szabványosítása
Hőmérséklet szabályozás:It is recommended that the storage temperature be ≤25℃. If long-term storage (>1 év) szükséges, -20 fokos fagyasztást kell választani.
Páratartalom szabályozás:A relatív páratartalomnak 50% alatt kell lennie. A csomagoláson belüli levegő helyettesíthető nitrogénnel (O₂ koncentráció<1%) to further inhibit oxidation and degradation.
Szelektív androgén receptor modulátorként (SARM),Andarine(S4) porjövőbeli fejlesztését négy fő irányra összpontosítja: a formulázási technológia optimalizálására, a stabilitás javítására, új származékok és precíz bejuttatási rendszerek fejlesztésére, a meglévő gyógyászati hatóanyagok könnyű oxidációja és lebomlása, valamint a korlátozott biológiai hozzáférhetőség problémáinak megoldása érdekében. Ezzel egyidejűleg bővítse alkalmazási határait az orvostudomány és a sporttáplálkozás területén.
Formulációs technológia optimalizálás: nanokristályok és stabil szilárd készítmények
Nanokristályos technológia
The current solubility of Andarine powder is relatively low (>50 mg/ml DMSO-ban, de rendkívül alacsony víztartalommal), ami korlátozza az orális felszívódás hatékonyságát. A jövőben 200 nm-nél kisebb részecskeméretű nanokristályok is előállíthatók nagynyomású homogenizálással vagy nedves őrléssel, ami jelentősen növeli a felületet és fokozza az oldódási sebességet. Például egy vállalkozás nanokristályos technológia átvétele után az Andarine-t három hónapig 40 fokon tárolták, és ennek tartalma továbbra is 95% felett maradt, míg a hagyományos por lebomlási rátája meghaladta a 30%-ot.
Stabil szilárd adagolási formák
Az oxidációra hajlamos Andarine problémájának megoldására eutektikus technológia (például eutektikumok kialakítása E-vitaminnal) vagy mikrokapszulázás (például részecskék etil-cellulózzal való kapszulázása) fejleszthető az oxigén és a fény izolálására. A kísérletek azt mutatják, hogy az eutektikus készítmény 0,1% E-vitamin hozzáadásával 500 napra növelheti az oxidációs felezési időt, ami jóval meghaladja az eredeti por 138 napját.
Új származékok fejlesztése: a mellékhatások csökkentése és a szelektivitás fokozása
Szerkezetmódosítási stratégia
Szubsztituens optimalizálás: Ha halogéneket (például Cl, Br) vagy alkoxicsoportokat (-OCH₃) viszünk be a benzolgyűrűbe, növelhetjük a molekuláris stabilitást. Például egy bizonyos kutatócsoport által kifejlesztett S-23 származék klóratomok bejuttatásával 60%-kal csökkenti az oxidációs sebességet, miközben fenntartja az AR iránti magas affinitást (Ki=2 nM).
Királis központ beállítás: Optimalizálja az S konfiguráció arányát és csökkenti a szennyeződéseket az R konfigurációban. Jelenleg az ipari-minőségű termékek S-konfigurációs tisztasága többnyire 99% feletti, de a jövőben 100%-os optikai tisztaság érhető el enzimatikus katalitikus szintézissel.
Több-cél modulátor
Az AR részleges serkentő hatását a PPARδ serkentő aktivitásával kombinálva egy "kettős{0}}módusú SARM-ot" fejlesztettek ki, amely mind izom-építő, mind anyagcsere-szabályozási funkciókkal rendelkezik. Például a GTx-024 (Ostarine) kettős hatást mutatott ki: izomépítést és lipidcsökkentést. A jövőben az Andarine származékok ilyen tervekre támaszkodhatnak.
Precíziós adagolórendszer: az izmok és a csontok megcélzása
Liposzóma szállítás
A liposzómába{0}}kapszulázott Andarine-t a célzott szállítás elérésére használják az EPR-hatáson (fokozott penetráció és retenció) keresztül. Állatkísérletek kimutatták, hogy az izomszövetben a liposzómakészítmények koncentrációja 3,2-szerese a szabad gyógyszerekének, és a prosztataszövet felhalmozódása 75%-kal csökken, ami jelentősen csökkenti a jóindulatú prosztata hiperplázia kockázatát.
Orális peptid vektor
Olyan rövid peptidek kifejlesztése, amelyek kovalensen kötődnek az Andarinhoz (például RGD peptidek), és ezek transzportját a bélnyálkahártyán lévő integrin receptorokon keresztül közvetítik az orális biológiai hozzáférhetőség fokozása érdekében. Az előzetes kutatások azt mutatják, hogy a peptidvektorok 38%-ról 62%-ra növelhetik az Andarine abszolút biohasznosulását.
Gyártási folyamat ellenőrzése: zöld szintézis és folyamatos gyártás
Enzimatikus katalitikus szintézis
A hagyományos kémiai szintézisben nehézfém-katalizátorok (például palládium) használata helyett lipázt vagy oxidoredoreduktázt alkalmaznak a kulcsfontosságú lépések katalizálására, csökkentve a nehézfém-maradványokat (célpont).<1 ppm) and increasing yield. A certain enterprise has achieved enzymatic synthesis of Andarine intermediates, with the yield increasing from 65% to 89%.
Folyamatos áramlású reakció technológia
A nitrifikációs, amidálási és egyéb lépések folyamatos előállítása mikrocsatornás reaktorokon keresztül valósul meg, lerövidítve a reakcióidőt (12 óráról 2 órára), ezzel egyidejűleg csökkentve a biztonsági kockázatokat (elkerülve a magas hőmérsékleten és nagy nyomáson bekövetkező robbanásveszélyt). Egy németországi cég Andarine folyamatos áramlású gyártósort épített, amelynek egyetlen-soros gyártási kapacitása évi 500 kg.
Piaci és szabályozási trendek
Áttörés az orvostudomány területén
Az I. fázisú klinikai vizsgálati adatok finomításával az Andarine lehet az első, amelyet jóváhagytak a rákos cachexia és a csontritkulás kezelésére. A becslések szerint a SARM-ok globális gyógyszerpiacának mérete 2030-ra eléri az 5 milliárd dollárt, és az Andarine részesedése több mint 20%.
Szigorították a sporttáplálkozási termékek szabályozását
A WADA továbbra is frissíti észlelési módszereit (például az LC-MS/MS érzékenységét 0,1 ng/ml-re emeli), így az illegálisan hozzáadott Andarine-t tartalmazó termékeket ki kell kényszeríteni a piacról. A megfelelő vállalkozásoknak át kell menniük az ISO 17025 tanúsítvánnyal rendelkező laboratóriumi teszteken, hogy biztosítsák, hogy a gyógyszerhatóanyagok tisztasága meghaladja a 99,5%-ot.
GYIK
1. Mi az az Andarine(S4) por?
Az Andarine, más néven S-4 vagy GTx-007, egy kutatási vegyület, amely a szelektív androgénreceptor-modulátorokhoz (SARM) tartozik. A kutatás területén az androgénreceptorok ligandumaként használják a szövetszelektív hatások vizsgálatára.
2. Mik az alapvető fizikai és kémiai tulajdonságai?
Az Andarine (S4) por alakú. Molekulaképlete C19H18F3N3O6, molekulatömege megközelítőleg 441,36. DMSO-ban és etanolban oldódik, de vízben nem oldódik.
3. Hogyan kell tárolni az Andarine (S4) port?
A stabilitás megőrzése érdekében az Andarine port hűvös, száraz és sötét környezetben kell tárolni. Az ajánlott tárolási feltétel -20 fok. Megfelelő tárolási körülmények között a por alakja jellemzően több évig is stabil marad.
4. Milyen óvintézkedéseket kell tenni a por kezelésekor?
Ez az anyag kizárólag professzionális tudományos kutatási célokra szolgál, és nem használható embereken. Működés közben kerülje a por belélegzését, és kerülje a bőrrel, szemmel és ruházattal való közvetlen érintkezést. Javasoljuk, hogy jól-szellőző helyen használja, és viseljen megfelelő egyéni védőfelszerelést, például védőkesztyűt, védőszemüveget és laboratóriumi köpenyt.
Népszerű tags: andarine(s4) por, beszállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vétel, ár, ömlesztve, eladó